Fenobarbital

  Principio Activo

Para qué sirve Fenobarbital

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a alguno de los barbitúricos. Porfiria.Marcada disfunción hepática. Enfermedad respiratoria con disnea u obstrucción presente.

Precauciones

Depresión. Pacientes con historia de abuso de drogas. Disfunción renal. Insuficiencia respiratoria.

Interacciones


-Acenocumarol: Los barbitúricos aumentan el metabolismo de los anticoagulantes orales trayendo como consecuencia una reducción de la efectividad del anticoagulante. Monitorear en estos pacientes el RIN y ajustar la anticoagulación según sea necesario.
-Acetazolamida: La asociación de estas drogas aumenta el riesgo de osteomalacia debido a los efectos adversos aditivos que incluyen excreción urinaria excesiva de calcio y fosfato, acidosis sistémica y/o hipofosfatemia. Monitorear al paciente por signos tempranos de osteomalacia.
-Ácido Mefenámico: Aumenta el riesgo de toxicidad por fenobarbital (ataxia, hiperreflexia, nistagmo y temblor) debido a la disminución del metabolismo del anticonvulsivante en el citocromo P4502C8/9. Monitorear niveles y síntomas de toxicidad luego del agregado de mefenámico.
-Alcaloides de la vinca: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de los alcaloides de la vinca por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Alcohol: Al asociar el alcohol con barbitúricos puede observarse excesiva depresión del sistema nervioso central, debido al efecto aditivo e inhibición aguda del metabolismo barbitúrico por parte del alcohol. Advierta a los pacientes que pequeñas cantidades de alcohol combinadas con barbitúricos pueden reducir la performance psicomotora. Advertir en estos casos el riesgo de conducir un auto o manejar maquinarias peligrosas.
-Alfuzosina: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Alprazolam: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Amiodarona: en pacientes con niveles estables de amiodarona, el agregado de fenobarbital lleva a una disminución de las concentraciones del antiarrítmico. Esto sería debido a un aumento del de amiodarona, con disminución de la efectividad de amiodarona. Controlar la efectividad de la amiodarona.
-Amprenavir: El fenobarbital es una droga inductora del citocromo P450 3A4, reduciendo la eficacia del amprenavir. Se debería considerar el uso de una medicación alternativa al fenobarbital. De ser necesaria una terapia conjunta, puede ser necesario aumentar la dosis de amprenavir para mantener la efectividad del antiviral.
-Antidepresivos tricíclicos: La asociación de estas drogas con barbitúricos puede llevar a un descenso de las concentraciones de los antidepresivos debido al aumento de su metabolismo. Pueden observarse efectos adversos aditivos por ambas drogas. Monitorear la eficacia de los antidepresivos al iniciar o discontinuar la terapia con fenobarbital. Aumentar la dosis del antidepresivo de ser necesario.
-Aprepitant: Debido a la inducción del citocromo P450 producida por ambas drogas, se produce una reducción de las concentraciones séricas y eficacia de aprepitant y de fenobarbital. Monitorear las concentraciones y la eficacia de ambas drogas.
-Aripiprazol: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Atorvastatina: La fenobarbital podría reducir la eficacia de atorvastatina, posiblemente por inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear en estos pacientes la eficacia de atorvastatina.
-Azitromicina: El uso simultáneo de estas drogas puede llevar a un aumento de los niveles de fenobarbital. Monitorear cuidadosamente a estos pacientes.
-Barbitúricos: Al ser usadas en combinación estas drogas producen un efecto sinérgico aumentando la depresión del SNC llevando a un aumento de la depresión respiratoria. Monitorear este hecho en pacientes que reciban dos barbitúricos en combinación. Una reducción de dosis puede ser necesaria en una o ambas drogas.
-Bisoprolol: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Bloqueantes cálcicos: El uso simultáneo de algunos bloqueantes cálcicos (felodipina, nimodipina o verapamilo) con fenobarbital lleva a una disminución de la efectividad del bloqueante cálcico al aumentar su metabolismo por inducción enzimática. Monitorear la efectividad clínica del antagonista cálcico. Puede ser necesario ajustar las dosis de los fármacos.
-Bromazepam: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Buprenorfina: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Bupropión: Debido a que esta droga es metabolizada por el citocromo P450 y éste es inducido por el fenobarbital, al asociar ambas drogas se observa una disminución de la efectividad del bupropión. Monitorear la eficacia del bupropión.
