Ketoconazol

  Principio Activo

Para qué sirve Ketoconazol

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al ketoconazol.

Precauciones

Enfermedad hepática. Aclorhidria. Embarazo. Lactancia.

Interacciones

Aluminio hidróxido: el uso de antiácidos que contienen hidróxido de aluminio en forma simultánea con ketoconazol disminuye la efectividad del mismo por disminución de su absorción. Evitar la coadministración, caso contrario, administrar el ketoconazol por lo menos 2 horas antes de la toma de los antiácidos y monitorear la efectividad del antimicótico.
-Aminofilina: puede disminuir el metabolismo de la aminofilina por inhibición del citocromo P450. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Amiodarona: puede disminuir el metabolismo de la amiodarona por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Amitriptilina: puede disminuir el metabolismo de la amitriptilina por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Anticoagulantes orales: El Ketoconazol disminuye el metabolismo del anticoagulante oral y aumenta el riesgo de sangrado. Monitorear con el RIN y ajustar dosis del anticoagulante.
-Aprepitant: La administración concurrente de Aprepitant con Ketoconazol, fuerte inhibidor del Citocromo P450 3A4, puede provocar un incremento de las concentraciones plasmáticas del Aprepitant. Monitorear clínicamente a los pacientes.
-Aripiprazol: puede disminuir el metabolismo del aripiprazol por inhibición del citocromo P450. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Atorvastatín: el uso conjunto aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiolisis al inhibir el metabolismo de la estatina. Monitoreo de signos y síntomas de miopatía o rabdomiolisis (dolor, agotamiento muscular).
-Benzodiazepinas: el uso conjunto puede aumentar la concentración plasmática de las benzodiazepinas metabolizadas por oxidación con aumento de los efectos sedativos y tóxicos de las benzodiazepinas. No se recomienda el uso concomitante.
-Betaxolol: puede disminuir el metabolismo del betoxalol por inhibición del citocromo P450. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Bicarbonato de Sodio: produce disminución de la concentración plasmática del ketoconazol con pérdida de efectividad del mismo, por disminución de la absorción. Evitar la coadministración, caso contrario, administrar el ketoconazol 2 horas antes que el bicarbonato.
-Bisoprolol: puede disminuir el metabolismo del bisoprolol por inhibición del citocromo P450. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Budesonida: puede disminuir el metabolismo del budesonide por inhibición del citocromo P450. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Busulfano: puede disminuir el metabolismo del busulfano. Monitorear los efectos adversos.
-Bloqueantes cálcicos dihidropiridínicos: El Ketoconazol inhibe al Citocromo P450 3A4 aumentando las concentraciones plasmáticas de este grupo de bloqueantes cálcicos y, concomitantemente, el riesgo de toxicidad (hipotensión arterial, cefalea, mareos, edema periférico). Se debe monitorear clínicamente a los pacientes y, eventualmente, reducir la dosis del bloqueante cálcico o suprimir uno de estos fármacos.
-Calcio: si se asocian se puede observar una disminución de la efectividad del Ketoconazol, debido a una disminución en la absorción de este. La administración concomitante de ketoconazol y compuestos que contengan aluminio, calcio o magnesio, no es recomendable. Si el uso de calcio es necesario, se recomienda administrar el Ketoconazol dos horas antes de estos compuestos. Se debe monitorear la eficacia del Ketoconazol.
-Carbamazepina: el uso conjunto produce inhibición del metabolismo de la carbamazepina con aumento del nivel sérico de la misma. Monitorear el nivel sérico de la carbemazepina y ajustar dosis.
-Carisoprodol: puede disminuir el metabolismo del carisoprodol por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Carvedilol: puede disminuir el metabolismo del carvedilol por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Ciclofosfamida: puede disminuir el metabolismo de la ciclofosfamida. Monitorear los efectos adversos.
-Ciclosporina: produce aumento del nivel sérico de la ciclosporina y de su toxicidad (Disfunción renal, colestasis, parestesias). Reducir la dosis del ketoconazol o elegir de otro antifúngico.
-Cilostazol: el uso conjunto aumenta las concentraciones plasmáticas de Cilostazol con mayor riesgo de efectos adversos (cefalea, diarrea, cólicos abdominales). Monitorear clínicamente y ajustar la dosis de cilostazol
-Cimetidina: La cimetidina disminuye la absorción por vía oral del ketoconazol con el riesgo que disminuya su eficacia terapéutica. Puede ser de utilidad administrar la cimetidina 2 horas después del ketoconazol.
-Cisapride: aumenta el riesgo de cardiotoxicidad (Q-T prolongado, torsión de punta, paro cardíaco) por inhibición del metabolismo del cisapride. No deben coadministrarse.
