Venlafaxina

Para qué sirve Venlafaxina

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la venlafaxina.

Precauciones

Activación de manía o hipomanía, debe descartarse que el cuadro depresivo no sea el inicio de un cuadro bipolar previo al comienzo con venlafaxina. Cambios en el apetito o en el peso. Pacientes con intentos de suicidio. Hipertensión arterial asociada a venlafaxina. Ansiedad e insomnio. Pacientes con infarto de miocardio o angina inestable reciente. Insuficiencia renal y hepática. Condiciones médicas que afecten las respuestas hemodinámicas o metabólicas. Sangrados anormales y desmesurados. Hiponatremia, especialmente en pacientes hipovolémicos, añosos o que estén recibiendo diuréticos.

Interacciones

Adenosina: Tanto la adenosina como la venlafaxina, prolongan el intervalo Q-T del electrocardiograma de superficie provocando taquicardias ventriculares tipo torsión de punta, arritmias ventriculares graves e incluso paro cardíaco. El mecanismo involucrado es el aditivo sobre la prolongación del Q-T. No deberían utilizarse en forma conjunta.
-Anestésicos generales ésteres fluorados inhalatorios: Estos fármacos utilizados en forma conjunta con la venlafaxina, por su efecto aditivo sobre la prolongación del intervalo Q-T del electrocardiograma, puede provocar arritmias ventriculares graves, torsión de punta y paro cardíaco. Evitar la coadministración.
-Antiarrítmicos de la Clase I: El uso concomitante de estos fármacos con la venlafaxina provoca por efecto aditivo una significativa prolongación del intervalo Q-T del electrocardiograma de 12 derivaciones, provocando arritmias cardíacas graves, torsión de punta y fibrilación ventricular. Evitar la coadministración.
-Antiarrítmicos de la Clase III: La administración concomitante de los fármacos de la Clase III con la venlafaxina por efecto aditivo sobre la prolongación del intervalo Q-T, provocan la aparición de arritmias cardíacas graves, torsión de punta, fibrilación ventricular, por lo que no se recomienda su uso en forma conjunta.
-Antiinflamatorios no esteroides: El uso concomitante de este grupo de fármacos con inhibidores serotonérgico s específicos, puede estar relacionado a un mayor riesgo de sangrado por el tubo digestivo. Monitorear signos de sangrado digestivo.
-Antipsicóticos: La venlafaxina en dosis terapéuticas, prolonga el intervalo Q-T, por lo que el uso de esta droga con antipsocóticos que también prolongan en forma significativa el Q-T, provocan arritmias como torsión de punta, arritmias ventriculares graves e incluso paro cardíaco. Por tales motivos no deben ser utilizadas en forma concomitante, incluso en dosis recomendadas.
-Cimetidina: La administración concomitante de cimetidina y venlafaxina resulta en una disminución del 43 % del clearance de vinlafaxina y un aumento del 60 % de su biodisponibilidad y de su concentración pico en plasma. Todo resulta en un aumento en la toxicidad por venlafaxina, provocando, náuseas, somnolencia, mareos y alteraciones en la eyaculación. El manejo de esta interacción sería una disminución en la dosis de venlafaxina, cuando debe ser utilizada en forma concomitante con cimetidina.
-Cisapride: La administración de cisapride y venlafaxina está contraindicada ya que su uso concomitante provoca, arritmias cardíacas graves, torsión de punta, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, todas provocadas por la prolongación del intervalo Q-T de electrocardiograma de superficie.
-Claritromicina: El uso concomitante de claritromicina con venlafaxina provovan prolongación del intervalo Q-T, con la aparición de arritmias cardíacas graves, taquicardia ventricular, torsión de punta y paro cardíaco. El mecanismo responsable de esta interacción sería el efecto aditivo sobre la prolongación del intervalo Q-T. Evitar la coadministración.
-Clindamicina: Su uso concomitante provoca por un efecto aditivo, sobre la prolongación del intervalo Q-T, la aparición de arritmias cardíacas graves, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y paro cardíaco. El grado de interacción es de tipo mayor, por lo que su administración conjunta incluso en dosis terapéuticas debe evitarse.
