Xylocaina Ungüento

Para qué sirve Xylocaina Ungüento , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

XYLOCAINA

UNGÜENTO
Auxiliar en la anestesia y tratamiento del dolor

ASTRAZENECA, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Lidocaína.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada 100 g de ungüento contienen:

Lidocaína ……………. 5 g

Excipiente, cbp …….. 100 g

Indicaciones terapeuticas:

Indicado como anestésico tópico para aminorar el dolor durante procedimientos de diagnóstico y tratamientos mediante instrumentación: proctoscopias, sigmoidoscopias, cistoscopias, esofagoscopias, etcétera.

En membranas mucosas, para eliminar temporalmente el dolor como por ejemplo en hemorroides y fisuras. Para dolor postoperatorio en caso de procedimientos otolaríngeos.

Como anestésico tópico para aliviar temporalmente la sintomatología dolorosa asociada a quemaduras menores, abrasiones de la piel, quemaduras solares, herpes zoster, herpes labialis, prurito, pezones inflamados o picaduras de insectos.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia:Lidocaína se absorbe después de la aplicación tópica de XYLOCAINA® Ungüento a membranas mucosas y piel lesionada. En piel intacta es inactiva. La absorción es más rápida posterior a la administración intratraqueal. El inicio de la acción es a los 0.5 a 5 minutos en membranas mucosas.

XYLOCAINA® Ungüento, al igual que otros anestésicos locales, ocasiona un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas impidiendo el movimiento al interior de los iones de sodio a través de la membrana del nervio. Los anestésicos locales del tipo amida se considera que actúan dentro de los canales de sodio de la membrana del nervio.

Los anestésicos locales pueden tener efectos similares sobre las membranas excitables del cerebro y del miocardio. Si cantidades excesivas de fármaco llegan rápidamente a la circulación sistémica aparecerán síntomas y signos de toxicidad manifestándose principalmente en el sistema nervioso central y sistema cardiovascular.

La toxicidad en el sistema nervioso central por lo general precede a los efectos cardiovasculares, ya que generalmente se presenta con concentraciones plasmáticas más bajas. Los efectos directos de los anestésicos locales sobre el corazón incluyen conducción lenta, inotropismo negativo y eventualmente paro cardiaco.

XYLOCAINA® Ungüento aplicado a tubos endotraqueales antes de intubación disminuye la frecuencia de dolor postoperatorio en garganta. Estudios controlados mostraron su eficacia en analgesia postoperatoria en otolaringología así como después de la circuncisión.

Además de su efecto anestésico local, lidocaína posee propiedades antibacterianas y antivirales en concentraciones mayores de 0.5 a 2%, dependiendo de la especie. Soluciones de lidocaína en concentraciones de 1 a 4% inducen la inhibición dependiente de la concentración, del crecimiento de diversos patógenos que suelen hallarse en heridas infectadas, como Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa y Staphylococcus aureus. La mayor sensibilidad es la demostrada por organismos gramnegativos. Lidocaína a concentraciones de 2 a 4% también inhibe el crecimiento de S. aureus resistente a meticilina y enterococos resistentes a vancomicina.

Farmacocinética:XYLOCAINA® se absorbe después de la administración tópica en las membranas mucosas, la cantidad y duración de absorción depende de la concentración y dosis total administrada, sitio específico de aplicación y duración de la exposición. En general, la tasa de absorción de los agentes anestésicos locales posterior a la aplicación tópica es más rápida después de la administración intratraqueal y bronquial. Lidocaína se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero muy escasa cantidad del medicamento aparece en circulación debido a su biotransformación en hígado.

La concentración plasmática media de lidocaína observada dentro de los 15 minutos posteriores a la inserción de un tubo endotraqueal lubricado con un promedio de 1.26 g (rango 0.49 a 2.45) de XYLOCAINA® Ungüento al 5%, fue de 0.45 (0.2 a 0.9) µg/ml en pacientes de 18 a 80 años de edad. Un aumento en la dosis de 1 g de ungüento resultó en un incrementó promedio de 0.22 µg/ml en la concentración plasmática.

