Flutamida

Para qué sirve Flutamida

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la flutamida. Insuficiencia hepática severa. Embarazo.

Precauciones

Insuficiencia hepática.

Interacciones


-Valeriana: se recomienda precaución con la toma conjunta de valeriana y drogas con potencial hepatotóxico como la flutamida. Esta combinación incrementa el riesgo de hepatotoxicidad. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear el hepatograma y signos de toxicidad hepática.
-Warfarina: la administración de flutamida en pacientes bajo tratamiento prolongado con warfarina puede aumentar el riesgo de sangrado. Monitorear el tiempo de protrombina y ajustar la dosis de warfarina si es necesario.

  Principio Activo

Flutamida

Para qué sirve Flutamida , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

FLUTAMIDA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Flutamida es un antiandrógeno utilizado en el carcinoma de próstata. Ejerce sus efectos antiandrogénicos mediante la inhibición de la captación de andrógenos y/o mediante la inhibición de la unión nuclear de los andrógenos en los tejidos blanco, o ambos.(1,2)

ClasificaciÓn

Flutamida es un antiandrógeno acetanilídico no esteroidal, activo por vía oral.(1)

FarmacocinÉtica

El análisis del plasma, la orina y las heces luego de la administración de una dosis oral de 200 mg de flutamida marcada con tritio, en voluntarios humanos, demostró que la droga se absorbe rápida y completamente. Luego de la administración de una sola dosis de 250 mg por vía oral a voluntarios adultos normales el metabolito biológicamente activo alfa-hidroxilado alcanza su máxima concentración en el plasma aproximadamente a las 2 horas, lo que indica que se forma rápidamente a partir de la flutamida.(1,3)

En ratas macho ni la flutamida ni sus metabolitos se acumulan de manera preferencial en ningún tejido excepto en la próstata, luego de la administración oral de 5 mg/kg de 14C-flutamida. Los niveles totales en plasma fueron los más altos luego de 6 horas, en todos los tejidos, luego de la administración de a droga. Los niveles desminuyeron en promedios similares hasta niveles bajos, en 18 horas. El metabolito principal estuvo presente en mayores concentraciones que la flutamida en todos los tejidos estudiados. Luego de la administración oral de una sola dosis de 250 mg en voluntarios adultos normales, se detectaron niveles bajos de fllutamida. La vida media en el plasma del metabolito alfa-hidroxilado de la flutamida es de aproximadamente 6 horas.(1,3)

La flutamida in vivo, en concentraciones plasmáticas estables de 24-78 ng/mL, se liga a las proteínas plasmáticas en un 94-96%. El metabolito activo de la flutamida, in vivo, en concentraciones plasmáticas estables de 1556-2284 ng/mL se liga a las proteínas plasmáticas en un 92-94%.(1,3)

La composición de la radioactividad plasmática, luego de una dosis única de 200 mg por vía oral de flutamida marcada con tritio en voluntarios adultos normales, mostró que la flutamida es rápida y extensivamente metabolizada, con un resultado de solo 2,5% de radioactividad luego de 1 hora de la administración de flutamida. Se han identificado por lo menos 6 metabolitos en el plasma. El principal metabolito plasmático es un derivado biológicamente activo alfa-hidroxilado que corresponde al 23% del tritio plasmático luego de 1 hora después de la administración de la droga. El principal metabolito urinario es el 2-amino-5-nitro-4-(trifluorometil) fenol.(1,3)

La flutamida y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina y solo 4,2% de la dosis es excretada por las heces más allá de las 72 horas.(1,3)

Farmacodinamia

Aunque no es un esteroide, se comporta de manera similar a un antagonista competitivo en el receptor de andrógenos.(2)

En los estudios en animales, la flutamida ha demostrado poseer potentes efectos antiandrogénicos. Ejerce sus efectos antiandrogénicos mediante la inhibición de la captación de andrógenos y/o mediante la inhibición de la unión nuclear de los andrógenos en los tejidos blanco, o ambos. Se conoce que el carcinoma de próstata es sensible a los andrógenos y responde al tratamiento que contrarresta el efecto de los andrógenos y/o remueve el origen del andrógeno, por ejemplo, la castración. Se ha observado elevación de los niveles de estradiol y testosterona en el plasma luego de la administración de flutamida.(1,2)

Indicaciones

La flutamida está indicada para ser usada en combinación con agonistas de la LHRH en el manejo de carcinoma prostático confinado localmente y cuyo estadio sería B2 y D2.(1)

Estadio B2-C de carcinoma prostático

El tratamiento con flutamida y con un agonista de la LHRH, deberá empezar 8 semanas antes de iniciar la radioterapia y continuar durante la misma.

Estadio D2 Carcinoma Metastático

Para lograr algún beneficio del tratamiento, la flutamida debería iniciarse con un agonista de la LHRH y continuarse hasta que exista progresión.

INDICACIONES NO APROBADAS POR LA FDA(1,2)

La flutamida ha sido usada además en forma experimental en el tratamiento de la hiperplasia benigna de la próstata y, en combinación con anticonceptivos orales, en el tratamiento del hirsutismo en las mujeres. Sin embargo, estas indicaciones no han sido aprobadas por la FDA.

Situaciones especiales

Categoría D para su uso en el embarazo.(1)

Ancianos(1)

Luego de la administración de múltiples dosis orales de 250 mg tres veces al día en voluntarios ancianos normales, la flutamida y su metabolito activo alcanzaron niveles regulares en el plasma (basado en simulaciones farmacocinéticas), luego de la cuarta dosis de flutamida. La vida media del metabolito activo en los ancianos voluntarios luego de la administración de una sola dosis es de aproximadamente 8,1 horas y se mantiene en niveles estables en 9,6 horas.

Daño renal(1)

Luego de una dosis única de 250 mg de flutamida administrada a sujetos con insuficiencia renal crónica, no existió correlación entre el aclaramiento de creatinina y Cmax o AUC de flutamida. El daño renal no tuvo un efecto sobre Cmax O AUC del metabolito biológicamente activo alfa-hidroxilado. En sujetos con un aclaramiento de creatinina

Definiciones médicas / Glosario
  1. RADIOTERAPIA, Es el método terapéutico que emplea los rayos X y otras formas deradiación para el tratamiento de los tumores.
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