Prospecto y para qué sirve WESTEPIRON JARABE SOLUCION INYECTABLE TABLETAS

WESTEPIRON

JARABE, SOLUCION INYECTABLE, TABLETAS
Tratamiento del dolor y la fiebre

BRULUART, S.A., IMPORTADORA Y MANUFACTURERA

-

DENOMINACION GENERICA:

Metamizol sodico.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Metamizol sódico ........... 20 mg

Excipiente, cbp ............. 100 ml

Cada 100 ml de jarabe contienen:

Metamizol sódico ........... 5 g

Vehículo, cbp ............... 100 ml

Cada ampolleta de solución inyectable contiene:

Metamizol sódico ........... 1 g

Vehículo, cbp ............... 2 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Analgésico-antipirético.

Para el tratamiento sintomático de los procesos que cursen con dolor y/o fiebre. El metamizol está indicado en el dolor agudo o crónico y en algunos casos de dolor visceral.

Dolor del pre y postoperatorio, dolor en traumatología y quemaduras, dolor del glaucoma, neuritis, neuralgia del trigémino, herpes zoster. Cefalea, otalgias y odontalgias. Como coadyuvante en el tratamiento del dolor en los casos de gota y dismenorrea.

También se usa el metamizol sódico en dolores severos agudos o crónicos asociados a espasmos del músculo liso, como cólico en la región gastrointestinal, tracto biliar, riñones y tracto urinario inferior.

Por su acción antipirética, el metamizol sódico está indicado en el manejo de la fiebre de diversa etiología.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El metamizol se absorbe rápida y completamente cuando se administra por vía oral. Se hidroliza rápidamente formándose su principal metabolito activo 4-metilaminoantipirina (MAA) en el jugo gástrico. El metamizol como tal sólo puede detectarse cuando se administra vía intravenosa, la ingestión de alimentos simultáneamente no modifica la Cmáx. El pico de la concentración sérica 13.4 ± 1.8 µg/ml ocurre entre los 30 a 120 minutos de la administración de una dosis de 480 mg por vía oral. El hecho de que 50% de la máxima concentración sérica se registre a los 30 minutos de haberse realizado la administración es indicativo del rápido inicio de la acción analgésica.

La biodisponibilidad del MAA es de 85% tras la administración oral de 1 g de metamizol en tabletas y su Tmáx., es de 1.2 a 2 horas, registrándose concentraciones plasmáticas mayores tras la aplicación intramuscular pero al cabo de 2 horas no existen diferencias en los niveles cuantificados para ambas vías de administración. A las 4 horas de administrar metamizol los niveles plasmáticas mayores de MAA son de una concentración promedio de 1.9 ± 0.7 µg/ml para la vía oral y su nivel máximo en plasma se registra a las 8 horas siendo la concentración de 0.8 ± 0.6 µg/ml; después de 24 horas las concentraciones son de 49% respecto a la concentración máxima. Su distribución es amplia y uniforme, y el promedio del volumen de distribución aparente es de 33.5 It.

El porcentaje de unión del metamizol a las proteínas plasmáticas es sumamente bajo y depende esencialmente de la concentración de sus metabolitos: 4-metilaminoantipirina (MAA) 57.6% 4-aminoantipirina (AA) 47.9% 4-formilaminoantipirina (FAA) 17.8% y 4-acetilaminoantipirina (AAA) 14.2%; la mayor afinidad del MAA y del AA se debe a la mayor liposolubilidad de éstos. La metilaminoantipirina se metaboliza a nivel hepático por el citocromo P450 IIB dando lugar a la 4-aminoantipirina (AA) ésta es acetilada para formar 4-acetilaminoantipirina; por oxidación de MAA se forma el 4-formilaminoantipirina. La vida media de eliminación de MAA tras administrar una dosis única vía oral es de 2.7 horas y la de los otros metabolitos es de 3.7 a 11.2 horas.

Estos se eliminan vía renal en 90 ± 5% de la dosis durante cerca de 7 días, en tanto que una escasa proporción se excreta a través de la leche materna, los niños eliminan éstos más rápidamente que los adultos, sin embargo, esto no justifica modificar las dosis recomendadas para la edad pediátrica; en los sujetos de la tercera edad la vida media de eliminación de MAA es más prolongada que en los jóvenes, pero este hallazgo no implica la necesidad de realizar ajustes en la dosificación, por lo que la dosis deberá administrarse de acuerdo con la respuesta clínica obtenida.

