Vogracen Grageas

Para qué sirve Vogracen Grageas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

VOGRACEN

GRAGEAS
Antiemético y antinauseoso

ULTRA LABORATORIOS, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Granisetrón.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada gragea contiene:

Clorhidrato de granisetrón
equivalente a …………. 1 mg
de granisetrón

Excipiente, cbp ………….. 1 gragea

Indicaciones terapeuticas:

VOGRACEN está indicado para la prevención y tratamiento (control) de:

  • Náusea y vómito agudo y tardío asociado a la quimioterapia y radioterapia.
  • Náusea y vómito en el periodo posoperatorio

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Mecanismo de acción: Los receptores de serotonina del tipo 5-HT3 están localizados periféricamente en las terminales nerviosas vagales y centralmente en la zona desencadenante del área postrema. Durante el vómito inducido por la quimioterapia las células enterocromafines de la mucosa liberan serotonina la cual estimula a los receptores 5-HT3. Esto produce una descarga aferente vagal induciendo el vómito.

VOGRACEN es un potente antiemético y un antagonista altamente selectivo de los receptores 5-hidroxitriptamina (5-HT3). Los estudios de unión de radioligandos han demostrado que VOGRACEN tiene una afinidad mínima para otros tipos de receptor incluyendo los sitios de unión de 5-HT y los de la dopamina D2.

Farmacodinamia:

Eficacia:

Náusea y vómito inducidos por quimioterapia: VOGRACEN administrado por vía oral o intravenosa ha demostrado que evita la náusea y el vómito asociados con la quimioterapia para el cáncer en los adultos y los niños de 2 a 16 años de edad.

Náusea y vómito inducidos por radioterapia: VOGRACEN administrado por vía oral ha demostrado ser efectivo en la prevención de la náusea y el vómito asociados a la radioterapia corporal total o abdominal fraccionada en adultos. La eficacia en niños no ha sido establecida en los estudios clínicos controlados.

Náusea y vómito en el periodo posoperatorio: VOGRACEN administrado por vía intravenosa ha demostrado ser efectivo para la prevención y tratamiento de la náusea y el vómito en el periodo posoperatorio en los adultos. La eficacia en niños no ha sido establecida en estudios clínicos controlados.

Farmacocinética:

Absorción: La absorción de VOGRACEN es rápida y completa aun cuando la biodisponibilidad oral se reduce aproximadamente a 60% como resultado del metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad oral generalmente no está influenciada por los alimentos.

Distribución: VOGRACEN se distribuye extensamente en un volumen promedio de 3 lt./kg. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 65%.

Metabolismo: La vías de biotransformación involucran la N-demetilación y la oxidación del anillo aromático seguida por la conjugación. Los estudios de microsomas en células hepáticas in vitro muestran que la principal vía del metabolismo del granisetrón es inhibida por el ketoconazol lo cual sugiere un metabolismo mediado por la subfamilia 3A del citocromo P450.

Eliminación: La depuración se realiza predominantemente por vía hepática. La excreción urinaria de VOGRACEN sin metabolizar promedia 12% de la dosis mientras que los metabolitos son aproximadamente 47% de la dosis. El restante es excretado en las heces como metabolitos. La vida media plasmática promedio en los pacientes por vía oral es aproximadamente de 9 horas con una amplia variabilidad.

La farmacocinética de VOGRACEN administrado por vía oral e intravenosa no mostró desviaciones marcadas de la farmacocinética lineal en dosis orales de hasta 2.5 veces y dosis intravenosas de hasta 4 veces la dosis clínica recomendada.

Los resultados de un estudio realizado en voluntarios sanos de sexo masculino demostraron que la distribución sistémica de 3 mg de granisetrón de una inyección intramuscular es más lenta que una infusión intravenosa de 5 minutos (como se indicó por una Cmáx. más baja y una Tmáx. posteriormente). En otros aspectos la farmacocinética del granisetrón es virtualmente indistinguible cuando se administra por estas dos vías diferentes.

Farmacocinética en poblaciones especiales:

Insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia renal severa los datos indican que los parámetros farmacocinéticos después de la administración de una dosis intravenosa única generalmente son similares a aquellos de los individuos normales.

Insuficiencia hepática: En los pacientes con insuficiencia hepática debido a una afección neoplásica del hígado la depuración plasmática total de una dosis intravenosa fue aproximadamente de la mitad en comparación con los pacientes sin afección hepática. A pesar de esos cambios no es necesario un ajuste en las dosis.

Ancianos: En las personas ancianas después de la administración de dosis intravenosas únicas los parámetros farmacocinéticos estaban dentro del rango encontrado en las personas no ancianas.

Pediatría: En los niños después de la administración de dosis intravenosas únicas la farmacocinética fue similar a aquella de los adultos cuando los parámetros apropiados (volumen de distribución depuración plasmática total) son normalizados por peso corporal.

Contraindicaciones:

VOGRACEN está contraindicado en los pacientes hipersensibles al granisetrón o a sus excipientes.

