Clordiazepóxido

Para qué sirve Clordiazepóxido

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al clordiazepóxido.

Precauciones

Antecedentes de adicciones. Puede alterar la habilidad para conducir vehículos y manejar maquinaria peligrosa. Pacientes con depresión y/o tendencia suicida. Disfunción hepática. Porfiria. Disfunción renal.

Interacciones


-Antiácidos: la administración por vía oral de antiácidos, que contienen magnesio e hidróxido de aluminio, y clordiazepóxido puede retrasar la velocidad de absorción de esta benzodiazepina y, por ende, el comienzo de su efecto terapéutico. De requerirse un comienzo más rápido de acción, administrar ambas drogas separadas por el mayor tiempo posible
-Antifúngicos azólicos sistémicos: los antifúngicos azólicos inhiben el metabolismo de las benzodiazepinas, aumentando sus concentraciones plasmáticas y toxicidad (depresión del SNC, disartria, sedación). La administración conjunta de benzodiazepinas y antifúngicos azólicos debe evitarse. En caso que esta asociación sea necesaria, se recomienda monitorear los signos de toxicidad del clordiazepóxido y, si es necesario, ajustar su dosis.
-Barbitúricos: la administración de benzodiazepinas y barbitúricos aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del SNC. Monitorear la posible aparición de toxicidad y, si es necesario, disminuir la dosis de uno o ambos fármacos.
-Cafeína: la administración de cafeína a pacientes tratados con clordiazepóxido puede disminuir la acción ansiolítica y sedativa de esta benzodiazepina. Esto sería consecuencia de los efectos antagónicos de ambos compuestos sobre el SNC. Monitorear la eficacia del clordiazepóxido y reducir o eliminar la cafeína.
-Cimetidina: la cimetidina disminuye el metabolismo del clordiazepóxido, aumentando su concentración plasmática y toxicidad (depresión del SNC, disartria, sedación). Se recomienda controlar la toxicidad y eficacia terapéutica del clordiazepóxido en estos pacientes.
-Etanol: la administración de etanol y benzodiazepinas puede potenciar sus efectos sedativos. Además, el etanol podría disminuir el metabolismo de las benzodiazepinas aumentando su concentración plasmática y toxicidad. Esto debe ser advertido a los pacientes.
-Fenitoína: la administración de clordiazepóxido y fenitoína podría aumentar las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos. Esto se debería a una interacción a nivel del metabolismo hepático. Se recomienda controlar la eficacia de ambos fármacos y, si es necesario, monitorear la concentración plasmática de fenitoína.
-Hidrato de cloral: la administración de clordiazepóxido e hidrato de cloral puede producir intoxicación aguda y depresión respiratoria. Se recomienda controlar la función respiratoria y, si es necesario, disminuir la dosis de uno o ambos fármacos.
-Hipérico: el hipérico induce las enzimas involucradas en el metabolismo hepático del clordiazepóxido, reduciendo su concentración plasmática y su eficacia terapéutica. Se recomienda controlar la eficacia terapéutica y la posible aparición de toxicidad del clordiazepóxido.
-Opioides: la administración de benzodiazepinas y opioides puede aumentar la depresión respiratoria. Esto de debe a la suma de las acciones depresoras de estos fármacos sobre la función respiratoria. Se recomienda controlar la función respiratoria y, si es necesario, disminuir la dosis de uno o ambos fármacos.
-Relajantes musculares de acción central: el uso de benzodiazepinas y relajantes musculares de acción central puede aumentar la depresión respiratoria y del SNC. Se recomienda controlar la función respiratoria y, si es necesario, disminuir la dosis de uno o ambos fármacos.
-Teofilina: la administración de teofilina a pacientes tratados con clordiazepóxido puede disminuir la eficacia de esta benzodiazepina. En estos pacientes se recomienda monitorear la eficacia del clordiazepóxido y aumentar su dosis.
-Valeriana: los extractos de valeriana poseen afinidad por los receptores centrales y periféricos para benzodiazepinas. En pacientes tratados con clordiazepóxido, la administración de valeriana podría desplazar a esta benzodiazepina de su sitio de fijación, aumentando o disminuyendo su acción farmacológica. En estos pacientes, se recomienda controlar la eficacia terapéutica del clordiazepóxido.
-Warfarina: el clordiazepóxido puede disminuir el efecto anticoagulante de la warfarina. En estos pacientes, el tiempo de protrombina (TP) y la razón internacional normalizada (RIN) deben ser monitoreadas. De ser necesario, la dosis de warfarina debe ser ajustada.

  Principio Activo

Clordiazepoxido

Para qué sirve Clordiazepoxido , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

CLORDIAZEPÓXIDO

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

IntroducciÓn

Clordiazepóxido es una benzodiazepina. Se utiliza en el tratamiento de los trastornos de ansiedad.(1)

ClasificaciÓn

Pertenece al grupo de las benzodiazepinas.(2)

FarmacocinÉtica

Clordiazepóxido tiene una tasa de absorción intermedia, alcanza su concentración máxima a las dos a cuatro horas y se liga a proteínas en un 96%.Es metabolizado en el hígado a un metabolito activo llamado nordazepam, que modifica la vida media del fármaco de dos a tres veces.Se distribuye por todos los tejidos, atraviesa la barrera hematoencefálica, la placenta y es excretado por la leche materna. La vida media del fármaco es de 24 a 48 horas.El fármaco es eliminado por la orina en 1% a 2% sin cambios y del 3% al 6 % como conjugado.(1,2,3,4)

