Zoltum Solucion

Para qué sirve Zoltum Solucion , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

ZOLTUM

SOLUCION
Tratamiento de la enfermedad ácido péptica

ASOFARMA DE MEXICO, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Pantoprazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Pantoprazol sódico sesquihidratado
equivalente a …….. 40 mg
de pantoprazol

Excipiente, cbp …….. 1 frasco ámpula

Indicaciones terapeuticas:

ZOLTUM® pantoprazol inyectable IV, está indicado en el tratamiento de la úlcera duodenal y gástrica en sus formas: moderada a severa; en esofagitis severa e infección por Helicobacter pylori y en el tratamiento asociado con antibióticos en pacientes hospitalizados.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La droga es absorbida de forma rápida y total posterior a la primera dosis IV, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx.) de 1,1 a 3,1 (½ 2,1) mg/lt., a las 2 a 4 horas (Tmáx.) (½ 2,7 horas), permaneciendo estos valores después de varias dosis.

La droga tiene un metabolismo hepático de primer paso bajo, con una biodisponibilidad por vía oral estimada de 77 y 100% por vía IV. Las concentraciones del pantoprazol después de la administración tanto oral como IV en plasma declinan en forma monofásica con una vida media de eliminación terminal promedio en plasma (tiempo medio ?) de 0.9 a 1.9 horas. A pesar del corto T½ ? de pantoprazol, el control de la secreción ácida es de larga duración, persistiendo después que la droga ha sido eliminada de la circulación. De esta manera, la cinética plasmática de pantoprazol tiene poca incidencia sobre su acción antisecretora. Con la administración repetida IV, la farmacocinética de pantoprazol (10 a 80 mg/día) no difiere apreciablemente de la farmacocinética de la administración de dosis única sugiriendo que no ocurre acumulación de droga.

Consecuentemente con el alto grado de combinación a proteínas en plasma (aprox. 98%) pantoprazol tiene un volumen de distribución aparente y relativamente bajo (media 0.16 lt./kg en estado constante) sugiriendo una limitada distribución en tejidos. En el humano, pantoprazol está sometido a amplio metabolismo hepático vía citocromo P450 (CYP) mediado por oxidación seguido por conjugación de sulfato. La eliminación es predominantemente renal con más o menos 80% de una dosis oral excretada como metabolitos urinarios; el resto es excretado en materia fecal y se origina primariamente de la secreción biliar.

La farmacocinética de pantoprazol no parece ser modificada en medida clínicamente relevante por insuficiencia renal. La hemodiálisis no parece modificar la farmacocinética de pantoprazol o su metabolito principal M2 en pacientes con enfermedad renal o insuficiencia renal en etapa final.

Al igual que con otros inhibidores de la bomba de protones, el metabolismo de pantoprazol es afectado en pacientes con disfunción hepática, como se refleja en un T½ ? de 7 a 9 horas después de su administración repetida en pacientes cirróticos. Sin embargo, la Cmáx., sólo estaba marginalmente elevada (50%) indicando que pantoprazol puede ser administrado sin ajuste de dosis a pacientes con insuficiencia hepática. En ancianos, la farmacocinética de pantoprazol oral e intravenoso es comparable con la de pacientes más jóvenes.

Pantoprazol, un derivado benzimidazólico sustituido es un inhibidor de la bomba de protones que ha sido desarrollado para el tratamiento de algunos trastornos gastrointestinales relacionados con el ácido gástrico. Al igual que otros fármacos de esta clase (omeprazol, lansoprazol), pantoprazol reduce la secreción ácida gástrica a través de la inhibición de la bomba de protones en la célula parietal gástrica.

La inhibición constante de ácido gástrico después de la administración repetida diaria por vía oral de pantoprazol a voluntarios sanos está relacionada con la dosis en el rango de 20 a 60 mg con inhibición adicional mínima, que se hace más evidente con dosis mayores (80 y 120 mg).

La administración tanto oral como IV de pantoprazol 40 ó 60 mg una vez al día provocó una reducción significativa de la acidez intragástrica nocturna y por 24 horas en voluntarios sanos (vs. placebo), eliminando la dosis más alta de pantoprazol, en forma virtual, la acidez durante un período de 24 horas (reducción media 97% de la actividad de ion H+), aparte de un período de 4 horas alrededor de la medianoche. Se alcanzó un pH intragástrico superior/igual a 3,0 en 33 y 58% del ciclo de 24 horas (equivalente a 8 y 14 horas) con pantoprazol en dosis baja y alta, respectivamente, comparado con 14,9% del tiempo con placebo.

