Zemplar

Para qué sirve Zemplar , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

ABBOTT LABORATORIOS S.A.

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ZEMPLAR Solución inyectable I.V.

Paricalcitol
PROPILENGLICOL

ComposiciÓn

Cada mL de ZEMPLARTM contiene: Paricalcitol 5 mcg ; Propilenglicol 30% (v/v), alcohol 20% (v/v) y agua para inyección c.s.p.

Propiedades farmacolÓgicas

FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Mecanismo de acción: La vitamina D es esencial para promover la absorción y utilización de calcio y fosfato y la normal calcificación del hueso. Junto con la hormona paratiroidea y calcitonina, regula la concentración sérica del calcio incrementando las concentraciones séricas de calcio y fosfato como sea necesario. La vitamina D estimula la absorción del calcio y fosfato del intestino delgado y moviliza el calcio del hueso.
La vitamina D, doxercalciferol y paricalcitol, han demostrado reducir los niveles de hormona paratiroidea.
Farmacocinética
? Absorción: Fácilmente absorbida del el intestino delgado (proximal y distal). Hay evidencias que algunos metabolitos de la vitamina D son reabsorbidos de la bilis; sin embargo, el beneficio total del estado de la vitamina D se piensa que es insignificante.
? Unión a proteínas: Unión especifica a alfa globulinas para transporte.
In vitro, la unión a proteínas plasmáticas de paricalcitol es amplia (>99,8%).
? Almacenamiento: Principalmente se almacena en el hígado y otros depósitos grasos.
? Biotransformación: Metabolitos no identificados de paricalcitol fueron detectados en la orina y heces, sin detección de droga madre en la orina.
? Vida media plasmática: Paricalcitol 15 horas.
? Eliminación: Vía biliar y renal

Indicaciones

INDICACIONES Y USOS: ZEMPLARTM (paricalcitol) está indicado para la prevención y tratamiento del hiperparatiroidismo secundario asociado con enfermedad renal crónica estadio 5.

Contraindicaciones y advertencias

CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debe ser usado cuando los siguientes problemas médicos existan: ? Hipercalcemia.
? Hipervitaminosis D.
? Osteodistrofia renal con hiperfosfatemia (riesgo de calcificación metastásica; sin embargo, la terapia con vitamina D puede iniciarse una vez que los niveles de fósforo se estabilicen).
El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existan: ? Arteriosclerosis o función cardiaca dañada (las condiciones pueden ser exacerbadas debido a la posibilidad de hipercalcemia y elevada concentración sérica de colesterol).
? Hiperfosfatemia (riesgo de calcificación metástasica; restricción dietaria de fosfatos o administración de captadores de fósforo intestinal se recomienda para producir concentraciones normales de fósforo sérico).
? Hipersensibilidad a los efectos de la vitamina D (puede estar involucrado en causar hipercalcemia ideopática en infantes).
? Función renal dañada (la toxicidad puede ocurrir en pacientes que reciben vitamina D por problemas no renales; sin embargo, la toxicidad es también posible durante el tratamiento de la osteodistrofia renal por incremento de los requerimientos y disminución de la función renal.
? Sarcoidosis y otras posibles enfermedades granulomatosas (incremento de la sensibilidad a los efectos de la vitamina D).
ADVERTENCIAS: La sobredosis aguda con ZEMPLARTM puede provocar hipercalcemia y requiere atención médica de urgencia. Durante los ajustes posológicos, los niveles séricos de calcio y fósforo deberán controlarse estrechamente (p. ej., dos veces por semana). Si el paciente presentara hipercalcemia clínicamente significativa, se deberá reducir o interrumpir la dosificación. La administración crónica de ZEMPLARTM puede provocar hipercalcemia, elevar el producto Ca x P y producir calcificación metastásica. Los signos y síntomas de intoxicación por vitamina D asociados con la hipercalcemia incluyen: Tempranos: Debilidad, cefalea, somnolencia, náuseas, vómitos, xerostomía, constipación, dolor muscular, dolor óseo y gusto metálico.
Tardíos: Anorexia, pérdida de peso, conjuntivitis (calcárea), pancreatitis, fotofobia, rinorrea, prurito, hipertermia, libido disminuida, nitrógeno ureico sanguíneo elevado, hipercolesterolemia, TGO y TGP elevadas, calcificación ectópica, hipertensión, arritmias cardíacas, somnolencia, muerte y, raramente, psicosis manifiesta.
El tratamiento de pacientes con hipercalcemia clínicamente significativa consiste en la reducción o interrupción inmediata de la administración de ZEMPLARTM e incluye una dieta hipocálcica, la suspensión de los suplementos cálcicos, movilización del paciente, tratamiento del desequilibrio hidroelectrolítico, evaluación de anormalidades electrocardiográficas (de decisiva importancia en pacientes que reciben digitálicos) y hemodiálisis o diálisis peritoneal contra un dializado libre de calcio, según sea el caso. Los niveles séricos de calcio deberán controlarse con frecuencia hasta alcanzar la normocalcemia.
Con ZEMPLARTM no deberán coadministrarse compuestos que contengan fosfato o vitamina D.

