Zelmac

Para qué sirve Zelmac , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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ZELMAC Comprimidos

TEGASEROD

ComposiciÓn

COMPOSICIÓN Y FORMA FARMACÉUTICA
Un comprimido contiene 6 mg de tegaserod (en forma de hidrogenomaleato). Para los excipientes, ver Excipientes.
Redondos, planos, con bordes biselados, de color blanquecino o ligeramente amarillento, jaspeados, con la inscripción «EH» de un lado y «NVR» del otro.

Propiedades farmacolÓgicas

FARMACODINAMIA: Las investigaciones clínicas indican que las funciones sensitivas y motoras del intestino parecen estar alteradas en los pacientes con síndrome del intestino irritable (SII), mientras que en los pacientes con estreñimiento crónico, la principal causa del trastorno es la disfunción de la motilidad intestinal y la secreción de agua. El modo de acción del tegaserod radica en la estimu­lación del reflejo peristáltico y de la secreción intes­tinal y en la inhibición de la sensibilidad visceral mediante la activación de los receptores de la serotonina de tipo 4 (5-HT4) en el tracto gastro­intestinal. El tegaserod se une con gran afinidad a los receptores 5-HT4 humanos, pero no presenta gran afinidad por los receptores 5-HT3 ni por los receptores de la dopamina. El tegaserod actúa como agonista parcial en los receptores neuronales 5-HT4, desencadenando la liberación de otros neurotransmisores, como el péptido relacionado con el gen de la calcitonina de las neuronas sensoriales. El ARN mensajero del receptor 5-HT4 ha sido detectado en todo el aparato digestivo humano. Los estudios in vivo indican que el tegaserod aumenta la actividad motora basal y normaliza la motilidad deficiente de todo el tracto gastrointes­tinal. También indican que el tegaserod modera la sensibilidad visceral durante la distensión colorrectal en los animales. En un modelo animal de estreñimiento, el tegaserod normalizó la frecuencia y el volumen de defecación y ablandó las heces.
En los estudios de farmacología clínica, el tegaserod ejerció un efecto de promover la motilidad en todo el tracto gastrointestinal. En los individuos sanos, el tegaserod administrado como infusión intra­venosa de 0,6 mg o como dosis oral de 6 mg disminuyó de forma significativa la fase de retención gástrica, aceleró el vaciamiento gástrico y redujo el tiempo de tránsito por el intestino delgado y el colon en comparación con el placebo. Tegaserod tendió marcadamente a reducir el número de episodios de reflujo posprandial y de exposición al ácido en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico. En pacientes con SII, tegaserod redujo el tiempo de tránsito por el intestino delgado y facilitó el tránsito colónico. Tegaserod mejoró sistemáticamente la consistencia de las heces e incrementó el número de deposiciones; estos efectos fueron más evidentes durante el primer día de tratamiento y persistieron durante el periodo de tratamiento de 12 semanas en los pacientes con SII. Los datos de farmacología clínica indican una implicación de mecanismos locales en las actividades farmacodinámicas de tegaserod, lo cual concuerda con los hallazgos preclínicos.
Síndrome del intestino irritable: Los ensayos clínicos revelan que ZELMAC® alivia el dolor y el malestar abdominales, el meteorismo y la disfunción intestinal en los pacientes con SII, que han identificado al dolor o malestar intestinal y al estreñimiento como sus principales síntomas. En dos estudios multicéntricos, con doble enmascaramiento y controlados con placebo, se estudiaron 1680 pacientes con antecedentes de al menos 3 meses de padecimiento de síntomas de SII, como el dolor abdominal y la función intestinal alterada. En todos los pacientes, la función intestinal alterada se caracterizaba por dos de los tres síntomas de estreñimiento siguientes, por lo menos durante el 25% del tiempo concretamente: 3 deposiciones al día, deposiciones flojas líquidas o tenesmo rectal. Al periodo inicial de 4 semanas sin placebo le siguió un periodo de tratamiento de 12 semanas. Los pacientes valoraron su respuesta semanal utilizando la Valoración Global del Paciente (VGP) del Alivio, que tuvo en consideración el bienestar general, los síntomas de dolor abdominal y malestar y la función intestinal alterada. El tratamiento con ZELMAC® produjo una mejora significativa del alivio (evaluado con la escala SGA). Otras variables de eficacia aplicables al SII así lo corroboran, concretamente la reducción del dolor/malestar abdominal, la reducción del número de días con hinchazón abdominal significativa, el aumento del número de deposiciones, la mejora de la consistencia de las heces y la reducción del número de días sin defecar.