Farmacodinamia

El receptor GABA (estructura pentamérica compuesta por subunidades alfa, beta, gama, etc.) actúa abriendo el canal de cloro, hiperpolariza la membrana y disminuyela frecuencia de descargas neuronales.Las benzodiazepinas actúan sobre este complejo macromolecular, se unen a su receptor ubicado probablemente en la subunidad gamma 2 y potencializa la acción inhibitoria que ejerce el neurotransmisor GABA.Por este mecanismo estos fármacos incrementan la frecuencia de apertura del canal clórico.(2,3)

Los efectos que producen las benzodiazepinas en el hombre son los siguientes:

  • Efectos sobre el SNC:sedación, hipnosis, anestesia, amnesia anterógrada y efecto anticonvulsivante.(1,3)
  • Efectos musculoesqueléticos:relajación muscular por inhibición de los reflejos polisinápticos y disminución de la conducción nerviosa y transmisión neuromuscular.(1,3)
  • Efectos cardiovasculares:disminución moderada de la presión y taquicardia.(3)
  • Efectos respiratorios:depresión respiratoria en dosis terapéuticas en pacientes con enfermedades pulmonares.(3)

Los efectos hipnóticos, relajantes musculares, ansiolíticos y anticonvulsivantes que producen las benzodiazepinas varían según sus mecanismos de acción.(3)

Indicaciones

  • Trastornos de la ansiedad.(1)
  • Síndrome de retirada de alcohol agudo.(1)
  • Ansiedad o tensión relacionada con el estrés.(1)

Situaciones especiales

Clordiazepóxido cruza la placenta y es excretado por la leche materna.Categoría D para su uso durante el embarazo.(1)

Contraindicaciones

Clordiazepóxido está contraindicado en personas con hipersensibilidad al fármaco.(1)

Efectos secundarios

  • Efectos de hipersensibilidad:urticaria, raramente agranulocitosis.(1)
  • Efectos neurológicos:ataxia, sequedad de boca, somnolencia, amnesia, cefalea, vértigo, incremento de la frecuencia de las convulsiones en epilépticos, depresión, alucinaciones y pesadillas (la toxicidad en el SNC aumenta con la edad).(3)
  • Efectos sobre los órganos de los sentidos: visión borrosa y diplopía.(1)
  • Efectos gastrointestinales:vómito, náusea, diarrea y malestar epigástrico.(3)
  • Efectos musculoesqueléticos:artralgias.(3)
  • Efectos sobre el aparato reproductor: deterioro de la función sexual y anovulación.(3)

Precauciones

Clordiazepóxido debilita las habilidades mentales o físicas para manejar autos o para el manejo de máquinas. Evitar el consumo de alcohol u otros depresores del SNC.

Los pacientes de edad avanzada y asténicos deben recibir dosis iniciales bajas para evitar ataxia.(1)

Interacciones

La administración concomitante de benzodiazepinas con alcohol o barbitúricos producen un efecto sinérgico en la depresión del SNC.(1)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

La sobredosis con clordiazepóxido produce somnolencia, confusión, coma y disminución de los reflejos.Se deben monitorizar respiración, presión sanguínea y se deben tomar medidas de manejo general seguido de un lavado gástrico, administración de fluidos gástricos y mantenimiento de la vía aérea.Para el manejo de la hipotensión se debe administrar noradrenalina. La diálisis tiene un valor limitado.(1)

ConservaciÓn

No hay información disponible.

PosologÍa

Adultos.(1)

  1. Vía oral.
  • Manejo de la ansiedadleve a moderada: de 5 mg o 10 mg tres a cuatro veces al día.
  • Manejo de la ansiedad severa: 20 mg o 25 mg tres a cuatro veces al día.
  • Pacientes geriátricos o debilitados: 5 mg dos a cuatro veces al día.
  • Ansiedad en el preoperatorio:
    • Días antes de la cirugía: de 5 mg a 10 mg tres a cuatro veces por día.
  1. Vía parenteral
  • Síndrome de abstinencia de alcohol agudo: 50 a 100 mg IM o IV inicialmente y repetir en dos a cuatro horas si es necesario.
  • Ansiedad aguda o severa:50 a 100 mg IM o IV inicialmente, seguido de 25 a 50 mg tres o cuatro veces al día, si es necesario.
  • Ansiedad en el preoperatorio:50 a 100 mg IM una hora antes de la operación.
  • Dosis bajas de 25 a 50 mg deben ser usadas en pacientes ancianos y debilitados.

Niños.(1)

  1. Vía oral.
  • La dosis inicial reducida y luego se debe incrementar como sea necesario (debido a la respuesta variada del niño frente a fármacos que actúa sobre el SNC:5 mg dos a cuatro veces diariamente.
  • No se recomienda la administración de este fármaco en niños menores de seis años.

Comerciales

Nota: Clordizepóxido solo y en presentaciones parenterales no existe en el Ecuador. Aquí existe combinado con clidinio cuyas indicaciones caen en el ámbito de los trastornos digestivos.

CLORDIAZEPÓXIDO

FDA: 1961

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Gastropax
Tabletas CLIDINIO BROMURO
CLORDIAZEPÓXIDO
2,5 mg
5 mg
Rocnarf
Lembirax
Grageas
CLIDINIO BROMURO
CLORDIAZEPÓXIDO
2,5 mg
5 mg
Kronos

BibliografÍa

  1. MDConsult Drug Information. Chlordiazepoxide hydrochloride [web en línea] 2002 [visitado el 11 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/726.html#D000726

  2. Baldessarini R. Fármacos y tratamiento para trastornos psiquiátricos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 447-51.

  3. León C. Drogas ansiolícas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 433-8.

  4. Trevor A, Walter W. Sedantes hipnópticos. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 420-6.
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