Precauciones y advertencias especiales

PRECAUCIONES
Generales: La intoxicación digitálica es potenciada por la hipercalcemia de cualquier origen, de manera que se deberá observar precaución cuando se prescriban compuestos digitálicos concomitantemente con ZEMPLARTM. Si la supresión de HPT alcanza niveles anormales, podrán presentarse lesiones óseas adinámicas.
Pruebas esenciales de laboratorio: Durante la fase inicial del tratamiento, se deberá determinar el calcio y fósforo séricos con frecuencia (p. ej., dos veces por semana). Una vez establecida la posología, el fósforo y calcio séricos deberán determinarse por lo menos mensualmente. Se recomiendan dosajes séricos o plasmáticos de HPT cada 3 meses. Se aconseja un análisis de HPT intacta (HPTi) para la detección confiable de la HPT biológicamente activa en pacientes con IRC. Durante el ajuste posológico de ZEMPLARTM, los análisis de laboratorio podrán requerirse con mayor frecuencia.
Carcinogenicidad, mutagenicidad, daño a la fertilidad: El paricalcitol no afectó la fertilidad de las ratas por via endovenosa a dosis de hasta 20 mcg/kg por dosis (equivalente a 13 veces la dosis más alta recomendada en humanos (0,24 mcg/kg) basada en la superficie corporal del cuerpo (mg/m2).
Embarazo: Embarazo Categoría C: Problemas en humanos no han sido bien documentados con la ingesta de cantidades recomendadas normales diarias. Hay insuficiente información en toxicidad por vitamina D aguda o crónica en mujeres embarazadas. La hipercalcemia maternal durante el embarazo en humanos puede estar asociada con el incremento de la sensibilidad a los efectos de la vitamina D, supresión de la función paratiroidea, o un síndrome peculiar de expresión facial anormal ; retardo mental y estenosis aórtica congénita en infantes.
Estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han sido bien conducidos con paricalcitol. El paricalcitol debe ser usado durante el embarazo solamente si el potencial benéfico justifica el potencial riesgo del feto.
Uso durante la lactancia: No se conoce si el paricalcitol se excreta en la leche materna. Debido a que muchas drogas lo hacen, se recomienda precaución cuando se administre ZEMPLARTM a una mujer durante la lactancia.
Uso en pediatría: La seguridad y eficacia de ZEMPLARTM en pacientes pediátricos no han sido establecidas.
Uso en geriatría: No se observaron diferencias globales respecto de la eficacia o seguridad entre los pacientes de 65 años o mayores y los pacientes más jóvenes.