-Clozapina: La administración de clozapina con otros fármacos que son metabolizados por la citocromo P450 2D6, como la venlafaxina, deben ser utilizado con mucha precaución. La isoenzima hepática P450 2D6, está involucrada en el metabolismo del la clozapina. La venlafaxina es un débil inhibidor de ésta isoenzima y es metabolizada por la misma citocromo P450 2D6. Por lo tanto su uso concomitante puede aumentar la concentración de las drogas utilizadas en forma conjunta. El manejo clínico de ésta interacción es monitorear los efectos adversos de ambos fármacos y reducir la dosis de los mismos según la necesidad.
-Cotrimoxazol: El uso concomitante de venlafaxina y cotrimoxazol resulta en una prolongación del intervalo Q-T, por el efecto aditivo de ambos fármacos y la aparición de arritmias cardíacas graves, taquicardia ventricular, torsión de punta y fibrilación ventricular. Evitar la coadministración.
-Dextrometorfano: Este fármaco es metabolizado en el hígado por la citocromo P450 2D6. La venlafaxina es un débil inhibidor de esta enzima y es metabolizada por la propia citocromo P450 2D6, lo que resulta de una disminución del metabolismo de ambos fármacos, por lo que debe controlarse los efectos de la venlafaxina y el dextrometorfano, ya que generalmente debe reducirse las dosis de ambos fármacos para evitar su toxicidad.
-Eritromicina: Su uso concomitante con la venlafaxina provoca, por sus efectos aditivos sobre la duración del intervalo Q-T, arritmias ventriculares complejas, torsión de punta y en casos extremos paro cardíaco. Monitorear el electrocardiograma y el intervalo Q-T durante el tratamiento combinado.
-Espiramicina: El uso concomitante de espiramicina y venlafaxina, por sus efectos aditivos prolongando la duración del intervalo Q-T, pueden provocar arritmias cardíacas complejas, taquicardia ventricular, torsión de punta y en algunas oportunidades, paro cardíaco. Evitar la coadministración.
-Fenfluramina: El uso concomitante de la fenfluramina con la venlafaxina, pueden provocar un aumento significativo de los niveles de serotonina, ya que ambos fármacos inhiben la recaptación de serotonina. Es habitual en el uso en conjunto de ambos fármacos que se observe la aparición del sindrome serotonérgico, caracterizado por inquietud, mioclonías, cambios del estado de conciencia, hiperreflexia, diaforesis, hipertensión, hipertermia y temblor. Se debe evitar el uso conjunto de ambas drogas.
-Fluconazol: Por sus efectos aditivos sobre la prolongación del intervalo Q-T, el uso de ambos fármacos, puede provocar arritmias cardíacas graves, torsión de punta y fibrilación ventricular. Utilizar con precaución y monitorear el electrocardiograma y el intervalo Q-T.
-Foscarnet: El uso en forma concomitante de estos fármacos, por su efecto aditivo sobre el Q-T, puede provocar un riesgo incrementado de aparición de arritmias cardíacas graves, torsión de punta, taquicardias ventriculares y paro cardíaco. Evitar la coadministración.
-Ginkgo biloba: El uso concomitante de ambos fármacos puede provocar en forma poco frecuente episodios de hipomanía. También, cuando se asocian a fármacos que aumentan los niveles de serotonina sérica, pueden provocar el sindrome serotonérgico. Evitar la coadministración, caso contrario, monitorear signos de sindrome serotonérgico.
-Haloperidol: La venlafaxina puede inhibir el metabolismo del haloperidol, fármaco que además prolonga la duración del intervalo Q-T del electrocardiograma de superficie. El uso concomitante de ambos fármacos puede provocar arritmias cardíacas severas, taquicardia ventricular y torsión de punta. Evitar la coadministración.
-Hidrato de Cloral: La administración concomitante del hidrato de cloral con la venlafaxina, prolonga, aún en dosis terapéuticas la duración del intervalo Q-T del electrocardiograma, provocando arritmias ventriculares, torsión de punta y paro cardíaco. El grado de interacción es severo y el mecanismo involucrado sería el efecto aditivo de ambos fármacos sobre la repolarización ventricular. Evitar la coadministración.
-Hipérico: La interacción entre ambos fármacos puede provocar por efectos aditivos, sobre la liberación de serotonina, un sindrome serotonérgico. Evitar la coadministración.
-Inhibidores de la monoamninooxidasa: Si se asocian se puede producir, toxicidad del sistema nervioso central o sindrome serotonérgico, debido a una inhibición del metabolismo de la serotonina por la monoaminooxidasa. Esta asociación está contraindicada, debiéndose esperar al menos 14 días entre la suspensión del inhibidor de la monoaminooxidasa y el inicio de un tratamiento con Venlafaxina, debiéndose esperar también al menos 7 días entre la suspensión de la venlafaxina y el inicio de un tratamiento con un inhibidor de la monoaminooxidasa.
