Venux

COMPOSICIÓN
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene: Sildenafilo 50 mg (contiene citrato de sildenafilo equivalente a): Maca gelatinizada 100 mg; excipientes, c.s.p. 1 tableta recubierta

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Agente de la terapia contra la impotencia sildenafilo es un inhibidor selectivo de fosfodiesterasa tipo 5 (PDE 5), una enzima responsable de la degradación de la guanosina monofosfato cíclica (CGMP) en el cuerpo cavernoso. Por la disminución de los efectos de la PDE 5.
Sildenafilo facilita los efectos del óxido nítrico durante la estimulación sexual: Incremento de los niveles de CGMP, relajación del músculo liso, el flujo sanguíneo hacia el cuerpo cavernoso. Sin estimulación sexual el sildenafilo no tiene efectos sobre la erección.
Estudios in vitro muestran que la potencia del sildenafilo para la acción sobre las fosfodiesterasas es diferente. La acción del sildenafilo es mayor para la PDE 5 que para las siguientes fosfodiesterasas: PDE 1 (mayor de 80 veces); PDE 2 y PDE 4 (mayor de 1000 veces); PDE 3 (cerca 4000 veces) y PDE 6 (cerca de 10 veces). La PDE 3 controla la contractibilidad cardiaca y PDE 6, una enzima encontrada en la retina puede estar comprometida en las anormalidades de la visión de color reportadas para las dosis más altas de sildenafil. El metabolito activo de sildenafilo tiene aproximadamente 50% de potencia para PDE 5 y contribuye con 20% de los efectos del sildenafilo.
Absorción: Es rápidamente absorbido; la biodisponibilidad absoluta es aproximadamente 40%. Una comida rica en carbohidratos reduce la absorción así como muestra una reducción de la concentración máxima del plasma (Cmáx.) en 29% y disminuye el tiempo de la concentración pico (Tmáx.) en 60 minutos.
Distribución: El estado del volumen de distribución fijo (vol 85) es 105 litros. Menos del 0,001% del sildenafil permanece en el semen de voluntarios sanos en 90 minutos.
Fijación a proteínas: Es muy alta (96% ligado a las proteínas del plasma) independiente de la concentración total del plasma.
Biotransformación: El metabolismo es hepático, por la vía del citocromo P450 (C y P) 3 A4 (ruta mayor) y C y P2 C9 (ruta menor). El sildenafilo es convertido por N demetilación a un metabolito activo con propiedades similares a aquellas del precursor sildenafilo. El sildenafilo y el metabolito activo son distalmente metabolizados.
Tiempo de vida media: 4 horas (vida media terminal para el precursor y su metabolito mayor).
Inicio de acción: Dentro de la media hora siguiente de la administración.
Tiempo de la concentración pico: 30 a 120 minutos en condiciones de ayuno. La obtención de los niveles de la concentración pico es disminuida en 60 minutos cuando es dada con una comida copiosa.
Concentración pico del suero: Sildenafilo, aproximadamente, 440 nanogramos por mL; el metabolismo mayor tiene 40% de la concentración sérica de sildenafilo.
Duración de la acción: Más de 4 horas, pero con menos respuesta que la vista en 2 horas.
Eliminación: En las heces (80% de la dosis administrada con metabolitos).
En la orina (13% de la dosis administrada como metabolitos).
En relación a la maca el estudio fitoquímico revela un contenido importante de proteínas, carbohidratos, vitaminas y minerales, lo que convierte en un poderoso reconstituyente y un complemento alimenticio totalmente natural. Posee también estrógenos naturales y prostaglandinas.

