Wellbutrin    

ComposiciÓn

: Cada TABLETA de liberación prolongada contiene: 150 mg de clorhidrato de bupro­pion (anfebutamona).

Indicaciones terapÉuticas

: WELL­BUTRIN está indicado en el tratamiento de enfermedades depresivas. Además está indicado para el tratamiento de la dependencia a la nicotina como una ayuda para dejar de fumar.

PosologÍa y administraciÓn

: Depresión: Adultos: Tratamiento inicial: La dosis inicial es de 150 mg al día en una única administración.
Como sucede con cualquier fármaco antidepresivo, el efecto de WELLBUTRIN puede no ser evidente hasta pasadas varias semanas de tratamiento.
Los pacientes que no responden de forma adecuada a la dosis de 150 mg/día se pueden beneficiar de aumentos sucesivos de la dosis hasta un máximo de 300 mg/día.
La dosis máxima en cada toma no debe ser mayor de 150 mg. Dosis mayores de 150 mg/día se deben ingerir divididas en dos tomas diarias con un intervalo de al menos 8 horas entre dos dosis sucesivas.
Tratamiento de mantenimiento: Se ha determinado que generalmente los episodios agudos de depresión requieren de 6 meses o más de tratamiento antidepresivo.
WELL­BUTRIN SR (300 mg/día) mostró ser eficaz durante el tratamiento a largo plazo (hasta 1 año).
Niños y adolescentes: No se ha establecido la seguridad y eficacia de WELLBUTRIN Tabletas en pacientes menores de 18 años.

WELLBUTRIN

debe ser usado con extremo cuidado en pacientes con disfunción hepática y con cirrosis hepática severa. La dosis no debe exceder los 150 mg en días alternos en estos pacientes, además, una reducción en la frecuencia debe ser considerada.
Para dejar de fumar: Uso en adultos: Se recomienda que el tratamiento se comience mientras el paciente esté aún fumando y se señale una fecha de terminación dentro de las dos primeras semanas del tratamiento con WELLBUTRIN, preferiblemente en la segunda semana.
La dosis inicial es de 150 mg/día durante tres días, aumentando a 150 mg dos veces al día. Las tomas se deben ingerir con un intervalo de al menos 8 horas entre dos dosis sucesivas.
La dosis máxima no debe exceder 150 mg y la dosis diaria total no debe exceder a los 300 mg.
Los pacientes deben ser tratados al menos por 7-12 se­manas.
Se debe considerar discontinuar el tratamiento si el paciente no ha hecho progresos significativos hacia la abstinencia por la séptima semana de terapia, debido a que es poco común que ellos dejen de fumar durante este esfuerzo.
La evaluación sistémica del clorhidrato de bu­-pro­pion 300 mg/ día para la prevención de recaídas demostró que el tratamiento hasta por un año fue bien tolerado y eficiente en la prevención de recaídas.
Como muchos pacientes que se esfuerzan por dejar de fumar experimentan múltiples recaídas, la continuación del tratamiento por periodos más largos debe ser determinada individual­mente.
La posología recomendada no requiere modifi­cación si WELLBUTRIN es usado en combinación con Sistemas de Nicotina Trans­dermales para la dependencia a la nicotina.

Contraindicaciones

: WELLBUTRIN está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del preparado. Bupropion está contraindicado en pacientes con convul­siones.

WELLBUTRIN

contiene bupropion, y no se debería administrar a pacientes tratados simultáneamente con cualquier otro medicamento que contenga bupropion, puesto que la incidencia de convulsiones es dosis-dependiente.
Bupropion está contraindicado en ­pacientes con diagnóstico actual o pasado de bulimia o anorexia nerviosa. Se ha observado una mayor incidencia de convulsiones en este tipo de pacientes cuando se administró bupropion en forma de liberación ­inmediata.
Está contraindicada la administración simultánea de inhibidores de la monoaminooxidasa. Deberían transcurrir al menos 14 días entre la interrupción de los IMAO y el inicio del tratamiento con WELLBUTRIN Tabletas.

Avisos y precauciones especiales de empleo

: La dosis recomendada de bupro­pion no debe ser excedida, ya que está asociado con un riesgo de convulsiones dosis-dependiente.
Con la dosis máxima diaria recomendada de WELL­BUTRIN (150 mg dos veces al día), la incidencia de este evento es, aproximadamente, del 0.1% (1/1,000).
El riesgo de convulsiones por el uso de bupro­pion parece estar fuertemente asociado con la presencia de factores predis­ponentes.
Por lo tanto, se debe tener una precaución especial cuando se trate a pacientes con este tipo de factores, entre los cuales se encuentran: Además se debe tener cuidado en aquellas circunstancias con un riesgo incrementado de convulsiones. Estas incluyen abuso de alcohol, o suspensión abrupta de la ingesta de alcohol o sedantes, diabetes tratada con hipoglucemiantes o insulina, y el uso de estimulantes o anoréticos.
Bupropion debe ser descontinuado si los pa­cientes experimentan hipersensibilidad o reacciones ana­filácticas (p. ej. rash cutáneo, prurito, urticaria, dolor torácico, edema o disnea) durante el trata­miento.
Bupropion es extensamente metabolizado en el hígado y se excreta vía renal.
Por consiguiente, el tratamiento en pacientes con daño renal o hepático debe ser iniciado a dosis reducidas ya que el bupropion y sus metabolitos se pueden acumular en tales pacientes a una extensión mayor de lo usual.
El paciente debe ser monitoreado por posibles efectos tóxicos (insomnio, boca seca, convulsiones) debido a niveles elevados de la droga y sus metabolitos en sangre y tejidos.
Como en los pacientes ancianos es más probable que exista una función renal disminuida, se puede requerir una disminución en la frecuencia de dosificación.
Como cualquier otro antidepresivo, existe el riesgo de que bupropion precipite un episodio maniaco en pacientes con alteraciones bipolares durante la fase depresiva de su enfermedad, y puede activar una psicosis latente en otros pacientes susceptibles.
Antes del inicio de la combinación con Sistemas de Nicotina Transdermales, los pres­crip­tores deben consultar la información de prescripción de los mismos.
Si se usa la terapia de combinación se recomienda vigilancia para elevaciones de la presión sanguínea debido al tratamiento.