Las diferencias farmacocinéticas debido a la naturaleza no ácida del metamizol y de sus metabolitos comparativamente con los otros AINES es responsable de la mejor tolerancia gastrointestinal del medicamento. El metamizol es un analgésico no narcótico que actúa por impregnación neuronal en los receptores periféricos y en el sistema nervioso central, y ejerce acciones analgésica, antipirética, antiinflamatoria y espasmolítica, el efecto analgésico máximo se obtiene a partir de la primera hora de su administración oral. Se ha demostrado que 4-MAA y 4-AAP son inhibidores de las síntesis de prostaglandinas en forma clara y persistente.

El metamizol en contraste con la mayoría de AINES es efectivo aun en los casos de hiperalgesia simpática o por elevación de los niveles de prostaglandinas, bloqueando su acción en los receptores somáticos y viscerales afectados, siendo particularmente de utilidad para el tratamiento del dolor de tipo espasmódico. Ejerce sus acciones terapéuticas a nivel periférico y central; los metabolitos no ácidos del metamizol (4-MAA y 4-AA) inhiben la liberación de los productos de la ciclooxigenasa del metabolito del ácido araquidónico (tromboxano TBX2 y 6-ceto PG1 ?) y aumentan simultáneamente la liberación de sustancias del tipo de leucotrienos LTC4.

Sus acciones centrales ocurren a nivel subcortical, por lo que no provoca sedación ni somnolencia, ejerce efectos anticonceptivos por acciones directas en la sustancia gris periacueductal en el tálamo y sobre las células off y on de la porción rostral ventromedial de la médula espinal, activando los sistemas descendentes que deprimen la excitación de las neuronas sensitivas ante estímulos nocivos. Mediante un mecanismo termorregulador en el hipotálamo, favorece la normalización de la temperatura corporal cuando se encuentra elevada en condiciones patológicas.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y a las pirazolonas como fenilbutazona, oxifenbutazona, isopropilaminofenazona y propifenazona.

Está contraindicado en antecedentes de ulceración gastrointestinal, hemorragia o perforación, disfunción renal, hipertensión o condiciones cardiacas agravadas, disfunción del hígado, infección preexistente; porfiria y en pacientes con deficiencia de fosfato-6-glucosa deshidrogenasa.

Está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. ulcera duodenal activa, insuficiencia hepática, hepatitis, nefritis, discrasias sanguíneas, insuficiencia cardiaca y oliguria, agranulocitosis e hipersensibilidad al principio activo.

PRECAUCIONES GENERALES:

Deberá administrarse con precaución en pacientes con asma bronquial o con infecciones crónicas de las vías respiratorias que pudieran estar asociadas a urticaria crónica, conjuntivitis frecuente y rinosinusitis poliposa, así como en casos de hipersensibilidad no medicamentosa, expuestos al riesgo de choque al administrárseles analgésicos y antirreumáticos. En general, intolerancia a los analgésicos.

En los pacientes que con la ingestión de pequeñas cantidades de bebidas alcohólicas presenten estornudos, lagrimeo y rubefacción facial intensa puede existir propensión de intolerancia a los analgésicos y si bien ésta es rara, el peligro de choque tras la administración parenteral del medicamento es relativamente mayor que tras la administración oral.

El metamizol no deberá administrarse a pacientes durante los tres primeros meses de vida o cuyo peso sea menor a 5 kg en virtud de que existe la posibilidad de daño renal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La seguridad del metamizol en mujeres embarazadas no ha sido establecida por lo que no se recomienda su administración durante el embarazo. El metamizol se excreta en la leche por lo que su uso no se recomienda durante la lactancia.

El metamizol sódico no deberá administrarse durante el embarazo y la lactancia a menos que a criterio del médico los beneficios superen los riesgos tanto para la madre como para el producto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

El efecto secundario más relevante aunque se presenta raras veces es la reacción de hipersensibilidad a los analgésicos, la cual en general se manifiesta como: rash cutáneo, urticaria, conjuntivitis, irritación de la mucosa del tracto respiratorio y ataque de asma.

También en forma esporádica se han presentado reacciones como trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis (síntomas: comienzo o persistencia de fiebre, alteraciones en mucosas con presencia de dolor, especialmente en boca y faringe) choque y reacciones cutáneas como el síndrome de Stevens-Johnson y de Lyell. En el área renal se han presentado raras veces: proteinuria, oliguria, anuria y nefritis intersticial.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El metamizol sódico no debe mezclarse en la misma jeringa con otros medicamentos. Se puede presentar interacción con ciclosporinas que consisten en la disminución de la concentración sanguínea de la ciclosporina. El metamizol sódico y el alcohol pueden tener una influencia recíproca uno sobre los efectos del otro.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

A la fecha no se han reportado alteraciones de las pruebas de laboratorio más comunes con la administración de metamizol sódico.

