Zofran

MECANISMO DE ACCIÓN: ZOFRAN (ondan-setrón) es un antagonista altamente selectivo de los receptores 5-HT3, a nivel central (área postrema y centro del vómito) y a nivel periférico (aferentes vagales intestinales).

INDICACIONES: ZOFRAN (ondansetrón) está indicado en la prevención de náuseas y vómito inducidos por la quimioterapia citotóxica y la radioterapia.
Además, se emplea para la prevención y tratamiento de náuseas y vómito postoperatorio.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquier componente de la preparación.

PRECAUCIONES
Embarazo y lactancia: No hay experiencia en humanos. Debe hacerse un balance riesgo-beneficio. No se recomienda su uso durante la lactancia.
PRECAUCIONES FARMACÉUTICAS: El ondansetrón inyectable debe protegerse de la luz. No se requieren otras condiciones especiales de almacenamiento. No debe administrarse en la misma jeringa o en la misma infusión que cualquier otra medicación.
Compatibilidad con otros fármacos: El ondan­setrón puede administrarse por infusión intra­venosa a una velocidad de 1,0 mg/hora mediante una bolsa para infusión o una bomba de jeringa.
Los siguientes fármacos pueden administrarse por medio del equipo de administración en «Y» de ondansetrón, para las concentraciones de este fármaco de 16 a 160 mg/ml (por ejemplo, 8 mg/500 ml y 8 mg/50 ml, respectivamente): Cisplatino: Concentraciones hasta de 0,48 mg/ml (por ejemplo, 240 mg en 500 ml) administradas durante 1 a 8 horas.
5-fluorouracilo: Concentraciones hasta de 0,8 mg/ml (por ejemplo, 2,4 g en 3 litros o 400 mg en 500 ml) administradas a una velocidad de por lo menos 20 ml/hora (500 ml/24 horas).
Las concentraciones más elevadas de 5-fluo­rou­racilo pueden causar precipitación del on­dansetrón.
La infusión de 5-fluorouracilo puede contener hasta 0,045% de cloruro de magnesio, peso/volumen, además de otros excipientes que demuestren ser compatibles.
Carboplatino: Concentraciones en el intervalo de 0,18 a 9,9 mg/ml (por ejemplo, 90 mg/500 ml a 990 mg/100 ml), administradas durante periodos de 10 minutos a 1 hora.
Etopósido: Concentraciones en el intervalo de 0,14 a 0,25 mg/ml (por ejemplo, 72 mg en 500 ml a 250 mg en 1 litro), administradas en periodos de 30 minutos a 1 hora.
Ceftazidima: Dosis en el intervalo de 250 mg a 2 g reconstituidas con agua para inyección BP de acuerdo con las recomendaciones del fabricante (por ejemplo, 2,5 ml para 250 mg y 10 ml para 2 g de ceftazidima) y administradas como una inyección en bolo intravenoso en un lapso aproximado de 5 minutos.
Ciclofosfamida: Dosis en el intervalo de 100 mg a 1,0 g, reconstituidas con agua para inyección BP, 5 ml/100 mg de ciclofosfamida, de acuerdo con las recomendaciones del fabricante, y administrados como una inyección en bolo intravenoso en un lapso aproximado de 5 minutos.
Doxorrubicina: Dosis en el intervalo de 10 a 100 mg, reconstituidas con agua para inyección BP, 5 ml/10 mg de doxorrubicina, de acuerdo con las recomendaciones del fabricante y administradas como una inyección de bolo intravenoso durante aproximadamente 5 minutos.
Dexametasona: Pueden administrarse 20 mg de fosfato sódico de dexametasona, como una inyección intravenosa lenta, durante 2-5 minutos en equipo de infusión en «Y» descargando 8 ó 32 mg de ondansetrón diluido en 50/100 ml de un líquido para infusión compatible, durante aproximadamente 15 minutos. La compatibilidad entre el fosfato sódico de dexame­tasona y el ondansetrón ha sido demostrada, lo cual apoya la administración de estos fármacos a través del mismo equipo de venoclisis que resulte en concentraciones en la línea de 32 mcg-2,5 mg/ml de fosfato sódico de dexametasona y 8 mcg-1,0 mg/ml de ondansetrón. En los pacientes con deterioro hepático serio, el aclaramiento sistémico se reduce notablemente, con tiempo de vida media real prolongado (15-32 horas) y una biodisponibilidad oral que se aproxima a 100% a causa de la disminución del metabolismo presistémico. No hay evidencia de que ondan­setrón induzca o inhiba el metabolismo de otros fármacos que comúnmente se coadministran con este fármaco, aunque los estudios específicos realizados hasta la fecha se han limitado al alcohol y el diazepam.