-Inhibidores de proteasa: La administración conjunta de los inhibidores de proteasa y la venlafaxina, aumenta las concentraciones de ésta última, por un mecanismo de inhibición del metabolismo de la venlafaxina y con el consiguiente aumento de la toxicidad de la misma. Monitorear signos de toxicidad por venlafaxina y ajustar dosis.
-Linezolid: Si se asocian se puede producir, toxicidad del sistema nervioso central o sindrome serotonérgico, debido a una inhibición del metabolismo de la serotonina por la monoaminooxidasa. Esta asociación está contraindicada, debiéndose esperar al menos 14 días entre la suspensión del Linezolid (inhibidor de la monoaminooxidasa) y el inicio de un tratamiento con Venlafaxina, debiéndose esperar también al menos 7 días entre la suspensión de la venlafaxina y el inicio de un tratamiento con un inhibidor de la monoaminooxidasa.
-Mefloquina: El uso concomitante de ambos fármacos, por sus efectos aditivos sobre la duración del intervalo Q-T, provoca la aparición de arritmias ventriculares, taquicardia ventricular y torsión de punta. Evitar la coadministración.
-Metoclopramida: El uso concomitante de ambos fármacos, puede provocar la aparición de síntomas extrapiramidales. Monitorear al paciente ante la posibilidad de aparición de síntomas extrapiramidales y suspender la metoclopramida.
-Naratriptán: El uso concomitante de ambos fármacos, puede provocar debilidad, hiperreflexia e incordinación motora, por un mecanismo no bien dilucidado. Monitorear al paciente ante la aparición de estos efectos adversos.
-Pentamidina: El uso de ambos fármacos puede provocar, por sus efectos aditivos sobre la prolongación del intervalo Q-T, la aparición de arritmias cardíacas, taquicardia ventricular, torsión de punta y fibrilación ventricular. Evitar la coadministración.
-Pimozida: La administración de ambos fármacos, por sus efectos aditivos sobre la duración de la duración del intervalo Q-T, pueden provocar arritmias cardíacas, taquicardia ventricular y torsión de punta. No deben coadministrarse.
-Sibutramina: La sibutramina inhibe la recaptación de noradrenalina, dopamina y serotonina. La administración concomitante de sibutramina con inhibidores selectivos de la serotonina, provoca un incremento significativo de los niveles séricos de esta última, con la probabilidad de aparición del sindrome serotonérgico. Se debe evitar la asociación.
-Sumatriptán: El uso concomitante de ambos fármacos, puede provocar debilidad, hiperreflexia e incordinación motora, por un mecanismo no bien dilucidado. Monitorear al paciente ante la aparición de estos efectos adversos.
-Telitromicina: Por un mecanismo aditivo estos fármacos no deben asociarse ya que provocan aumento en la duración del intervalo Q-T, con la probabilidad de provocar arritmias ventriculares complejas. Evitar la coadministración.
-Tioridazina: Su uso concomitante con la velanfaxina puede provocar prolongación en la duración del intervalo Q-T del electrocardiograma de superficie, con la aparición de arritmias cardíacas complejas, taquicardia ventricular, torsión de punta y paro cardíaco. No deben coadministrarse.
-Tramadol: El uso concomitante de tramadol y venlafaxina por un probable aumento de la concentración de serotonina en el sistema nervioso central y periférico, puede provocar mareos sindrome de serotonérgico y convulsiones, por lo que su uso conjunto debería evitarse, especialmente en pacientes con antecedentes convulsivos.
-Vasopresina: Por un mecanismo aditivo estos fármacos no deben asociarse ya que provocan aumento en la duración del intervalo Q-T, con la probabilidad de provocar arritmias ventriculares complejas. Evitar la coadministración.
-Ziprasidona: El uso de ambos fármacos puede provocar por sus efectos aditivos en la prolongación de la duración del intervalo Q-T del electrocardiograma, arritmias ventriculares complejas, taquicardia ventricular e incluso fibrilación auricular. No deben coadministrarse.
-Zolpidem: puede aumentar el riesgo de aparición de episodios de tipo alucinatorio. Monitorear al paciente y suspender el zolpidem de aparecer los mismos.