-Busulfán: con el uso combinado, debido a la inducción del metabolismo del busulfán por el fenobarbital se produce una disminución de la efectividad del busulfán. En pacientes que reciben busulfán y deben usar un anticonvulsivante como terapia profiláctica, considerar el uso de otro agente distinto del fenobarbital.
-Capsaicina: Con el uso agudo de esta droga se observa inhibición del citocromo P450, y con el uso crónico se observa inducción del citocromo. Esto trae como consecuencia un aumento o una disminución de la efectividad del fenobarbital según el uso de capsaicina sea agudo o crónico, respectivamente. Monitorear los niveles y ajustar la dosis.
-Carbamazepina: Se ha observado una disminución de la efectividad de la carbamazepina con un aumento de las crisis convulsivas, debido a la inducción de las enzimas microsomales con alteración del metabolismo de cualquiera de las drogas. Monitorear estos pacientes, en especial si son pediátricos y ajustar las dosis.
-Ciclofosfamida: La fenobarbital reduce los niveles séricos de ciclofosfamida y aumenta el riesgo de fallo del tratamiento debido al aumento de su metabolismo a nivel del citocromo P4502B6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Ciclosporina: El uso simultáneo de estas drogas lleva a una disminución de la efectividad de la ciclosporina debido al aumento de su metabolismo. Monitorear los niveles de la ciclosporina, especialmente luego de cinco días de terapia conjunta o tres a cinco días luego de la discontinuación del fenobarbital. Monitorear la respuesta a la ciclosporina.
-Cilostazol: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Cimetidina: Esta asociación lleva a un aumento del riesgo de toxicidad por fenobarbital (hiperreflexia, nistagmo, temblor, ataxia, agranulocitosis, trombocitopenia, alteración de la conducta) por inhibición del citocromo P4502C19 por parte de la cimetidina. Monitorear los niveles de fenitoía y ajustar la dosis si es necesario. Una alternativa bloqueante H2 que podría usarse en vez de cimetidina podría ser ranitidina o famotidina.
-Citalopram: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Claritromicina: El uso simultáneo de estas drogas puede llevar a un aumento de los niveles de fenobarbital por disminución del metabolismo del fenobarbital a través del citocromo P450, con el consiguiente aumento del riesgo de toxicidad (ataxia, hiperreflexia, nistagmo, temblor). Monitorear cuidadosamente a estos pacientes.
-Clomipramina: durante el tratamiento concomitante, por inhibición del metabolismo del fenobarbital se produce un aumento del riesgo de toxicidad por esa droga (ataxia, hiperreflexia, nistagmo, temblor). Además, puede disminuir la eficacia de la clomipramina debido a que la fenobarbital es inductor enzimático. Monitorear niveles de fenobarbital, cuya dosis puede necesitar reducción y también la efectividad de la clomipramina.
-Clonazepam: Su uso simultáneo altera el metabolismo hepático de ambas drogas, disminuyendo sus niveles. Monitorear la eficacia clínica de ambas drogas.
-Cloranfenicol: Debido a la alteración del metabolismo de ambas drogas se observa disminución de las concentraciones de cloranfenicol con reducción de su efectividad y un aumento de las concentraciones y toxicidad del fenobarbital. Monitorear la efectividad de ambas drogas tres a cinco días luego del inicio o discontinuación de la terapia.
-Clorazepato: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Clorfeniramina: Se observa un aumento del riesgo de toxicidad por fenobarbital (ataxia, nistagmo, hiperreflexia y temblor) debido una disminución de su metabolismo hepático. Monitorear los pacientes por posibles signos de toxicidad.
-Cloroquina: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Clorpromazina: El fenobarbital disminuye las concentraciones y efectividad de la clorpromazina al inducir las enzimas microsomales hepáticas. Si se requiere terapia simultánea puede ser necesario ajustar la dosis de clorpromazina para mantener el efecto terapéutico.
-Clorpropamida: La asociación de esta droga con fenobarbital lleva a la disminución de la efectividad de la clorpropamida debido al aumento de su metabolismo. Hacer controles de glucemia en terapias combinadas. Ajustar dosis en caso de ser necesario.