La coloración roja de la orina se debe a la presencia del ácido rubazónico y ésta no tiene importancia alguna.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Las pruebas realizadas a la fecha han descartado la posibilidad de efecto carcinogénico, mutagénico, teratogénico y sobre la fertilidad con el uso de metamizol sódico.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Tabletas: La dosis para adultos y niños mayores de 15 años es de 2 tabletas como dosis única la cual de ser necesario se puede repetir hasta 4 veces al día.

Jarabe: El metamizol sódico jarabe debe administrarse a razón de 10 a 17 mg/kg/toma, hasta 4 tomas al día.

No deberá prescribirse metamizol sódico a infantes menores de 3 meses o con un peso inferior a 5 kg.

En el caso de niños mayores de tres meses y niños pequeños, se recomienda vigilancia médica.

Edad

Peso

Dosis máxima por toma

Niños de 3 a 11 meses

5.0 a 8.0 kg

2.5 ml

Niños de 1 a 3 años

9.0 a 15 kg

5.0 ml

Niños de 4 a 6 años

16.0 a 23.0 kg

7.5 ml

Niños de 7 a 9 años

24.0 a 30.0 kg

10.0 ml

Niños de 10 a 12 años

31.0 a 45.0 kg

15.0 ml

Niños de 13 a 14 años

46.0 a 53.0 kg

17.5 ml

Cada cucharada de 5 ml contiene 250 mg de metamizol sódico

Solución inyectable: La solución deberá calentarse a temperatura corporal antes de aplicar la inyección.

La causa más común de una caída crítica de la presión sanguínea y choque es la excesiva velocidad de inyección, por lo que las inyecciones intravenosas deben administrarse lentamente, no más de 1 ml por minuto con el paciente en decúbito.

Deben monitorearse la presión sanguínea, la frecuencia cardiaca y la respiración. En virtud de la sospecha de que la caída de presión sanguínea no alérgica es dosis dependiente, la indicación para la administración de dosis superiores a 1 g deben ser consideradas muy cuidadosamente. El metamizol no debe mezclarse con otros fármacos en la misma jeringa debido a la posibilidad de incompatibilidades.

A niños mayores de 3 meses o con un peso mayor a 5 kg la inyección deberá aplicarse por vía intramuscular.

La siguiente tabla de dosificación hace referencia a las dosis mínimas y máximas que a juicio del médico podrán repetirse cada 6 u 8 horas.

Presentación

Infantes

Niños

Adultos y adolescentes a partir de los 15 años

Solución inyectable

5 a 8 kg

9 a 15 kg

16 a 23 kg

24 a 30 kg

31 a 45 kg

48 a 53 kg

Dosis
individual

Dosis diaria
máxima
hasta 10 ml

0.1 a 0.2
ml IM

0.2 a 0.5
ml IM o IV

0.3 a 0.8
ml IM o IV

0.4 a 1 ml
IM o IV

0.5 a 1.5 ml
IM o IV

0.8 a 1.8 ml
IM o IV

2 a 5 ml
IM o IV

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosificación con metamizol la asistencia médica es vital.

Deberá indicarse el vómito en el paciente con estimulación de la pared faríngea posterior y provocar vómito con solución salada tibia (1 a 2 cucharadas de sal en un vaso con agua).

El metamizol sódico puede eliminarse de la circulación sistémica por hemodiálsis o hemoperfusión.

PRESENTACIONES:

Tabletas: Caja con 10 tabletas de 500 mg.

Jarabe: Frasco de 100 ml con cuchara graduada de 1 a 10 ml.

Solución inyectable: Caja con 3 ampolletas de 2 ml.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el envase bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo, la lactancia ni por periodos prolongados.

LABORATORIO Y DIRECCION:

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.
Geranios Núm. 9
Colonia San Francisco Chilpan
54940 Tultitlán, Edo. de México

:

Regs. Núms. 62607 y 493M2003, SSA IV
FEAR-05330020450091/RM2005/IPPA

Precauciones
Definiciones médicas / Glosario
  • Herpes, Es El Nombre De Una Familia De Virus Que Producen Las Llagas O Fuegos Del Área De La Boca (Culebrillas) (Herpes Simplex Y Herpes Zoster,Respectivamente).
  • Nefritis, Es La Inflamación Del Riñón.
  • Neuralgia, Término Que Se Utiliza Para Describir Las Distintas Formas De Dolorprovocadas Por La Presión Sobre Un Nervio O Por Una Alteración Funcional.
  • Tibia, Es El Más Largo De Los Huesos Existentes Entre La Rodilla Y El Tobillo Y El Que Soporta Casi Todo El Peso.
  • Urticaria, Existen Múltiples Causas De La Urticaria, Pero La Erupción Se Caracteriza Siempre Por Ronchas Rojas Pruriginosas.
  • Zoster, El Herpes Zoster Es Una Infección De La Piel Muy Dolorosa Producida Por El Mismo Virus Que Provoca La Varicela.