Fentanilo

  Principio Activo

Para qué sirve Fentanilo

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fentanilo. Fentanilo oral transmucosa para el dolor agudo o post operatorio. Fentanilo para el dolor agudo post operatorio incluyendo cirugías ambulatorias. Fentanilo para el dolor leve o intermitente que puede ser manejado por medios menores. El fentanilo no debería ser administrado a menores de 12 años o menores de 18 que pesen menos de 50 kg. Fentanilo para uso transmucoso oral está contraindicado en menores de 10 años. Fentanilo para uso transmucoso oral está contraindicado para su uso fuera del hospital. Intolerancia a los opioides.

Precauciones

Dejar el fármaco lejos del alcance de los chicos.Depresión cardiovascular con óxido nitroso. Terapia con IMAO dentro de 14 días. Uso concomitante de depresores del SNC. Disfunción hepática o renal. Compromiso de la función respiratoria y disminución de la reserva respiratoria. Bradiarritmias. Fentanilo en parches en pacientes con fiebre. Uso simultáneo de tranquilizantes. Rigidez muscular. Lesiones craneales, tumores cerebrales, aumento de la presión intracraneal o pérdida de conciencia.

Interacciones


-Amiodarona: En pacientes que reciben amiodarona pueden desarrollarse complicaciones cardiovasculares (bajo gasto cardíaco), seguidas al uso de fentanilo. Monitorear estas posibles complicaciones y ajustar la dosis o discontinuar una o ambas drogas.
-Antimicóticos azólicos sistémicos: Se ha observado aumento o prolongación del efecto opioide (depresión del SNC y depresión respiratoria) debido a la inhibición del citocromo P450 3A4 que metaboliza al fentanilo. Monitorear cuidadosamente a los pacientes que reciben fentanilo junto a estos antimicóticos. Ajustar dosis.
-Aprepitant: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Barbitúricos: Debido a que ambas drogas son depreseros del SNC se observa al combinarlos un aumento de la depresión respiratoria. Monitorear esta complicación y ajustar la dosis.
-Benzodiazepinas: Debido a que ambas drogas son depreseros del SNC se observa al combinarlos un aumento de la depresión respiratoria. Monitorear esta complicación y ajustar la dosis.
-Bloqueantes beta adrenérgicos: La combinación tanto de bloqueantes beta y bloqueantes cálcicos con fentanilo puede provocar hipotensión severa. Monitorear la presión arterial.
-Bloqueantes cálcicos: La combinación tanto de bloqueantes beta y bloqueantes cálcicos con fentanilo puede provocar hipotensión severa. Monitorear la presión arterial.
-Carbamazepina: con el uso concomitante puede observarse disminución de las concentraciones plasmáticas del fentanilo teóricamente por inducción del metabolismo del fentanilo a través del citocromo P450. Monitorear la efectividad y eventualmente ajustar la dosis.
-Ciclosporina: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Cimetidina: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Delavirdine: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Diazepam: Se observa una disminución significativa de la presión arterial secundario a la disminución de la resistencia vascular. Precaución en los casos de dosis pequeñas de diazepam (0. 125 mg. /kg.) combinadas con altas dosis de fentanilo durante la anestesia. El paciente deberá ser monitoreado por posible depresión respiratoria.
-Diclofenac: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Diltiazem: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Eritromicina: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Fenitoína: La fenitoína, al ser inductor del citocromo P450, aumenta el metabolismo del fentanilo, disminuyendo sus concentraciones plasmáticas. Puede ser necesario ajustar la dosis.
-Ginseng: En esta combinación se ha observado reducción de la efectividad analgésica opioide. Evitar la coadministración.
-Haloperidol: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Hipérico: Esta droga aumenta el efecto sedativo del fentanilo. Monitorear signos de excesiva sedación.
-Imatinib: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): Evitar el uso conjunto de estas drogas debido al riesgo de inestabilidad cardíaca, hiperpirexia y coma. Posponer la cirugía varias semanas luego de discontinuar el IMAO. Si debe inducirse analgesia narcótica, usar morfina.
-Inhibidores de proteasa: Estas drogas aumentan el riesgo de toxicidad por fentanilo (depresión del SNC, depresión respiratoria) al inhibir su metabolismo hepático. Puede ser necesario disminuir la dosis de fentanilo si este se administra por vía intravenosa continua o por vía transdérmica, no así si se administra en pequeños bolos.
-Isoniazida: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Lidocaína: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Linezolid: Evitar el uso conjunto de estas drogas debido al riesgo de inestabilidad cardíaca, hiperpirexia y coma. Posponer la cirugía varias semanas luego de discontinuar el Linezolid. Si debe inducirse analgesia narcótica, usar morfina.
-Macrólidos: La coadministración de estos antibióticos con fentanilo aumenta o prolonga los efectos opioides (depresión respiratoria y del SNC) debido a la inhibición del metabolismo de la fenitoína. Puede ser necesario ajuste de dosis.
-Metronidazol: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Naltrexona: La administración de naltrexona y analgésicos opioides como el fentanilo puede desencadenar un sindrome de abstinencia al fentanilo por competencia con los receptores opioides. Para evitar la aparición de abstinencia deben ser discontinuados al menos 7 a 10 días antes de la administración de naltrexona.
-Nefazodona: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Nelfinavir: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Nevirapina: Esta droga es inductor del citocromo P450 3A4 por lo que puede disminuir las concentraciones plasmáticas de fentanilo. Puede ser necesario ajustar dosis.
-Nicardipina: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Norfloxacina: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Opioides agonistas/antagonistas: Esta asociación puede desencadenar un sindrome de abstinencia (calambres abdominales, náuseas, vómitos, lagrimeo, rinorrea, ansiedad, piloerección, elevación de la temperatura) por competencia con los receptores opioides. Los antagonistas opioides deben ser administrados con precaución en personas en las que se sospecha dependencia física a algún agonista opioide. Si aparecieran síntomas de abstinencia los pacientes deberán recibir restitución de la terapia opioide seguido de una reducción gradual de dosis combinado con soporte sintomático.
-Opioides: Cuando estas drogas son usadas en combinación pueden producir un aumento de la depresión respiratoria debido a su actividad depresora sobre el SNC. Puede ser necesario disminuir la dosis de una de las drogas.
-Propofol: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Quinidina: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Relajantes musculares centrales: puede producir depresión respiratoria por efectos aditivos sobre el centro respiratorio. Se recomienda monitorar al paciente y ajustar la dosis.
-Rifampicina: Se ha observado disminución de las concentraciones de fentanilo debido a la inducción de su metabolismo. Puede ser necesario ajuste de dosis.
-Sertralina: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Sevoflurano: Se puede observar disminución de la frecuencia cardíaca y de la presión arterial dosis dependiente. Monitorear la función cardíaca y la presión arterial durante el tratamiento combinado.
-Sibutramina: Esta droga inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina. Al asociarse con fentanilo puede ocasionar un aumento del riesgo de producir sindrome serotonérgico (hipertensión, hipotermia, mioclonus, alteración del estado mental). Esta asociación no debería ser administrada.
-Telitromicina: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de fentanilo, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Tetraciclinas: pueden aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Valeriana: Esta droga induce sedación a través de la modulación de la transmición gabaérgica. Al asociarla a fentanilo, se observa un efecto aditivo sobre la depresión del SNC. Evitar la asociación, caso contrario monitorear al paciente.
-Verapamilo: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Voriconazol: puede aumentar los niveles plasmáticos del fentanilo por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.