INDICACIONES Y USO
Consideraciones generales: La disfunción eréctil que es inducida por medicación o causada por problemas endocrinos tales como hipogonadismo o hipotiroidismo debe ser evaluada y tratada apropiadamente antes de considerar el tratamiento con sildenafilo.
El riesgo cardiaco asociado con actividad sexual debe ser individualmente evaluado antes de iniciar algún tratamiento para la disfunción eréctil.
Aceptadas
? Disfunción eréctil: Sildenafilo está indicado como tratamiento para facilitar la erección en hombres con disfunción eréctil.
Sildenafilo ha sido evaluado en 3000 pacientes (entre 19 y 87 años de edad) en 21 estudios de más de 6 meses. Comparado con los pacientes que tomaron placebo, los pacientes que tomaron sildenafilo mostraron un mejoramiento estadísticamente significativo en el tratamiento de la disfunción eréctil de etiología orgánica, psicogénica o mixta (promedio de inicio de 5 años). El sildenafilo fue efectivo en un rango amplio de pacientes, incluyendo aquellos con una historia de enfermedad de la arteria coronaria, hipertensión, otras enfermedades cardiacas, enfermedad vascular periférica, diabetes mellitus, depresión, trasplante de puente de arteria coronaria, prostatectomía radical, resección transuretral de la próstata o injuria de la cuerda espinal. El sildenafilo fue también efectivo en pacientes que están tomando medicación antidepresiva, antisicótica, antihipertensiva o diurética.
? Por el Lepidium peruvianum: Como suplemento nutricional natural.

CONTRAINDICACIONES: VENUX® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a sus componentes.
ADVERTENCIAS
El riesgo-beneficio debe ser considerado en los siguientes problemas médicos: Anormalidades del pene tales como: deformidad anatómica, angulación del pene, fibrosis cavernosa, hipospadias severo, enfermedad de Peyronie (estos pacientes tienen un riesgo incrementado de desarrollar problemas cuando usen agentes de terapia para la impotencia, incluyendo sildenafilo), desórdenes de sangrado incluyendo úlcera péptica o defectos severos de la coagulación, el riesgo de sangrado puede incrementarse desde que sildenafil puede inhibir la agregación plaquetaria tal como lo muestran estudios in vitro. En casos de falla cardiaca, enfermedad de la arteria coronaria, hipertensión mayor de 170/100 mm Hg o hipotensión menor de 90/50 mm Hg. Historia de arritmia que amenaza la vida, historia de infarto de miocardio, historia de apoplejía (dentro de los 6 meses previos) otras enfermedades cardiovasculares, cirrosis o empeoramiento de la función hepática; leucemia, mieloma múltiple o policitemia, historia de priapismo o enfermedad de las células segaderas o trombocitopenia. En empeoramiento severo de la función renal. En casos de rinitis pigmentosa.
Hay reportes de que en una sobredosis de Lepidium peruvianum ha causado ansiedad y dolor de pecho causado por las saponinas, los cuales incrementan el nivel de ATCH y AMP cíclico de las glándulas adrenales y también por la digitoxigenina que es estimulante de la función cardiaca.

PRECAUCIONES
Sildenafilo no ha mostrado carcinogenicidad, ni mutagenicidad en múltiples estudios en modelos animales in vivo y en estudios in vitro en humanos.
Fertilidad: Una dosis simple de 100 mg no ha mostrado alterar la motilidad ni la morfología de los espermatozoides.
Embarazo: No se han hecho estudios adecuados y bien controlados. Sildenafilo no está indicado para usarse en mujeres.
Categoría del embarazo B de la FDA.
Lactancia materna: Problemas en humanos no han sido documentados. Sildenafilo no está indicado en mujeres.
Geriátricos: Los voluntarios sanos mayores de 65 años aclaran el sildenafilo con menos efectividad que los voluntarios jóvenes de 18 a 45 tal como lo muestra el 40% de incremento de la AUC, área por debajo de la curva en adultos mayores.
El uso inicial de 35 mg es recomendado en pacientes mayores de 65 años.

