Celecoxib

  Principio Activo

Para qué sirve Celecoxib

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Deterioro severo de la función hepática.Deterioro severo de la función renal. Enfermedad coronaria. Hipersensibilidad al celecoxib, aspirina y otros antiinflamatorios no esteroideos. Hipersensibilidad a las sulfonamidas.

Precauciones

Antecedentes de hepatopatía. Antecedentes de nefropatía. Embarazo (tercer trimestre). Enfermedades cardíacas que pueden agravarse por la retención hidrosalina. Hipertensión arterial.

Interacciones


-Abciximab: Dado que varios antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar el efecto antiagregante de varios fármacos. Aunque este efecto no ha sido asociado particularmente con el celecoxib se sugiere precaución ante esta asociación y estar alerta ante la eventualidad de que aparescan signos de sangrado.
-Acenocumarol: En algunos estudios se ha observado una relación entre el uso de celecoxib y el aumento de la actividad anticoagulante de dicumarínicos. Se sugiere controlar el tiempo de protrombina y la razón internacional normatizada (RIN) y estar alerta ante la aparición de signos de sangrado especialmente en los primeros días del inicio de la asociación.
-Ajo: Varias hierbas han mostrado que pueden favorecer la aparición de sangrado secundario al uso de un AINE. Se sugiere precaución al asociar estos compuestos.
-Amikacina: Se ha descripto que varios antiinflamatorios no esteroideos (especialmente la indometacina) pueden potenciar los efectos nefrotóxicos de los aminoglucósidos. Este efecto ha sido descripto en recién nacidos pretérmino. Aunque este efecto no ha sido observado con celecoxib, se sugiere tener especial cuidado al asociar ambas drogas, especialmente en los pacientes antes mencionados.
-Anís: Varias hierbas han mostrado que pueden favorecer la aparición de sangrado secundario al uso de un AINE. Se sugiere precaución al asociar estos compuestos.
-Arándano: Varias hierbas han mostrado que pueden favorecer la aparición de sangrado secundario al uso de un AINE. Se sugiere precaución al asociar estos compuestos.
-Aspirina: El uso concomitante de estas dos drogas favorece los efectos lesivos de la aspirina sobre la mucosa gástroduodenal. Este efecto no se produciría con dosis bajas de aspirina. Monitorear signos de sangrado digestivo. Además, varios AINE podrían disminuir la eficacia cardioprotectora de la aspirina.
-Bloqueantes beta adrenérgicos: Algunos AINE pueden disminuir la eficacia antihipertensiva de los beta bloqueantes, especialmente el atenolol y el propranolol. Se sugiere controlar la presión arterial del paciente al asociar ambas drogas.
-Captopril: Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) disminuyen la síntesis de prostaglandinas con efecto vasodilatador y natriurético por lo cual pueden disminuir la eficacia antihipertensiva de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA). Otro posible efecto de esta interacción es la aparición de hipercalemia. Se sugiere monitorear la presión arterial, la función renal y el ionograma durante el tratamiento combinado, especialmente en pacientes con nefropatía preexistente.
-Ciclosporina: En algunos estudios se ha observado una relación entre el uso de AINE con ciclosporina y el aumento en los valores plasmáticos de urea y creatinina. Aunque este efecto no ha sido relacionado particularmente con el celecoxib se sugiere precaución al asociar ambas drogas.
-Colestiramina: Esta droga puede disminuir la absorción de varios AINE aunque no particularmente del celecoxib. De todos modos se sugienre estar alerta ante la pèrdida de la eficacia de esta última.
-Clopidogrel: Dado que varios antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar el efecto antiagregante de varios fármacos. Aunque este efecto no ha sido asociado particularmente con el celecoxib se sugiere precaución ante esta asociación y estar alerta ante la eventualidad de que aparescan signos de sangrado.
-Diltiazem: Existe el riesgo que disminuya la eficacia como antihipertensivo del diltiazem. Monitorear la presión arterial durante el tratamiento combinado.
-Diuréticos: El celecoxib (y los AINE en general) puede disminuir la eficacia antihipertensiva y diurética de los diuréticos de asa y tiazídicos por disminución de la producción de prostaglandinas vasodilatadoras renales y posiblemente por modificaciones en el intercambio del cloro a nivel distal. Debe monitorearse la presión arterial y la diuresis durante el tratamiento combinado, estando atento a la aparición de edemas o disminución del ritmo diurético.
-Fluconazol: La concentración del celecoxib aumenta debido a la inhibición de su metabolismo hepático. Utilizar otro antimicótico distinto del fluconazol o iniciar el tratamiento con celecoxib con las dosis más bajas que sea posible.
-Gentamicina: Se ha descripto que varios antiinflamatorios no esteroideos (especialmente la indometacina) pueden potenciar los efectos nefrotóxicos de los aminoglucósidos. Este efecto ha sido descripto en recién nacidos pretérmino. Aunque este efecto no ha sido observado con celecoxib, se sugiere tener especial cuidado al asociar ambas drogas, especialmente en los pacientes antes mencionados.
-Gingko: Varias hierbas han mostrado que pueden favorecer la aparición de sangrado secundario al uso de un AINE. Se sugiere precaución al asociar estos compuestos.
-Ginseng: Varias hierbas han mostrado que pueden favorecer la aparición de sangrado secundario al uso de un AINE. Se sugiere precaución al asociar estos compuestos.
-Hidralazina: Varios AINE, aunque no particularmente el celecoxib, se han relacionado con una disminución de la eficacia antihipertensiva de la hidralazina.
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA): Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) disminuyen la síntesis de prostaglandinas con efecto vasodilatador y natriurético por lo cual pueden disminuir la eficacia antihipertensiva de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA). Otro posible efecto de esta interacción es la aparición de hipercalemia. Se sugiere monitorear la presión arterial, la función renal y el ionograma durante el tratamiento combinado, especialmente en pacientes con nefropatía preexistente.
-Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): Existe el riesgo de sangrado al asociar un AINE con alguna droga de este grupo. Monitorear signos de sangrado durante el tratamiento combinado.
-Litio: La administración de celecoxib puede aumentar la litemia con el riesgo de toxicidad. Debe controlarse el nivel plasmático de litio estrictamente.
-Metoprolol: La concentración plasmática de metoprolol aumenta debido a la inhibición de su metabolismo hepático por el celecoxib. Se recomienda controlar la aparición de efectos adversos secundarios al metoprolol (hipotensión arterial, bradicardia, insuficiencia cardíaca).
-Metotrexato: Algunos AINE, aunque no particularmente el celecoxib, pueden disminuir la excreción renal del metotrexato.
-Regaliz: Varias hierbas han mostrado que pueden favorecer la aparición de sangrado secundario al uso de un AINE. Se sugiere precaución al asociar estos compuestos.
-Ticlopidina: Dado que varios antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar el efecto antiagregante de varios fármacos. Aunque este efecto no ha sido asociado particularmente con el celecoxib se sugiere precaución ante esta asociación y estar alerta ante la eventualidad de que aparescan signos de sangrado.
-Tirofibán: Dado que varios antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar el efecto antiagregante de varios fármacos. Aunque este efecto no ha sido asociado particularmente con el celecoxib se sugiere precaución ante esta asociación y estar alerta ante la eventualidad de que aparescan signos de sangrado.
-Warfarina: Se han observado aumentos en el tiempo de protrombina y en las complicaciones hemorrágicas en pacientes que reciben warfarina y celecoxib, especialmtente en ancianos. Monitorear estrictamente el tiempo de protrombina y la Razón Internacional Normatizada (RIN), especialmente en los primeros días del tratamiento combinado.