-Clozapina: El uso simultáneo de estas drogas se asocia a la disminución de los niveles plasmáticos de clozapina con marcado deterioro de la psicosis debido a que el fenobarbital aumenta el metabolismo de la clozapina al inducir al citocromo P450. Cuando se agrega fenobarbital a un paciente que recibe clozapina, monitorear posibles síntomas psicóticos. Si es necesario, aumentar la dosis cuidadosamente en base a estos síntomas. Contrariamente, al discontinuar el fenobarbital se pueden observar aumentos significativos de la concentración de clozapina.
-Colestiramina: El uso concomitante de ambas drogas lleva a la disminución de la absorción del fenobarbital debido a la fijación de la droga a la resina colestiramínica. Administrar fenobarbital al menos una hora antes o seis horas después de la colestiramina.
-Corticoides: La fenobarbital aumenta el metabolismo hepático de los corticoides, llevando a una disminución de la efectividad de los mismos. Puede llegar a necesitarse aumentar la dosis del corticoide en pacientes que reciben fenobarbital.
-Dantrolene: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Dapsona: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Delavirdine: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4, o un aumento de la toxicidad del fenobarbital por inhibición del citocromo P 450 2C19. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear niveles y efectividad y ajustar la dosis.
-Diazepam: Su uso simultáneo altera las concentraciones séricas de fenobarbital aumentando o disminuyéndolas. Monitorear los niveles de fenobarbital por posible toxicidad o falta de efectividad y ajustar la dosis.
-Diazóxido: Esta droga aumenta el metabolismo del fenobarbital disminuyendo su efectividad. Monitorear las concentraciones de fentioína y la frecuencia de ataques convulsivos. Puede ser necesario ajustar la dosis.
-Diltiazem: Esta droga aumenta el riesgo de toxicidad por fenobarbital (ataxia, hiperreflexia, nistagmo y temblor) por disminuir el metabolismo del anticonvulsivo. Monitorear signos de toxicidad y niveles plasmáticos de fenobarbital. Menor dosis de fenobarbital puede ser necesaria.
-Disulfiram: Esta droga aumenta el riesgo de toxicidad por fenobarbital (ataxia, hiperreflexia, nistagmo y temblor) por disminuir el metabolismo del anticonvulsivo. Monitorear signos de toxicidad y niveles plasmáticos de fenobarbital. Puede ser necesario disminuir la dosis de fenobarbital.
-Docetaxel: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Donepezilo: Esta droga puede experimentar un aumento de su eliminación al asociarla con inductores del citocromo P450 3A4 y 2D6 como el fenobarbital, fenobarbital, rifampicina y dexametasona, trayendo como consecuencia una reducción de su efectividad. Evite usar estos inductores en pacientes que reciban donepezilo.
-Doxiciclina: La administración simultánea de esta droga con fenobarbital lleva a la reducción de la efectividad de la doxiciclina debido al aumento de su metabolismo hepático. Ajustar la dosis de doxiciclina de ser necesario para mantener el efecto terapéutico.
-Efavirenz: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4 y 2B6 y aumento de la toxicidad del fenobarbital por inhibición del metabolismo en el citocromo P4502C19. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Enalapril: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Eritromicina: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Escitalopram: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Estrógenos: Cuando anticonvulsivantes son usados simultáneamente con anticonceptivos orales puede observarse disminución de la efectividad de estos últimos por el aumento del metabolismo del estradiol. Monitorear falta de respuesta a los estrógenos en terapias de reemplazo. Si esto ocurre puede ser necesario aumentar la dosis de estrógenos.
-Etinilestradiol: Cuando anticonvulsivantes son usados simultáneamente con anticonceptivos orales puede observarse disminución de la efectividad de estos últimos por el aumento del metabolismo del etinilestradiol. Monitorear falta de respuesta a los estrógenos. Si esto ocurre puede ser necesario aumentar la dosis de estrógenos o cambiar de método anticonceptivo.
-Etopósido: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis.
-Etosuximida: Pacientes que tomen carbamazepina, fenobarbital o fenobarbital con esta droga, pueden experimentar una disminución de las concentraciones de etosuximida debido a la inducción del citocromo P450. Monitorear las concentraciones y la efectividad de la etosuximida. Puede ser necesario un aumento de dosis de etosuximida.
-Exemestano: Puede llegar a observarse disminución de la eficacia de esta droga por aumento de su eliminación debido a la inducción del citocromo P450 3A4. Monitorear la eficac