REACCIONES ADVERSAS: A la dosis de 100 mg el sildenafilo puede producir un descenso transitorio de la presión sanguínea en posición supina (parado). Este efecto puede ser mayor a la hora o 2 horas después de ser administrado. También se ha observado con dosis de 25 o 50 mg de sildenafilo, estos efectos no parecen estar relacionados con la dosis o concentración del plasma.
Aquellas indicaciones que requieren atención médica: Visión anormal incluyendo visión borrosa, cambio en la percepción del color o sensibilidad a la luz, mareos. Infecciones del tracto urinario: cistitis, hematuria. Efectos oftálmicos tales como diplopía, presión intraocular incrementada, edema para macular, enrojecimiento, quemazón o hinchazón del ojo, pérdida temporal de la visión, desprendimiento o tracción del vítreo, erección prolongada, priapismo, ataques.
Reacciones alérgicas, anemia o astenia, artritis, artrosis, gota o hiperuricemia, sinovitis o tenosinovitis, ruptura de tendón, ensanchamiento del pecho. Efectos cardiovasculares: arresto cardiaco o muerte cardiaca súbita, trombosis cerebral, hemorragia cerebrovascular, hipertensión, hipotensión, incluyendo hipotensión ortostática, migraña, isquemia miocárdica, infarto de miocardio o ataque de isquemia transitoria, palpitaciones, síncope, taquicardia y arritmia ventricular. Escalofríos, sordera, edema, hiperglicemia o reacción de hipoglicemia, hipernatremia, leucopenia, miastenia. Efecto oftálmico, tales como cataratas, ojo seco, hemorragia ocular y midriasis, shock. Efectos cutáneos, tales como dermatitis de contacto, prurito o urticaria, dermatitis exfoliativa, herpes simple y úlceras cutáneas.
Estas indicaciones requieren atención médica sólo si son continuas o muy molestas.
? Incidencia frecuente: Dispepsia, enrojecimiento, dolor de cabeza y congestión nasal.
? Incidencia menos frecuente: Diarrea.
? Incidencia rara: Ansiedad, dolor abdominal, síntomas del Sistema Nervioso Central tales como sueño anormal, ataxia, disminución de los reflejos, hipertonía, hiperestesia, insomnio; depresión mental, neuropatía, parestesia o tremor, somnolencia y vértigo. Efectos gastrointestinales: tales como colitis, boca seca, esofagitis, gastritis y estomatitis, gastroenteritis, gingivitis, sangrado rectal y vómitos, incremento de la cantidad de saliva, sudoración o sed aumentada, mialgias. Efectos respiratorios, tales como asma, bronquitis, diarrea, laringitis, faringitis y sinusitis, zumbido de oído. Efectos urogenitales tales como eyaculación anormal o anorgasmia, nocturia, frecuencia e incontinencia urinaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Medicamentos antihipertensivos: El uso concurrente de sildenafilo puede potenciar el efecto hipotensor de estos medicamentos; una reducción adicional presión sanguínea promedio (8 mm Hg en la sistólica y 7 mm Hg en la diastólica) fue observado en un estudio cuando sildenafilo fue dado concurrentemente con amlodipino en dosis de 5 a 10 mg.
Inhibidores de la enzima hepática citocromos P45D (C y P) 3A4 incluyendo: Cimetidina, eritromicina, itraconazol, ketoconazol, mibefradil, ritonavir, saquinavir.
Puede ocurrir un incremento en la concentración del plasma del sildenafilo cuando es usado con estas medicaciones ya que los inhibidores del citocromo CYP3A4 causan una reducción del metabolismo y el aclaramiento del sildenafilo por lo que se recomienda dar una dosis de 25 mg cuando se usan estas medicaciones.
Inductores de la enzima hepática de P450 incluyendo rifampicina pueden provocar una disminución de la concentración plasmática de sildenafilo porque ellos incrementan el metabolismo y el aclaramiento de sildenafilo.
Nitratos incluyendo nitroglicerina: El sildenafilo potencia el efecto hipotensor de los nitratos cuando son usados conjuntamente.
No se han reportado interacciones con los componentes de Lepidium peruvianum.

INCOMPATIBILIDADES: No se reconocen.

TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS
Para facilitar la eliminación: La diálisis renal no acelera la eliminación del sildenafilo, debido a la alta fijación del sildenafilo a la proteína del plasma, no es eliminada por la orina.
Cuidados de soporte: El tratamiento de soporte debe ser adoptado cuando se requiera. La intencionalidad en la sobredosis obliga a la derivación del paciente a la consulta psiquiátrica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Dosis usual en el adulto
? Disfunción eréctil: Oral: 50 mg una hora antes del coito. De acuerdo a tolerancia la dosis puede incrementarse a 100 mg una vez al día.
Dosis geriátrica
? Oral: 25 mg una hora antes del coito. De acuerdo a tolerancia la dosis puede incrementarse.

PRESENTACIÓN: Caja dispenser por 10 cajas por 2 tabletas recubiertas.
LABORATORIOS FARMACÉUTICOS
MARKOS S.A.
Para mayor información científica sobre el
producto, puede dirigir su correspondencia a
Av. Separadora Industrial 531, Urb. Los Álamos de Salamanca, Ate-Vitarte, Lima 3
o comunicarse al telf.: 326-1500