Victoclir Tabletas

VICTOCLIR

TABLETAS
Auxiliar en el tratamiento del herpes genital, simple, zoster y varicela

VICTORY ENTERPRISES, S. A. de C. V.

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Denominacion generica:

Aciclovir.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Aciclovir ………….. 200 y 400 mg

Excipiente, cbp ….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

VICTOCLIR está indicado en el tratamiento inicial de episodios y el manejo de episodios recurrentes de herpes genital en ciertos pacientes. Tabletas de VICTOCLIR están indicadas para el tratamiento agudo de herpeszoster y varicela.

Infecciones por herpes genital:

Los siguientes lineamientos pueden ser útiles considerando el riesgo beneficio en las siguientes categorías:

• Primer grado: En un estudio doble ciego se ha demostrado que la dosis oral administrada de VICTOCLIR reduce significativamente la duración de la infección aguda (la detección del virus en una lesión en un cultivo de tejido) y cicatriza la lesión. La duración del dolor y la nueva formación del dolor disminuyen en algunos pacientes.
• Para el tratamiento inicial y recurrente de herpes simple mucoso y cutáneo (HSV) 1 y 2 en pacientes inmunocomprometidos.
• En infecciones por herpes genital severas, inicial y recurrente.
• En herpes simple, encefalitis en pacientes en más de seis meses.
• En el tratamiento de herpes zoster, citomegalovirus e infección por HSV seguida de un trasplante, infecciones por mononucleosis, varicela, neumonía eccema primario diseminado herpeticum.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia: Aciclovir es una purina sintética nucleósida análoga con actividad inhibitoria in vitro e in vivo contra virus humanos de herpes, incluyendo herpes simples tipo (HSV-1) y 2 (HSV-2), virus de la varicelazoster (VSV), Epstein Barr virus (EBV) y citomegalovirus (CMV). En un cultivo celular, aciclovir tiene la actividad antiviral más alta contra HSV-2, VZV, EBV y CMV. La actividad inhibitoria de aciclovir para HSV-1, HSV-2, VZV y EBV es altamente selectiva.

La enzima timidina cinasa (TK) de células normales no afectadas no usan efectivamente al aciclovir como sustrato. Sin embargo, TK por HSV, VZV y EBV convierte a aciclovir en aciclovir monofosfato, un nucleótido análogo.

El monofosfato es después convertido a difosfato, en la célula por la enzima guanilato cinasa a trifosfato por un número de enzimas celulares.

Aciclovir trifosfato interfiere con el herpes simple virus del DNA-polimerasa e inhibe la replicación viral de DNA. Aciclovir trifosfatasa también inhibe la célula ?-DNA-polimerasa, pero en menos grado.

In vitro, aciclovir trifosfatasa puede ser incorporado al crecimiento de las cadenas de DNA por la enzima viral DNA-polimerasa y es mucho más pequeña que la extendida por la enzima ?-DNA-polimerasa celular.

Cuando esta incorporación ocurre, la cadena de DNA está terminada.

Aciclovir es selectivamente convertida a trifosfato por las células infectadas por herpesvirus.

Así de esta manera, aciclovir es mucho menos tóxico que las células normales no infectadas porque:

Cada vez es menos convertida a la forma activa.

La enzima ?-DNA-polimerasa es menos sensitiva que los efectos de la forma activa.

El modo de la fosforilación de aciclovir en células infectadas por citomegalovirus no está claramente establecido, pero puede inducir a las células asesinas o enzimas virales no identificadas.

Farmacocinética: La biodisponibilidad del aciclovir es de sólo 15 a 30% cuando se administra la vía oral; una dosis de 800 mg produce concentraciones plasmáticas máximas de 1.7 µg/ml después de 1½ hora de su administración.

El volumen de distribución de aciclovir corresponde con el del agua corporal total y en general es bien distribuido; sin embargo, las concentraciones del líquido cefalorraquídeo y el humor acuoso son sólo de un tercio a un medio de las plasmáticas.

La vida media de eliminación del aciclovir es de alrededor de 2.5 horas en pacientes con función renal normal (4 horas en recién nacidos y 20 horas en pacientes anúricos). El aciclovir se elimina como tal, principalmente mediante filtración glomerular y secreción tubular y sólo 15% o menos de una dosis administrada se recupera en orina como metabolito inactivo.

Contraindicaciones:

Alergia al aciclovir, enfermedad renal y durante la lactancia.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Registro de exposición durante la lactancia: Las concentraciones de aciclovir han sido documentadas en leche materna después de una administración oral de aciclovir en un rango de 0.6 a 4.1 veces que corresponden a los niveles de plasma.

Estas concentraciones son potencialmente expuestas en los infantes a una dosis de 0.3 mg/kg/día. Se deben tomar precauciones cuando aciclovir es administrado a mujeres lactando.

El aciclovir atraviesa la placenta.

Ha sido utilizado en todas las etapas del embarazo, especialmente en el tercer trimestre, sin embargo, no se han reportado efectos sobre el feto. No obstante se deberán tener las precauciones necesarias.

