Carbamazepina

  Principio Activo

Para qué sirve Carbamazepina

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Antecedentes de supresión de la médula ósea. Asociación con inhibidores de la monoamino oxidasa. Embarazo. Hipersensibilidad a los antidepresivos tricíclicos. Hipersensibilidad a la carbamazepina.

Precauciones

Antecedentes de reacciones adversas hematológicas a cualquier droga. Asociación con otras drogas depresoras del sistema nervioso central ya que este efecto puede intensificarse.Aumento de la presión intraocular. En pacientes con antecedentes de trastornos mentales puede desencadenarse una psicosis latente. Hipersensibilidad a otros anticonvulsivantes como fenitoína y fenobarbital. Hipersensibilidad cruzada con oxcarbamazepina. Insuficiencia renal. Insuficiencia hepática. Presencia de cardiopatía.

Interacciones


-Acetazolamida: Esta droga puede ocasionar un aumento en los niveles de carbamazepina. Deben monitorearse los niveles de esta última.
-Acetilcisteína: Las altas dosis de esta droga podrían aumentar el clearance de carbamazepina existiendo el riesgo de convulsiones por niveles subterapéuticos de esta última. Monitorear los niveles plasmáticos de carbamazapina.
-Adenosina: La adenosina disminuye la conducción a través del nódulo auriculoventricular. En presencia de carbamazepina este efecto puede incrementarse y ocurrir bloqueo AV completo. Debe evitarse utilizar esta droga en pacientes en tratamiento con carbamazepina y, si fuera posible, suspender el tratamiento con carbamazepina al menos cuatro días antes de administrar adenosina.
-Alcohol: El efecto depresor del sistema nervioso central que tienen algunas drogas (como la carbamazepina) puede verse incrementado por otros depresores como por ejemplo el alcohol etílico. Debe alertarse al paciente acerca del riesgo de ingerir bebidas alcohólicas.
-Alimentos: La administración junto con las comidas aumenta la absorción de la carbamazepina.
-Allopurinol: Este medicamento puede generar un aumento en los niveles de carbamazepina y, puede ser necesario disminuir la dosis de esta última droga. Se recomienda monitorear los niveles de carbamazepina en caso de asociar allopurinol o aumentar la dosis de este.
-Alprazolam: Puede observarse una disminución en los niveles plasmáticos de las benzodiazepinas debido al aumento en el metabolismo hepático inducido por la carbamazepina. Debe ajustarse la dosis de benzodiazepinas en caso de iniciar o suspender un tratamiento concomitante con carbamazepina. Este efecto ha sido descripto especialmente para el caso del alprazolam, clonazepam, diazepam y midazolam, pero debe tenerse precaución con otras benzodiazepinas metabolizadas por oxidación.
-Aminofilina: La carbamazepina tiene efecto inductor enzimático sobre el citocromo P450 1A2. De este modo, las drogas metabolizadas por esta isoenzima, como por ejemplo la aminofilina, pueden tener niveles plasmáticos subterapéuticos.
-Amiodarona: La carbamazepina puede ocasionar una disminución en los niveles plasmáticos de esta droga al aumentar su metabolismo por inducción del citocromo P450 2C8. Puede observarse una disminución de su eficacia terapéutica.
-Amitriptilina: Disminución de los niveles plasmáticos de la amitriptilina con la consecuente disminución en su eficacia clínica. La causa reside en el aumento del metabolismo hepático. Monitorear la efectividad del antidepresivo y eventualmente ajustar dosis.
-Amprenavir: Aumento de los niveles plasmáticos de carbamazepina y/o disminución de los niveles de amprenavir. Se recomienda considerar la necesidad de ajustar la dosis de amprenavir y monitorear los niveles plasmáticos de carbamazepina.
-Anticoagulantes orales: La carbamazepina puede disminuir la eficacia anticoagulante (especialmente la warfarina). Debe controlarse estrictamente el tiempo de protrombina y ajustar dosis.
-Aprepitant: Disminución de los niveles plasmáticos de esta droga por aumento en su metabolismo. Monitorear la efectividad del mismo y eventualmente ajustar dosis.
-Aripripazol: En varios casos ha ocurrido la diminución en los niveles plasmáticos de esta droga y sus metabolitos por un aumento en su metabolismo. Si se administra en conjunto con carbamazepina, se recomienda aumentar la dosis del aripripazol al doble.
