Zeldox

Para qué sirve Zeldox , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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PFIZER S.A.

Lima – perú


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ZELDOX Cápsulas

ZIPRASIDONA

ComposiciÓn

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Cápsulas que contienen clorhidrato de ziprasidona, equivalente a 20, 40, 60 u 80 mg de ziprasidona y excipientes c.s.p.
FORMA FARMACÉUTICA: Ziprasidona está disponible en cápsulas para su administración por la vía oral: ? 20 mg: Cápsulas azul/blanco No. 4, con las marcas ?Pfizer? y ZDX 20.
? 40 mg: Cápsulas azules No. 4, con las marcas ?Pfizer? y ZDX 40.
? 60 mg: Cápsulas blancas No. 3, con las marcas ?Pfizer? y ZDX 60.
? 80 mg: Cápsulas azul/blanco No. 2, con las marcas ?Pfizer? y ZDX 80.

Propiedades farmacolÓgicas

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
Estudios sobre la unión a receptores: Ziprasidona posee una elevada afinidad por los receptores de tipo 2 para dopamina (D2) y una afinidad substancialmente mayor por los receptores de tipo 2A para serotonina (5HT2A). Ziprasidona también interactúa con los receptores 5HT2C, 5HT1D y 5HT1A, donde sus afinidades por dichos lugares son iguales o mayores con respecto a su afinidad por el receptor D2. Ziprasidona posee afinidad moderada por los transportadores neuronales de serotonina y norepinefrina. Ziprasidona demuestra una afinidad moderada por los receptores H1 para histamina y alfa1. El antagonismo a nivel de dichos receptores se ha asociado con somnolencia e hipotensión ortostática, respectivamente. Ziprasidona demuestra muy poca afinidad por los receptores muscarínicos M1. El antagonismo a nivel de dicho receptor se ha asociado con el deterioro en la memoria.
Estudios en los receptores funcionales: Se efectuaron estudios preclínicos adicionales para identificar los efectos agonistas o antagonistas en los receptores a los cuales ziprasidona se une con una afinidad elevada a moderada. Se ha demostrado que ziprasidona es un antagonista en los receptores para serotonina de tipo 2 (5HT2A) y de tipo 2 para dopamina (D2). Se propone que su actividad antipsicótica es mediada, en parte, a través de la combinación de las actividades antagonistas.
Ziprasidona es también un antagonista potente a nivel de los receptores 5HT2C y 5HT1D, un agonista potente del receptor 5HT1A e inhibe la recaptación neuronal de norepinefrina y serotonina. Las propiedades serotoninérgicas y de recaptación neuronal de ziprasidona están asociadas con su actividad antidepresiva. Adicionalmente, se ha asociado la acción agonista en los receptores 5HT1A con efectos ansiolíticos. El antagonismo potente a nivel de los receptores 5HT2C se ha asociado con la actividad antipsicótica.
Estudios con PET en seres humanos: A 12 horas después de administrar una dosis de 40 mg de ziprasidona por la vía oral, el bloqueo de los receptores fue superior al 80% para los receptores 5HT2A y mayor de 50% en los receptores D2 empleando la tomografía de emisión de positrones (PET, positron emission tomography).
Información adicional procedente de estudios clínicos: En un estudio comparativo doble ciego se midieron parámetros metabólicos que incluyeron peso, niveles en ayuno de colestrol total, triglicéridos, insulina e índice de resistencia a la insulina (IR). No se observaron cambios en los pacientes que recibieron ziprasidona con respecto a los valores basales en los parámetros metabólicos mencionados.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Después de administrar dosis orales múltiples de ziprasidona con los alimentos, las concentraciones séricas máximas (pico) típicamente ocurren seis a ocho horas después de la dosis. Ziprasidona demuestra una cinética lineal a lo largo del rango terapéutico de dosis en 40?80 mg dos veces por día en los sujetos alimentados. La biodisponibilidad absoluta de una dosis de 20 mg es 60% tras administrarse con los alimentos. La absorción de ziprasidona se reduce en un 50% cuando ziprasidona se administra en ayunas. En un estudio de múltiples dosis, se demostró que la suspensión oral de ziprasidona es equivalente a las cápsulas de ziprasidona bajo condiciones estables. En un estudio de administración de una única dosis, se demostró la bioequivalencia con respecto a la ABC. Se logró una Cmáx. ligeramente menor con la suspensión oral que con las cápsulas.
La administración dos veces por día generalmente lleva a alcanzar un estado de equilibrio en un periodo de tres días. Las exposiciones sistémicas en el estado de equilibrio están relacionadas con la dosis.
En el estado de equilibrio, la vida media promedio para la eliminación de ziprasidona es alrededor de 6,6 horas después de su administración por la vía oral. La depuración sistémica promedio de ziprasidona administrada por la vía intravenosa es 7,5 mL/minuto/kg y el volumen de distribución es aproximadamente 1,5 L/kg ziprasidona se une extensivamente (>99%) a las proteínas plasmáticas y dicha ligazón parece ser independiente de la concentración.
Ziprasidona es extensamente metabolizada después de su administración por la vía oral, excretándose solamente una pequeña cantidad (
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