-Citalopram: puede disminuir el metabolismo del citalopram por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Claritromicina: puede disminuir el metabolismo la claritromicina. Monitorear los efectos adversos.
-Clorpromazina: puede disminuir el metabolismo de la clorpromazina. Monitorear los efectos adversos.
-Clozapina: puede disminuir el metabolismo de la ketamina por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Codeína: puede disminuir el efecto terapéutico de la codeína al inhibir la conversión a su metabolito activo. Ajustar dosis.
-Corticoides: puede disminuir el metabolismo de los corticoides con mayor riesgo de Cushing. Monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Derivados del ergot: no deben coadministrarse con inhibidores de la citocromo P450, como el ketoconazol, debido al aumento del riesgo de ergotismo (náuseas, vómitos isquemia por vaso espasmo).
-Dextrometorfano: puede disminuir el metabolismo del dextrometorfano por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Didanosina: el uso con didanosina en formas farmacéuticas que contienen buffers (carbonato de calcio, magnesio), secundariamente a un incremento del pH gastrointestinal, puede disminuir la absorción del ketoconazol. Administrar el ketoconazol por lo menos 2 horas antes de la didanosina.
-Docetaxel: puede disminuir el metabolismo del docetaxel. Monitorear los efectos adversos.
-Doxorrubicina: puede disminuir el metabolismo de la doxorrubicina por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Duloxetina: puede disminuir el metabolismo de la duloxetina por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Eritromicina: puede disminuir el metabolismo de la eritromicina. Monitorear los efectos adversos.
-Escitalopram: puede disminuir el metabolismo del escitalopram. Monitorear los efectos adversos.
-Esomeprazol: el Esomeprazol, al aumentar el pH gástrico, disminuye la absorción del ketoconazol, esta combinación no está recomendada ya que disminuye la eficacia antifúngica del mismo.
-Etopósido: puede disminuir el metabolismo del etopósido. Monitorear los efectos adversos.
-Etosuximida: puede disminuir el metabolismo de la etosuximida por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Famotidina: La terapia simultánea con famotidina y ketoconazol reduce la absorción del ketoconazol, presuntamente como resultado de la alteración del pH gástrico. Debido a que la absorción del ketoconazol es dependiente de la acidez gástrica, otros bloqueantes H2 también pueden disminuir la absorción de ketoconazol. Si el uso de famotidina con ketoconazol no puede ser evitado, la famotidina debe ser administrada al menos dos horas después del ketoconazol.
-Fenitoína: En esta asociación puede observarse alteración del metabolismo de una o ambas drogas. Monitorear a eficacia del ketoconazol (debido a que la fenitoína es inductor enzimático) y controlar posibles signos de toxicidad por fenitoína.
-Fentanilo: produce disminución del metabolismo del fentanilo, con aumento de los efectos opióides (depresión del SNC, depresión respiratoria). Se recomienda monitoreo de los efectos del fentanilo.
-Flecainida: puede disminuir el metabolismo de la flecainida por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Fluoxetina: puede puede disminuir el metabolismo de la fluoxetina por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Flutamida: puede disminuir el metabolismo de la flutamida por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Fluticasona: el uso conjunto produce aumento de la concentración sérica de fluticasona con riesgo de supresión del eje hipotálamo pituitario adrenal. Sólo se observa con dosis mayores a las recomendadas.
-Fluvoxamina: puede disminuir el metabolismo de la fluvoxamina. Monitorear los efectos adversos.
-Galantamina: con la coadministración se observa aumento del 30% en los niveles plasmáticos de galantamina en los pacientes tratados con Ketoconazol por la inhibición del citocromo P450 3A4. Se debe tener en cuenta este factor en la elección de la dosis de tratamiento.
-Gefitinib: puede disminuir el metabolismo del gefitinib por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Glimepirida: puede disminuir el metabolismo de la glimepirida. Controlar la glucemia y ajustar dosis.
-Glipizida: puede disminuir el metabolismo de la glipizida. Monitorear la glucemia y ajustar dosis.
-Haloperidol: puede disminuir el metabolismo de la haloperidol. Monitorear los efectos adversos.
-Hipérico: puede aumentar el metabolismo del ketoconazol y disminuir sus efectos terapéuticos. Evitar la asociación
-Ifosfamida: puede disminuir el metabolismo de la ifosfamida por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Imatinib: puede disminuir el metabolismo del imatinib. Monitorear los efectos adversos.
-Imipramina: puede aumentar la toxicidad de la imipramina por inhibición de su metabolismo. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar la dosis.