-Atracurio: El efecto del Atracurio puede estar disminuido por un aumento de su metabolismo como consecuencia del efecto inductor enzimático de la carbamazepina. Aunque la evidencia no es concluyente, debe considerarse la necesidad de, eventualmente, aumentar las dosis de Atracurio.
-Azitromicina: Puede ocurrir un aumento en los niveles plasmáticos de carbamazepina. Aunque este efecto se ha descripto para otros antibióticos de este grupo se sugiere precaución en caso de asociar estas drogas y eventualmente monitorear los niveles de carbamazepina.
-Betametasona: Luego de 3 a 5 días del inicio del tratamiento con carbamazepina deberían aumentarse las dosis de betametasona debido a un aumento en su metabolismo.
-Betaxolol: La carbamazepina tiene efecto inductor enzimático sobre el citocromo P450 1A2. De este modo, las drogas metabolizadas por esta isoenzima, como por ejemplo el betaxolol, pueden tener niveles plasmáticos subterapéuticos.
-Bisoprolol: Debido al efecto inductor enzimático de la carbamazepina, puede observarse una disminución en los niveles plasmáticos y la eficacia del bisoprolol. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Bloqueantes cálcicos dihidropiridínicos: El uso concomitante con carbamazepina puede disminuir la eficacia de la algunos bloqueantes cálcicos dihidropiridínicos, especialmente felodipina y nifedipina, debido a un aumento en su metabolismo. Se sugiere controlar la respuesta clínica al tratamiento con bloqueantes cálcicos y, eventualmente, ajustar la dosis.
-Bromazepam: Puede observarse una disminución en los niveles plasmáticos de las benzodiazepinas debido al aumento en el metabolismo hepático inducido por la carbamazepina. Debe ajustarse la dosis de benzodiazepinas en caso de iniciar o suspender un tratamiento concomitante con carbamazepina.
-Bromperidol: Asociado con carbamazepina puede aumentar su metabolismo por el efecto inductor enzimático de esta última. Se recomienda control clínico de la eficacia del bromperidol. Eventualmente puede ser necesario aumentar las dosis del mismo.
-Bupropión: Disminución de la eficacia del bupropión por aumento en su metabolismo como consecuencia del efecto inductor enzimático de la carbamazepina. Monitorear la efectividad del antidepresivo y eventualmente ajustar la dosis.
-Carbón activado: disminuye la absorción de la carbamazepina con la consecuente disminución en la efectividad clínica. Debe considerarse su utilidad en casos de intoxicación con carbamazepina.
-Carboximetilcisteína: puede producir incremento del riesgo de convulsiones por disminución de los niveles de carbamazepina al aumentar el clearance de la misma. Monitorear los niveles plasmáticos de la carbamazepina durante la administración conjunta y ajustar la dosis.
-Carvedilol: La carbamazepina puede ocasionar una disminución en los niveles plasmáticos de esta droga al aumentar su metabolismo por inducción del citocromo P450 2C8. Puede observarse una disminución de su eficacia terapéutica. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Caspofungin: Aumento en su metabolismo y disminución de su eficacia. En pacientes con aspergilosis o candidiasis esofágica, que reciben concomitantemente carbamazepina, y no responden a 50 mg/día de caspofungina debería aumentarse la dosis a 70 mg/día.
-Ciclofosfamida: El uso concomitante con carbamazepina puede disminuir los niveles terapéuticos de varias drogas metabolizadas por el citocromo P450 2B6, dado que esta enzima es estimulada por la carbamazepina. Se sugiere ajustar la dosis de ciclofosfamida.
-Ciclosporina: Pueden disminuir los niveles plasmáticos de ciclosporina por un aumento de su metabolismo. Debe tenerse precaución en pacientes transplantados. Monitorear los niveles de ciclosporina, y eventualmente la aparición de signos de rechazo de transplante, incluso hasta 3 semanas luego de suspendida la carbamazepina.
-Cimetidina: Pueden aumentar los niveles plasmáticos de carbamazepina por inhibición de su metabolismo y aparecer signos de toxicidad (vómitos, nistagmus, ataxia, cefaleas, diplopía, coma, etc). Monitorear los niveles plasmáticos de carbamazepina, especialmente entre 3 a 4 días luego de iniciar o suspender el tratamiento con cimetidina.
