Buprenorfina

  Principio Activo

Para qué sirve Buprenorfina

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la buprenorfina.

Precauciones

Administración conjunta con depresores del sistema nervioso central. Alcoholismo agudo. Alteraciones en la función biliar. Alteración hepática, pulmonar o renal severa. Cifoescoliosis. Compromiso de la función pulmonar, EPOC. Conducir vehículos y/o manejar máquinas, equipos industriales o tareas que requieren reflejos y precisión. Delirium tremens. Depresión respiratoria (puede ser insensible a la naloxona). Depresión del sistema nervioso central y/o coma. Dependencia a fármacos, alcohol o drogas. Disfunción hepática que pueda incluir: aumento de transaminasas, encefalopatía, sindrome hepatorrenal, falla hepática o necrosis. Gerontes y/o pacientes debilitados. Hipertrofia prostática o alteración ureteral. Insuficiencia suprarrenal (enfermedad de Addison). Mixedema o hipotiroidismo. Psicosis tóxica. Trauma encefalocraneano con aumento de la presión intracraneana.

Interacciones


-Diazepam: Favorece la aparición de colapso cardiovascular y/o respiratorio. Se desconoce su mecnismo. Su severidad es muy grave y de aparición rápida. Evitar su uso simultáneo y/o concomitante.
-Opioides: Favorece los síntomas de abstinencia y/o retiro (cólicos abdominales, náuseas, vómitos, rinorrea, lagrimeo, ansiedad, excitabilidad e inquietud, hipertermia, piloerección), por mecanismo competitivo con el receptor opiode. La severidad es mayor y su aparición tardía. Debe cuidarse su uso en pacientes que han recibido o reciben opioides y/o presentaron sindromes de abstinencia. Debe estudiarse y controlar al paciente para adecuar la menor dosis analgesica.

Buprenorfina

  Medicamentos

Para qué sirve Buprenorfina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

BUPRENORFINA

Indicaciones terapeuticas:

Dolor de intensidad moderada a severa secundario a: Infarto agudo del miocardio, Neoplasias, Enfermedad terminal y Traumatismos.

Contraindicaciones:

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hipertensión intracraneal, daño hepático o renal, depresión del sistema nervioso central e hipertrofia prostática. Precauciones: En intoxicación aguda por alcohol, síndrome convulsivo, traumatismo cráneo encefálico, estado de choque, alteración de la conciencia de origen a determinar.

Precauciones generales:

Agonista opioide que disminuye la percepción del dolor y es 25 a 50 veces más potente que la morfina.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

X – Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo sobre los pretendidos “beneficios” del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.

Reacciones secundarias y adversas:

Sedación, mareo, cefalea, miosis, náusea, sudoración y depresión respiratoria.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Con alcohol y antidepresivos tricíclicos, aumentan sus efectos depresivos. Con inhibidores de la MAO, ponen en riesgo la vida por alteración en la función del sistema nervioso central, función respiratoria y cardiovascular. Con otros opiáceos, anestésicos, hipnóticos, sedantes, antidepresivos, neurolépticos y en general con medicamentos que deprimen el sistema nervioso central, los efectos se potencian. La eficacia de la buprenorfina puede intensificarse (inhibidores) o debilitarse (inductores) del CYP 3A4.

Dosis y via de administracion:

Sublingual. Adultos: 0.2 a 0.4 mg cada 6 a 8 hrs. Niños: 3 a 6 mcg/kg de peso cada 6 a 8 horas. Intramuscular, intravenosa. Adultos: 0.3 a 0.6 mg/día, fraccionar dosis cada 6 horas. Dosis máxima de 0.9 mg/día.

Presentaciones:

Solución inyectable con 0.3 mg/ml.