-Inhibidores de la bomba de protones (IBP): los IBP, al aumentar el pH gástrico, disminuyen la absorción del ketoconazol, esta combinación no está recomendada ya que disminuye la eficacia antifúngica del mismo. De utilizarse monitorear la efectividad del antifúngico.
-Inhibidores de proteasa: puede disminuir el metabolismo de este grupo de drogas por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Irinotecan: produce aumento de la concentración sérica del irinotecan. Administraciones simultáneas de inhibidores de la citocromo P450 pueden resultar fatales. No deben coadministrarse.
-Isoniazida: Hay reportes opuestos en relación a la interacción entre isoniazida y ketoconazol. Algunos trabajos sugieren que la isonoazida disminuye los niveles séricos de ketoconazol, mientras otros sugieren que isoniazida tiene la capacidad de inhibir al ketoconazol. Puede aumentar o disminuir los niveles séricos de ketoconazol. Se debe ajustar dosis.
-Ketamina: puede disminuir el metabolismo de la ketamina por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Labetalol: puede disminuir el metabolismo de la labetalol. Monitorear los efectos adversos.
-Lidocaína: puede disminuir el metabolismo de la lidocaína. Monitorear los efectos adversos.
-Lomustina: puede disminuir el metabolismo de la lomustina. Monitorear los efectos adversos.
-Lovastatin: mayor riesgo de miopatía y rabdomiolisis se han observado en pacientes tratados con HMG CoA inhibidores reductasa y ketoconazol por inhibición del citocromo P450. Monitorear clínicamente y con creatinfosfoquinasa (CPK).
-Magaldrato: el uso de antiácidos que contienen magaldrato en forma simultánea con ketoconazol disminuye la efectividad del mismo por disminución de su absorción. Evitar la coadministración, caso contrario, administrar el ketoconazol por lo menos 2 horas antes de la toma de los antiácidos y monitorear la efectividad del antimicótico.
-Mefloquina: puede disminuir el metabolismo de la mefloquina. Monitorear los efectos adversos.
-Metadona: puede disminuir el metabolismo de la metadona. Monitorear los efectos adversos.
-Metilfenidato: puede disminuir el metabolismo del metilfenidato por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Metoprolol: puede disminuir el metabolismo dl metoprolol. Monitorear los efectos adversos.
-Mirtazapina: puede disminuir el metabolismo de la fluvoxamina. Monitorear los efectos adversos.
-Modafinilo: puede disminuir el metabolismo del escitalopram. Monitorear los efectos adversos.
-Nateglinida: puede disminuir el metabolismo de la nateglinida. Monitorear los efectos adversos.
-Nevirapina: el uso simultáneo reduce la concertación sérica del ketoconazol. No se debe coadministrar.
-Nortriptilina: puede disminuir el metabolismo de la nortriptilina. Monitorear los efectos adversos.
-Oxcarbazepina: puede aumentar el metabolismo del ketoconazol y disminuir su efecto terapéutico. Evitar la coadministración.
-Oxicodona: puede disminuir el efecto terapéutico de la oxicodona al disminuir la conversión a su metabolito activo. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Paclitaxel: puede disminuir el metabolismo dl paclitaxel. Monitorear los efectos adversos. Evitar el uso concomitante.
-Paroxetina: puede disminuir el metabolismo de la paroxetina. Monitorear los efectos adversos.
-Perfenazina: puede disminuir el metabolismo de la perfenazina. Monitorear los efectos adversos.
-Pimozida: produce aumento de la concentración sérica de pimozida con mayores efectos cardiovasculares prolongación del intervalo Q-T, torción de punta, arritmias cardíacas, paro cardíaco. No deben coadministrarse.
-Pioglitazona: puede disminuir el metabolismo de la pioglitazona. Monitorear la glucemia y ajustar dosis.
-Progesterona: produce inhibición del metabolismo de la progesterona. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Prometazina: puede disminuir el metabolismo de la prometazina por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Propafenona: puede disminuir el metabolismo de la propafenona por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Propranolol: puede disminuir el metabolismo del propranolol por inhibición del citocromo P450. Monitorear los efectos adversos de esta última y ajustar dosis.
-Quetiapina: produce aumento de la concentración sérica de quetiapina con mayor toxicidad (diskinesia, somnolencia, hipotensión). Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Quinidina: produce aumento de la concentración sérica de quinidina con mayor toxicidad (arritmias ventriculares, hipotensión) por disminución del metabolismo. Monitorear la función cardiovascular.
-Ranitidina: La terapia simultánea con ranitidina y ketoconazol reduce la absorción del ketoconazol, presuntamente como resultado de la alteración del pH gástrico. Debido a que la absorción del ketoconazol es dependiente de la acidez gástrica, otros bloqueantes H2 pueden disminuir la absorción de ketoconazol. Si el uso de ranitidina con ketoconazol no puede ser evitado, la ranitidina debe ser ad