  Principio Activo

Venlafaxina

Para qué sirve Venlafaxina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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VENLAFAXINA


CBMSS 4488


Indicaciones terapeuticas:

Antidepresivo: Venlafaxina está indicada para el tratamiento de los diversos tipos de depresión, incluyendo la depresión con ansiedad asociada. También está indicada para el tratamiento de la ansiedad (trastorno de ansiedad generalizada), incluyendo el tratamiento a largo plazo y para la prevención de la recaída de un episodio de depresión o la recurrencia de nuevos episodios depresivos.

Trastorno de ansiedad social (fobia social): Venlafaxina está indicada para el tratamiento del trastorno de ansiedad social, también conocido como fobia social, incluyendo el tratamiento a largo plazo. Los grados menores de ansiedad o timidez generalmente no requieren de tratamiento farmacológico.

Trastorno de pánico: Venlafaxina está indicada para el tratamiento del trastorno de pánico, con o sin agorafobia, incluyendo el tratamiento a largo plazo.

Si se decide utilizar venlafaxina por periodos prolongados, periódicamente debe reevaluarse de forma individual la utilidad del medicamento a largo plazo para cada paciente (ver Dosis y vía de administración).

Contraindicaciones:

Venlafaxina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o a cualquiera de los ingredientes de la fórmula. El uso concomitante de venlafaxina en pacientes que toman inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) está contraindicado. La terapia con venlafaxina no debe iniciarse antes de transcurrido por los menos 14 días desde la discontinuación del tratamiento con un IMAO; puede justificarse un intervalo menor sólo en caso de que se haya administrado un IMAO reversible. A su vez, venlafaxina debe suspenderse por lo menos siete días antes de iniciar el tratamiento con cualquier IMAO.

Precauciones generales:

Venlafaxina no ha sido suficientemente evaluada en pacientes con antecedentes recientes de infarto al miocardio o angina de pecho inestable, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en estos pacientes debido a que se han reportado aumentos de la presión arterial y cambios en la frecuencia cardiaca (taquicardia) relacionados con la dosis en algunos pacientes tratados con venlafaxina, particularmente con dosis altas. En la experiencia posterior a la comercialización se han reportado casos de presión arterial elevada que requirieron de tratamiento de tratamiento inmediato por lo que se recomienda vigilar regularmente la presión arterial y la frecuencia cardiaca en los pacientes que reciben venlafaxina. La hipertensión preexistente debe controlarse antes del tratamiento con venlafaxina y tener precaución particular con los pacientes cuyas condiciones subyacentes podrían verse comprometidas por incrementos inesperados de la presión arterioal y/o de la frecuencia cardiaca.

Durante el tratamiento con venlafaxina pueden presentarse crisis convulsivas, por lo tanto, como con todos los antidepresivos debe administrarse con precaución en pacientes epilépticos, bajo tratamiento anticonvulsivo o aquellos que tengan antecedentes de haber presentado crisis convulsivas.

Venlafaxina debe utilizarse con precaución en pacientes con riesgo de glaucoma o diagnóstico de glaucoma de ángulo cerrado ya que durante el tratamiento puede ocurrir midriasis; por lo tanto, si se inicia tratamiento con venlafaxina estos pacientes deberán ser oftalmológicamente vigilados de forma estrecha.

En una pequeña proporción de pacientes con trastornos del estado de ánimo que hayan recibido antidepresivos incluyendo venlafaxina, se puede presentar manía/hipomanía por lo que debe usarse cuidadosamente en pacientes con antecedentes de manía; al igual que con otros antidepresivos, venlafaxina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes o historia familiar de trastorno bipolar. Puede ocurrir agresión en una pequeña proporción de pacientes que reciben antidepresivos incluida venlafaxina, o en los que se ha indicado la reducción de la dosis o su descontinuación. Como con otros antidepresivos, deben tomarse precauciones cuando se administre venlafaxina a pacientes con historia de agresión.

