Xalatan

Antiglaucomatoso

FÓrmula

: Cada ml contiene: Latanoprost 50 mcg.

Indicaciones terapÉuticas

: Reducción de la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular.

Propiedades farmacodinÁmicas

: La sustancia activa, latanoprost, un análogo de la prostaglandina F2 a , es un receptor agonista selectivo del prostanoide FP, el cual reduce la presión intraocular incrementando el flujo de sali­­da del humor acuoso. La reducción de la pre­-sión intraocular en el hombre empieza alrededor de 3 a 4 horas después de la administración y el efecto máximo se alcanza después de 8 a 12 horas. La reducción de pre­­sión se mantiene por lo menos 24 horas.
Estudios en animales y en el hombre indican que el principal mecanismo de acción es un flujo de salida uveoescleral incrementado, aunque se ha reportado en el hombre un aumento en la facilidad de salida del flujo (disminución de la resistencia de salida del flujo).
Los estudios clínicos han demostrado que el lata­no­prost no tiene un efecto significativo en la pro­-duc­ción de humor acuoso. No se ha encontrado que el latanoprost tenga ningún efecto sobre la barrera sangre-acuosa.
El latanoprost no tiene o tiene efectos negligibles sobre la circulación sanguínea intraocular cuando se utiliza en la dosis clínica y se estudia en monos. Sin embargo, puede ocurrir una hiperemia conjuntival o epiescleral de leve a moderada durante el tratamiento tópico.
El tratamiento crónico con latanoprost en ojos de monos, los cuales se habían sometido a la extracción de lentes extracapsulares, no afectó los vasos sanguíneos de acuerdo con lo que se determinó por angiografía con fluoresceína.
El latanoprost no indujo una pérdida de fluo­resceína en el segmento posterior de ojos humanos seudofácicos durante el tratamiento a corto plazo. Se ha encontrado que el latanoprost en dosis clínicas no tiene ningún efecto significativo sobre el sistema cardiovascular o respiratorio.

Propiedades farmacocinÉticas

: El latanoprost (pm 432.58) es un profármaco éster isopropílico, el cual per se es inactivo, pero des­-pués de la hidrólisis al ácido del latanoprost se vuelve biológicamente activo. El profármaco se absorbe bien a través de la córnea, y todo el fármaco que entra al humor acuoso se hidroliza durante su paso a través de la córnea.
Los estudios en el hombre indican que la concentración del pico en el humor acuoso se alcanza aproximadamente dos horas después de la aplica­ción tópica. Después de la administración tópi­- ca en monos el lata­noprost se distribuye principalmente en el segmento anterior, la conjuntiva y los párpados de los ojos.
Sólo cantidades diminutas del fármaco alcanzan el segmento posterior.
Prácticamente no existe metabolismo del ácido del latanoprost en el ojo. El metabolismo principal ocurre en el hígado.
La vida media en el plasma es de 17 minutos en el hombre. Los metabolitos principales, el 1,2-dinor y el 1,2,3,4-tetranor, no ejercen ninguna o sólo una débil actividad biológica en los estudios en animales y se excretan principalmente en la orina.

Contraindicaciones

: Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de XALATAN.

Advertencias y precauciones especiales de uso

: XALATAN puede cambiar gradualmente el color del ojo incrementando la cantidad de pigmento café en el iris. Este efecto se ha observado predominantemente en pacientes con iris de colores mezclados,­ es decir, azul-café, gris-café, verde-café o amarillo-café, y se debe al contenido de melanina in­crementado en los melanocitos estromáticos del iris. De manera típica, la pigmentación café alrededor de la pupila se dispersa concéntrica­mente hacia la periferia en los ojos afectados, pero el iris completo o partes de él pueden volverse más ­ca­fés. En pacientes con ojos homogé­neamente azules, grises, verdes o cafés, el cambio se ha ob­ser­vado sólo rara vez durante los dos años de tratamiento en los estudios clínicos.
El cambio en el color del iris ocurre lentamente y puede no ser notable durante varios meses o años. No se ha asociado con ningún síntoma o cambios patológicos en los estudios clínicos. No se ha observado un incremento adicional en el pigmento café del iris después de discontinuar el tratamiento, pero el cambio de color resultante puede ser permanente. Hasta no obtener datos a largo plazo, se recomienda que en los pacientes con iris de colores mezclados, se trate sólo a aquellos que sean tolerantes o que tengan una respuesta insuficiente a otra medicación intra­ocular para bajar la presión. Ni las marcas de nacimiento ni las manchas del iris se han afectado por el tratamiento.
En los estudios clínicos no se ha observado acumu­lación de pigmento en la malla trabecular o de otra parte en la cámara anterior, pero hasta que se disponga de experiencia adicional a largo plazo­ acerca de la pigmentación incrementada del iris, los pacientes deberán examinarse regularmente y, dependiendo de la situación clínica, puede detenerse el tratamiento si la pigmentación incremen­tada del iris continúa.
Antes de instituir el tratamiento, deberá informarse a los pacientes de la posibilidad de un cambio en el color del ojo.
Un tratamiento unilateral puede resultar en una heterocromía permanente.
No existe experiencia con XALATAN en condiciones oculares inflamatorias, en glaucoma inflamatorio, neovascular, de ángulo cerrado o congéni­to, y sólo hay experiencia limitada en el glaucoma de ángulo abierto en pacientes con seudofaquia y en el glaucoma pigmentario.