Reacciones secundarias y adversas:

Herpes simple: Periodo corto de administración.

Los efectos adversos reportados con frecuencia durante pruebas clínicas en el tratamiento de herpes genital con una dosis de aciclovir causa náusea y vómito en 8 de los 298 pacientes tratados (2.7%), dolor de cabeza (0.6%), y náusea y vómito en 0.7%.

Los efectos adversos menos frecuentes incluyen diarrea, discinesia, anorexia, fatiga, edema, comezón en piel, adenopatía inguinal, insomnio, irritabilidad y depresión mental.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La administración de probenecid con aciclovir vía intravenosa muestra un incremento en la vida media y en el área bajo la curva en una gráfica concentración-tiempo.

La excreción urinaria y la aclaración renal fueron reducidas. Los efectos clínicos de esta combinación aún no han sido estudiados.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado a la fecha

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Mutagenicidad: Los estudios de una extensa variedad de pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo indican que el aciclovir no posee un riesgo genético para el hombre.

Carcinogenicidad:El aciclovir no mostró efectos de carcinogénesis en los estudios a largo plazo realizados en la rata y el ratón.

Fertilidad: Se han reportado efectos adversos, mayormente reversibles, sobre la espermatogénesis en asociación con la toxicidad global en ratas y perros, solamente relacionadas con dosis muy superiores a las empleadas terapéuticamente.

No hay ninguna experiencia del efecto del aciclovir sobre la fertilidad de las mujeres.

Se ha demostrado que el aciclovir no tiene ningún efecto definitivo sobre la cuenta y la morfología de los espermatozoides en el hombre.

Dosis y via de administracion:

Tratamiento de herpes genital inicial: 200 mg (una tableta de 200 mg) cada 4 horas, 5 veces al día por 10 días.

Enfermedad crónica supresiva para la terapia por recaídas: 400 mg 2 veces al día por 12 meses, seguido de una revaloración.

Terapia intermitente: 200 mg cada 4 horas, 5 veces al día por 5 días.

La terapia debe ser iniciada en los primeros síntomas de recurrencia.

Tratamiento del herpeszoster agudo: 500 mg cada 4 horas, 5 veces al día de 7 a 10 días.

Tratamiento de varicela (niños de 2 años de edad y ancianos): 20 mg/kg/día por 5 días.

• Niños con un peso arriba de 40 kg deben recibir la dosis de adulto para varicela.
• Adultos y niños con peso arriba de 40 kg: 800 mg cuatro veces al día por 5 días.

La terapia debe ser iniciada en los primeros síntomas de varicela para obtener máximos beneficios de la terapia.

Pacientes con daño renal crónico: Estudios de farmacocinética han completado el siguiente cuadro de ajustes de dosis recomendadas para el herpes genital y herpeszoster.

Régimen normal de dosificación	Aclaración de creatinina (ml/min/1.73 m2)	Régimen de dosis ajustada
		Dosis (mg)	Intervalo de dosis
200 mg cada 4 horas	> 10	200	Cada 4 horas 5 diariamente
0 a 10	200	Cada 12 horas
400 mg cada 12 horas	> 10	400	Cada 12 horas
0 a 10	200	Cada 12 horas
800 cada 4 horas	> 25	800	Cada 4 horas 5 diariamente
10 a 25	800	Cada 8 horas
0 a 10	800	Cada 12 horas

Hemodiálisis: Para pacientes que requieren hemodiálisis, la vida media en el plasma de aciclovir durante la hemodiálisis es aproximadamente 5 horas. Esto resulta en 60% de disminución en las concentraciones de plasma, seguido por un periodo de 6 horas de diálisis. Después el horario de dosificación debe ser ajustado como una dosis adicional después de cada diálisis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Pacientes quienes han ingerido una sobredosificación de hasta 100 tabletas (20 g) de aciclovir, no han presentado efectos adversos.

Precipitación de aciclovir en tubos renales puede ocurrir cuando la solubilidad (2.5 mg/ml) en el fluido intratubular es excedido. Lesiones renales son consideradas cuando se relaciona la obstrucción de túbulos renales precipitándo- se la droga como cristales ocurriendo en las ratas y conejos.

El aciclovir es dializable.

Presentaciones:

Caja con frasco con 20 y 35 tabletas con 200 mg.

Caja con frasco con 20 y 35 tabletas con 400 mg.

Frasco blanco opaco.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco de 15 a 30°C.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. La administración durante el embarazo y la lactancia debe ser bajo estricta vigilancia médica.

Laboratorio y direccion:

Acondicionado y distribuido en México por: VICTORY ENTERPRISES, S.A. de C.V.
Km. 12.5 Carretera Ensenada s/n
San Antonio de los Buenos
22709 Tijuana, B.C.
Cipro Pharmaceutical

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Reg. Núm. 588M2000, SSA IV
AEAR-208409/R2001/IPPA