El tratamiento con venlafaxina puede ocasionar hiponatremia y/o síndrome se secreción inapropiada de la hormona antidiurética (SIHAD) generalmente en pacientes deshidratados o con volumen circulatorio bajo, incluyendo a pacientes geriátricos, paciente que toman diuréticos y pacientes cuyo volumen plasmático esta disminuido por otras causas, quienes podrían correr un riesgo mayor para la ocurrencia de este evento. Los medicamentos que inhiben la recaptura de serotonina pueden provocar anomalías en la agregación plaquetaria. El riesgo de sangrado de la piel y las membranas mucosas puede incrementarse en pacientes que toman venlafaxina, incluyendo hemorragia gastrointestinal; como con otros inhibidores de la recaptura de serotonina, venlafaxina debe usarse cuidadosamente en pacientes con predisposición al sangrado, incluyendo pacientes utilizando anticoagulantes e inhibidores de las plaquetas.

No se ha establecido la seguridad y eficacia de la terapia de venlafaxina en combinación con medicamentos reductores de peso, incluyendo fentermina. No se recomienda la administración concomitante de venlafaxina con otros medicamentos reductores de peso. Venlafaxina no está indicada para pérdida de peso, ya sea sola o en combinación con otros productos.

En 5.3% de los pacientes tratados con venlafaxina se registraron aumentos clínicamente importantes del colesterol sérico durante por lo menos tres meses en estudios clínicos controlados con placebo por lo que las mediciones de colesterol sérico deberán considerarse durante los tratamientos a largo plazo.

Efectos en actividades que requieren concentración y funcionamiento: Venlafaxina no afecto el funcionamiento psicomotor, cognitivo o de conducta compleja en voluntarios sanos. Sin embargo, como cualquier medicamento psicoactivo el razonamiento, pensamiento y capacidades motoras pueden deteriorarse, por lo que debe advertirse a los pacientes acerca de su facultad para manejar u operar maquinaria peligrosa.

Abuso y dependencia: No hay evidencia de comportamiento de búsqueda de fármaco, desarrollo de tolerancia durante el tratamiento o de incremento libre de la dosis a través del tiempo. Venlafaxina no tiene virtualmente ninguna afinidad por los receptores opiáceos, benzodiacepínicos, de fenciclidina(PCP) o ácido N-metol-D-aspártico (NMDA) y no ha mostrado actividad estimulante significativa del SNC en roedores. En estudios de discriminación en primates, venlafaxina no demostró capacidad alguna para ser objeto de abuso como estimulante o depresor.

Uso pediátrico: No se ha establecido la eficacia de venlafaxina en pacientes menores de 18 años de edad. En estudios pediátricos hubo un incremento de reportes de hostilidad y especialmente trastorno depresivo mayor, eventos adversos relacionados con suicidio, ideación suicida y conducta autodestructiva. Como con los adultos, en niños y adolescentes se ha observado disminución del apetito, pérdida de peso, incremento en la presión sanguínea e hipercolesterolemia. Si venlafaxina es utilizada en niños y adolescentes se recomiendan mediciones regulares de peso y presión sanguínea. Debe considerarse la discontinuación del tratamiento en niños y adolescentes que experimentaron aumentos sostenidos en la presión sanguínea, así como la medición de los niveles séricos de colesterol en niños y adolescentes bajo tratamiento a largo plazo. No se ha evaluado la seguridad en niños menores de seis años de edad.

Advertencias especiales: El suicidio es un riesgo conocido de la depresión y de ciertos otros trastornos psiquiátricos, y estos trastornos por si mismos son fuertes predictores de suicidio. Por ello, todos los pacientes tratados con venlafaxina deben ser vigilados adecuadamente y observados de cerca en busca de empeoramiento clínico y tendencia al suicidio, especialmente cuando se está iniciando la terapia o durante cualquier cambio en la dosis o régimen de dosificación. Los pacientes, sus familias y sus cuidadores deberán ser alertados para estar atentos ante el surgimiento de ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad, acatisia (hiperactividad psicomotora), hipomanía, manía, otros cambios inusuales de comportamiento, empeoramiento de la depresión e ideación suicida, especialmente cuando se está iniciando con la terapia o durante cualquier cambio en la dosis o régimen de dosificación. El riesgo de intento de suicidio debe ser considerado especialmente en los pacientes deprimidos e inicialmente deberá administrarse la menor cantidad del medicamento, consistente con el buen manejo del paciente, para reducir el riesgo de sobredosis.