-Cisatracurio: Se ha descripto una disminución del efecto bloqueante neuromuscular del cisatracurium por un mecanismo aún desconocido. Puede ser necesario ajustar la dosis del bloqueante neuromuscular.
-Cisplatino: Pueden disminuir los niveles terapéuticos de carbamazepina, probablemente por disminución en su absorción o aumento en su eliminación. Monitorear los niveles de carbamazepina y eventualmente ajustar la dosis de esta.
-Citalopram: Debido al efecto inductor enzimático de la carbamazepina sobre el citocromo P450 2C19, puede aumentar el metabolismo de esta droga y en consecuencia observarse una disminución en sus niveles plasmáticos y en sus efectos clínicos.
-Claritromicina: Pueden aumentar los niveles terapéuticos de carbamazepina y aparecer signos clínicos de toxicidad (náuseas, vómitos, nistagmus, ataxia, visión borrosa, letargia, confusión, coma). Se recomienda disminuir la dosis de carbamazepina al iniciar el tratamiento con claritromicina. Eventualmente, puede ser útil monitorear los niveles de carbamazepina.
-Clobazam: Puede observarse una disminución en los niveles plasmáticos de las benzodiazepinas debido al aumento en el metabolismo hepático inducido por la carbamazepina. Debe ajustarse la dosis de benzodiazepinas en caso de iniciar o suspender un tratamiento concomitante con carbamazepina.
-Clomipramina: La eficacia clínica de los antidepresivos puede disminuir por un aumento en su metabolismo. Es recomendable evaluar la eficacia terapéutica de la clomipramina.
-Clonazepam: Puede observarse una disminución en los niveles plasmáticos de las benzodiazepinas debido al aumento en el metabolismo hepático inducido por la carbamazepina. Debe ajustarse la dosis de benzodiazepinas en caso de iniciar o suspender un tratamiento concomitante con carbamazepina.
-Clorazepato: Puede observarse una disminución en los niveles plasmáticos de las benzodiazepinas debido al aumento en el metabolismo hepático inducido por la carbamazepina. Debe ajustarse la dosis de benzodiazepinas en caso de iniciar o suspender un tratamiento concomitante con carbamazepina.
-Clordiazepóxido: Puede observarse una disminución en los niveles plasmáticos de las benzodiazepinas debido al aumento en el metabolismo hepático inducido por la carbamazepina. Debe ajustarse la dosis de benzodiazepinas en caso de iniciar o suspender un tratamiento concomitante con carbamazepina.
-Clozapina: Ambas drogas tienen efecto supresor de la médula ósea con un riesgo aumentado de producir agranulocitosis. También puede ocurrir una disminución en los niveles de clozapina al asociar estas dos drogas. Se recomienda fuertemente evitar esta asociación. En caso de ser necesario administrarlas en conjunto se deben controlar los valores de granulocitos y la respuesta terapéutica a la clozapina.
-Corticoides: Se ha descripto un aumento del metabolismo de los corticoides. Por lo tanto, se sugiere monitorear la eficacia del tratamiento con corticoides. En algunos casos puede ser necesario aumentar la dosis de estos.
-Dacarbacina: La carbamazepina tiene efecto inductor enzimático sobre el citocromo P450 1A2. De este modo, las drogas metabolizadas por esta isoenzima, como por ejemplo la dacarbazina, pueden tener niveles plasmáticos subterapéuticos.
-Danazol: Esta droga puede disminuir la eliminación de la carbamazepina con el riesgo de que aparescan signos de toxicidad por esta última. Debe tenerse suma precaución al iniciar la terapia con danazol en paciente que estaban en tratamiento con carbamazepina. También debe tenerse precaución al suspender el tratamiento concomitante con danazol ya que puede observarse un aumento en los niveles de este último.
-Desogestrel: La carbamazepina puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos progestínicos. Aunque este efecto se ha descripto especialmente con el levonorgestrel y el norgestrel también podría extenderse a otras drogas del grupo. Debe alertarse a mujeres que toman anticonceptivos orales y eventualmente utilizar anticonceptivos no hormonales.