Buprenorfina

  Articulos
BUPRENORFINA EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR

POR PANCREATITIS AGUDADr. Fernando Kawaguchi P.Departamento de Medicina InternaSección GastroenterologíaFacultad de MedicinaUniversidad
de Concepción
Opioidesintético, lipofilicosoluble en
agua y de bajo peso molecular,
propiedades que
permiten su penetración en los tejidos y su
administración transdérmicaBuprenorfinaRecientemente, se dispone de una formulación
transdérmicadiseñada
para liberar buprenorfinaa 35,
52.5 y 70 µg/h durante un periodo de 72
horasEl parche
transdérmicoevita este inconveniente al conseguir
concentraciones plasmáticas constantes eficaces para obtener
una
analgesia.Buprenorfínaestá indicada en el tratamiento del dolor crónico
de
moderado a intenso y se clasifica como analgésico
de tercer escalón en la
escalera analgésica de la OMS
(5, 18), aunque se ha propuesto como
analgésico
intermedio entre el escalón 2 y el 3 (19).
Sólo
buprenorfinaa 35
µg
Disponible en Chile
BuprenorfinaPropiedades
de unión a receptores
agonista parcial
de
los receptores
opioidesµ
antagonista de
los
receptores
k
En SNC y
en
los
tejidos
periféricosefectos
analgésicos
receptor
µ
disociaciónuniónBuprenorfinaEfectosPaulatinosLargaduraciónEn un
estudio
in vitroefectuado en células 293-SF-MOR, se
observó
que 10 µmol/l de fentaniloy 10 µmol/l de
morfina producían una
reducción del 35% y el 9%,
respectivamente, en los receptores µ de la
superficie
celular, mientras que 10 µg/l de buprenorfinaocasionaron un
incremento del 10% (p <0,05 frente al control) (27).BuprenorfinaPropiedades
de unión a receptores
Estos resultados parecen indicar
que buprenorfinano induce la
internalizaciónde
receptores opioides (pérdida de receptores de la
superficie de las células), reduciendo así la probabilidad de
desarrollo
de
tolerancia(27).
Resulta interesante destacar la acción
sobre receptores muc, y lo poco
que se sabe sobre la
acción fos-like (número de núcleos
inmunoactivados) ,
los niveles de amilasa sérica actividad de la
mieloperoxidasay cerulina plasmática, inhibiendo directamente
la
acción inflamatoria (JournalResearch2004
117:2;195-201).
BuprenorfinaEfecto sobre
la síntesis de
enzimas
pancreáticas
La secreción de enzimas pancreáticas
estaría inhibida durante la
pancreatitis aguda,
resultando en un aumento de los zimógenos
intracelulares.Debido a que la
activación temprana de los zimógenosha sido
destacada
siempre como el punto central de la pancreatitis aguda. La
posibilidad de disminuir la cantidad de zimógenosen
reservorio
acinar, podría lograr disminuir la respuesta
inflamatoria.
En relación a los opiáceos , estos tienen
una repercusión sobre la
secreción que variará
dependiendo de la dosis, sitio de administración
y la
presencia de estimulantes pancreaticos (DIG DIS AND SCIENCES
1994 39:11;2407-2415)BuprenorfinaEfecto sobre
la síntesis de
enzimas
pancreáticas
El efecto de los opiáceos sobre la
pancreatitis aguda es aún desconocida
Estudios
experimentales en ratas en las que se inyecta cerulina más
buprenorfinay otro grupo sin buprenorfinaha demostrado al medir
la
masa pancreática incluida el contenido de ADN,
amilasa , tripsinógeno,
lipasa y quimotripsinógeno, han
demostrado recientemente que la
buprenorfinareduce el
edema pancreático.
El contenido de amilasa sérica fue
estadísticamente menor debido a la
reducción en la
síntesis enzimática y por ende en la cantidad de
zimógenosacinarespancreáticos
BuprenorfinaAbsorción y
Distribución
Las concentraciones plasmáticas de
buprenorfinaaumentan de manera
sostenida después
de la aplicación de un único parche de 35 ó 70µg/h.
Las concentraciones mínimas terapéuticamente eficaces (100 pg/ml)
se
alcanzan a las 21 y 11 horas, respectivamente
(33).
A partir de ese momento, las
concentraciones plasmáticas aumentan
hasta
alcanzar su máximo (Cmáx) de 305 y 624 pg/mldespués de 60 horas
y se mantienen por encima de 100 pg/mlhasta el final del periodo
de
aplicación de 72 horas
(23).
BuprenorfinaAbsorción y
Distribución
Las concentraciones plasmáticas de
buprenorfinay el AUC aumentan
progresivamente con el
incremento del número de aplicaciones de
parches y
parecen alcanzar el estado estacionario
después de la
tercera aplicación.
La exposición sistémica a