Efectos adversos

REACCIONES ADVERSAS
Estas indicaciones necesitan de atención médica: ? Síntomas tempranos de toxicidad por vitamina D asociados con hipercalcemia: ? Dolor de huesos; constipación usualmente más frecuente en niños y adolescentes; diarrea; somnolencia; sequedad de boca; dolor de cabeza continuo; incremento de la sed; incremento de la frecuencia de urinación, especialmente por las noches, o en cantidad de orina; latidos cardiacos irregulares; pérdida del apetito; sabor metálico; dolor muscular; náuseas o vómitos-usualmente más frecuente en niños y adolescentes; prurito; inusual cansancio o debilidad.
? Síntomas tardíos de toxicidad por vitamina D asociados con hipercalcemia.
? Dolor de huesos; orina turbia; conjuntivitis (enrojecimiento y pus en los ojos, parpados, o mucosa de los párpados)-calcificación; disminución de la libido (pérdida del deseo sexual); calcificación ectópica (depósitos de calcio en tejidos diferentes de los huesos); fiebres altas; presión sanguínea alta; incremento de la sensibilidad de los ojos a la luz o irritación de los ojos; latidos cardiacos irregulares; hinchazón de la piel; letargia (somnolencia); pérdida del apetito; dolor de músculos; náuseas o vómitos y pancreatitis (dolor de estomago severo); psicosis, hostilidad (cambios mentales o de estado de ánimo)-raros; rinorrea (nariz mocosa); pérdida de peso.
Se ha reportado alteraciones del gusto (sabor metálico) y reacciones alérgicas tales como rash, urticaria, prurito, edema oral y facial.

Interacciones medicamentosas

Con los siguientes medicamentos: ? Antiácidos que contienen aluminio (el uso a largo plazo de antiácidos que contienen aluminio como sustancias que se unen al fosfato en hiperfosfatemia, en conjunción con vitamina D, se han encontrado incrementan los niveles de aluminio en sangre y pueden conducir a un toxicidad de aluminio en los huesos, especialmente en pacientes con falla renal crónica).
? Antiácidos que contienen magnesio (el uso concurrente con vitamina D puede resultar en hipermagnesemia, especialmente en pacientes con falla renal crónica).
? Anticolvulsivantes, hidantoínas o barbituratos o primidona (pueden reducir los efectos de la vitamina D por aceleración de la inducción enzimática microsomal del metabolismo hepático; pacientes con terapia a largo plazo pueden requerir suplementos de vitamina D para prevenir la osteomalacia).
? Calcitonina o etidronato o nitrato de galio o pamidronato o plicamicina (el uso concurrente con vitamina D puede antagonizar estos medicamentos en el tratamiento de la hipercalcemia).
? Preparaciones que contienen calcio en altas dosis o diureticos tiazídicos (el uso concurrente con vitamina D puede incrementar el riesgo de hipercalcemia; sin embargo, esto puede ser ventajoso en pacientes ancianos y grupos de alto riesgo. Cuando es necesario se les prescriba vitamina D u otros derivados junto con calcio; cuidadoso monitoreo de la concentración sérica del calcio es esencial durante terapia de largo plazo).
? Colestiramina o colestipol o aceite mineral (el uso concurrente puede dañar la absorción intestinal de la vitamina D ya que este medicamento se ha reportado reduce la absorción intestinal de las vitaminas liposolubles; se pueden incrementar los requerimientos de vitamina D en los pacientes que reciben esta medicación).
? Corticosteroides (suplementos de vitamina D pueden ser recomendados por algunos médicos para el uso prolongado de corticoides, porque los corticoides pueden interferir con la acción de la vitamina D).
? Glicósidos digitálicos (la precaución es recomendada en pacientes tratados con esta medicación, ya que la hipercalcemia que puede ser causada por la vitamina D potencia los efectos de los glicósidos digitálicos, resultando en arritmia cardíaca).
? Inhibidores de las enzimas hepáticas (puede afectar la 25-hidroxilación y necesitar dosis ajustadas de doxercalciferol).
? Preparaciones que contienen altas dosis de fósforo (el uso concurrente con vitamina D puede incrementar el potencial para hiperfosfatemia, porque la vitamina D mejora la absorción del fosforo).
? Vitamina D y otros análogos (el uso concurrente de un análogo con otro, especialmente calcifediol, no es recomendable por el efecto aditivo e incremento potencial de la toxicidad).
? Ketoconazol: Aunque no hay estudios con el paricalcitol inyectable, el efecto de múltiples dosis de ketoconazol administrado a dosis de 200 mg dos veces al día por 5 días en la farmacocinética del paricalcitol en cápsulas ha sido estudiado en sujetos sanos. La Cmáx. de paricalcitol fue mínimamente afectada, pero el ABC0-8 fue aproximadamente el doble en presencia del ketoconazol. La vida media del paricalcitol fue de 17 horas en presencia de ketoconazol comparado con 9,8 horas, cuando el paricalcitol es administrado solo.
Debido a que el paricalcitol es parcialmente metabolizado por CYP3A y ketoconazol es conocido como un fuerte inhibidor del la enzima 3A del citocromo P450, debe tenerse cuidado cuando se dosifique paricalcitol con ketoconazol y otros inhibidores fuertes del citocromo P450 3A incluyendo atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconozal, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina o voriconazol.
Toxicidad de digitalis es potenciada por hipercalcemia de cualquier causa, de modo que debe ser aplicada con precaución cuando compuestos digitálicos son prescritos concomitantemente con ZEMPLARTM.