La unión a proteínas plasmáticas de lidocaína depende de la concentración del medicamento y la fracción enlazada disminuye al aumentar la concentración. De 60 a 80% de lidocaína se enlaza a proteínas a concentraciones de 1 a 4 µg de base libre por ml. El grado de unión también depende de la concentración plasmática de la ?-1-glucoproteína ácida.

Lidocaína cruza la barrera hematoencefálica y placentaria, probablemente por difusión pasiva.

XYLOCAINA® se metaboliza a través del hígado. La biotransformación incluye N-dealquilación oxidativa, hidroxilación del anillo, hidrólisis del enlace amida y conjugación. La vía principal de biotransformación produce los metabolitos monoetilglicinaxilidina y glicinaxilidida. Las acciones farmacológicas y toxicológicas de estos metabolitos son similares pero menos potentes que las de lidocaína. Aproximadamente 90% de XYLOCAINA® administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos de 10% se excreta sin cambios. El principal metabolito en orina es 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

La vida media de eliminación de XYLOCAINA® posterior a la aplicación de un bolo intravenoso es de 1.5 a 2 horas. Debido a que XYLOCAINA® se metaboliza rápidamente, cualquier condición que afecte la función hepática puede alterar la cinética de XYLOCAINA®. La vida media puede prolongarse dos o más veces en pacientes con insuficiencia hepática.

La insuficiencia renal no afecta la cinética de XYLOCAINA®, pero propicia la acumulación de sus metabolitos.

Factores como la acidosis y el uso de estimulantes o depresores del sistema nervioso central (SNC) afectan los niveles de lidocaína requeridos para producir efectos sistémicos manifiestos. Las manifestaciones adversas objetivas se vuelven más evidentes con el incremento de niveles plasmáticos venosos arriba de 6 µg de base libre por ml.

Contraindicaciones:

  • Hipersensibilidad a XYLOCAINA®, a anestésicos locales de tipo amida o a los componentes del ungüento.
  • Pacientes con infección en el área de aplicación.

Precauciones generales:

Cuando se utilicen anestésicos locales se deberán tener en mente las siguientes situaciones y precauciones:

  • Una dosis excesiva de lidocaína o la aplicación frecuente de la dosis a intervalos cortos, ocasiona niveles plasmáticos altos y aumenta el riesgo de efectos adversos serios.
  • Indicar a los pacientes que vayan a utilizar el fármaco que deberán circunscribirse sólo a las indicaciones de dosificación especificadas por el médico, para que no tengan riesgo de presentar reacciones adversas o tóxicas. El manejo de reacciones adversas serias puede requerir el uso de equipo de resucitación (ver Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).
  • Pacientes debilitados o sumamente enfermos, pacientes con sepsis, enfermedad hepática severa o insuficiencia cardiaca así como niños mayores de 12 años de edad que pesen menos de 25 kg, se les administrarán dosis acorde con su peso y condición fisiológica.

La absorción en superficies lesionadas y membranas mucosas es relativamente alta, especialmente en el árbol bronquial.

XYLOCAINA® Ungüento deberá utilizarse con precaución en pacientes con mucosa lesionada.

Habrá que recordar que los pacientes con bloqueo cardiaco total o parcial, tienen riesgo de depresión de la conducción miocárdica (inotrópico negativo) producida por altas concentraciones plasmáticas de los anestésicos locales, por lo que habrá que aplicarlos con precaución.

En cabeza y cuello hay una vascularización muy profusa con gran proximidad de las estructuras del SNC y por tanto, deberá abordarse con cautela esta área, aun cuando se apliquen pequeñas cantidades del fármaco, ya que se pueden alcanzar fácil y rápidamente concentraciones plasmáticas altas del medicamento, si éstas se administran muy frecuentemente sin dar adecuados periodos de eliminación, o bien si se aplican grandes dosis en mucosas lesionadas.

Se puede aplicar en mucosas inflamadas para tratamiento de síndromes dolorosos crónicos en conjunto con otras medidas de tratamiento, no como única terapéutica.