Fentanilo

  Medicamentos

Para qué sirve Fentanilo , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

FENTANILO
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un opioide obtenido por síntesis, con propiedades agonistas sobre los receptores m (“miu”) y capacidad analgésica superior a la morfina.(1)

ClasificaciÓn

Pertenece al grupo de los opioides agonistas sintéticos puros.(2)

FarmacocinÉtica

La distribución del fentanilo, corresponde a un patrón tricompartimental, en un volumen de 4 L/kg.Se une a las proteínas plasmáticas en un 84%; sin embargo, la capacidad de ligadura proteica aumenta de acuerdo al grado de ionización del fármaco.(1,2)

Es metabolizado principalmente en el hígado. El 75% de la dosis se encuentra en orina, como productos de degradación metabólica y tan sólo un 10% aparece sin modificación.El efecto analgésico es rápido, con un tiempo de 30 a 60 minutos luego de la aplicación intravenosa y de una a dos horas, si se administra por vía intramuscular.(1,3)

Farmacodinamia

Actúa sobre los receptores opioides de tipo m, ligados a proteínas G de las neuronas, de manera que cierran los conductos del calcio, dependientes de voltaje, en las regiones presinápticas, lo que inhibe la liberación de neurotransmisores del dolor (glutamato, sustancia P, péptido relacionado con el gen de la calcitonina).Por otro lado incrementa la conductancia de los canales del potasio postsinápticos hiperpolarizando las neuronas.Por éste mecanismo se ejerce un efecto analgésico en las astas dorsales de la médula espinal.Su acción se extiende a niveles superiores y, en las vías descendentes moduladoras del dolor, favorece la liberación de péptidos opioides endógenos.(2,3) [] [] []