-Diazepam: Puede observarse una disminución en los niveles plasmáticos de las benzodiazepinas debido al aumento en el metabolismo hepático inducido por la carbamazepina. Debe ajustarse la dosis de benzodiazepinas en caso de iniciar o suspender un tratamiento concomitante con carbamazepina.
-Diltiazem: Los niveles de carbamazepina pueden aumentar en forma significativa y observarse signos de toxicidad por esta droga debido a una disminución en su metabolismo. Además, la carbamazepina puede generar una menor respuesta al diltiazem o al verapamilo. Se recomienda evitar esta asociación de drogas y eventualmente monitorear los niveles plasmáticos de carbamazepina.
-Donepezilo: El metabolismo de esta droga aumenta como consecuencia de su asociación con carbamazepina. Evitar esta asociación ya que produce una disminución en la eficacia del donepezilo.
-Doxepina: Esta asociación puede conducir a una disminución en los niveles de doxepina y de su eficacia como antidepresivo. También puede presentarse toxicidad por carbamazepina. Debe controlarse la respuesta terapéutica a la doxepina así como la aparición de signos de toxicidad por carbamazepina (diplopía, visión borrosa, nistagmus ataxia, entre otros).
-Doxiciclina: Puede disminuir la eficacia de este antibiótico como consecuencia de una significativa disminución en su vida media. El mecanismo relacionado sería un aumento en su metabolismo. Debe controlarse la respuesta terapéutica al antibiótico.
-Doxorrubicina: Se ha descripto una disminución en los niveles plasmáticos de carbamazepina al asociarse con doxorrubicina o con cisplatino. Este efecto puede deberse a un aumento en la velocidad de eliminación de la carbamazepina o a una disminución en su absorción. En caso de asociarse estas drogas es recomendable monitorear los niveles plasmáticos de carbamazepina.
-Drospirenona: La carbamazepina puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos progestínicos. Aunque este efecto se ha descripto especialmente con el levonorgestrel y el norgestrel también podría extenderse a otras drogas del grupo. Debe alertarse a mujeres que toman anticonceptivos orales y eventualmente utilizar anticonceptivos no hormonales.
-Duloxetina: La carbamazepina tiene efecto inductor enzimático sobre el citocromo P450 1A2. De este modo, las drogas metabolizadas por esta isoenzima, como por ejemplo la duloxetina, pueden tener niveles plasmáticos subterapéuticos.
-Efavirenz: El uso concomitante con carbamazepina puede disminuir los niveles terapéuticos de varias drogas metabolizadas por el citocromo P450 2B6, dado que esta enzima es estimulada por la carbamazepina. Se sugiere ajustar la dosis de ciclofosfamida.
-Enalapril: Debido al efecto inductor enzimático de la carbamazepina, los niveles terapéuticos y la eficacia del enalapril pueden verse disminuídos. Se recomienda monitorear los niveles y/o la eficacia clínica del enalapril.
-Eritromicina: Puede ocasionar un aumento en los niveles plasmáticos de carbamazepina y signos de intoxicación con esta última (nistagmus, diplopía, ataxia, cefaleas, vómitos, coma). El mecanismo relacionado es una disminución en el metabolismo hepático de la carbamazepina. Si es posible, debe evitarse asociar carbamazepina con antibióticos del grupo de los macrólidos. Si no pueden utilizarse otras drogas, se recomienda monitorear los niveles plasmáticos de carbamazepina luego de agregarse o suspenderse el antibiótico.
-Escitalopram: Debido al efecto inductor enzimático de la carbamazepina sobre el citocromo P450 2C19, puede aumentar el metabolismo de esta droga y en consecuencia observarse una disminución en sus niveles plasmáticos y en sus efectos clínicos.
-Esomeprazol: Debido al efecto inductor enzimático de la carbamazepina sobre el citocromo P450 2C19, puede aumentar el metabolismo de esta droga y en consecuencia observarse una disminución en sus niveles plasmáticos y en sus efectos clínicos.
-Estradiol: La carbamazepina tiene efecto inductor enzimático sobre el citocromo P450 1A2. De este modo, las drogas metabolizadas por esta isoenzima, como por ejemplo el estradiol, pueden tener niveles plasmáticos subterapéuticos.
-Etinilestradiol: La carbamazepina ocasiona un aumento en el metabolismo de los anticonceptivos esteroideos y consecuentemente