Fenobarbital

  Medicamentos

Para qué sirve Fenobarbital , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

FENOBARBITAL
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Pertenece al grupo de los barbitúricos.Químicamente, es el ácido 5–fenil 5–etilbarbitúrico, empleado desde 1912 como el primer anticonvulsivante eficaz.(1,2)

ClasificaciÓn

Corresponde a los barbitúricos de acción prolongada.(2)

FarmacocinÉtica

Por vía oral la absorción es completa y lenta.La unión a las proteínas del plasma varía entre un 40% a 60%, desde la sangre se distribuye a todos los tejidos (volumen de distribución 0,5 L/kg de peso).(1)

Al tejido cerebral llega con facilidad tras la inyección IV, en 15 minutos.(3)La vida media plasmática es de 100 horas en adultos, variable en los niños, en los neonatos, se prolonga por la inmadurez del sistema enzimático que metaboliza la sustancia y durante el embarazo es mayor,por incremento del volumen de distribución.

Los microsomas hepáticos son los encargados de la inactivación, principalmente por oxidación de radicales a nivel del carbono 5 (la eliminación metabólica es más rápida en jóvenes que ancianos).(4)

El 25% de la dosis se excreta sin cambios en la orina,(1) (puede incrementarse con la administración de diuréticos osmóticos y alcalinización de la orina),(4) una sola dosis de fenobarbital puede hallarse en la orina los diez días posteriores a su uso.(3)

Farmacodinamia

Probablemente el fenobarbital se fije a un sitio regulador alostérico, en el receptor GABA – benzodiacepina, prolongando la apertura de los canales de cloro, lo que aumenta la inhibición sináptica.(1)Existe también un mecanismo de bloqueo de la respuesta excitatoria, principalmente la mediada por algunos receptores para el glutamato.(5)

Los efectos que produce son:

  • Sistema nervioso central:sedación, hipnosis por depresión de la corteza sensitiva, disminución de la actividad motora y alteración de la función cerebelar.Disminuye el sueño REM y las fases II y IV, acción analgésica en dosis subanestésicas y anticonvulsivante en dosis anestésicas.(6)
  • Respiración:depresión respiratoria dosis dependiente, dosis hipnóticas producen depresión similar a la observada durante el sueño fisiológico.(3)
  • Aparato cardiovascular:disminución leve de la presión arterial y frecuencia cardiaca.(3)
  • Aparato digestivo:estimulan la actividad de los sistemas enzimáticos.(3,6)

Indicaciones

  • Convulsiones tónico clónicas generalizadas y parciales.(1) Login requerido/Gratuito]
  • Sedación diurna.(1)
  • Hipnótico, tratamiento del insomnio a corto plazo.(6)
  • Preanestésico.(6)
  • Tratamiento en emergencias de episodios epilépticos relacionados constatus epiléptico, meningitis, eclampsia, cólera, tétanos, toxicidad por estricnina y anestésicos.(6)

Situaciones especiales

Atraviesa la placenta y se distribuye en todos los tejidos, alcanzando grandes concentraciones en hígado y cerebro fetales.Pertenece a la Categoría D, para su uso en el embarazo.Pequeñas cantidades del fármaco se encuentran en la leche materna.(6)

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a los barbitúricos.(6)
  • Historia de porfiria.(6)
  • Disfunción hepática.(6)
  • Enfermedad respiratoria grave con disnea.(6)
  • Adicción a sedantes e hipnóticos.(6)
  • Administración intraarterial.(6)
  • La vía subcutánea no se recomienda, pues puede generar irritación y necrosis.(6)