Hay que recordar que los pacientes a los que se les haya anestesiado para procedimientos en orofaringe ya sea mediante infiltración, spray, gel o ungüento pierden la sensibilidad temporal, por lo cual corren el peligro de lesionarse los labios, la mucosa oral, paladar, los carrillos o bien, tener alteraciones de la deglución con el riesgo implícito de aspiración bronquial. Por lo tanto, deberán posponer la ingesta de alimentos hasta que se recuperen totalmente del efecto anestésico.

Pacientes tratados con medicamentos antiarrítmicos clase III (por ejemplo, amiodarona) deben vigilarse de cerca y de ser posible monitorearse por ECG, debido a que los efectos cardiacos pueden ser aditivos.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria:Dependiendo de la dosis del anestésico local pueden presentarse efectos leves sobre la función mental y la coordinación incluso en ausencia manifiesta de toxicidad del sistema nervioso central y puede interferir temporalmente en la locomoción y en el estado de alerta. Con las dosis recomendadas de XYLOCAINA® Ungüento no es probable que se presenten reacciones adversas sobre el sistema nervioso central.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

XYLOCAINA® atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración plasmática superior en el feto; sin embargo, no se han encontrado alteraciones específicas en el proceso de reproducción ni en la incidencia de malformaciones u otros efectos directos sobre el feto. También se encuentra en la leche materna en cantidades tan pequeñas, que por lo general no representan un riesgo para el bebé. Sin embargo, se deberá administrar con precaución durante el embarazo y la lactancia, en caso de ser necesario.

Reacciones secundarias y adversas:

Reacciones alérgicas:Las reacciones alérgicas son raras (< 0.1%) a los anestésicos locales del tipo amida, pero al presentarse, pueden ser tan severas como un choque anafiláctico. Estas reacciones son predominantemente de sensibilidad local por contacto y rara vez sistémicas.

Irritación de la piel:Los productos tópicos que contienen propilenglicol pueden causar irritación de la piel.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Con dosis altas de lidocaína debe considerarse el riesgo de toxicidad sistémica adicional en pacientes, que se encuentren recibiendo otros anestésicos locales o fármacos estructuralmente relacionados con anestésicos locales, por ejemplo, ciertos antiarrítmicos como mexiletina y tocainida.

No se han efectuado estudios específicos de interacciones entre lidocaína y medicamentos antiarrítmicos clase III (por ejemplo, amiodarona), pero se aconseja precaución cuando se prescriben concomitantemente (ver Precauciones generales).

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado hasta la fecha alteraciones en las pruebas de laboratorio.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En estudios con animales, la toxicidad observada después de dosis altas de lidocaína consistio en efectos sobre los sistemas nervioso central y cardiovascular. No se observaron efectos adversos relacionados con el medicamento en los estudios de toxicidad sobre la reproducción, ni mostró un potencial mutagénico en pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo. No se han efectuado estudios de cáncer con lidocaína en vista de la indicación, vía de administración y la duración de uso de este medicamento.

Dosis y via de administracion:

XYLOCAINA® Ungüento se absorbe después de la aplicación a membranas mucosas, piel lesionada y en mínima proporción cuando se aplica en piel intacta. La absorción es más rápida después de la administración intratraqueal. Tras la administración tópica de lidocaína ungüento en la mucosa oral, la acción se presenta en un plazo de 30 seg a 2 min. En la mucosa genital y anorrectal, la acción suele presentarse en menos de 5 min.

La duración de la analgesia para el dolor de heridas por quemadura y para analgesia postoperatoria posterior a la circuncisión, es de aproximadamente 4 horas. La aplicación de apósitos sobre la crema puede provocar un efecto de liberación prolongada en heridas por quemaduras.

Como con otros anestésicos locales, la seguridad y efectividad de lidocaína dependen de la administración de la dosis adecuada, del uso de la técnica correcta, que se tengan las precauciones adecuadas y de la rapidez con que se aplique.

