Zoroxin

Antibacteriano de amplio espectro

ZOROXIN (

norfloxacina, MSD) es un nuevo agente antibacteriano derivado del ácido quino­lincarboxílico, que se administra por vía oral.

MicrobiologÍa

: ZOROXIN tiene un amplio espectro de actividad contra bacterias patógenas aerobias, tanto grampositivas como gramnega­tivas.
El átomo de flúor en posición 6 aumenta su poten­cia contra las gramnegativas y el radical piperacina en posición 7 le confiere actividad contra Pseudomonas.

ZOROXIN

es bactericida porque inhibe la síntesis bacteriana del ácido desoxirribonucleico (ADN). A nivel molecular se le han atribuido tres efectos específicos en células de Escherichia coli: La resistencia bacteriana a la norfloxacina por mutación espontánea es rara (frecuencia de 10-9 a 10-12 ). Durante el tratamiento con norfloxacina, las bacterias patógenas han desarrollado resistencia a ella en menos de 1% de los pacien­tes tratados. Las bacterias con mayor desarrollo de resistencia son Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneu­mo­niae, Acinetobacter sp., ente­rococos y Staphylococcus aureus resistente a la ­meticilina.
Debido a su estructura específica, ZOROXIN es generalmente activo contra gérmenes resistentes a otros ácidos orgánicos, como nalidíxico, oxolínico, pipemídico, cinoxacina y flumequina. Las bacterias resistentes a la nor­floxacina in vitro también son resistentes a esos ácidos orgánicos, y los estudios preliminares sugieren que generalmente también lo son la pefloxa­cina, ofloxacina, ciprofloxacina y enoxacina. No hay resistencia cruzada entre la norfloxacina y otros antibac­terianos estruc­tu­ralmente no ­relacionados con ella, como penicilinas, cefalospo­rinas, tetra­­ci­clinas, macró­li­dos, amino­cicli­toles, sulfona­midas, 2,4-diami­­nopiri­midinas, o combinaciones de ellos (p. ej.: co­trimoxazol).
El análisis de la experiencia clínica global con ZOROXIN revela una gran correlación entre los resultados de las pruebas de sensibilidad in vitro y su eficacia bacteriológica y clínica en seres humanos. ZOROXIN es activo in vitro contra las siguientes bacterias: Bacterias encontradas en infecciones del aparato urinario: Enterobacteriáceas:Citrobacter sp
Klebsiella oxytoca
Citrobacter diversus
Klebsiella pneumoniae
Citrobacter freundii
Morganella morganii
Edwardsiella tarda
Proteus sp
Enterobacter sp
(indol-positivos)
Enterobacter
Proteus mirabilis
aerogenes
Proteus vulgaris
Enterobacter
Providencia sp
agglomerans
Providencia rettgeri
Enterobacter
Providencia stuartii
cloacae
Serratia sp
Escherichia coli
Serratia marcescens
Hafnia spKlebsiella spPseudomonadáceas:Pseudomonas aeruginosaPseudomonas cepaciaPseudomonas fluorescensOtras:Alcaligenes spFlavobacterium spCocos grampositivos:Enterococos
Streptococcus
Staphylococcus
grupo B
saprophyticus
Grupo D
Staphylococcus sp
(incluyendo
Staphylococcus
Streptococcus
coagulasa-negativos
faecalis ),
Staphylococcus aureus
Grupo G
(incluyendo las
Streptococcus
cepas productoras
viridans
de penicilinasa y lamayoría de lasresistentesa la meticilina)Staphylococcus
epidermidisBacterias asociadas con gastroenteritis aguda:­
Aeromonas
Shigella boydii
hydrophila
Shigella dysenteriae
Campylobacter
Shigella flexneri
fetus sub. jejuni.
Shigella sonnei
Escherichia coli
Vibrio cholerae
enterotoxigénica
Vibrio
Plesiomonas
parahemolyticus
shigelloides
Yersinia
Salmonella sp
enterocolitica
Salmonella typhiShigella spAdemás, ZOROXIN es activo contra Bacillus ce­­­reus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urea­ly­­ticum y Haemophilus influenzae.