Incompatibilidades

No se ha reportado.

SobredosificaciÓn

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: La sobredosis de ZEMPLARTM puede derivar en hipercalcemia (ver Advertencias).
Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al hospital más cercano.

Cómo tomar Y POSOLOGIA

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Dosis usual adultos
Nota: El rango actualmente aceptado para los niveles de HPTi en pacientes con insuficiencia renal crónica no supera 1,5 a 3 veces el límite superior del rango normal no urémico.
Antihiperparatiroidismo: La dosis inicial recomendada de ZEMPLARTM Intravenosa (rápida) 0,04 mcg/kg y 0,1 mcg/kg (2,8 mcg?7 mcg) administrada con una frecuencia no mayor de día por medio en cualquier momento durante la diálisis.
La dosis de mantenimiento: Intravenosa (rápida), si una respuesta satisfactoria no es observada, la dosis puede ser incrementada por 2 mcg a 4 mcg a intervalos de 2 a 4 semanas. Si se nota un elevado nivel de calcio (Ca) o el producto calcio-fósforo (Ca x P) es superior a 75, la dosis de droga debe ser inmediatamente reducida o interrumpida hasta que los niveles sean normalizados, y reiniciar a dosis más bajas.
Las dosis de paricalcitol pueden necesitar ser disminuidas a medida que disminuyen los niveles de hormona paratiroidea (HPT) en respuesta al tratamiento.
Las dosis incrementales deben ser individualizadas.
Pautas posológicas recomendadas

Nivel de HPT

Dosis de (paricalcitol) ZEMPLARTM

El mismo o en aumento

Aumentar

Decreciente en <30%< p="">

Aumentar

Decreciente en >30%, <60%< p="">

Mantener

Decreciente en >60%

Reducir

1,5 a 3,0 veces el límite superior del rango normal

Mantener


Límite de dosis prescrita: Dosis mayores a 0,24 mcg/kg (16,8 mcg) han sido administrados con seguridad.
Dosis usual pediátrica: La seguridad y eficacia no ha sido establecida.
Siempre que la solución y el envase lo permitan, los productos farmacéuticos parenterales deberán ser inspeccionados visualmente para detectar partículas y decoloración antes de su administración. Descartar todo sobrante no utilizado.

Almacenamiento

CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a 25 °C. Rango permitido entre 15 y 30 °C.

PresentaciÓn

PRESENTACIONES: ZEMPLARTM (paricalcitol solución inyectable) 5 mcg/mL se presenta en viales fliptop de 1 mL y ampollas de 1 mL.
Envases con 1, 5, 10 y 25 viales fliptop de 1 mL y envases con 1,5,10 y 25 ampollas de 1 mL. Importado por: ABBOTT LABORATORIOS S.A.
Av. Brasil 2730, Lima 21-Perú
Para mayor información llamar al
Telf.: 219-3300 o al 0-800-1-7235
Definiciones médicas / Glosario
  1. VITAMINA D, Se encuentra en la leche, la yema de los huevos y en diversos aceites de hígado, y se fabrica también en la piel expuesta a la luz solar.
  2. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  3. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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