Ketoconazol

  Medicamentos

Para qué sirve Ketoconazol , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

KETOCONAZOL
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

IntroducciÓn

El ketoconazol es un antimicótico derivado del imidazol.Es además un potente inhibidor no selectivo de la síntesis de esteroides suprarrenales y gonadales.(1)

ClasificaciÓn

Es un antimicótico bencimidazólico.(1)

FarmacocinÉtica

Por vía oral el ketoconazol tiene una absorción variable entre cada persona ya que necesita un medio ácido para que se disuelva el fármaco. Su vida media aumenta con la dosis y puede ser de 7 a 8 horas si la dosis ha sido de 800 mg. Se metaboliza en forma extensa y sus productos inactivos aparecen en las heces. Sus concentraciones en orina son muy pequeñas.(2)

Farmacodinamia

Este compuesto inhibe la fragmentación de las cadenas colaterales del colesterol y a las enzimas P450c17, C17, 20-liasa, 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa y P450c10, que se requieren para la síntesis de glucocorticoides.(1)

En los hongos inhibe la formación de esteroles necesarios para la estructuración de la membrana celular y por esto su efecto antimicótico.

La sensibilidad de las enzimas P450 a este compuesto en los tejidos de mamíferos es mucho menor que las enzimas micóticas de modo que los efectos inhibidores solo se observan en dosis altas, esto se compensa con un incremento en la producción de ACTH, y esto aumenta los 17-desoxiesteroides como la progesterona y aldosterona, y suprime la actividad de la renina plasmática.(1)

Indicaciones

El ketoconazol se lo usa tanto en forma tópica como en forma sistémica.Por vía tópica es eficaz en las fitodermatosis o tiñas de piel, y sus anexos (uñas, pelos) en la candidiasis mucocutánea crónica, vulvovaginitis por Cándida, candidiasis de boca y esófago y en la forma de shampoo se lo usa para la caspa ya que se le ha atribuido al hongo Pitirosporum ovale la etiología de esta dermatosis del cuero cabelludo.(2) []

Por vía sistémica se usa en el tratamiento de la blastomicosis, coccidiodomicosis, paracoccidioidomicosis e histoplasmosis.