ZOROXIN

no es activo contra gérmenes anaero­bios como Actinomyces sp, Fusobacterium sp, Bacteroides sp y Clostridium sp distintos del C. per­fringens.

Indicaciones

: ZOROXIN es un agente bacte­ricida de amplio espectro indicado para: El tratamiento de:

Contraindicaciones

: Hipersensibilidad a cual­quiera de los componentes de este producto o a cualquier otro antibacteriano quinolínico.

Precauciones

: Como otros ácido orgánicos, ZOROXIN debe ser empleado con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o fac­tores que predispongan a su aparición. Ha habido raros casos de convulsiones en pacientes tratados con ZO­ROXIN, pero no se ha encontrado una relación causal con el medicamento.
Se han observado reacciones de fotosensibilidad en pacientes expuestos a la luz solar excesiva mientras tomaban medicamentos de esta clase. Se debe evitar la exposición excesiva a la luz solar, y se debe suspender el tratamiento si ocu­-rre fotosensibilidad.
Deterioro renal: ZOROXIN se puede emplear en pacientes con deterioro renal; sin embargo, co­mo ZOROXIN es excretado principalmente por el riñón, la disfunción renal intensa puede reducir considerablemente sus concentraciones en la orina (véase Dosificación y administración).
Embarazo: No se ha determinado la seguridad del empleo de ZOROXIN en mujeres ­embarazadas, por lo que se deben comparar los benefi­cios del tratamiento con sus posibles riesgos. ZOROXIN aparece en la sangre del cordón umbilical y en el líquido amniótico.
Madres lactantes: Después de administrar una dosis de 200 mg a madres lactantes, no se detectó norfloxacina en su leche.
Sin embargo, dado que la dosis estudiada fue baja y que muchos medicamentos sí son excretados con la leche humana, se debe tener precaución al administrar ZOROXIN a una mujer lactante.
Niños: No se ha determinado la seguridad y la eficacia de ZOROXIN en niños, por lo que no debe ser administrado a pacientes que no han llegado a la pubertad.

Interacciones con otros medicamentos

: La coadministración de probenecid no modifica las concentraciones séricas de nor­floxa­cina, pero sí disminuye su excreción urinaria.­
Como sucede con otros ácidos orgánicos antibac­terianos, existe antagonismo in vitro entre ZOROXIN y la nitrofurantoína.
Se ha observado aumento de las concentraciones plasmáticas de teofilina durante el uso concomitante de una quinolona.
Ha habido raros informes de efectos colaterales relacionados con la teofilina en pacientes bajo tratamiento concomitante con norfloxacina y teofilina. Por lo tanto, se deben vigilar las concentraciones plasmáticas de teofilina y ajustar la dosificación de ésta según sea necesario.
También se han observado aumentos de las concentraciones séricas de ciclosporina durante el uso concomitante de norfloxacina, por lo que en esos casos se deben vigilar las concentraciones séricas de ciclosporina y hacer los ajustes apropiados en su dosificación. Las quinolonas, incluyendo la nor­floxacina, pueden aumentar los efectos del anticoagulante oral warfarina y de sus derivados.
Durante el uso concomitante de estos productos se deben vigilar estrechamente el tiempo de protrombina u otras pruebas de coagulación adecuadas.
No se deben administrar multivitamínicos, productos que contengan hierro o zinc, antiácidos ni sucralfato al mismo tiempo ni menos de dos horas antes o después de la administración de norfloxa­cina, porque pueden interferir la absorción de esta última y disminuir sus concentraciones en la sangre y en la orina.
Se ha comprobado que algunas quinolonas, incluyendo la norfloxacina, interfieren el metabolismo de la cafeína, por lo que pueden disminuir la elimi­nación de ésta y prolongar su semivida plasmática.
Los datos obtenidos en animales muestran que la administración concomitante de quinolonas y fenbufén puede ocasionar convulsiones, por lo que debe ser evitada.