INDICACIONES

  • Analgésico auxiliar, en anestesia general y regional.(4)
  • Agente anestésico, en pacientes de alto riesgo.(4)
  • Como premedicación anestésica.
  • Agente auxiliar en el mantenimiento de la anestesia general y regional, en asociación con un neuroléptico.(4)
  • Analgesia en el postoperatorio inmediato.(4)
  • Analgesico en el dolor crónico, de origen neoplásico, en la forma farmacéutica de parche transdérmico.(4)

Situaciones especiales

Pertenece a la Categoría C, para su uso durante el embarazo; el empleo en la labor de parto no es recomendado, su secreción por la leche materna y la seguridad en menores de dos años son inciertas.(4)

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco u otros derivados morfínicos.(4)

Efectos secundarios

  • Efectos locales:urticaria, prurito.(4)
  • Efectos neurológicos:depresión respiratoria, apnea, mareo, visión borrosa, rigidez, alucinaciones, síntomas extrapiramidales.(3,4)
  • Efectos respiratorios:puede presentarse espasmo laríngeo.(4)
  • Efectos cardiovasculares:hipotensión, hipertensión, bradicardia.(3,4)
  • Efectos gastrointestinales:náusea, vómito.(3)
  • Otros efectos:reacciones de hipersensibilidad.(4)

Precauciones

  • Regular las dosis en pacientes debilitados y ancianos.(4)
  • La anestesia epidural o medular, puede bloquear los nervios intercostales y deprimir la función respiratoria.(4)
  • El uso conjunto con tranquilizantes como droperidol, se relaciona con descenso o elevación de la presión arterial.(4)
  • Vigilar los signos vitales periódicamente.(4)
  • La eventual depresión respiratoria puede prolongarse por un tiempo mayor a la duración del efecto analgésico, para revertirlo es útil la naloxona.(4)
  • En pacientes con dificultad respiratoria, como sucede en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, disminuye la capacidad ventilatoria.(4)
  • Es indispensable analizar la función hepática y renal antes de administrar el fármaco.(4)
  • La bradicardia puede controlarse con atropina.(4)
  • La rigidez muscular, inducida por el agente opiáceo, depende de la dosis y la velocidad de administración.(4)

Interacciones

Drogas depresoras del sistema nervioso central como barbitúricos, tranquilizantes y anestésicos, potencian los efectos del opioide.

Con el óxido nítrico se puede presentar depresión cardiovascular.(4,5) []

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Los síntomas de sobredosis, se presentan como una intensificación de los efectos farmacológicos, especialmente la depresión respiratoria.En estudios realizados en animales, se ha demostrado que la dosis letal corresponde a 0,03 mg/kg.(4)

La disminución de la ventilación, se trata con oxígeno, está indicada la respiración asistida.Para controlar la depresión respiratoria debe disponerse de antagonistas, como la naloxona. En el caso de que, la depresión respiratoria se acompañe de rigidez muscular, los bloqueadores neuromusculares pueden estar indicados.(4)

Frente aun cuadro de hipotensión, hay que considerar la posibilidad de hipovolemia.(4)

ConservaciÓn

Almacenar a una temperatura de 15 °C a 25 °C y proteger de la luz.(4)

PosologÍa

Adultos:

Premedicación

30 a 60 minutos antes dela cirugía,administrar 50 mg a 100 mg (1 mL a 2 mL) por vía IM.(4,5)

Anestesia general

50 mg/kg a 100 mg/kg, junto a oxígeno y un relajante muscular.(4)

Auxiliar de la anestesia regional

50 mg a 100 mg IM o IV, inyectado lentamente durante uno a dos minutos cuando se requiere analgesia adicional.(4,5)

Postoperatorio

50 mg a 100 mg por vía intramuscular, se puede repetir la dosis luego de una a dos horas, de ser necesario.(4,5)

Parche transdérmico

Se coloca el dispositivo sobre la piel del tórax o región superior del brazo, presionando fuertemente, por al menos 30 segundos. El efecto analgésico se mantiene durante 72 horas.(4)

Niños:

Para inducción y mantenimiento en niños de 2 a 12 años, se requiere 2 mg/kg a 3 mg/kg por vía IM.(4,5)

Comerciales

FENTANILO

FDA: 1990, citrato 1968

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Fentanilo Citrato
Ampollas
FENTANILO
0,05 mg / 1 mL
Abbott
Fentanyl
Ampollas
FENTANILO
0,05 mg / 1 mL
Janssen-Cilag

BibliografÍa

  1. Reisine T, Paternak G. Analgésicos opioides y sus antagonistas. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman.Las Bases Farmacológicasde la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 557-74.