Como con otros agentes serotoninérgicos, con el tratamiento con venlafaxina podría ocurrir el síndrome de serotonina, una condición que potencialmente amenaza la vida, particularmente con el uso concomitante de otros agentes que podrían afectar los sistemas de neurotransmisión serotoninérgicos. Es bien conocido que con los antidepresivos ocurren síndromes de discontinuación y es por lo tanto recomendado que la dosis de cualquiera de las presentaciones de venlafaxina sea disminuida gradualmente y el paciente vigilado.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se ha establecido la seguridad de venlafaxina en mujeres embarazadas. Venlafaxina debe ser administrada a mujeres embarazadas solo si los beneficios esperados sobrepasan cualquier riesgo potencial. Si se utiliza venlafaxina hasta el nacimiento o hasta poco tiempo antes del nacimiento, deben tenerse en cuenta los efectos de la discontinuación en el recién nacido. Neonatos expuestos a venlafaxina tardíamente en el tercer trimestre han desarrollado complicaciones requiriendo alimentación por sonda, soporte respiratorio u hospitalización prolongada. Tales complicaciones pueden emerger inmediatamente después del parto.

Venlafaxina y O-desmetilvenlafaxina son excretadas en la leche humana por lo que se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o discontinuar el medicamento.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas están listadas en la tabla en frecuencia de categorías CIOMS:

  • Común: > 1%
  • Poco común: > 0.1% y < 1%
  • Raro: > 0.01% y < 0.1%
  • Muy raro: < 0.01%

Sistémico: Común: astenia, fatiga, bostezo, sequedad de la boca. Poco común: reacción de fotosensibilidad. Muy raro: anafilaxia.

SNC: Común: sueños anormales, vértigo, incremento del tono muscular, insomnio, nerviosismo, parestesias, sedación, temblor. Poco común: apatía, alucinaciones, mioclonias, agitación. Raras: convulsiones, reacción maniaca, síndrome neuroléptico maligno, síndrome serotoninérgico. Muy raras: delirio, distonía, discinesias, discinesia tardía.

Cardiovascular: Común: hipertensión, vasodilatación, hipotensión, hipotensión postural, síncope, taquicardia. Muy raro: alteraciones electrocardiográficas, prolongación del intervalo QT, fibrilación ventricular.

Aparato digestivo: Común: falta de apetito, constipación, náusea, vómito, pérdida de peso. Poco común: aumento de peso, bruxismo y diarrea. Muy raro: pancreatitis.

Hematológicos:Poco común: equimosis, sangrado de mucosas.

Piel: sudores nocturnos. Poco común: alopecia. Muy raro: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, prurito.

Organos de los sentidos: Común: anormalidades en la acomodación, deterioro visual, midriasis. Poco común: disgeusia, tinnitus.

Urogenitales: Común: disminución de la libido, eyaculación/orgasmo anormal, anorgasmia, disfunción eréctil, tenesmo. Poco común: orgasmo anormal, retención urinaria, alteraciones menstruales.

Cambios en las pruebas de laboratorio: Común: hipercolesterolemia. Poco común: alteración de las pruebas de funcionamiento hepático, hiponatremia. Raro: prolongación del tiempo de sangrado, trombocitopenia, síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética. Muy raro: incremento de la prolactina, discrasias sanguíneas, agranulocitosis, neutropenia y pancitopenia, anemia aplásica.

En pacientes en edad pediátrica, se han presentado: Disminución del apetito, pérdida de peso, aumento en la presión arterial e hipercolesterolemia. Incremento de la hostilidad, especialmente en trastornos depresivos mayores, eventos adversos relacionados con suicidio como ideación suicida o conducta autodestructiva. Adicionalmente, se observaron las siguientes reacciones adversas: dolor abdominal, agitación, dispepsia, equimosis, epistaxis, hostilidad y mialgia.

Con la suspensión abrupta, reducción de dosis, disminución progresiva al final del tratamiento, se han reportado los siguientes síntomas: hipomanía, ansiedad, agitación, nerviosismo, confusión, insomnio u otras alteraciones del sueño, fatiga, somnolencia, parestesia, mareo, convulsión, vértigo, cefalea, tinnitus, sudación, sequedad de boca, anorexia, diarrea, náusea, vómito. La mayoría de las reacciones de abstinencia son leves y se resuelven sin tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interaccion:

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): Se han reportado reacciones adversas en pacientes que han interrumpido el tratamiento con un IMAO y seguidamente habían comenzado tratamiento con venlafaxina, o que interrumpieron el tratamiento con venlafaxina y seguidamente empezaron tratamiento con IMAO (consulte la sección Contraindicaciones). Estas reacciones incluyeron temblor, mioclonia, sudoración, náuseas, vómitos, sofocos, mareo e hipertermia con cuadros semejantes al síndrome neuroléptico maligno, convulsiones y muerte.