Carbamazepina

  Medicamentos

Para qué sirve Carbamazepina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

CARBAMAZEPINA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Carbamazepina es un compuesto tricíclico relacionado con la imipramina, desarrollado inicialmente para el tratamiento de la depresión bipolar y para el tratamiento de la neuralgia del trigémino. Actualmente y desde 1960 es utilizada para las convulsiones parciales y tónico-clónicas.(1,2)

ClasificaciÓn

Carbamazepina pertenece al grupo de los anticonvulsivantes derivados del iminoestilbeno.(2)

FarmacocinÉtica

Luego de la administración de carbamazepina por vía oral su absorción es lenta, alcanza concentraciones plasmáticas máximas entre seis y ocho horas después de su administración, pero puede retrasarse hasta 24 horas después de la ingesta de dosis altas.(1,3)

La distribución del fármaco es rápida, por todos los tejidos y las concentraciones en el LCR parecen corresponder a la cifra del fármaco libre en el plasma.Carbamazepina se fija a las proteínas plasmáticas en un 70%.(1,2,3)

El metabolismo del fármaco consiste en la conversión de carbamazepina en 10,11-epóxido, principalmente por el citocromo P450 3A4. Este compuesto es activo al igual que el compuesto madre y sus concentraciones plasmáticaspueden llegar al 50% de carbamazepina especialmente cuando se administra junto con fenobarbital o fenilhidantoína. El 10,11-epóxido es metabolizado en mayor grado hasta compuestos inactivos, los mismos que son excretados por vía urinaria conjugados con ácido glucurónico o también son inactivados por conjugación e hidroxilación.

Sólo el 3% del fármaco es eliminado por vía urinaria como compuesto original o epóxido.(1,2,3)

Al inicio del tratamiento carbamazepina tiene una depuración sistémica muy baja.La vida media del fármaco al inicio del tratamiento es de aproximadamente 36 horas a causa de la inducción de enzimasmetabolizadoras y luego se reduce a menos de 20 horas en sujetos que reciben el tratamiento continuo. En pacientes que reciben concomitantemente fenobarbital o fenilhidantoína la vida media promedio se reduce a nueve o diez horas.La vida media del 10,11-epóxido es un poco más breve que la del compuesto original. (1,2,3)

Farmacodinamia

Carbamazepina bloquea los canales del sodio a concentraciones terapéuticas e inhibe la descarga repetitiva de alta frecuencia en las neuronas en cultivo celular.Actúa presinápticamente para disminuir la transmisión sináptica.

Se ha demostrado en modelos animales que el metabolito 10,11-epóxido tiene efectos anticonvulsivos.Además Carbamazepina presenta efectos antidiuréticos, anticolinérgicos y antidepresivos.(1,2,3)

Indicaciones

  • Convulsiones parciales.(1,2)
  • Convulsiones generalizadas, en primera instancia.(1,2)
  • Neuralgia del trigémino(1,2)y otros dolores de tipo neuropático.

Situaciones especiales

Carbamazepina es excretada por la leche materna; debido a las reacciones adversas que esta produce en los infantes se debe descontinuar el fármaco o la lactancia.Categoría C [] para su uso durante el embarazo.(1,2)

Contraindicaciones

Carbamazepina está contraindicada en pacientes con historia de supresión de la médula ósea, hipersensibilidad al fármaco o sensibilidad conocida a algunos de los compuestos tricíclicos.(3)