  2. Samaniego S. Analgésicos Opioides. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central; 1999. pp.327-37.

  3. Way W, Fields H, Way E. Analgésicos opioides y antagonistas.En: Katzung B, editor. Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998. pp. 578 – 94.

  4. MDConsult. Drug Information.Fentanyl Citrate [web en línea] 2001 [visitado el 26 de diciembre de 2001]; Disponible en Internet desde:https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1254.html#D001254-IM-IV.

  5. Granizo E.. Guía Terapéutica. 1ra ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud. 1992. pp. 36-7.

Fentanilo

  Articulos
Fentanilo

1.- Grupo Farmacoterapéutico:
Analgésico opioide.
2.- Formas farmacéuticas
registradas:
Solución inyectable (fentanilo
base):
o 0.05 mg / 2 mlo
0.05 mg / ml
o 0.1 mg / 2 mlParches:o 4.2 mg / parche(25
mcg/h)
o 8.4 mg / parche (50 mcg/h)o 10 mg / parche(100 mcg/h )o 12.6 mg / parche
(
o 16.8 mg / parche(3.- Indicaciones terapéuticas:Solución
inyectable intravenosa:
• Como suplemento narcótico analgésico en
anestesia general o local.
• Para administración con un neuroléptico como
Droperidol como medicación anestésica,
para la inducción de anestesia y
coadyuvante en el mantenimiento de anestesia general o
local.• Para uso como agente anestésico con oxígeno en
pacientes de alto riesgo en cirugía mayor.
Parches:• Control del dolor crónico, persistente, de
moderado a severo.
• Dolor intratable que requiera de analgesia
opioide.
4.- Dosificación:Solución inyectable intravenosa:• La dosis debe ser
individualizada de acuerdo a la edad, peso, estado físico, condición
patológica, uso de otras drogas y tipo de cirugía y anestesia.• El efecto de la dosis inicial debe ser tomado en cuenta en la deteminación de
dosis
suplementarias.• Para evitar
la bradicardia, es recomendado administrar una pequeña dosis intravenosa
de un anticolinérgico justo antes de la inducción.• Se puede
administrar Droperidol para prevenir la náusea y el vómito.
• Uso como
suplemento analgésico en anestesia general:
• Dosis baja: 2 mcg / Kg. Es
muy útil para cirugía menor con dolor.
• Dosis moderada: 2 a 20 mcg / kg.
Cuando la cirugía es más complicada, se requerirá de
una dosis mayor. La
duración de la actividad depende de la dosis.
• Dosis alta: 20 a 50 mcg /
kg. Durante procedimientos de cirugía mayor, cuando la
cirugía tome más
tiempo y cuando la respuesta al stress va en detrimento del bienestar
del
paciente, se han usado dosis de 20 a 50 mcg / Kg de fentanilo con óxido
nitroso/oxígeno y han mostrado tener un efecto atenuante. Cuando las dosis en
este
rango han sido usadas durante cirugía, es esencial la observación y
la ventilación post-
operatoria en vista de la posibilidad de la extensión de
la depresión respiratoria
postoperatoria.• Dosis suplementaria de 25/250 mcg (0.5 a 5 ml) deben ser adaptadas a las
necesidades
del paciente y a la anticipación del tiempo para finalizar la
operación.
• Uso como agente anestésico:• Cuando la disminución a la respuesta de stress quirúrgico es especialmente
importante,
se pueden administrar dosis de 50 a 10 mcg / Kg con oxígeno y un
relajante muscular.
Esta técnica proporciona anestesia sin necesidad de usar
agentes anestésicos
adicionales, En ciertos casos dosis de hasta 150 mcg /
Kg se pueden requerir para
producir este efecto anestésico. Este ha sido
utilizado para cirugía de corazón abierto y
otras cirugías mayores en
pacientes para quienes la protección del miocardio del exceso
de demanda de
oxígeno es particularmente indicada.
• En niños de 2 a 12
años:
• Se recomienda una dosis reducida de 2 a 3 mcg /
Kg.
Parches:• Deberá
administrarse de manera individualizada basado en las condiciones del paciente y
deberá evaluarse en intervalos posteriores después de la aplicación del
parche.
• Deberá ser aplicado en partes planas de la piel no irritadas como
el torso y la parte superior
de los brazos en las cuales no se encuentre
irradiada la piel.
• En aquellas zonas de la piel en donde se encuentre
vello o pelo esto no deberá ser rasurado
sino cortado con
tijeras.
• En el caso de que se necesite hacer aseo de la zona en la cual se
aplicará el parche, esta
limpieza se hará solo con agua, no deberá
utilizarse jabón, aceites o lociones, ya que estas
pueden alterar las
condiciones de la piel.
• La zona a aplicar el parche deberá estar
completamente seca.