Las siguientes recomendaciones de dosificación deberán ser vistas como una guía considerando ante todo la experiencia clínica y el conocimiento médico del paciente y su estado físico para el cálculo de la dosis requerida.

Para un adecuado control de la sintomatología en quemaduras o tejido lesionado se recomienda aplicar una fina capa de ungüento utilizando un apósito estéril.

Tabla 1. Dosis recomendada y dosis máxima individual
de XYLOCAINA® Ungüento en adultos, por tipo de aplicación

Area

Dosis
recomendada
de ungüento
(g)

Dosis
recomendada de
lidocaína base
(mg)

Dosis máxima
de ungüento
(g)

Dosis máxima
de lidocaína
base (mg)

Intubación endotraqueal

1 a 2

50 a 100

2

100

Procedimientos orales, rectales, por ejemplo, proctoscopia u otras condiciones dolorosas, por ejemplo, hemorroides

1 a 5

50 a 250

10

500

Quemaduras menores, heridas, abrasiones, herpes zoster, picaduras de insectos

0.2 a 0.5 g/10 cm2

10 a 25 mg/10 cm2

10

500

Después de una dosis endotraqueal máxima o aplicación a membranas mucosas, la siguiente dosis no deberá aplicarse antes de 4 horas. Tras una dosis máxima por vía rectal o en quemaduras, el intervalo mínimo de administración deberá ser de 8 horas. No deberán administrarse más de 20 g de ungüento en un periodo de 24 horas a adultos sanos. XYLOCAINA® Ungüento puede usarse en ancianos sin reducir la dosis. XYLOCAINA® Ungüento deberá usarse con precaución en pacientes con mucosa traumatizada. Los pacientes debilitados o con enfermedad aguda, con sepsis, enfermedad hepática severa o insuficiencia cardiaca y niños de más de 12 años que pesen menos de 25 kg, deberán recibir dosis acordes con su peso y condición fisiológica.

No se cuenta con datos de concentraciones plasmáticas en niños. Por tanto, por motivos de seguridad, deberá suponerse que en niños menores de 12 años la biodisponibilidad es de 100% después de la aplicación a membranas mucosas y piel lesionada y una dosis individual no deberá exceder 0.1 g de ungüento/kg de peso corporal (correspondiente a 5 mg de lidocaína/kg de peso corporal). El intervalo mínimo de dosificación en niños deberá ser de 8 horas.

Para pezones inflamados, coloque una gasa pequeña sobre el área de aplicación. El ungüento deberá ser retirado antes de la siguiente lactancia.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Lidocaína puede provocar efectos tóxicos agudos si se presentan niveles sistémicos altos debido a una rápida absorción por sobredosis. Con las dosis recomendadas de XYLOCAINA® Ungüento y la vía de administración, no se han reportado efectos tóxicos.

Si se presenta toxicidad sistémica, se anticipa que los síntomas serán similares en naturaleza a aquellos seguidos después de la administración de anestésicos locales por otras rutas.

La toxicidad de anestésicos locales se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso central y, en casos severos, por depresión del sistema nervioso central y cardiovascular.

Los síntomas neurológicos severos (convulsiones, depresión del SNC) deben tratarse sintomáticamente con apoyo respiratorio así como con administración de medicamentos anticonvulsivos.

Presentaciones:

Caja con tubo de 35 g.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por:
Representaciones e Investigaciones Médicas, S.A. de C.V.
Carretera Nogales Núm. 850
La Venta del Astillero
45220 Zapopan, Jal.
Para:
ASTRAZENECA, S.A. de C.V.
Super Avenida Lomas Verdes Núm. 67
Fracc. Lomas Verdes
53120 Naucalpan de Juárez, Edo. de México
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 44857, SSA IV
Definiciones médicas / Glosario
  1. HEMORROIDES, Son venas tumefactas localizadas en el ano que pueden alcanzar eltamaño suficiente para protruir.
  2. HERPES, Es el nombre de una familia de virus que producen las llagas o fuegos del área de la boca (culebrillas) (Herpes Simplex y Herpes zoster,respectivamente).
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