InteracciÓn con otros medicamentos y otras formas

­CIÓ­N: Los estudios in vitro indican que bu­pro­pion se me­-ta­boliza a hidroxibupropion (me­tabolito activo mayor) principalmente por el citocromo P-450 IIB6. (CYP2B6).
Se deben tomar precauciones cuando se administre bupropion simultáneamente con otros fármacos que se sabe afectan a la isoenzima CYP2B6 (como orfe­nadrina, ciclo­fos­famida o ifosfamida).
Sin embargo, tra­ta­mientos concomitantes con compuestos que se metabolizan predominantemente por la isoenzima (p. ej. beta bloquea­dores, antiarrít­micos, SSRIs, TCAs, anti­sicóticos) deben iniciarse con la menor dosis posible de la otra medi­cación.
Si WELLBUTRIN se añade a un esquema de tratamiento en el que un paciente esté recibiendo medicamentos que se metabolizan a nivel de la isoenzima CYP2D6, se debe considerar la necesidad de disminuir la dosis de la medicación establecida, especialmente cuando el medicamento tiene un estrecho índice terapéutico. En un estudio de farmacocinética la administración de bupro­pion incrementó los niveles de desipramina.
Dado que bupropion se metaboliza en su mayor parte, la administración de otros fármacos puede afectar su actividad clínica.
En particular, determinados fármacos pueden inducir el metabolismo­ de bupropion (como carbamaze­pina, fenobarbital y fenitoína).
Los escasos datos clínicos disponibles sugieren una mayor incidencia de experiencias adversas en pacientes tratados simultáneamente con bupro­pion y levodopa.
Se debe tener precaución al administrar bupropion a pacientes que están siendo tratados con levodopa, aumentando la dosis de bupropion gradualmente.
El uso concomitante de WELLBUTRIN, asociado a un parche cutáneo de nicotina puede provocar un aumento de la presión arterial.
Embarazo y lactancia: No se ha establecido la seguridad de este medicamento en el embarazo.
Solamente se debería utilizar bupropion durante el embarazo si el beneficio para la madre es claramente superior al riesgo que supone para el feto y su desarrollo perinatal y postnatal, puesto que los estudios de reproducción animal no siempre son predictores de la respuesta humana.
Bupropion se excreta en la leche materna, por lo cual se debe informar a las madres de que no deben alimentar a sus bebés al pecho por los posibles efectos adversos que se pueden presentar.­

Efectos sobre la capacidad de conducir y manejar

: Como sucede con otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central, bupropion puede afectar la capacidad de realizar ciertas tareas que requieren una valoración o habilidades motoras y cognitivas.
Por lo tanto, los pacientes deben tomar ciertas precauciones antes de conducir o manejar maquinaria, hasta que estén razonablemente seguros de que WELLBUTRIN comprimidos no afecta de forma negativa sus capacidades.
Efectos no deseados: Generales: Fiebre, dolor torácico, astenia.
Cardiovascular: Taquicardia, vasodilatación, hipotensión postural, hipertensión, enrojecimiento facial, síncopes.
Sistema nervioso central: Convulsiones, insom­nio, temblor, alteraciones de la concentración, ce­faleas, vértigos, depresión, confusión, agitación, an­sie­dad,hostilidad.
Endocrinología y metabolismo: Anorexia y pérdida de peso.
Gastrointestinal: Sequedad de boca, alteraciones gastrointestinales como náuseas y vómitos, dolor abdominal y estreñimiento.
Piel e hipersensibilidad: Rash, prurito, sudo­ración.
Reacciones de hipersensibilidad cuya severidad puede oscilar entre urticaria y angioedema, disnea y broncospasmo y, más raramente, shock anafiláctico, artralgia, mialgia y fiebre también han sido reportado en asociación con exantema y otros síntomas sugestivos de hipersensibilidad retardada.
Estos síntomas pueden parecerse a la enfermedad del suero. También se han publicado casos esporádicos de eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson.
Alteraciones de los sentidos: Tinnitus, alteraciones de la visión, alteraciones del gusto.

Sobredosis

: Se ha publicado la ingestión aguda de dosis hasta 10 veces la dosis máxima tera­péutica. Adicional a los efectos reportados en la sección de efectos no deseados la sobredosis ha resultado en síntomas como somnolencia, alucinaciones y pérdida de conciencia.
Tratamiento: En caso de sobredosis, se debe ingresar al paciente en un centro hospitalario y administrar el tratamiento de soporte ade­cuado. Asegurar un adecuado paso por las vías aéreas, ventilación y oxigenación.
El lavado gástrico puede ser indicado si se hace tan pronto se da la ingestión.
El uso de carbón activado también se recomienda. No se conoce antídoto específico para el bupropion.

Condiciones especiales de almacenamiento

: No almacenar a más de 25ºC.
Almacénese en su envase original.