Efectos secundarios

  • Efectos locales:exantema cutáneo eritematoso.(3)
  • Efectos hepáticos:anormalidades en las pruebas de función hepática, colestasis e ictericia hepatocelular, hepatitis y en muchos casos insuficiencia hepática.(3)
  • Efectos cardiovasculares:insuficiencia cardiaca congestiva, edema, empeoramiento de la hipertensión, hipotensión, sincope, empeoramiento de enfermedad coronaria, arritmias, bloqueo aurículo-ventricular, tromboflebitis, tromboembolismo, adenopatía y linfadenopatía.(3)
  • Efectos respiratorios:hipersensibilidad pulmonar caracterizada por fiebre, disnea, neumonitis o neumonía.(3)
  • Efectos neurológicos:mareo, somnolencia, alteraciones de la coordinación, confusión, cefalea, visión borrosa, alucinaciones, diplopía transitoria, alteraciones oculomotoras, nistagmus, alteraciones del lenguaje, movimientos involuntarios anormales, neuritis periférica y parestesias; depresión con agitación, tinitus e hiperacusia.(3)
  • Efectos gastrointestinales:náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea, constipación, anorexia, sequedad de boca y faringe, glositis y estomatitis.(3)
  • Efectos hematológicos:anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia, supresión de la médula ósea, trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis, eosinofilia y porfiria intermitente aguda.(3)
  • Efectos genitourinarios:retención urinaria aguda, oliguria con aumento de la presión sanguínea, azoemia, insuficiencia renal e impotencia.Albuminuria, glucosuria, elevación del BUN y se ha reportado depósitos microscópicos en la orina.(3)
  • Efectos músculo-esqueléticos:dolor articular y muscular, calambres en miembros inferiores.(3)
  • Otros:pancreatitis, fiebre, escalofríos, síndrome de secreción inapropiada de la ADH, prurito, rash eritematoso, urticaria, Síndrome de Lyell’s, Síndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad, alteraciones en la pigmentación de la piel, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme y nodoso, púrpura, empeoramiento o diseminación del lupus eritematoso, alopecia, diaforesis, también se han reportado casos de hirsutismo pero su relación con el fármaco no esta claro.(3)[][][]

Precauciones

Antes de la administración de carbamazepina, los inhibidores de la MAO deben suspenderse por lo menos 14 días o por tiempo más prolongado si su situación clínica lo permite. Debido a que carbamazepina presenta efectos leves anticolinérgicos los pacientes con incremento de la presión intraocular deben ser observados durante la terapia.

Se tendrá precaución al conducir o manejar maquinarias o al realizar trabajos que requieran atención y coordinación por los efectos secundarios que produce el fármaco.(3)

Interacciones

Las interacciones de Carbamazepina están relacionadas con las enzimas que estimula:

  • Los inhibidores del citocromo P450 3A4 incrementan los niveles plasmáticos de carbamazepina, cimetidina, danazol, diltiazem, macrólidos, troleandomicina, fluoxetina, loratadina, terfenadina, isoniazida, niacinamida, nicotinamida, propoxipeno, ketoconazol, itraconazol, verapamilo, valproato.(3)
  • Los inductores del citocromo P450 3A4 incrementan el metabolismo de carbamazepina. Los fármacos que se sabe o se espera disminuyan los niveles séricos de carbamazepina incluyen:cisplatino, doxorrubicina, felbamato, rifampicina, fenobarbital, fenitoína, primidona, teofilina.(3)
  • Carbamazepina incrementa los niveles plasmáticos de:clomipramina , fenitoína, primidona.(3)
  • Carbamazepina al inducir la actividad del citocromo P450 3A4, disminuye los niveles séricos de:paracetamol, alprazolam, clonazepam, clozapina, dicumarol, doxiciclina, etosuximida, haloperidol, lamotrigina, metsuximida, contraceptivos orales, pensuximida, fenitoina, teofilina, tiagabina, valproato, warfarina.(3)
  • La administración concomitante de carbamazepina y litio aumenta el riesgo de efectos neurotóxicos.(3)
  • Se han reportado efectos sobre la función tiroidea con la administración concomitante con otros anticonvulsivos.(3)
  • Se ha reportado sangrado intermenstrual entre usuarias de anticonceptivos orales o implantes subdérmicos con el uso concomitantemente de carbamazepina; la confiabilidad de estos fármacos puede verse seriamente afectada.

Sobredosis, toxicidad y tratamient

La intoxicación aguda con carbamazepina puede ocasionar estupor, coma, convulsiones, depresión respiratoria y muerte.(3)

No existe un antídoto específico.(3) Las siguientes medidas deben instaurarse:

  • Inducir el vómito.(3)
  • Lavado gástrico con irrigación continua aun cuando hayan pasado cuatro horas de la ingesta del fármaco, especialmente si el paciente consumió alcohol.(3)
  • Medidas para disminuir la absorción: carbón activado, laxantes.(3)
  • Medidas para acelerar la eliminación: forzar la diuresis. La diálisis esta indicada únicamente si el envenenamiento es severo y si además esta asociado con insuficiencia renal.(3)
  • Medidas generales de rescate. Si existe depresión respiratoria marcada, intubar al paciente, iniciar oxigenoterapia y respiración artificial asistida. En caso de hipotensión o shock: colocar al paciente en posición de Trendellemburg y administrar expansores plasmáticos. Si la presión sanguínea falla en recuperarse a pesar de las medidas para incrementar el volumen plasmático, la utilización de substancias vasoactivas debe considerarse.(3)
  • En caso de convulsiones se debe utilizar barbitúricos y diazepam. (Atención: estos fármacospueden agravar la depresión respiratoria especialmente en niños, shock y coma).(3)

Durante el tratamiento prolongado los efectos adversos más frecuentes del fármaco son somnolencia vértigo, ataxia, diplopía y visión borrosa, pueden incrementarse las convulsiones en caso de sobredosificación.

ConservaciÓn

Mantener a una temperatura de 15ºC a 30°C (59ºF a 86°F). Proteger de la humedad.(3)

PosologÍa

  1. Epilepsia y estados convulsivos, vía oral(3,4)
  • Menores de 6 años:10 a 20 mg/kg/día BID o TID. Incrementos semanales se realizan hasta alcanzar una respuesta satisfactoria, esta generalmente se alcanza con dosis menores a 35 mg/kg.
  • De 6 a 12 años:dosis inicial 100-200 mg BID. Incremento semanal hasta alcanzar el efecto deseado. No deberían excederse los 1000 mg diarios.
  • Mayores de 12 años: la dosis es la misma que la de adultos.Máximo 1000 mg al día.
  • Adultos: dosis inicial de 200 mg BID el primer día.Aumentar la dosis gradualmente en incrementos de 200 mg en régimen TID o QID.Máximo 1200 mg/día.

NOTA:no se debe exceder de 25 mg/kg/24 horas.

  1. Neuralgia del trigémino:100 mg BID el primer día, esta dosis puede incrementarse hasta en 200 mg/día (100 mg BID) hasta alcanzar la supresión del dolor. No exceder de 1200 mg/día.(3)

La dosis pediátrica para neuralgia del trigémino no ha sido establecida.

El control del dolor en la mayoría de pacientes se obtiene con 400-800 mg diarios, ensayos en la disminución de la dosis al nivel mínimo efectivo o su suspensión deben realizarse cada tres meses.

Comerciales

CARBAMAZEPINA

FDA:1968

IESS:Sí pertenece

MSP:Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Actebral
Comprimidos
CARBAMAZEPINA
200 mg
Sanofi Synthelabo
Comprimidos Retard 400 mg
Actinerval
Comprimidos
CARBAMAZEPINA
100 mg
200 mg
Bagó
Carbamazepina Bristol
Tabletas
CARBAMAZEPINA
200 mg
Bristol Myers S
Carbamazepina Genfar
Tabletas
CARBAMAZEPINA
400 mg
GenFar
Carbamazepina NF
Tabletas
CARBAMAZEPINA
400 mg
200 mg
Nifa
Cetiril
Comprimidos
CARBAMAZEPINA
200 mg
Librapharm
Tegretol
Comprimidos
CARBAMAZEPINA
200 mg
Novartis
Comprimidos CR
20 mg
Grageas CR
400 mg
Suspensión
2% x 120 mL

BibliografÍa

  1. Taylor P. Fármacos eficaces para el tratamiento de las epilepsias.En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996.pp. 504-6.

  2. Porter R, Meldrum. Antiepilépticos . En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.pp.459-61.

  3. MDConsult. Drug Information: Carbamazepine [web en línea] 2002 [visitado el 23 de agosto de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/646.html#D000646
  4. Granizo E. Sistema nervioso central y periférico. En: Granizo E, editor. Guía Terapéutica. 1da ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud. 1992. pp. 73-4.
Definiciones médicas / Glosario
  1. FENOBARBITAL, Es un fármaco barbitúrico que se emplea en el tratamiento de la epilepsia debido a sus propiedades anticonvulsivas.
  2. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  3. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  4. LAXANTES, Son los medicamentos utilizados para combatir el estreñimiento.
  5. NEURALGIA, Término que se utiliza para describir las distintas formas de dolorprovocadas por la presión sobre un nervio o por una alteración funcional.

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