buprenorfinaes mayor con los parches de 35 y
70 µg/h
que con la dosis intravenosa (0.3 mg), según las áreas bajo la
curva concentración-tiempo (AUC media)(20.228, 43.040 y 5.562 pg· h/ml) (23).Buprenorfinase une en un 96% a las proteínas plasmáticas
(17).
BuprenorfinaMetabolismo
y Eliminación
Buprenorfinatambién se convierte en
metabolitos glucuronoconjugados
que pueden
hidrolizarse en el intestino para formar buprenorfina, más
tarde reabsorbida por circulación enterohepática (17,
36).
En el hígado, buprenorfinase une al ácido
glucurónicoy se oxida a
Ndealquilbuprenorfina
(norbuprenorfina) en una reacción mediada por el
citocromoP450P450 (CYP) 3A4(17, 20,
36).
Dos tercios de la buprenorfinaadministrada se
excreta en las heces,
mientras que el tercio
restante lo hace por la orina (17, 36).
BuprenorfinaInteracciones FarmacológicasLa administración simultánea de inhibidores de la monoaminooxidasa,
de
otros opioides, anestésicos, hipnóticos,
sedantes, antidepresivos o
neurolépticos puede
potenciar los efectos depresivos de buprenorfina
sobre el SNC.Dado que
buprenorfinase metabolizaen una reacción mediada por el CYP
3A4, la exposición concomitante a fármacos que inhiben o
inducenesta
enzima puede intensificar o
debilitar la acción de buprenorfina (20, 21).
Asimismo, el alcohol puede intensificar los efectos del fármaco sobre
el
SNC (20,
21).
BUPRENORFINA EN EL TRATAMIENTO DEL
DOLOR
POR PANCREATITIS
AGUDA
Se realizó este trabajo en relación a
pacientes hospitalizados en el
Hospital del
Trabajador de Concepción y del Hospital Regional de
Concepción en el transcurso de estos últimos 12
meses.
Cincuenta y dos pacientes con dolor
pancreático por cuadros oncológicos
como dolor
crónico por pancreatitis crónica y dolor por pancreatitis aguda
con cuadros de colangitisy/o colédoco litiasis
agregada.
(previo consentimiento
informado).
Se correlacionó el efecto del parche
de buprenorfinaen relación a la
morfina y/o
demerolendovenoso.
BUPRENORFINA EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR
POR PANCREATITIS
AGUDA
Debido al tiempo que demora en actuar el
parche de buprenorfinade
35 ug, que en nuestra
experiencia varió entre 8-12 horas posterior a la
aplicación, es necesario un apoyo analgésico inicial con opiáceos por
vía
endovenosaSe aplicó
un cuarto de parche a un parche entero dependiendo de la
escala análoga del dolor utilizada (en este caso fue la escala de
EVA)
En relación al dolor agudo post patología
biliar, sometidos a tratamiento
con
esfinterotomíay drenaje de la vía biliar (20 de los 52 pacientes) este
fue administrado luego de 24-72 horas posterior al tratamiento
con
demerolpor vía
endovenosa.
BUPRENORFINA EN EL TRATAMIENTO DEL
DOLOR
POR PANCREATITIS
AGUDA
La reducción del dolor fue más intensa en
los 3 primeros días deutilizado
este analgésico
cutáneo (p<0.001).
Aquellos pacientes que
recibieron buprenorfinademandaron menos
analgesia complementaria en relación a aquellos que no entraron en
el
protocolo con los parches de
buprenorfina (p< 0.001).
La escala
análoga de E.V.A. utilizada para evaluar la intensidad del dolor
en los primeros siete días, fue significativamente menor en
aquellos
pacientes en los que se utilizó
buprenorfinacutánea
BUPRENORFINA EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR
POR PANCREATITIS
AGUDA
Los efectos colaterales no variaron
significativamente en uno y otro
grupo, excepto
por las nauseas en 4 pacientes que logró controlarse con
domperidonarectal en dosis de 60 mgcada 8 horas.Estos efectos sobre el dolor, disminuyeron significativamente los días
de
hospitalización y la calidad de vida
inmediatamente posterior,
prolongándose su uso
hasta 2 -3 semanas posterior a su uso
complementario las primeras horas de iniciado el cuadro
agudo.
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7197): 638
AgradecimientosTM MsCJuan Luis
Castillo N.
Laboratorio de Citometría de
Flujo
Hospital del Trabajador
Concepción
[email protected]Representante Médico ConcepciónLaboratorio GrünenthalMarcos
Avila B.
[email protected]BUPRENORFINA EN EL TRATAMIENTO DEL DOLORPOR PANCREATITIS AGUDADr.
Fernando Kawaguchi P.
Departamento de Medicina
Interna
Sección
Gastroenterología
Facultad de
Medicina
Universidad de
Concepción

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