Efectos colaterales

: ZOROXIN es generalmente bien tolerado. La frecuencia global de efectos colaterales del medicamento durante los ensayos clínicos mundiales sobre 2,346 pacientes fue de 3% aproximada­mente.
Los efectos colaterales más comunes (que ocurrieron en menos de 3% pero en más de 0.1% de los pacientes tratados) han sido reacciones gas­trointes­tinales, neuropsi­quiá­tricas y cutáneas, como náusea, cefalea, mareos, erupción cutánea, piro­sis, dolor o cólico abdominal y diarrea.
En muy raros casos (menos de 0.1%) han aparecido otros efectos colaterales, como anorexia, trastornos del sueño, depresión, ansiedad o ner­vio­sismo, irritabilidad, euforia, desorientación, alucinaciones, tinnitus o epífora.
Durante los ensayos clínicos rara vez se observaron anormalidades de las pruebas de laboratorio; las siguientes tuvieron una frecuencia menor de 0.3%: Leucopenia, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia, aumentos de la alanina-amino­trans­ferasa (ALAT) o transaminasa glutámica pirúvica y de la aspartato-aminotransfera­sa (ASAT) o transaminasa glutámica oxalacética del suero.
Desde la salida del producto al mercado se han notificado estos otros efectos colaterales: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxis, nefritis intersticial, edema angioneu­ró­tico, vasculitis, urticaria, artritis, mialgias, ar­­tral­gias.
Cutáneos: Fotosensibilidad, síndrome de Ste­vens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, der­ma­titis exfoliativa, eritema multiforme, prurito.
Aparato digestivo: Colitis seudomembranosa, pancreatitis (rara), hepatitis (incluyendo aumen­­tos en las pruebas de funcionamiento hepático).
Neurológicos/psíquicos: Confusión, pares­te­sias.­
Hematológicos: Anemia hemolítica.

Cómo tomar Y ADMINISTRACIÓN

: Se debe determinar la sensibilidad a ZOROXIN del germen causante de la infección, pero se puede iniciar el tratamiento antes de conocer los resultados de esa prueba.
T ratamiento: P rofilaxis: Deterioro renal: ZOROXIN es adecuado para el tratamiento de infecciones en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con depuración de la creatinina menor de 30 ml/min/1.73 m2 , pero que no requerían hemodiálisis, la semivida plas­mática de la nor­floxacina fue de ocho horas aproximadamente. Los estudios clínicos mostraron que no había ninguna diferencia en el promedio de semi­vida de la norfloxacina entre los pacientes que te­nían una depuración de la creatinina menor de 10 o de 10 a 30 ml/min/1.73 m2 . Por lo tanto, la dosi­fi­cación recomendada para esos pacientes es de 1 tableta de 400 mg una vez al día. A esta dosificación, las concentraciones de norfloxacina en los tejidos y líquidos apropiados del organismo son mayores que las concentraciones inhibidoras mínimas para la mayoría de los gérmenes patóge­nos­ sensibles a ella.
No hay datos suficientes para determinar la dosificación recomendable para tratar la gonorrea en pacientes con depuración de la creatinina de 30/ml/min/1.73 m2 o menos.

ZOROXIN

no ha sido estudiado en pacientes con fiebre tifoidea y depuración de la creatinina menor de 30 ml/min/1.73 m2 .

SobredosificaciÓn

: No se tiene ninguna infor­mación específica sobre el tratamiento de la sobredosificación de ZOROXIN. Se debe mantener una hidratación ade­cuada.

Presentaciones

: Caja blister de 400 mg, 20 tabletas. Caja blister de 400 mg, 100 tabletas.