Xonatil Solucion Inyectable

XONATIL

SOLUCION INYECTABLE
Antibiótico

PRECIMEX, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Ceftriaxona.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula con polvo contiene:

Ceftriaxona disódica
equivalente a ………… 1 g
de ceftriaxona

La ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable ……….. 10 ml

Indicaciones terapeuticas:

XONATIL está indicado en infecciones de mediana a intensa gravedad causadas por gérmenes grampositivos y gramnegativos sensibles como son:

• Infecciones renales y de las vías urinarias.
• Infecciones gastrointestinales y de las vías biliares.
• Infecciones ginecológicas.
• Infecciones otorrinolaringológicas.
• Infecciones venéreas.
• Tratamiento y/o profilaxis de infecciones en cirugía.
• Infecciones en pacientes inmunosuprimidos.
• Infecciones en piel y tejidos blandos.
• Infecciones de hueso y articulaciones.
• Infecciones abdominales-meningitis.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La ceftriaxona se caracteriza por una larga vida media, de alrededor de 8 horas aproximadamente, en adultos sanos. La biodisponibilidad de la ceftriaxona administrada por vía intramuscular es de 100%.

Después de la administración intravenosa, la ceftriaxona difunde rápidamente hacia el líquido intersticial, donde la concentración bactericida contra gérmenes susceptibles se mantiene durante 24 horas.

La vida media de eliminación en adultos sanos es de alrededor de 8 horas, en recién nacidos de menos de 8 días y en ancianos de más de 75 años de edad, el promedio de la vida media de eliminación es el doble aproximadamente. En los adultos, de 50 a 60% de ceftriaxona se elimina sin cambios con la orina, mientras que entre 40 y 50% se excreta inalterado con la bilis. En recién nacidos la eliminación renal alcanza 70% de la dosis administrada. En pacientes con insuficiencia renal o hepática, la fármacocinética de la ceftriaxona se modifica mínimamente y la vida media se incrementa ligeramente.

La ceftriaxona se une a la albúmina en un porcentaje de unión que disminuye a medida que aumenta la concentración; por ejemplo de 95% observado con 10 µg/ml de ceftriaxona, disminuye a 85% con 300 µg/ml. Debido a la menor concentración de albúmina en el líquido intersticial, la proporción de ceftriaxona libre es mayor en éste último que la correspondiente al plasma.

La ceftriaxona penetra en las meninges inflamadas de lactantes y niños, el índice de difusión al LCR en la meningitis bacteriana es de 17% de la concentración plasmática, o sea cuatro veces mayor que la observada en la meningitis aséptica; se han observado concentraciones mayores de 1.4 µg/ml en el LCR 24 horas después de inyección intravenosa de ceftriaxona a dosis de 50 a 100 mg/kg. En pacientes adultos con meningitis la administración de 50 mg/kg produce durante el lapso de 2 a 24 horas después de la aplicación, concentraciones varias veces más altas que las mínimas inhibitorias para los microorganismos más comunes causantes de meningitis.

Contraindicaciones:

XONATIL está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los cefalosporínicos.

En pacientes hipersensibles a la penicilina debe tenerse presente la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Conviene prescindir del empleo de ceftriaxona durante el embarazo (particularmente durante el primer trimestre), a menos de que su uso sea imperativo. Bajas concentraciones de ceftriaxona son excretadas en la leche humana, por lo que se debe tener precaución al administrarse durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

XONATIL es generalmente bien tolerado aunque pueden presentarse con poca frecuencia, las siguientes reacciones que desaparecen espontáneamente al disminuir o al suspender la administración:

• Locales: Dolor, induración o aumento de la sensibilidad en el sitio de la inyección. Puede presentarse flebitis con la administración endovenosa (que puede evitarse administrando lentamente el producto (2 a 4 minutos).
• Hipersensibilidad (aproximadamente 1%): Exantema, prurito, urticaria, edema y eritema multiforme.
• Hematológicos (aproximadamente 2%): Eosinofilia, granulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica.
• Gastrointestinales (aproximadamente 2%): Diarrea, náusea, vómito, estomatitis y glositis.
• Otros: Cefalea, vértigo, oliguria, micosis genital, reacción anafiláctica o anafilactoide.

Todavía más raros son la enterocolitis pseudomembranosa y formación de sedimento en la vesícula biliar (por precipitación).