Además de los usos como antimicótico, a este fármaco también se le han encontrado nuevos usos:como sinérgico en la terapia contra la enfermedad de Chagas [], y en transplante de corazón. []

Situaciones especiales

Este fármaco tiene una categoría C para su uso en el embarazo.(3)

Contraindicaciones

Ketoconazol está contraindicado en personas que muestren hipersensibilidad al fármaco o a los excipientes de la composición.(3)

Efectos secundarios

El uso tópico de ketoconazol ha reportado efectos como irritación severa, prurito y punzadas.El ketoconazol en shampoo si es usado muy a menudo presenta reacciones como incremento en la caída y alteraciones en la textura normal del cabello, pústulas en el cuero cabelludo, leve sequedad de la piel y comezón.(3)

Hepatotoxicidad, primaria del tipo hepatocelular, ha sido asociado con el uso de tabletas de ketoconazol, incluyendo raras fatalidades.El reporte de incidencia de hepatotoxicidad ha sido alrededor de 1:10 000 pacientes expuestos, pero esto probablemente represente algún grado de subregistro.La duración media de la terapia con ketoconazol en pacientes que desarrollaron hepatotoxicidad sintomática fue alrededor de 28 días.

El ketoconazol por vía oral ha presentado en raros casos anafilaxia luego de la primera dosis, en ocasiones se han reportado también reacciones de hipersensibilidad como urticaria.Otros síntomas secundarios son:náusea o vómito, dolor abdominal, prurito, cefaleas, pereza, somnolencia, fiebre y escalofríos, fotofobia, diarrea ginecomastia, impotencia, trombocitopenia, leucopenia y anemia hemolítica.Su uso prolongado disminuye los niveles de testosterona, y puede ocurrir oligospermia.(3)

En alguna experiencia con ketoconazol se reportaron alopecia, parestesia y signos de aumento de presión intracareal, además papiledema.(3)

Se presentaron en algunas personas disturbios neuropsiquiátricos incluyéndose tendencias suicidas y depresión severa.(3)

Precauciones

En caso de presentarse alguna reacción dérmica se debe descontinuar el uso del medicamento.El ketoconazol requiere un medio ácido para su absorción, los pacientes con aclorhidria tienen mala absorción de ketoconazol.(3)

Interacciones

En tabletas el ketoconazol inhibe el metabolismo de la terfenadina y el astemizol dando como resultado un incremento de la concentración plasmática de estos fármacos provocando en el paciente un aumento del intervalo QT.(3)

El uso concomitante de ketoconazol con ciclosporina, tacrolimus y metilprednisolona aumenta los niveles plasmáticos de estos tres fármacos, de igual manera ocurre con midazolam y triazolam.(3)

Se han reportado raros casos del efecto disulfirán en el uso de ketoconazol concomitante con alcohol.(3)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

En casos de ingestión de shampoo o una sobre dosis de ketoconazol la medida a tomarse es hacer un lavado gástrico con bicarbonato de sodio.(3)

ConservaciÓn

Se debe conservar a una temperatura entre 15 °C y 25 °C.(3)

PosologÍa

Crema:en caso de candidiasis cutánea, tinea corporis, tinea cruris y tinea versicolor, se debe aplicar en la zona afectada una vez al día por dos semanas.En casos de dermatitis seborreica se debe aplicar 2 veces por día durante 4 semanas.(3)

Shampoo:aplicar 2 veces por semana durante 4 semanas.(3)

Tabletas:

  • Adultos:200 mg una vez al día, en infecciones severas se puede incrementar la dosis a 400 mg una vez al día.(3)
  • Niños:niños sobre los 2 años de edad una sola dosis de 3,3 mg/kg a 6,6 mg/kg. No se han hecho estudios de ketoconazol en niños menores de los 2 años de edad.(3)

Comerciales

KETOCONAZOL

FDA: 1981

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Chemicon
Crema
KETOCONAZOL
2%
Bioindustria
Tabletas 200 mg
Fungium
Comprimidos
KETOCONAZOL
200 mg
Saval
Crema 20 mg / 1 g
Ketocon
Cápsulas
KETOCONAZOL
200 mg
Acromax
Crema 2%
Shampoo 2%
Ketoconazol
Tabletas
KETOCONAZOL
200 mg
Pentacoop
Ketoconazol Ariston
Comprimidos
KETOCONAZOL
200 mg
Química Ariston
Ketoconazol Farmandina
Tabletas
KETOCONAZOL
200 mg
Farmandina
Ketoconazol Genfar
Suspensión
KETOCONAZOL
100 mg / 5 mL
Genfar
Tabletas 200 mg
Crema 2 % 30 g
Ketoconazol Grümental
Tabletas
KETOCONAZOL
200 mg
Grümental
Crema 2 % 15 g
Ketoconazol MK
Tabletas
KETOCONAZOL
200 mg
McKesson
Ketoconazol NF
Tabletas
KETOCONAZOL
200 mg
Nifa
Ketoconazol Teuto
Tabletas
KETOCONAZOL
200 mg
Teuto
Ketoconazol R
Tabletas
KETOCONAZOL
200 mg
Rocnarf
Ketonizol
Crema
KETOCONAZOL
2%
Gutis
Tabletas 200 mg
Liondox
Comprimidos
KETOCONAZOL
200 mg
Pharma Investi
Micosin
Comprimidos
KETOCONAZOL
200 mg
Química Ariston Ecuador
Micosin Crema
Crema
20 mg / 1 g
Nizoral
Crema
KETOCONAZOL
20 mg / 1 g
Janssen-Cilag
Tabletas 200 mg
Nizoral Shampoo
Shampoo
KETOCONAZOL
2%
Janssen-Cilag
Tructum
Comprimidos
KETOCONAZOL
200 mg
Definiciones médicas / Glosario
  1. CANDIDIASIS, Está producida por la levadura Candida albicans, un hongo que seencuentra en la piel de las personas normales.
  2. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.