Precauciones generales:

Debido a que VOGRACEN puede disminuir la motilidad intestinal inferior los pacientes con síntomas de obstrucción intestinal subaguda deben ser vigilados estrechamente después de la administración de VOGRACEN.

Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar máquinas: No existen datos acerca del efecto de VOGRACEN sobre la capacidad para manejar o utilizar maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

En la rata VOGRACEN no tuvo ningún efecto adverso sobre la reproducción la fertilidad o el desarrollo pre y postnatal. No se observaron efectos teratogénicos en las ratas o los conejos. No existen estudios en mujeres embarazadas y no se sabe si granisetrón es excretado en la leche humana. El uso de VOGRACEN durante el embarazo o la lactancia debe limitarse a situaciones en donde el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto o el lactante.

Reacciones secundarias y adversas:

Experiencia de los estudios clínicos: VOGRACEN ha sido bien tolerado en los estudios realizados en humanos. Al igual que en otros fármacos de esta clase se ha reportado cefalea y constipación. Se han reportado casos raros de reacciones de hipersensibilidad incluyendo exantema cutáneo y anafilaxis. Se han observado incrementos en los niveles de transaminasas hepáticas con una frecuencia similar a los pacientes que están recibiendo la terapia de comparación.

Experiencia poscomercialización: La experiencia sobre la seguridad en el periodo de post-comercialización en más de 4 millones de pacientes es consistente con la información de seguridad obtenida en los estudios clínicos.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

En estudios realizados en roedores VOGRACEN no indujo o inhibió al sistema enzimático del citocromo P450 ni tampoco inhibió la actividad de ninguna de las subfamilias de P450 bien caracterizadas estudiadas en las investigaciones in vitro. En los estudios microsomales realizados in vitro en seres humanos el granisetron inhibió el anillo de oxidación de VOGRACEN. Sin embargo debido a la ausencia de la relación de pK/pD con granisetrón se considera que estos cambios no tienen relevancia clínica.

VOGRACEN ha sido administrado en forma segura a los humanos que toman en forma concomitante benzodiazepinas neurolépticos y medicamentos antiulcerosos prescritos comúnmente con tratamientos antieméticos. Adicionalmente VOGRACEN no ha demostrado una aparente interacción medicamentosa con quimioterapias emetogénicas contra el cáncer. No se han realizado estudios específicos de interacción en los pacientes anestesiados pero VOGRACEN ha sido administrado en forma segura con agentes anestésicos y analgésicos comunes. Asimismo la actividad de la subfamilia 3A4 del citocromo P450 (involucrada en el metabolismo de algunos de los principales agentes narcóticos y analgésicos) no es modificada por VOGRACEN.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Rara vez se ha presentado una ligera elevación de las cifras de las transaminasas hepáticas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

VOGRACEN no fue mutagénico en los mamíferos ni en los no mamíferos en los sistemas de prueba in vivo o in vitro y no existe evidencia de síntesis de ADN no programada indicando que VOGRACEN no es genotóxico. Las ratas y perros tratados por vía oral con VOGRACEN una vez al día durante 12 meses estuvieron libres de toxicidad cuando se administraron dosis que son de por lo menos 125 veces la dosis clínica/intravenosa. En las ratas y los ratones tratados por vía oral durante toda su vida (2 años) no se observaron hallazgos adversos utilizando hasta 25 veces la dosis clínica. En dosis más elevadas VOGRACEN indujo proliferación celular en el hígado de la rata y en los tumores hepatocelulares en las ratas y los ratones. Debido a estos hallazgos VOGRACEN debe prescribirse únicamente en las dosis y las indicaciones recomendadas.

Dosis y via de administracion:

Dosis estándar:

Náusea y vómito inducidos por quimioterapia (CINV):

Adultos:

Grageas:

  • Prevención: 1 mg dos veces al día o 2 mg una vez al día hasta una semana posterior a la quimioterapia. La primera dosis de VOGRACEN deberá administrarse 1 hora antes del inicio de la quimioterapia.

Náusea y vómito inducidos por radioterapia (RINV):

Adultos:

Grageas: 2 mg una vez al día hasta una semana después de la radioterapia. La primera dosis de VOGRACEN debe administrarse 1 hora antes del inicio de la radioterapia.

Instrucciones para dosis especiales:

  • Geriatría: No se requiere ajuste de dosis.
  • Insuficiencia renal: No se requiere ajuste de dosis.
  • Insuficiencia hepática: No se requiere ajuste de dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No existe un antídoto específico para VOGRACEN. En el caso de una sobredosis con granisetrón debe administrarse el tratamiento sintomático.

Presentaciones:

Caja en envase de burbuja con 2, 4, 10 y 14 grageas de 1 mg.

Caja con frasco con 2, 4, 10 y 14 grageas de 1 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México Por:
ULTRA LABORATORIOS, S.A. de C.V.
Dr. R. Michel 2920
Parque Ind. El Alamo
44490 Guadalajara, Jal.

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Reg. Núm. 057M2008, SSA
CEAR-07330060101184/R2008/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. RADIOTERAPIA, Es el método terapéutico que emplea los rayos X y otras formas deradiación para el tratamiento de los tumores.
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