EFECTOS SECUNDARIOS: Pueden presentarse los siguientes efectos secundarios: Cefalea; sensación de bochorno o calor en la cabeza y el epigastrio; elevaciones ocasionales, transitorias, asintomáticas, de las aminotransferasas; estreñimiento en algunos pacientes; en raras ocasiones ha habido reportes de reacciones de hipersensibilidad inmediata.

SOBREDOSIFICACIÓN: Hasta ahora se sabe poco acerca de la sobredosificación con ondan­setrón. En casos de presunta sobredosis, se debe administrar tratamiento sintomático y de apoyo.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Náuseas y vómito inducidos por quimioterapia y radioterapia
Adultos: El potencial emetógeno del tratamiento del cáncer varía de acuerdo con las dosis y las combinaciones de los regímenes de quimioterapia y radioterapia que se utilicen.
La vía de administración y la dosis de ZOFRAN pueden ser flexibles, en el rango de 8-32 mg/día y deben seleccionarse como se indica a continuación.
Quimioterapia y radioterapia emetizantes: En la mayoría de los pacientes que reciban quimioterapia o radioterapia emetizante, se debe administrar 8 mg de ZOFRAN como una inyección intravenosa lenta, inmediatamente antes del tratamiento, o por vía oral 1-2 horas inmediatamente antes del tratamiento, seguidos por 8 mg por vía oral 2 a 3 veces al día para 3 dosis.
Para proteger contra la emesis tardía después de las primeras 24 horas, ZOFRAN debe ser continuado por vía oral, 8 mg, 2 ó 3 veces al día hasta 5 días después de un curso de tratamiento.
Quimioterapia altamente emetizante: Para los pacientes que reciban quimioterapia altamente emetizante, p. ej.: cisplatino a dosis altas, se ha demostrado que ZOFRAN es igualmente eficaz en cualquiera de los siguientes esquemas posológicos durante las primeras 24 horas de quimioterapia: Una dosis de 8 mg por inyección intravenosa, inmediatamente antes de la quimioterapia, seguida por 2 dosis intravenosas adicionales de 8 mg con un intervalo de 4 horas entre una y otra, o por infusión constante de 1,0 mg/hora hasta por 24 horas.
Se ha comprobado la igual efectividad de dosis única de 8 a 32 mg de ZOFRAN administrado antes de la quimioterapia.
La selección del régimen posológico de on­dan­se­trón será determinada por la severidad de la emesis y el tratamiento citotóxico establecido.
La eficiencia de ZOFRAN en la quimioterapia altamente emetogénica podría ser intensificada por la adición de una sola dosis intravenosa de fosfato sódico de dexametasona, de 20 mg, administrada antes de quimioterapia.
Para proteger contra la emesis tardía después de las primeras 24 horas, ZOFRAN debe ser continuado por vía oral, 8 mg, 2 a 3 veces al día hasta por 5 días después de un curso de tratamiento.
Niños: ZOFRAN puede administrarse como una sola dosis intravenosa de 5 mg/m2 inmediatamente antes de la quimioterapia, seguida por 4 mg por vía oral cada 8 horas.
El régimen de 4 mg por vía oral 3 veces al día debe continuarse hasta por 5 días después de un curso de tratamiento.
Pacientes de edad avanzada: ZOFRAN es bien tolerado por pacientes mayores de 65 años, y no es necesario alterar la dosis, la frecuencia o la vía de administración.
Pacientes con deterioro renal/hepático: Pacientes con deterioro renal: No es necesario alterar la dosis diaria ni la frecuencia de administración o la vía de administración.
Pacientes con deterioro hepático: El aclara-
miento de ZOFRAN se reduce significativa­mente y la vida media sérica se prolonga signi­fica­tivamente en los sujetos con deterioro moderado o serio de la función hepática. En esos pacientes no debe excederse una dosis diaria total de 8 mg.
Náuseas y vómito postoperatorios: Adultos: Dosis única de 4 mg (I.M. o E.V.) admi­nistrada al momento de inducción de anestesia; o dosis única de 16 mg (vía oral) una hora antes de la inducción.
Tratamiento: Dosis única de 4 mg (I.M. o I.V.).
Niños: No está bien definida la dosis en esta indicación.

PRESENTACIONES
ZOFRAN (ondansetrón) inyectable:
Ampollas 8 mg: Caja por 5 ampollas.
Ampollas 4 mg: Caja por 1 ampolla.
ZOFRAN Tabletas de 8 mg: Caja por 10 tabletas.
GLAXOSMITHKLINE PERÚ S.A.
Av. Javier Prado Oeste No. 995,
San Isidro, Lima – Perú
Telf.: 211-9700, Fax: 211-9717