Celecoxib

  Medicamentos

Para qué sirve Celecoxib , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

CELECOXIB
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un antiinflamatorio no esteroidal inhibidor selectivo de la COX 2, cuya fórmula química es C17 H14 F3 N3 O2 S.(1) Fue aprobado para su uso en los Estados Unidos en el año de 1998 para el alivio de los signos y síntomas de la osteoartritis y la artritis reumatoidea en los adultos.(2)

CLASIFICACIÓN

Pertenece a la familia de los antiinflamatorios no esteroidales COX 2 selectivos.

FARMACOCINÉTICA

Luego de la administración oral de 200 mg, el pico de la concentración plasmática aparece al cabo de tres horas, su ingestión junto con comida rica en grasa incrementa la absorción, mientras los antiácidos que poseen aluminio y magnesio reducen la cifras séricas.(1)El volumen aparente de distribución es amplio (400 L), se une a las proteínas plasmáticas en un 97%; estudios sugieren que la unión inicial lo hace a la albúmina y en menor proporción a la alfa1-glicoproteína ácida. Su vida media efectiva es de alrededor de 11 horas.(1) El hígado constituye el centro metabolizador del fármaco oxidándolo a través del citocromo P450 (isoenzima 2C9)(2), dando lugar a tres metabolitos un alcohol primario, ácido carboxílico y un conjugado glucurónido.(1,2)La depuración de los metabolitos se hace en un 57% por las heces y en la orina el 27%, siendo el principal metabolito excretado por éstas rutas el ácido carboxílico; sólo el 3% de la dosis se elimina intacta por ambas vías.(1) [] []

FARMACODINAMIA

Ver familia de antiinflamatorios no esteroidales.