• Deberá colocarse inmediatamente después de retirar la
capa protectora. Deberá ser
presionado firmemente en el lugar, con la palma
de la mano por aproximadamente 30
segundos, asegurándose que el contacto del
parche sea completo, especialmente alrededor
de los
bordes.
• Puede estar por un período de 72 horas. Un nuevo parche deberá ser
aplicado en un sitio
diferente, después de haber sido removido el parche
anterior. Deberán pasar varios días
para poder aplicar un nuevo parche en
el mismo sitio.
• La selección de la dosis deberá ser establecida por los
antecedentes opioides del paciente,
incluyendo el grado de tolerancia a los
opioides si es que existe alguno, así como las
condiciones actuales del
paciente y su estatus médico.
• En pacientes en los cuales nunca se ha
utilizado opioides se deberá utilizar la dosis más
baja como dosis inicial:
25 mcg/h
• En pacientes con historia de analgesia opioide, se deberá hacer
una conversión de la dosis
oral o parenteral de analgesia opioide con
fentanilo parches, mediante el siguiente
procedimiento:o Calcular los requerimientos previos de
analgesia por 24 horas.
o Convertir esta cantidad a una dosis de morfina
equianalgésica utilizando la
siguiente tabla (tanto la dosis I.M. como la
oral están consideradas equivalentes
a 10 mg de morfina en efecto
analgésico):
Nombre de la drogaI.M. OralMorfina 10 30 Asumiendo
dosis
repetidas60 Asumiendo una
dosis
o dosis intermitentesHidromorfina 1.5 7.5Metadona 10 20Oxicodona 15 30Levorfanol 2 4Oximorfina 1 10 rectalDiamorfina 5 60Petidina 75 —Codeína 130 200Buprenorfina 0.4 0.8 sublingualo En la siguiente tabla se
muestra el rango de dosis de morfina oral e
intramuscular por 24 horas que
esta recomienda para la conversión de la dosis
de fentanilo parches.
Con esa tabla se calcula la dosis de morfina para 24 horas
correspondiente a
la dosis de fentanilo parches:
Morfina Oral 24 horas (mg /día)*
Fentanilo Parches (mcg / h)
<135 25135 – 22450225 –
314
75315 –
404
100405 –
494
125495 –
584
150585 –
674
175675 –
764
200765 –
854
225855 –
944
250945 –
1034
2751035 –
1124
300* En trabajos clínicos a
dosis de 10 mg IM o 60 mg oral de morfina cada 4
horas por 24 horas (60
mg/dia dosis total IM o 360 mg/dia dosis total oral)
fue considerado
aproximadamente equivalente a 100 mcg de fentanilo parches
• Tanto
para los pacientes que toman por primera vez, como para aquellos que ya tienen
tolerancia a los opioides, la evaluación inicial del efecto analgésico máximo de
fentanilo
parches no podrá ser hecha hasta después de 24 horas de
aplicación inicial del parche. Este
retraso es debido al incremento gradual
de la concentración sérica de fentanilo en las 24
horas posteriores a
la aplicación incivil del parche.
• La terapia analgésica previa deberá ser
suspendida gradualmente después de la aplicación
de fentanilo
parches hasta que la eficacia analgésica sea obtenida.
• El parche de
fentanilo deberá ser intercambiado cada 72 horas, la dosis deberá ser ajustada
individualmente hasta obtener el efecto máximo de analgesia. Si la analgesia es
insuficiente
después de la aplicación inicial, la dosis puede ser
incrementada después de 72 horas. De
ahí en adelante ajuste de la dosis
podrá tomar lugar cada 72 horas. Los incrementos a la
dosis deberán ser
realizados con 25 mcg/h, aunque deberá tomarse en cuenta los requisitos
analgésicos suplementarios (90 mg de morfina oral es igual a fentanilo parches 25 mcg/h),
y
el estadote dolor del paciente.• Se
puede utilizar más de un parche a la vez, cuando se requieran dosis mayores de 100
mcg/h.• Algunos pacientes podrán requerir dosis suplementarias
periódicas de analgésicos de corta
duración para «abolir» el
dolor.
• Si se requieren dosis mayores a 300 mcg/h, se deberán considerar o
adicionar otros métodos
alternativos de analgesia.
• Si es necesario descontinuar el uso de parches, el
recambio con otros opioides deberá ser
gradual, iniciando con dosis bajas e
incrementándolas lentamente. Esto debido a que los
niveles de
fentanilo caen gradualmente después de remover el parche. Esto toma
aproximadamente 17 horas o más para que dichas concentraciones de fentanilo lleguen
al
50%. En general, la descontinuación de la analgesia opioide debe ser
gradual para prevenir
los síntomas de abstinencia.• Para desechar el parche una vez utilizado, este deberá ser doblado hacia la parte
adhesiva