La VGP de alivio indicó que la acción comenzaba una semana después del inicio del tratamiento y que se mantenía durante las 12 semanas de terapia. La gravedad de los síntomas del paciente, el uso de antidepresivos tricíclicos o de inhibidores de la recaptación de la serotonina o la ingestión diaria de fibra alimentaria no parecen influir en la eficacia de tegaserod.
El tegaserod no ejerció ningún efecto sobre el intervalo QTc en comparación con el placebo. Esta observación es congruente con los hallazgos preclínicos.
En un ensayo sin enmascaramiento de 12 meses de duración, se trató a 579 pacientes con tegaserod; de éstos, el 53% completó el estudio. De los pacientes que respondían al tercer mes, el 59% seguía haciéndolo a los 12 meses de tratamiento. El perfil de seguridad y de tolerabilidad fue similar al observado durante los estudios de fase 3 controlados con placebo.
Estreñimiento crónico: La eficacia, la seguridad y la tolerabilidad del tegaserod fue estudiada en dos ensayos multicéntricos, controlados con placebo y con doble enmascaramiento en un total de 2603 pacientes con estreñimiento crónico. Los pacientes seleccionados (88,2% de mujeres, promedio de edad de 47 años (mínimo 18 años, máximo 88 años), 91% de pacientes de raza blanca, 3,9% de afroamericanos) tenían estreñimiento, definido como menos de 3 defecaciones espontáneas y completas por semana y por lo menos uno de los siguientes síntomas: esfuerzo defecatorio, evacuación incompleta, heces duras o muy duras. Se consideró que una defecación era completa si el paciente sentía que había vaciado completamente el intestino, mientras que se consideró espontánea si el paciente no había tomado laxantes en las 24 horas precedentes. Para que un paciente fuera admitido en el ensayo, la causa del estreñimiento no debía ser una enfermedad primaria del colon, una disfunción del suelo pélvico, trastornos metabólicos o neurológicos, ni tratamientos concomitantes.
Después de un periodo inicial de 2 semanas, se distribuyó a los pacientes de forma aleatoria en tres grupos para recibir, con doble enmascaramiento y durante un periodo de 12 semanas, 2 mg de tegaserod dos veces al día, 6 mg de tegaserod dos veces al día o un placebo. A este periodo de tratamiento le siguió, en el estudio 1, un periodo terapéutico sin enmascaramiento durante el cual los pacientes recibieron 2 ó 6 mg de tegaserod dos veces al día durante un periodo adicional de 13 meses. En el ensayo 2, al periodo terapéutico de
12 semanas le siguió un periodo de 4 semanas durante el cual no se administró ningún tratamiento.
Se consideró que un paciente había respondido al tratamiento (variable principal de eficacia) si se percibía un aumento mínimo de 1 defecación espontánea y completa por semana durante las primeras cuatro semanas de tratamiento con respecto al periodo inicial, y había estado por lo menos 7 días de tratamiento.
Los resultados de los ensayos fueron los siguientes: El porcentaje de respuesta para la variable principal de eficacia predefinida fue mayor en los grupos tratados con 6 mg de tegaserod dos veces al día que en el grupo del placebo en cada uno de los 2 ensayos y la diferencia fue estadísticamente significativa (ver Tabla 1)
Tabla 1: Porcentaje de respuesta en los ensayos clínicos
Semanas 1 a 4
Proporción de pacientes que respondieron al tratamiento Semanas 1 a 12
Proporción de pacientes que respondieron al tratamiento
Estudio 6 mg de tegaserod
2 veces al día Placebo Valor de p 6 mg de tegaserod
2 veces al día Placebo
2 veces al día Valor de p 1 172/428 (40,2%) 110/412 (26,7%)
Definiciones médicas / Glosario
  1. LAXANTES, Son los medicamentos utilizados para combatir el estreñimiento.
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