INDICACIONES

Síntomas de osteoartritis.(1,2)

Síntomas de artritis reumatoidea.(1,2)

SITUACIONES ESPECIALES

Se han observado efectos teratogénicos en dosis iguales o superiores a 150 mg/kg/día en conejos.Pertenece a la Categoría C para uso en el embarazo.No se conoce si se secreta en la leche materna humana.La seguridad y efectividad en menores de 18 años es incierta.(1)

CONTRAINDICACIONES

  • Hipersensibilidad conocida a celecoxib.(1)
  • Pacientes con reacciones alérgicas a sulfonamidas.(1)
  • Antecedentes de reacciones alérgicas, asma y urticaria secundarias al consumo de aspirina u otros antiinflamatorios no esteroidales.(1)

Efectos secundarios

Ver familia de antiinflamatorios no esteroidales. []

Precauciones

  • Pacientes con signos y síntomas de lesión hepática o pruebas de la función del mismo órgano alteradas mientras se desarrolla la terapia, deben ser controlados.Frente al progreso de las enfermedades de base (por ejemplo artritis reumatoidea) o presencia de enfermedades sistémicas como eosinofilia y rash, descontinuar la terapia.(1)
  • No se recomienda su uso cuando existan antecedentes de enfermedad renal avanzada o hipertensión arterial.(1)
  • La administración debe ser cuidadosa en individuos con historia de alteraciones gastrointestinales como úlceras y sangrados.(1)
  • Reducir las dosis en ancianos y pacientes debilitados al mínimo posible.(1)
  • Estados alérgicos a aspirina y otros antiinflamatorios no esteroidales.(1)
  • Evitar su uso durante el tercer trimestre de embarazo, por el riesgo de cierre temprano de conducto arterioso.(1)[]
  • En las personas deshidratadas es mejor iniciar la terapia con éste antiinflamatorio, luego de instaurada la rehidratación.(1)
  • Tener cuidado en pacientes con hipertensión, falla cardiaca y retención de líquidos ante la posibilidad de exacerbar los síntomas de estas enfermedades.(1)

Interacciones

  • Fármacos que se metabolizan en el hígado por medio del citocromo P450(isoenzimas 2C9 y 2D6).(1)
  • Inhibidores de la ECA:pueden disminuir el efecto hipotensivo.(1)
  • Ácido acetilsalicílico :el uso concomitante puede incrementar el riesgo de úlcera gastrointestinal.(1)
  • Fluconazol:administradas conjuntamente el fluconazol inhibe el citocromo P450 2C9 elevando las concentraciones plasmáticas del antiinflamatorio.(1)
  • Furosemida:disminuye el efecto diurético.(1)
  • Litio:incrementa los niveles plasmáticos del litio.(1)
  • Metotrexato:no existen alteraciones significativas en sus parámetros farmacocinéticos.(1)
  • Warfarina:sangrados e incremento del tiempo de protrombina se han observado en pacientes ancianos.(1)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Los síntomas de sobredosis incluyen: letargo, mareo, náusea, vómito, dolor epigástrico y sangrado gastrointestinal.Son raros la hipertensión, falla renal aguda, depresión respiratoria y coma.No existe un antídoto específico.Durante las primeras 4 horas después de ingerir la sobredosis se puede inducir el vómito, administrar carbón activado (en dosis de 60 a 100 g en adultos y 1 a 2 g/kg en niños) y/o catárticos osmóticos.(1)

ConservaciÓn

Almacenar a una temperatura de 25°C.(1)

PosologÍa

Osteoartritis:una sola dosis de 200 mg/día, o dividida en dos tomas de 100 mg.(1)

Artritis reumatoidea:100 a 200 mg BID.(1)

Comerciales

CELECOXIB

FDA: 1998

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Celebrex
Cápsulas CELECOXIB 200 mg
100 mg
Pharmacia/Pfizer
Dolocox
Cápsulas CELECOXIB 200 mg
100 mg
Rocnarf

BIBLIOGRAFÍA

  1. MDConsult. Drug Information. Celecoxib [web en línea] 2001 [visitado el 11 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
    https://home.mdconsult.com/das/drug/view/13048709/1/3427/top?sid=59882499

  2. Paulson S, Zhang J, Breau A, Hribar J, Liu N, Jessen S, Lawal Y, Cogburn J, Gresk C, Markos C, Maziasz T, Schoenhard G, Burton E. Pharmacokinetics, Tissue Distribution, Metabolism, and Excretion of Celecoxib in Rats.Drug Metabolism and Disposition [serial en línea] 2000 [visitado el 11 de marzo de 2002]; 28:514-521. Disponible en Internet desde:
    https://dmd.aspetjournals.org/cgi/content/full/28/5/514?maxtoshow=&HITS=10&hits=10&
    RESULTFORMAT=&titleabstract=celecoxib&searchid=QID_NOT_SET&stored_search=&FIR
    STINDEX=0&fdate=1/1/1995&journalcode=dmd
Definiciones médicas / Glosario
  1. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.

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