para que las partes de este se unan.Pautas de tratamiento especiales:Solución inyectable
intravenosa:
• Se recomienda reducir la dosis en los ancianos y en los
pacientes debilitados.
• Deben ser administrados con precaución en los
pacientes que presentan hipotiroidismo
descontrolado, enfermedad pulmonar,
disminución en la reserva respiratoria, alcoholismo,
con daño en la función
hepática o renal. Requieren un prolongado monitoreo postoperatorio.
Parches:• En pacientes con algún deterioro hepático
podría ser necesario disminuir la dosis.
• En pacientes con un padecimiento
renal podría ser necesario reducir la dosis.
• Los adultos mayores pueden
tener una eliminación reducida, una vida media prolongada y
pueden ser más
sensibles al medicamento que los pacientes más jóvenes, por lo que se
deberán observar cuidadosamente pos alguna señal de toxicidad y en caso necesario
reducir
la dosis.• Los pacientes con
fiebre pueden presentar mayores efectos adversos, ya que se puede
incrementar la concentración sérica del fentanilo en un tercio si la temperatura de la
piel
aumenta por arriba de 40 a.C., por lo que deberá ajustarse la dosis en
caso de ser necesario.
5.-
Contraindicaciones:
Solución inyectable
intravenosa:
• Hipersensibilidad al fentanilo u otros
morfinomiméticos.
• Depresión respiratoria.• Enfermedades obstructivas de las vías respiratorias.Parches:• Hipersensibilidad al fentanilo u otros
morfinomiméticos.
• Menores de 14 años.• Para el manejo de dolor agudo o que requieran analgesia por un período corto
de
tratamiento.• En el manejo de
dolor post-operatorio.
• En el manejo del dolor
moderado.
• En el manejo del dolor intermitente.• Depresión respiratoria.• Asma aguda o
severa.
6.- Precauciones y
Advertencias:
Solución inyectable
intravenosa:
a. Generales:• Puede provocar depresión respiratoria, la cual está relacionada con la dosis y puede
ser
reversible por un antagonista narcótico específico como la naloxona,
pero dosis adicionales
de naloxona pueden ser necesarias después porque la
depresión respiratoria puede tener una
mayor duración que la duración del
antagonista opioide.
• La analgesia profunda es acompañada por una marcada
depresión respiratoria, la cual puede
persistir o recurrir en el período
postoperatorio. Por lo tanto, los pacientes deber
permanecer bajo la
adecuada supervisión.
• Debe contarse con equipos de resucitación y
antagonistas narcóticos. La hiperventilación
durante la anestesia puede
aflorar la respuesta del paciente al CO2, esto puede alterar la
respiración
en el período postoperatorio.
• Puede causar rigidez muscular involucrando
particularmente los músculos toráxicos, pero
puede ser evitada siguiendo las
siguientes medidas: inyección intravenosa lenta,
premedicación con
benzodiacepinas y el uso de relajantes musculares.
• Pueden presentarse
movimientos de tipo mioclónicos no epilépticos.
• Puede ocurrir bradicardia
y posiblemente asistolia si el paciente ha recibido una insuficiente
cantidad de anticolinérgicos, o cuando es combinado con un relajantes muscular
no
vagolítico. La bradicardia puede ser tratada con
atropina.
• Puede producir hipotensión, especialmente en pacientes
hipovolémicos. Deben tomarse las
medidas apropiadas para mantener una
presión arterial estable.
• El uso de opioides en bolos inyectados
rápidamente debe ser evitado en pacientes con
compromiso de la
distensibilidad intracerebral, en tales pacientes la disminución transitoria
de la presión arterial media ha sido ocasionalmente acompañada por una reducción de
la
presión cerebral de corta duración.• Los pacientes con tratamiento crónico con opioides o con historia de abuso a
opioides
pueden requerir de dosis mayores.• Cuando es administrado con Droperidol, el usuario debe estar familiarizado con
las
propiedades especiales de cada medicamento, particularmente por la
diferencia en la
duración de la acción. Cuando esta combinación es
utilizada, hay una mayor incidencia de
hipotensión y el Droperidol puede
inducir síntomas extrapiramidales que pueden ser
controlados con agentes
antiparkinsonianos.
• No se debe manejar ni utilizar maquinaria hasta que
haya transcurrido suficiente tiempo
después de la administración del
fentanilo.
b.- Tolerancia y
dependencia:
Puede ocurrir tolerancia y
dependencia.
c. Embarazo:• No
se recomienda la administración intravenosa durante el parto o la cesárea porque