Fármacos activos en el SNC: Basándose en el mecanismo de acción conocido de venlafaxina y el potencial para causar síndrome serotoninérgico, se debe tener precaución cuando se administra venlafaxina concomitantemente con otros fármacos que puedan afectar los sistemas de neurotransmisión serotoninérgicos (tales como triptanos, inhibidores selectivos de la recapitulación de serotonina [SSRI] o litio).

Indinavir: Un estudio farmacocinético con indinavir mostro una disminución de 28% de área bajo la curva (AUC) y 36% de disminución en Cmáx., para indinavir. Se desconoce el significado clínico de esta interacción.

Anticoagulantes, fármacos con efecto en la función plaquetaria y fármacos que pueden aumentar el riesgo de hemorragia: Se debe tener precaución durante el uso concomitante de venlafaxina con anticoagulantes, medicamentos que afecten la función plaquetaria (por ejemplo: agentes antiinflamatorios no esteroides, ácido salicílico y ticlopidina) y medicamentos que puedan incrementar el riesgo de hemorragia (consulte la sección Precauciones generales).

Etanol: No se ha demostrado que venlafaxina aumente el deterioro mental y la habilidad motora causada por etanol. Sin embargo, como con todos los fármacos activos del sistema nervioso central (SNC), los pacientes deben ser aconsejados para evitar el consumo de alcohol mientas esté tomando venlafaxina.

Haloperidol: Un estudio farmacocinético con haloperidol ha mostrado para el caso de haloperidol una disminución de 42% en la depuración total oral, un aumento de 70% en el AUC (área bajo la curva), 88% de incremento en la Cmáx., sin ningún cambio en la vida media.

Cimetidina: En el estado establece ha mostrado que cimetidina inhibe el metabolismo de primer paso de venlafaxina; sin embargo, cimetidina no tiene efectos sobre la farmacocinética de O-desmetilvenlafaxina. La actividad farmacológica total de venlafaxina y O-desmetilvenlafaxina se espera que aumente ligeramente en la mayoría de los pacientes. En pacientes personas de edad avanzada y pacientes con disfunción hepática está interacción puede ser más pronunciada.

Imipramina: Venlafaxina no afecta la farmacocinética de imipramina y la 2-OH-imipramina. Sin embargo, el AUC, la Cmáx., y la Cmin., de desipramina se incrementaron en 35% en presencia de venlafaxina. Hubo un aumento de 2.5 a 4.5 veces del AUC de 2-OH-desipramina. Imipramina no afectó la farmacocinética de venlafaxina y O-desmetilvenlafaxina.

Risperidona: Venlafaxina aumentó el AUC de risperidona en 32%, pero no altero significativamente el perfil farmacocinético de la porción activa total (risperidona más 9-hidroxirisperidona). El significado clínico de esta alteración es desconocido.

Diazepam: Este no parece afectar la farmacocinética de venlafaxina o de O-desmetilvenlafaxina. La administración de venlafaxina no tiene efectos sobre la farmacocinética y farmacodinámica de diazepam y de su metabolito activo, desmetildiazepam.

Litio: La farmacocinética en el estado estable de venlafaxina y la O-desmetilvenlafaxina no son afectadas cuando se administran concomitantemente con litio. Venlafaxina no afectó el perfil farmacocinético de litio (consulte también la información anterior con respecto a los fármacos activos en el SNC).

Fármacos altamente unidos a proteínas plasmáticas: Venlafaxina no se une fuertemente a proteínas plasmáticas (27% de unión); por lo tanto, no se espera que la administración de venlafaxina a pacientes que toman otros medicamentos que se unen fuertemente a las proteínas causen un aumento de las concentración plasmática de fármacos libres.