Se ha investigado la actividad antibacteriana de pantoprazol contra Helicobacter pylori in vitro. Bajo condiciones ácidas (pH 4,0) pantoprazol tiene actividad bactericida contra Helicobacter pylori reduciendo las cuentas celulares viables en más de 4 veces en concentraciones de 0.06 a 0.25 mg/lt. Con un pH neutro, pantoprazol tiene un valor de CIM90 (concentración mínima requerida para inhibir el desarrollo de 90% de las cepas sometidas a prueba) de 128 mg/lt. La evidencia obtenida hasta la fecha indica que la monoterapia a corto plazo (5 días) con una dosis terapéutica de pantoprazol (40 mg diarios oral/IV) o de otros inhibidores de bomba protónica -omeprazol o lansoprazol- es insuficiente para erradicar la infección por Helicobacter pylori en pacientes con úlcera duodenal, por lo que debe asociarse para el tratamiento un manejo antibiótico.

Contraindicaciones:

No debe administrarse en pacientes con funcionamiento hepático reducido (insuficiencia hepática) y en casos de hipersensibilidad conocida a alguno de los componentes.

Niños: Hasta el momento no se dispone de experiencia sobre su utilización en pediatría.

Precauciones generales:

ZOLTUM® Inyectable por vía intravenosa debe usarse de preferencia intrahospitalariamente.

No debe administrarse en trastornos gastrointestinales pasajeros como: trastornos gástricos de origen nervioso. Antes de comenzar un tratamiento con pantoprazol intravenoso, debe descartarse la malignidad de una úlcera gástrica o de una enfermedad maligna del esófago. El diagnóstico de esofagitis por reflujo deberá confirmarse endoscópicamente.

Solo se recomienda la administración IV de pantoprazol, cuando por la condición de salud del paciente la vía oral esté contraindicada.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

El uso de pantoprazol se encuentra contraindicado en el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Ocasionalmente puede inducir cefalea o diarrea. En casos aislados se reportaron edema, fiebre, depresión y visión borrosa. Hay informes poco frecuentes acerca de náusea, malestar y dolor del abdomen superior, flatulencia, exantema cutáneo, prurito y vértigo.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Pantoprazol es metabolizado en el hígado por el sistema enzimático citocromo P450. No es posible excluir una interacción de pantoprazol con otros medicamentos que son metabolizados por el mismo sistema enzimático.

En investigaciones efectuadas con varios medicamentos de este tipo no se pudo demostrar interacciones clínicamente significativas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se determinaron variables endocrinas como en el cortisol, después de la estimulación con ACTH exógena, testosterona, T3, T4, TSH, TBP, PTH, insulina, glucagón, renina, aldosterona, FSH, LH, prolactina y somastotatina antes y después de dos semanas de tratamiento con 40 mg de pantoprazol por vía oral. No se detectaron cambios significativos en ninguno de estos parámetros, sugiriendo de esta forma que el pantoprazol no tiene efecto sobre la función endocrina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Carcinogénesis:Un estudio a dos años en ratas encontró hiperplasia de células enterocromafines (EC) la cual se asoció en algunas ocasiones con carcinoides de células EC. El mecanismo se ha investigado (Larsson y col. 1986; Mattson y col 1991) y permite concluir que es una reacción secundaria a una gran elevación de los niveles de gastrina que sucede en las ratas cuando son tratadas con benzimidazoles sustituidos. Este punto también ha sido descrito con la administración por tiempo prolongado de antagonistas H2 (Poynter y col 1985). Las ratas tienen más células EC en la mucosa gástrica que el humano, por lo que pueden activarse un mayor número de células en presencia de mayores niveles de gastrina.

No se observaron neoplasias de células EC en el ratón (24 meses) o en estudios a largo plazo en el perro. En estudios clínicos en humanos (40 a 80 mg/día durante un año) la densidad de las células EC permaneció casi inalterada.

En un estudio a dos años se observó en ratas y ratones hembras incremento en el número de nódulos hepáticos debido al potencial de inducción de pantoprazol en muy altas dosis de isoenzimas específicas P450 en los roedores. Puede descartarse que el pantoprazol tenga potencial genotóxico, ya que una serie de pruebas mutagénicas in vitro e in vivo fueron negativas. En estudios epidemiológicos, y tomando como ejemplo al fenobarbital (paralelo a pantoprazol), no se ha establecido relación con procesos neoplásicos.