XALATAN

no tiene o tiene un pequeño efecto en la pupila pero no hay experiencia en ataques agudos de glaucoma de ángulo cerrado.
Se recomienda, por lo tanto, que XALATAN se utilice con precaución en estas condiciones hasta que se obtenga mayor experiencia.

XALATAN

contiene cloruro de benzalconio, el cual puede ser absorbido por los lentes de contacto. Los lentes de contacto deben retirarse antes de ponerse las gotas oftálmicas y pueden reinsertarse después de 15 minutos.

Interacciones con otros medicamentos y otras forma

­CIÓN: El efecto reductor de la presión intraocular del latanoprost ha demostrado ser aditivo al efecto de los antagonistas beta-adrenérgicos (timolol), de los agonistas adrenérgicos (dipivalil epinefri­na), de los inhibidores de la anhidrasa carbónica (acetazolamida), y al menos parcialmente al de los agonistas colinérgicos (pilocar­pina), en los estudios clínicos a corto plazo.

Embarazo y lactancia

: Embarazo: Este medicamento no eleva la incidencia espontánea de defectos de nacimiento, pero tiene efectos farmacológicos potencialmente dañinos con respecto al curso del embarazo, para el producto o para el neonato.
Se ha demostrado que el latanoprost causa toxicidad embriofetal en conejos, caracterizada por incidencias aumentadas de resorción tardía y aborto, y peso fetal reducido cuando se administra en dosis intravenosas aproximadamente de 100 veces la dosis para humanos.

XALATAN

debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Lactancia: La sustancia activa en XALATAN y sus metabolitos pueden pasar a la leche materna, por lo tanto, XALATAN debe utilizarse con precaución en las mujeres que están lactando.
Niños: No se ha establecido la efectividad y seguridad en niños. Por tanto, XALATAN no está recomendado para usarse en niños.
Efectos en la capacidad para conducir y en el uso de máquinas : En común con otras preparaciones oftálmicas, la instilación de las gotas puede causar una visión borrosa transitoria.

PosologÍa y mÉtodos de administraciÓn

: Dosis recomendada para adultos (incluyendo ancianos): La terapia recomendada es una gota en el (los) ojo(s) afectado(s) una vez al día.
El efecto óptimo se obtiene si XALATAN se administra en la noche. Si se olvida una dosis, el tratamiento deberá continuar con la siguiente dosis de manera normal.
Administración: Los estudios piloto han demostrado que XALATAN es efectivo como terapia de fármaco único. Aunque no se han hecho estudios clínicos definitivos de uso en combinación, un estudio de tres meses muestra que el latanoprost es efectivo en combinación con antagonistas beta-adrenérgicos (timolol). Los estudios a corto plazo sugieren que el efecto del latanoprost es aditivo en combinación con ago­nistas adrenérgicos (dipivalil epinefrina), inhibi­dores de la anhidrasa carbónica oral (aceta­zolamida) y, al menos parcialmente, aditivo con agonistas colinérgicos (pilocarpina). En caso de una terapia combinada, las gotas oftálmicas deben administrarse con un intervalo de al menos cinco minutos.
La dosis de XALATAN no debe exceder de una vez al día ya que se ha demostrado que una ad­-ministración más frecuente que la indicada disminuye el efecto de reducción de la presión intraocular.

Efectos indeseables

: XALATAN puede causar una ligera sensación corporal extraña. Se ha notado una leve hiperemia conjuntival en aproximadamente 10% y una hiperemia moderada en aproximadamente 1% de los pacientes que continúan con el tratamiento crónico. Se han notado erosiones epiteliales punteadas transitorias, la mayoría sin síntomas, en algunos pacientes. Edema macular se ha reportado raramente durante el tratamiento con XA­LA­TAN, principalmente en pacientes con afaquia o pseudofaquia con lentes de cámara interior.

Sobredosis

: Aparte de la irritación ocular y de la hiperemia conjuntival, no se conocen otros efectos oculares colaterales si se sobredosifica XALATAN.

PresentaciÓn

: Caja con un frasco con 2.5 ml (125 mcg).