Efectos secundarios

  • Efectos locales:dolor en el sitio de la inyección.(6)
  • Reacciones de hipersensibilidad:angioedema, erupción cutánea, dermatitis exfoliativa.(6)
  • Efectos neurológicos:somnolencia (efecto más frecuente), agitación, confusión, hipercinesia, ataxia, depresión del sistema nervioso central, pesadillas, alteraciones psiquiátricas, alucinaciones, insomnio, ansiedad, mareo, alteraciones del pensamiento.Falta de concentración, insomnio y agresividad en niños.(2,6)
  • Efectos respiratorios:hipoventilación, apnea.(6)
  • Efectos cardiovasculares:bradicardia, hipotensión, síncope.(6)
  • Efectos gastrointestinales:náusea, vómito, y estreñimiento.(6)
  • Efectos hepáticos:toxicidad hepática.(3)
  • Efectos hematológicos:anemia megaloblástica, relacionada con la administración prolongada.(6)
  • Efectos sobre el aparato reproductor:impotencia.(3)
  • Efectos endocrinos:hipocalcemia, osteomalacia.(3)
  • Otros efectos:fiebre, síndrome de Lyel, contractura de Dupuytren.(3)

Precauciones

  • Tolerancia, dependencia física y psíquica pueden presentarse con el uso prolongado.(6)
  • Para evitar sobredosis y desarrollo de dependencia, prescribir la cantidad del fármaco necesaria hasta la siguiente cita médica.(6)
  • El medicamento se debe retirar paulatinamente, para evitar el síndrome de abstinencia.(6)
  • La administración rápida, puede causar depresión respiratoria, apnea, espasmo laríngeo y caída de la presión arterial por vasodilatación.(6)
  • En pacientes con dolor agudo o crónico se pueden presentar excitación paradójica.(6)
  • No administrar a embarazadas, alto riesgo de teratogenicidad.(6)
  • El síndrome de abstinencia se presenta en neonatos de madres que recibieron el fármaco durante el último trimestre del embarazo.(6)
  • Depresión nerviosa sinérgica, al administrar conjuntamente con alcohol y otros depresores del sistema nervioso central.(6)
  • Ancianos y pacientes debilitados, pueden reaccionar a los barbitúricos con excitación.(6)
  • Reducir las dosis en pacientes con disminución de la función hepática.(6)
  • Exámenes de laboratorio para evaluar la función hepática, renal y hematopoyética en tratamientos prolongados.(6)
  • La aplicación durante la labor de parto puede generar depresión respiratoria en el recién nacido.(6)

Interacciones

Con anticoagulantes: disminuye los niveles plasmáticos de dicumarol y por ende su actividad anticoagulante.La inducción enzimática del fenobarbital, acelera el metabolismo de los anticoagulantes orales como warfarina y dicumarol.(6)

Con corticosteroides:la inducción enzimática acelera su metabolismo, se requiere ajustar la dosis.(6)

Con griseofulvina:disminuye la absorción oral del antimicótico.(6)

Con doxiciclina:disminuye la vida media del antibiótico, por un lapso de dos semanas después de culminada la terapia con fenobarbital.(6)

Con fenitoína:el efecto no es predecible puede incrementar o disminuir los efectos de la fenitoína, se recomienda cuidar los niveles plasmáticos cuando se dan conjuntamente.(6)

Con valproato sódico y ácido valproico:incrementa los niveles plasmáticos de fenobarbital.(6)

Con depresores de sistema nervioso central:potenciación de efectos depresivos centrales.(6)

Con inhibidores de la monoaminooxidasa:incrementa el efecto de los barbitúricos por inhibición de su metabolismo.(6)

Con hormonas esteroidales:los niveles de estradiol disminuyen por inducción enzimática.(6) []

Sobredosis, toxicidad y tratamient

La dosis mayor a 1 gramo, produce intoxicación en el adulto, en tanto que la ingestión de dos a diez gramos, puede producir la muerte.Las manifestaciones clínicas de sobredosis son:depresión respiratoria (con frecuencia respiración de Cheyne–Stokes), arreflexia, miosis, midriasis paralítica (en intoxicación severa), taquicardia, hipotensión, oliguria, hipotermia, y coma.En casos severos en el EEG aparecen ondas planas, éste hecho es completamente reversible a menos que ocurran daños por hipoxia.(6)

Los niveles plasmáticos entre 5mg/mL y 20 mg/mL, se relacionan con depresión nerviosa central.(6)

El tratamiento consiste en:

  • Mantener las vías respiratorias libres, administración de oxígeno a presión positiva; en algunos casos proporcionar respiración mecánica.(3,6)
  • Controlar signos vitales.(3,6)
  • Administrar fluidos parenterales, la vena canalizada permite la administración de fármacos en caso de emergencia.(6)
  • Si la función renal es óptima, acelerar la eliminación del fármaco alcalinizando la orina, con grandes dosis de bicarbonato de sodio o una solución de urea y lactato sódico.(3)
  • Si la ingestión se produjo antes de 24 horas, se puede realizar aspiración gástrica pero no lavado.(3)
  • Hemodiálisis en casos de intoxicación severa.(6)
  • Movilización del paciente de un sitio a otro cada 30 minutos.(6)