Por lo tanto, el pantoprazol no presenta riesgo carcinogénico para el ser humano.

Mutagénesis:No existieron acciones mutagénicas in vitro (Prueba de Ames, prueba de mutación de genes con células de mamíferos, prueba de aberración cromosómica con linfocitos humanos, prueba de reparación de ADN con hepatocitos primarios de rata), o in vivo (prueba de micronúcleo de ratón).

Teratogénesis:No se encontró evidencia de alteración en la fertilidad o efectos teratogénicos. Se investigó el paso a través de la barrera placentaria en la rata y se encontró que ésta aumentaba en la gestación avanzada. Como resultado, la concentración de pantoprazol se incrementa en el feto antes del nacimiento, independientemente de la vía de administración. No existe experiencia en seres humanos.

Dosis y via de administracion:

Ulcera duodenal, úlcera gástrica, úlcera péptica asociada con Helicobacter pylori, esofagitis por reflujo, gastritis erosiva.

ZOLTUM® Inyectable se administra exclusivamente por vía IV 40 mg una vez al día, preferentemente por la mañana.

En pacientes con insuficiencia renal no exceder la dosis de 40 mg.

En casos de insuficiencia hepática grave, reducir la dosis de ZOLTUM® a 20 mg/día.

Preparación de la solución:Reconstituir el polvo liofilizado mediante el agregado de 10 ml de solución fisiológica (0,9% de cloruro de sodio) al frasco ámpula. Puede aplicarse directamente por vía IV o en forma de Infusión disolviendo la solución obtenida en 100 ml de solución fisiológica (0,9% de cloruro de sodio) o de glucosa al 5%.

La administración debe hacerse en la mañana por vía IV en un lapso mínimo de 2 minutos si es en bolo o pasar la solución en un tiempo de 15 a 30 minutos.

La solución reconstituida debe ser utilizada en un plazo no mayor de 2 horas. Esta solución reconstituida puede ser conservada hasta 2 horas a temperatura ambiente.

Tan pronto se pueda instituir la terapia oral se debe dar por terminada la terapia IV de pantoprazol y se debe continuar el tratamiento con 40 mg de ZOLTUM® vía oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se conocen síntomas por sobredosis con pantoprazol en el humano. En casos especiales se administraron hasta 240 mg IV, dosis que fue bien tolerada. Si se administrara una sobredosis con síntomas clínicos de envenenamiento, debe iniciarse tratamiento sintomático.

Presentaciones:

Cajas conteniendo 1, 2, 3, 5 y 10 frascos ámpula.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Vía de administración: Intravenosa.

Dosis: La que el médico señale.

Léase instructivo anexo. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se administre si el cierre ha sido violado. Hecha la mezcla el producto se conserva durante 24 horas a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Argentina por: INSTITUTO BIOLOGICO CONTEMPORANEO, S.A.
Chivilcoy 304, Esq. Bogotá 3921/25
Ciudad Autónoma de Buenos Aires
Republica Argentina
Para: ASOFARMA, S.A.
Av. Cabildo Núm. 159-Piso 5° (1426)
Ciudad Autonoma de Buenos Aires
República Argentina
Acondicionado y distribuido por: ASOFARMA DE MEXICO, S.A. de C.V.
Calz. México, Xochimilco Núm. 43
Colonia San Lorenzo Huipulco
14370 México, D.F.
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 248M2009, SSA IV
093300CI051213/DIC2009/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. ABDOMEN, Es la cavidad delimitada, por arriba, por el diafragma por abajo, por los huesos y músculos de la pelvis: por detrás, por la columna vertebral y sus músculos y por los lados y por delante, por los músculos que se tienden entre las costillas, la pelvis y la columna vertebral.
  2. FENOBARBITAL, Es un fármaco barbitúrico que se emplea en el tratamiento de la epilepsia debido a sus propiedades anticonvulsivas.
  3. GASTRITIS, Es la inflamación del estómago provocada generalmente por un exceso alcohólico, úlceras de estómago, algunos medicamento, o bien formando parte de la gastroenteritis o de una intoxicación alimenticia.
  Medicamentos