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Investigaciones experimentales con ceftriaxona en combinación con aminoglucósidos, revelaron un efecto sinérgico que puede ser eficaz para el tratamiento de infecciones graves que impliquen peligro de muerte (por ejemplo Pseudomona aeruginosa, Streptococcus faecalis, etc.). No existe evidencia de que la ceftriaxona aumente la toxicidad renal de los aminoglucósidos o de diuréticos potentes (por ejemplo furosemida). El probenecid no altera la eliminación de ceftriaxona.

Cuando la ceftriaxona se emplee conjuntamente con otros antimicrobianos, ambos fármacos deben administrarse por separado debido a la posibilidad de que exista incompatibilidad.

Estudio in vitro han demostrado que la ceftriaxona, al igual que otras cefalosporinas puede desplazar a la bilirrubina de sus sitios de unión con la albúmina; lo anterior debe tenerse en cuenta cuando se piense en ceftriaxona para tratar a recién nacidos con hiperbilirrubinemia, especialmente si se trata de prematuros.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

XONATIL puede provocar aumento de enzimas hepáticas, aumento de la creatinina sérica y trastornos de la coagulación.

En tratamientos prolongados conviene controlar periódicamente los valores hemáticos (por ejemplo, fórmula hemática, etc.).

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En caso de insuficiencia hepática no es preciso reducir la dosis de ceftriaxona en tanto la función renal permanezca intacta. En caso de que coincidan, insuficiencia renal y hepática graves, se recomienda controlar regularmente las concentraciones plasmáticas. En pacientes sometidos a diálisis se deben hacer determinaciones de la concentración sérica de ceftriaxona para ajustar la dosificación.

Carcinogénesis: Considerando la duración máxima del tratamiento y la clase del compuesto, estudios de carcinogenicidad con ceftriaxona en animales no se han realizado. La máxima duración de estudios de toxicidad en animales fue de 6 meses.

Mutagénesis: Pruebas genéticas de toxicología incluyen la prueba de Ames, una prueba micronuclear y una prueba para aberración cromosomal en un cultivo in vitro de linfocitos humanos con ceftriaxona, la cual no mostró ningún potencial para actividad mutagénica en este estudio.

Fertilidad: La ceftriaxona no produce alteraciones en la fertilidad cuando es administrada por vía intravenosa a ratas en dosis diarias arriba de 586 mg/kg/día, aproximadamente 20 veces la dosis clínica recomendada de 2 mg/día.

Dosis y via de administracion:

Dosis: Su empleo terapéutico requiere únicamente de una sola administración diaria bajo el siguiente criterio:

Perfil del paciente o indicaciones especiales	Dosificación por día
	Habitual	Máxima
Recién nacidos < 2 semanas	20 a 50 mg/kg	50 mg/kg
Recién nacidos > 2 semanas hasta niños < 12 años	20 a 80 mg/kg	80 mg/kg
Niños (> 12 años o con peso (> 50 kg, adultos y ancianos	1 a 2 g	4 g
Insuficiencia renal: Depuración de creatinina siempre que no haya insuficiencia hepática concomitante: > 10 ml/minuto < 10 ml/minuto	1 a 2 g 1 a 2 g	4 g 2 g
Meningitis en niños	Inicial 100 mg/kg y reducir según la sensibilidad del germen causante	4 g
Profilaxis en cirugía	1 a 2 g de 30 a 90 minutos antes de la cirugía	–
Gonorrea	500 mg por vía intramuscular (dosis única)	–

La duración del tratamiento es variable, de acuerdo a la evolución de la infección.

Como en cualquier tratamiento con antibióticos; la administración de la ceftriaxona se debe continuar como mínimo 48 a 72 horas después de la descripción de la fiebre.

Vía de administración: Intramuscular e intravenosa directa o por infusión.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se suspenderá de inmediato la administración no requiriendo otras medidas.

Presentaciones:

Caja con un frasco ámpula y diluyente de 10 ml.

Caja con 50 frascos ámpula y 50 ampolletas de 10 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: PRECIMEX, S.A. de C.V.
Calderón de la Barca No. 27
Colonia Palmas Polanco
11560 México, D.F.

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Reg. Núm. 199M93, SSA
GEAR-203409/RM98/IPPA