ConservaciÓn

Mantener a una temperatura que oscile entre 15 °C a 30 °C.(6)

PosologÍa

Adultos

Sedación:Por vía oral, IM o IV, 30 mg a 120 mg, dividida en dos o tres administraciones, la duración depende de la respuesta del paciente. No suministrar más de 400 mg en 24 horas.Para sedación preoperatoria 100 mg a 200 mg por vía intramuscular exclusivamente, 60 a 90 minutos antes de la cirugía.(6)

Anticonvulsivante:tratamiento de estados convulsivos febriles una dosis de 60 mg/día a 200 mg/día por vía oral.En estados convulsivos agudos 200 mg a 320 mg por vía IM o IV cada seis horas si es necesario.(6)

Niños

Sedación preoperatoria:1 mg/kg a 3 mg/kg IM o IV.(6)

Anticonvulsivante:tratamiento de estados convulsivos febriles, de 3 mg/día a 6 mg/día por vía oral; como anticonvulsivante, 4 mg/kg/día a 6 mg/kg/día durante 7 a 10 días, con niveles sanguíneos de 10 mg/ml a 15 mg/ml.El estatus epiléptico puede requerir 15 mg/kg a 20 mg/kg, administrados durante 10 a 15 minutos por vía IV.(6)

Comerciales

FENOBARBITAL

FDA:Aprobado antes de 1938

IESS:Sí pertenece

MSP:Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Fenobarbital Sódico
Ampollas
FENOBARBITAL
120 mg
Life
Valpin Frasco Ampollas ANISOTROPINA METIL BROMURO
FENOBARBITAL
25 mL Pediapharm
Valpin Comprimidos ANISOTROPINA METIL BROMURO
FENOBARBITAL
Recalcine

BibliografÍa

  1. McNamara J. Fármacos eficaces para el tratamiento de las epilepsias.En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 502-3.

  2. Viteri C. Drogas antiepilépticas. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 348-57.

  3. Samaniego E. Hipnosedantes. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 316-25.

  4. Hobbs W, Rall T, Verdoorn T. Hipnónicos y sedantes, etanol.En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 398-405.

  5. Porter R, Meldrum B. Antiepilépticos. En: Katzung B, editor. Farmacología Clínica y Básica. 7ta ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 461-2.

  6. MDConsult. Drug Information.Phenobarbital [web en línea] 2001 [visitado el 11 de septiembre de 2001]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/59229621/1/2005.html#D002005
Definiciones médicas / Glosario
  1. FENOBARBITAL, Es un fármaco barbitúrico que se emplea en el tratamiento de la epilepsia debido a sus propiedades anticonvulsivas.
  2. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.

