Zeldox Im

Para qué sirve Zeldox Im , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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ZELDOX IM Polvo para solución inyectable

ZIPRASIDONA

ComposiciÓn

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Mesilato de ziprasidona, equivalente a 20 mg de ziprasidona por mL, después de la reconstitución y con excipientes, c.s.
FORMA FARMACÉUTICA: POLVO PARA SOLU-
CIÓN a usarse en inyección por la vía intramuscular.

Propiedades farmacolÓgicas

Propiedades farmacodinámicas
Estudios sobre la unión a receptores: Ziprasidona posee una elevada afinidad por los receptores de tipo 2 para dopamina (D2) y una afinidad substancialmente mayor por los receptores de tipo 2A para serotonina (5HT2A). Ziprasidona también interactúa con los receptores 5HT2C, 5HT1D y 5HT1A, ya que sus afinidades por dichos lugares son iguales o mayores con respecto a su afinidad por el receptor D2. Ziprasidona posee afinidad moderada por los transportadores neuronales de serotonina y norepinefrina. Ziprasidona demuestra una afinidad moderada por los receptores H1 para histamina y alfa1. El antagonismo a nivel de dichos receptores se ha asociado con somnolencia e hipotensión ortostática, respectivamente. Ziprasidona demuestra muy poca afinidad por los receptores muscarínicos M1. El antagonismo a nivel de dicho receptor se ha asociado con el deterioro en la memoria.
Estudios funcionales en los receptores: Se efectuaron estudios preclínicos adicionales para identificar los efectos agonistas o antagonistas en los receptores a los cuales ziprasidona se une con una afinidad elevada a moderada. Se ha demostrado que ziprasidona es un antagonista en los receptores para serotonina de tipo 2A (5HT2A) para serotonina y de tipo 2 para dopamina (D2). Se propone que su actividad antipsicótica es mediada, en parte, a través de esta combinación de las actividades antagonistas. Ziprasidona es también un antagonista potente a nivel de los receptores 5HT2C y 5HT1D, es un agonista potente del receptor 5HT1A e inhibe la recaptación neuronal de norepinefrina y serotonina. Las propiedades serotoninérgicas y de recaptación neuronal de ziprasidona están asociadas con su actividad antidepresiva. Adicionalmente, se ha asociado la acción agonista en los receptores 5HT1A con efectos ansiolíticos. El potente antagonismo a nivel de los receptores 5HT2C se ha asociado con la actividad antipsicótica.
Estudios con PET en seres humanos: A 12 horas después de administrar una dosis de 40 mg de ziprasidona por la vía oral, el bloqueo de los receptores fue superior al 80% para los receptores 5HT2A y mayor de 50% en los receptores D2 empleando la tomografía de emisión de positrones (PET, positron emission tomography).
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: La biodisponibilidad de ziprasidona administrada por la vía intramuscular es 100%. Después de administrar dosis únicas por la vía intramuscular, las concentraciones séricas máximas ocurren típicamente aproximadamente 60 minutos después de la dosis y la vida media promedio (t1/2) fluctúa desde aproximadamente dos a cinco horas. La exposición aumenta en una modalidad relacionada con la dosis; y después de tres días de administración por la vía intramuscular, se observa poca acumulación.
La depuración sistémica promedio de ziprasidona administrada por la vía intravenosa es 7,5 mL/minuto/kg y el volumen de distribución es aproximadamente 1,5 L/kg. Ziprasidona se une extensivamente (>99%) a las proteínas plasmáticas; y su ligazón parece ser independiente de la concentración.
No se han evaluado sistemáticamente el metabolismo y la eliminación de ziprasidona después de su administración por la vía intramuscular. El patrón excretorio de ziprasidona tras administrarse por la vía intramuscular no debe diferir del observado después de su administración por la vía oral, debido a que la depuración no metabólica es baja.
Ziprasidona es extensivamente metabolizada después de su administración por la vía oral, excretándose solamente una pequeña cantidad (
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