atraviesa la placenta y porque el centro respiratorio fetal es particularmente sensible a
los
opioides, pudiendo causar depresión respiratoria en el recién
nacido.
d. Lactancia:• Puede
pasar a la leche materna, por lo que no se recomienda la alimentación al pecho
durantes las 24 horas siguientes a la administración del medicamento.Parches:a. Generales:• No debe ser usado en el manejo de dolor agudo o post-operatorio, ya que no
hay
oportunidad de ajuste de dosis durante períodos cortos y podrían
resultar serios riesgos de
hipoventilación.
• Los pacientes que hayan experimentado eventos adversos
serios deben ser vigilados durante
24 horas después de la eliminación, ya
que las concentraciones de fentanilo en suero
disminuyen poco a poco
y se reducen en aproximadamente a un 50% en 17 horas. Después
(entre 13 y 22
horas).
• Los parches no deben ser divididos, cortados o dañados en
cualquier otra forma ya que esto
conduce a una liberación descontrolada del
fentanilo.
• Puede provocar depresión respiratoria significativa que
puede persistir después de retirar el
parche. Esta depresión aumenta
conforme la dosis de fentanilo se incrementa.
• Es posible que cause
más efectos adversos en pacientes con obstrucción crónica o algún
otro
padecimiento pulmonar. En ellos los opioides pueden disminuir el impulso respiratorio
y aumenta la resistencia del conducto aéreo.• Deberá ser
utilizado con precaución en aquellos pacientes con evidencia de presión
intracraneal alta, conciencia alterada o coma.• Deberá ser
usado con precaución en pacientes con tumor cerebral.
• Puede producir
bradicardia y por lo tanto deberá ser usado con precaución en pacientes con
bradiarritmias.• Los pacientes con algún deterioro hepático
deberán ser observados cuidadosamente por si se
presentara algún indicio de
toxicidad, ya que como es metabolizado en hígado puede
retardarse su
eliminación.
• Los pacientes con un padecimiento renal deberán ser
observados cuidadosamente por si
algún indicio de toxicidad se
presentara.
• Debe ser usado con precaución en pacientes con enfermedad del
tracto biliar pues puede
causar espasmo del esfínter de Oddi. y pancreatitis
aguda.
• Puede afectar la habilidad mental y/o física necesaria para
efectuar adecuadamente las
actividades de manejar u operar
máquinas.
b.- Tolerancia y dependencia:La tolerancia y la dependencia tanto física como psicológica puede desarrollarse con
la
administración repetida de los opioides. La adicción iatrogénica seguida
de la administración de
opioides es rara.c. Abstinencia:En algunos pacientes son posibles
síntomas de abstinencia como náusea, vómito, diarrea,
ansiedad y temblores,
después de la conversión a fentanilo parches desde su analgésico opioide
previo.d. Síndrome de
abstinencia:
Puede producirse este síndrome por cesación abrupta,
reducción rápida de la dosis, disminución
del nivel sanguíneo de la droga
y/o la administración de un antagonista.
Se caracteriza por todas o algunas
de las siguientes manifestaciones:
e.
Embarazo:
Aunque no se ha establecido la seguridad de fentanilo
durante el embarazo, no deberá usarse en
las mujeres con potencial de
embarazo a menos que los beneficios esperados superen los
posibles
riesgos.
f. Lactancia:• Puede
pasar a la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.
7.- Efectos secundarios:Solución inyectable
intravenosa:
• Son las asociadas a otros opioides intravenosos:
depresión respiratoria, apnea, rigidez
muscular (la cual puede involucrar a
los músculos del tórax), movimientos mioclónicos,
bradicardia, hipotensión
(transitoria), náuseas, vómito y mareo.
• Otros efectos menos frecuentes son
laringoespasmo, reacciones alérgicas (como anafilaxia,
broncoespasmo,
prurito, urticaria) y asistolia,
• En casos raros se ha observado depresión
respiratoria secundaria de rebote después de la
operación.• Cuando se utiliza con Droperidol se pueden
observar escalofríos y/o estremecimientos,
episodios alucinatorios
postoperatorios y síntomas extrapiramidales.
Parches:• Las reacciones adversas más serias son la
hipoventilación, la dependencia y la sedación.
• Otros efectos adversos son:
náuseas, vómito, constipación, hipotensión, bradicardia,
somnolencia,
cefalea, confusión, alucinaciones, euforia, prurito, sudoración y retención
urinaria.• Ocasionalmente se han reportado reacciones dérmicas
tales como rash, eritema y prurito.