Fenobarbital

  Articulos
Fenobarbital

1.- Grupo Farmacoterapéutico:
Anticonvulsivo de tipo barbitúrico
• Sedante –
Hipnótico.
2.- Formas farmacéuticas
registradas:
• Tabletas 100 mg• Tabletas 25 mg• Solución inyectable 50
mg/ml
3.- Indicaciones
terapéuticas:
• Estados convulsivos:o Epilepsia (convulsiones tónico-clónicas)o Manejo de
emergencia de convulsiones agudas.
4.-
Dosificación:
a) Tabletas:Adultos: Iniciar con 50 a 100 mg/día, con aumentos de 50 a 100 mg/día cada 5 a
7
días hasta alcanzar niveles terapéuticos, en 2 o 3 tomas. Máximo 400 mg
día.
Niños: Repartidos en 1 o 2 tomas.o Menos de 20 Kg: 5 mg/Kg/día.o Entre 20 y 30 Kg: de 3 a 4
mg/kg/día.
o Mayor de 30 Kg: 2 a 3 mg/Kg/día.b) Solución inyectable:• Adultos: 200 a 600 mg
I.M. Se puede repetir después de 6 horas si fuera necesario.
• Niños: 15
mg/Kg mg I.M., como dosis de carga y en caso necesario continuar con 5
mg/Kg día V.O. dividida en varias dosis.Pautas de
tratamiento especiales:
• En adultos mayores se recomiendan dosis más
bajas, pues son más propensos a la confusión
y depresión
mental.
• En pacientes con insuficiencia hepática debe reducirse la dosis
por el riesgo de precipitar
encefalopatía
hepática.
• En pacientes con insuficiencia renal debe ajustarse la dosis
al grado de disfunción.
5.-
Contraindicaciones:
• Alergia a fenobarbital o
barbitúricos.
• Insuficiencia respiratoria
severa.
• Estados depresivos.
Porfiria, porfiria cutânea y porfiria intermitente.
• Insuficiencia renal
severa.
• Insuficiencia hepática severa.
6.- Precauciones y
Advertencias:
a. Generales:• No debe suspenderse el tratamiento bruscamente, conviene hacerlo de forma
paulatina.
• Por el riesgo de provocar somnolencia diurna, no debe
administrarse si el paciente debe
conducir vehículos o manejar
maquinaria.
• No debe emplearse en pacientes que sufren de alcoholismo
crónico.
• Usar con precaución en pacientes de edad avanzada, artritis
reumatoide, pacientes con
shock hipovolémico, insuficiencia cardiaca
congestiva, insuficiencia hepática, depresión
respiratoria, insuficiencia
renal.
• Puede provocar depresión respiratoria en pacientes con asma o
disfunción pulmonar.
• El efecto sedante del fenobarbital puede verse
incrementado si se ingiere de forma conjunta
con alcohol, por lo que dicha
asociación no está recomendada.
• El fenobarbital reduce los niveles
séricos de calcio y de 25-hidroxicolecalciferol, así como
un aumento de la
fosfatasa alcalina, por lo que se puede asociar con la aparición de
osteomalacia en tratamientos crónicos.• En niños, si el
tratamiento se prolonga, debe instaurarse un tratamiento profiláctico contra el
raquitismo.b. Dependencia y síndrome de
abstinencia:
• Con el uso prolongado puede inducir dependencia psíquica
o física..
• La interrupción abrupta del tratamiento conduce a la aparición
de síndrome de abstinencia,
provocando alucinaciones visuales, insomnio,
anorexia y crisis convulsivas severas, que
dependiendo de su gravedad,
pueden inclusive ocasionar la muerte.
• La suspensión del tratamiento no
debes ser nunca abrupta y debe realizarse de forma
progresiva durante meses
para evitar el síndrome de abstinencia.
c.- Reacciones
Paradójicas:
En adultos mayores y niños con dosis habituales, pueden
aparecer reacciones paradójicas como
excitación, inquietud y confusión
mental, así como irritabilidad e hiperactividad en niños.
d.
Embarazo:
• Usar con mucha precaución durante el embarazo, ya que se ha
demostrado que los riesgos
de malformaciones es de 2 a 3 veces superior
cuando se administra a mujeres embarazadas
que cuando se hace a la población
general. Las malformaciones más frecuentes son las
anormalidades
craneofaciales, paladar hendido y malformaciones cardiovasculares.
• En el
recién nacido puede provocar síndrome hemorrágico en las primeras 24 horas del
nacimiento si la madre está siendo tratada con el fenobarbital. Parece ser eficaz
como
tratamiento preventivo el administrar a la madre, el mes anterior al
alumbramiento, vitamina
K1 (10 a 20 mg/día) y en el momento del nacimiento
administrar de 1 a 10 en inyección IV
al recién
nacido.
• El recién nacido cuya madre ha estado tomando fenobarbital
puede haber desarrollado un
cuadro de dependencia y aparición de un síndrome
de abstinencia con convulsiones o
hiperreactividad, que pueden ponerse de
manifiesto al nacer o de manera tardía hasta 14
días
después.
• También pueden aparecer ocasionalmente en el recién nacido,
movimientos anormales,
dificultades de succión y perturbaciones del
metabolismo fosfocálcico y de la
mineralización
ósea.
e. Lactancia:• Se
excreta en la leche materna en una proporción baja, aunque tiende a acumularse en el
neonato por su menor capacidad metabólica.
7.- Efectos
secundarios:
• Muy frecuentemente pueden observarse problemas de
coordinación y equilibrio (sobre todo
en pacientes de edad), así como
somnolencia al inicio de la jornada. También pueden
presentarse
alucinaciones, problemas de conducta, de memoria y cognitivos, hiperactividad,
letargia,• Se pueden presentar reacciones cutáneas como
erupciones maculopapulares o
escalatiniformes. Muy ocasionalmente síndrome
de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell.