KETOCONAZOL

  Articulos
FLUCONAZOL

FFNNNNNNOHC13H12F2N6O PM: 306,3
86386-73-4
DefiniciónFluconazol es?-(2,4-difluorofenil)- ?-(1
H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-
1 H-1,2,4-triazol-1-etanol.
Debe contener no menos
de 98,5 por ciento y no más de 101,5 por ciento
de
C13H12F2N6O, calculado
sobre la sustancia seca y
debe cumplir con las siguientes
especificaciones.
Caracteres generales – Polvo blanco
cristalino.
Fácilmente soluble en metanol; soluble en acetona
y
alcohol; moderadamente soluble en cloroformo eisopropanol; ligeramente soluble en agua; muy pocosoluble
en tolueno.
Sustancias de referencia – Fluconazol
SR-FA.
Impureza A de Fluconazol SR-FA:
2-[2-fluoro-4-
(1
H-1,2,4-triazol-1-il)fenil]-1,3-bis(1H-1,2,4-
triazol-1-il)-propan-2-ol. Impureza B de Flucona-zol
SR-FA: 2-(4-fluorofenil)-1,3-bis(1 H-1,2,4-
triazol-1-il)-propan-2-ol. Impureza C de Flucona-zol
SR-FA: 1,1´-(1,3-fenil-en)di(1 H-1,2,4-triazol.
CONSERVACIÓNEn envases inactínicos de cierre
perfecto. Al-
macenar a temperaturas menores de 30
ºC.
ENSAYOSIdentificaciónA – Absorción infrarroja
<460>. En fase sólida.
B – Absorción ultravioleta
<470>.
Solvente: alcohol.Concentración: 200 µg por ml.Determinación del
punto de fusión
<260>
Entre 138 y 142
°C.
Pérdida por secado <680>Secar a 105°C durante 3 horas: no debe perdermás de 0,5 %
de su peso.
Determinación del residuo de ignición
<270>
No más de 0,1 %, determinado sobre 0,5 g
de
muestra.Límite de
hierro
<580>
Pesar exactamente alrededor de 0,5 g de
Fluco-
nazol y transferir a un tubo de ensayo. Disolver
en
5 ml de alcohol, agregar 5 ml de agua destilada
y
mezclar. El límite es de 0,002 %.Sustancias relacionadasSistema
cromatográfico
– Emplear un equipo
para cromatografía de líquidos
con un detector
ultravioleta ajustado a 260 nm y una columna
de
15 cm × 4,6 mm con fase estacionaria
constituida
por octadecilsilano químicamente unido a
partículas
porosas de sílice de 3,5 µm de diámetro.
Mantener
la temperatura de la columna aproximadamente
a
40 ºC. El caudal debe ser aproximadamente 0,5
ml
por minuto.Fase móvil
Agua y acetonitrilo (80:20). Fil-
trar y desgasificar. Hacer los
ajustes necesarios
(ver Aptitud del sistemaen 100.
Cromatografía) .
Solución estándar – Transferir una
cantidad
exactamente pesada de Fluconazol SR-FA,
Impure-
za A de Fluconazol SR-FA, Impureza B de
Fluco-
nazol SR-FA e Impureza C de Fluconazol SR-FA
a
un matraz aforado apropiado, disolver en
acetonitri-
lo, completar a volumen con Fase móvil y
mezclar
para obtener una solución de
aproximadamente
10 µg de cada Sustancia de referencia por
ml.
Solución muestra – Pesar exactamente
alrededor
de 30 mg de Fluconazol, transferir a un
matraz
aforado de 10 ml, completar a volumen con
Fase
móvily mezclar.Aptitud del sistema (ver 100. Cromatografía) –Cromatografíar la Soluciónestándar y registrar lasrespuestas de los picos según se indica en Procedi-miento: la resolución R entre los picos de impurezaB y C no debe ser menor de 1,5; la desviación estándarrelativa para inyecciones repetidas no debeser mayor de
5,0 %.
Procedimiento – Inyectar por separado en
el
cromatógrafo volúmenes iguales
(aproximadamente
20 µl) de la Solución estándar y la Solución
mues-
tra, registrar los cromatogramas y medir las
res-
puestas de los picos principales. Los tiempos
de
retención deben ser aproximadamente 4,9
minutos
para la impureza A de fluconazol, 8,0 minutos
para
la impureza B de fluconazol, 8,5 minutos para
la
impureza C de fluconazol y 9,9 minutos para
el
fluconazol. Calcular el porcentaje de las
impurezas
A, B y C de fluconazol y de cualquier otra
impureza
en la porción de Fluconazol en ensayo,
relacionan-
do las respuestas de los picos de impureza A,
impu-
reza B, impureza C o cualquier otra impureza,
según
corresponda, obtenidas a partir de la
Solución
muestra y el promedio de las respuestas de los
picos
correspondientes a la impureza A, impureza
B,
impureza C o de fluconazol, según correspondaobtenido a partir de inyecciones repetidas de laSolución estándar: no debe contener más de 0,1 %
de ninguna impureza individual; y no más de 0,3
%
de impurezas totales.VALORACIÓNPesar exactamente alrededor de 200 mg de
Flu-
conazol y disolver en 100 ml de ácido acético
glacial.
Titular con ácido perclórico 0,1 N (SV),
de-
terminando el punto final
potenciométricamente.
Realizar una determinación con un blanco y
hacer
las correcciones necesarias (ver 780.
Volumetría
).
Cada ml de ácido perclórico 0,1 N equivale
a
15,31 mg de C13H12F2N6O.

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