Generalmente estas reacciones se
resuelven dentro de las 24 horas después de retirar el
parche.8.-
Interacciones:
Solución inyectable
intravenosa:
• Medicamentos como barbitúricos, benzodiacepinas,
neurolépticos, gases halogénicos, y
otros depresores no selectivos del
sistema nervioso central como el alcohol, pueden
potenciar la depresión
respiratoria de los narcóticos. Cuando los pacientes han recibido
estos
medicamentos, la dosis de fentanilo requerida puede ser menor que la usual.
Igualmente la dosis de otros medicamentos depresores del sistema nervioso central
deberá
ser reducida.• Se recomienda
suspender los inhibidores de la MAO, semanas antes de cualquier
procedimiento quirúrgico o anestésico.• Cuando se utilice
ritonavir debe reducirse la dosis del fentanilo para evitar su acumulación
la cual puede aumentar el riesgo de depresión respiratoria.
El uso concomitante con droperidol puede aumentar el riesgo de hipotensión.
Parches:• El uso concomitante con otros depresores del
sistema nervioso central, incluyendo opioides,
sedantes, hipnóticos,
anestésicos generales, fenotiazinas, tranquilizantes, relajantes
musculoesqueléticos, antihistamínicos sedantes y bebidas alcohólicas, pueden provocar
un
efecto aditivo depresor. Es posible la aparición de hipoventilación,
hipotensión y sedación
profunda o se puede producir
coma.
• El ritonavir con fentanilo transdérmico puede resultar en un
incremento de las
concentraciones plasmáticas de fentanilo, lo cual
puede incrementar o prolongar tanto los
efectos terapéuticos como los
efectos adversos y puede causar una depresión respiratoria
severa, por lo
que no es recomendable su uso concomitante.
9.-
Sobredosis:
Solución inyectable
intravenosa:
• Se manifiesta por una extensión de las acciones
farmacológicas del fentanilo. Dependiendo
de la sensibilidad
individual, el cuadro clínico es determinado primariamente por el grado
de
depresión respiratoria, la cual puede variar desde la bradipnea hasta la apnea.
• En caso de hipoventilación o apnea se debe administrar oxígeno y la respiración se
debe
asistir y controlar. Debe administrarse un antagonista narcótico como
Naloxona, para el
control de la depresión respiratoria. Esto no debe
excluir el uso inmediato de más
contramedidas. La depresión respiratoria
puede durar más que el efecto del antagonista, por
lo que pueden requerirse
dosis adicionales.
• Si la depresión respiratoria se asocia con rigidez
muscular, un agente bloqueador
neuromuscular intravenoso puede ser necesario
para facilitar la asistencia o control de la
respiración.• El paciente debe ser observado cuidadosamente,
debe ser mantenido el calor corporal y una
adecuada administración de
fluidos.
• Si la hipotensión es severa o si persiste, la posibilidad de
hipovolemia debe ser considerada
y si se presenta, debe ser controlada con
la adecuada administración de líquidos
parenterales.Parches:• Las manifestaciones de la sobredosis con fentanilo son una extensión de su
actividad
farmacológica, y la más seria es la depresión
respiratoria.
• Las medidas a tomar en la depresión respiratoria son la
remoción del parche, la estimulación
física y verbal al
paciente.
• Estas acciones pueden ser seguidas de la administración de un
antagonista opioide
específico como la naloxona. La depresión respiratoria
seguida de una sobredosis puede
durar más que el tiempo de acción del
antagonista opioide. Los intervalos de la
administración intravenosa del
antagonista opioide deberás ser cuidadosamente
seleccionados debido a la
posibilidad de renarcotización después de que el parche es
removido. Puede
ser necesaria la administración o infusión continua de naloxona. El dar
retroceso al efecto narcótico puede resultar en la aparición aguda del dolor y en la
liberación
de catecolaminas.• Si la
situación clínica lo justifica deberá asistirse la respiración y administrarse oxígeno,
mantener el aporte de líquidos y mantener la temperatura corporal adecuada.• Si se presenta hipotensión severa o persistente, deberá considerarse la hipovolemia y
ser
manejada con un apropiado suministro de fluidos
parenterales.
Bibliografía:Agencia Española de Medicamentos (www.egemed.es); Compendium Suisse des
Médicaments
(www.kompendium. ch) ; FDA ( www.fda.gov);
Medicines UK ( www.medicines.org.uk); Expedientes para registro
Fentanyl® y Durogesic®

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