Artralgias.
• De forma ocasional y tras la administración prolongada, se
puede presentar anemia
megaloblástica por carencia de ácido
polínico
• Muy ocasionalmente casos de hepatitis y alteraciones de la
función hepática.
• Ocasionalmente vértigos con
cefaleas.
• A altas dosis puede ocurrir nistagmus y
ataxia.
8.- Interacciones:• Se debe evitar la ingestión de bebidas alcohólicas y medicamentos que contengan
alcohol,
pues se aumenta el efecto sedante de los
barbitúricos.
• Se desaconseja el uso de estrógenos o progestágenos, ya que
su eficacia anticonceptiva
puede disminuir, por lo que se recomienda
utilizar métodos contraceptivos alternativos.
• El ácido valproico y
valpromida inhiben el metabolismo hepático del fenobarbital, por lo
que puede aparecer una sedación mayor al aumentar las concentraciones plasmáticas
del
fenobarbital.• Con
fenitoína y progabide también se pueden aumentan las concentraciones plasmáticas del
fenobarbital.• Con la carbamacepina,
fenobarbital reduce sus concentraciones plasmáticas.
• Disminuye la
actividad anticoagulante del dicumarol, warfarina, acenocumarol y
fenprocumon, por lo que es necesario ajustar la dosificación del
anticoagulante.
• Los antidepresivos tricíclicos disminuyen el umbral de
convulsión, por lo que se debe
valorar la idoneidad del tratamiento
combinado y establecer una estrecha vigilancia clínica.
• Los antipsicóticos
pueden antagonizar la actividad antiepiléptica al disminuir el umbral de
convulsión.• La combinación con ciclosporina o tacrolimus
puede disminuir las concentraciones
plasmáticas del inmunodepresor con
disminución de su actividad.
• La asociación con metotrexato puede producir
un aumento de la toxicidad hematológica.
• Se disminuyen las concentraciones
plasmáticas y la eficacia de los corticoides.
• Hay disminución de la
eficacia de la digitoxina, acetildigoxina, hidroquinidina y quinidina.
También de la lidocaína.• Se presenta un riesgo de disminución
de la eficacia del itraconazol, zidovudina y
doxiciclina.• Disminuye la eficacia de los
folatos.
• El alprenalol, metoprolol y propranolol pueden ver reducidas sus
concentraciones
plasmáticas, con disminución de sus efectos
clínicos.
• El uso concomintante de otros depresores del Sistema Nervioso
Central, incluyendo
sedantes o hipnóticos, antihistamínicos, tranquilizantes
o alcohol produce efectos depresores
aditivos.
9.- Sobredosis:• Dependiendo de la cantidad ingerida y la tolerancia del paciente, los síntomas que
se
presentan son mareos, náuseas, vómitos, cefalea, obnubilación, depresión
respiratoria,
hipotensión, hipotermia y coma.• Si los síntomas son leves o moderados el tratamiento debe ser sintomático
prestando
especial atención al mantenimiento de las funciones vitales. El
lavado gástrico puede ser
considerado en la primera hora. Se pueden dar
dosis repetidas de carbón activado para
prevenir la absorción y ayudar con
la eliminación.
• Si la ingestión del fármaco es masiva, en la hora
siguiente a la misma pueden aparecen
náuseas, vómitos, cefaleas,
obnubilación, síndrome neurovegetativo característico
(bradicardia
irregular, hipotensión arterial). El tratamiento indicado en este caso es diuresis
forzada, alcalinización de la orina, asistencia respiratoria.
En caso de que la eliminación por vía renal sea insuficiente, se aconseja realizar
hemodiálisis o diálisis peritoneal si es necesario, aunque generalmente se considera que
los
riesgos que comportan tales procedimientos superan el posible beneficio
a obtener.
• En pacientes con una sobredosis grave, podría considerarse
realizar una hemoperfusión.
Bibliografía:Agencia Española de Medicamentos (www.egemed.es); Expedientes para registro Fenobarbital.
Martindale 2005

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