Fármacos metabolizados por las isoenzimas del citocromo P450: Estudios indican que venlafaxina es un inhibidor relativamente débil de la CYP2D6. Venlafaxina no inhibe CYP3A4, CYP1A2 y CYP2C9 in vitro. Estos hallazgos han sido confirmados en estudios in vivo con los siguientes fármacos: alprozalam (CYP3A4), cafeína (CYP1A2), carbamazepina (CYP3A4) y diazepam (CYP3A4, CYP2D6 y CYP2C9).

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interaccion:

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): Se han reportado reacciones adversas en pacientes que han interrumpido el tratamiento con un IMAO y seguidamente habían comenzado tratamiento con venlafaxina, o que interrumpieron el tratamiento con venlafaxina y seguidamente empezaron tratamiento con IMAO (consulte la sección Contraindicaciones). Estas reacciones incluyeron temblor, mioclonia, sudoración, náuseas, vómitos, sofocos, mareo e hipertermia con cuadros semejantes al síndrome neuroléptico maligno, convulsiones y muerte.

Fármacos activos en el SNC: Basándose en el mecanismo de acción conocido de venlafaxina y el potencial para causar síndrome serotoninérgico, se debe tener precaución cuando se administra venlafaxina concomitantemente con otros fármacos que puedan afectar los sistemas de neurotransmisión serotoninérgicos (tales como triptanos, inhibidores selectivos de la recapitulación de serotonina [SSRI] o litio).

Indinavir: Un estudio farmacocinético con indinavir mostro una disminución de 28% de área bajo la curva (AUC) y 36% de disminución en Cmáx., para indinavir. Se desconoce el significado clínico de esta interacción.

Anticoagulantes, fármacos con efecto en la función plaquetaria y fármacos que pueden aumentar el riesgo de hemorragia: Se debe tener precaución durante el uso concomitante de venlafaxina con anticoagulantes, medicamentos que afecten la función plaquetaria (por ejemplo: agentes antiinflamatorios no esteroides, ácido salicílico y ticlopidina) y medicamentos que puedan incrementar el riesgo de hemorragia (consulte la sección Precauciones generales).

Etanol: No se ha demostrado que venlafaxina aumente el deterioro mental y la habilidad motora causada por etanol. Sin embargo, como con todos los fármacos activos del sistema nervioso central (SNC), los pacientes deben ser aconsejados para evitar el consumo de alcohol mientas esté tomando venlafaxina.

Haloperidol: Un estudio farmacocinético con haloperidol ha mostrado para el caso de haloperidol una disminución de 42% en la depuración total oral, un aumento de 70% en el AUC (área bajo la curva), 88% de incremento en la Cmáx., sin ningún cambio en la vida media.

Cimetidina: En el estado establece ha mostrado que cimetidina inhibe el metabolismo de primer paso de venlafaxina; sin embargo, cimetidina no tiene efectos sobre la farmacocinética de O-desmetilvenlafaxina. La actividad farmacológica total de venlafaxina y O-desmetilvenlafaxina se espera que aumente ligeramente en la mayoría de los pacientes. En pacientes personas de edad avanzada y pacientes con disfunción hepática está interacción puede ser más pronunciada.

Imipramina: Venlafaxina no afecta la farmacocinética de imipramina y la 2-OH-imipramina. Sin embargo, el AUC, la Cmáx., y la Cmin., de desipramina se incrementaron en 35% en presencia de venlafaxina. Hubo un aumento de 2.5 a 4.5 veces del AUC de 2-OH-desipramina. Imipramina no afectó la farmacocinética de venlafaxina y O-desmetilvenlafaxina.

Risperidona: Venlafaxina aumentó el AUC de risperidona en 32%, pero no altero significativamente el perfil farmacocinético de la porción activa total (risperidona más 9-hidroxirisperidona). El significado clínico de esta alteración es desconocido.

Diazepam: Este no parece afectar la farmacocinética de venlafaxina o de O-desmetilvenlafaxina. La administración de venlafaxina no tiene efectos sobre la farmacocinética y farmacodinámica de diazepam y de su metabolito activo, desmetildiazepam.

Litio: La farmacocinética en el estado estable de venlafaxina y la O-desmetilvenlafaxina no son afectadas cuando se administran concomitantemente con litio. Venlafaxina no afectó el perfil farmacocinético de litio (consulte también la información anterior con respecto a los fármacos activos en el SNC).

Fármacos altamente unidos a proteínas plasmáticas: Venlafaxina no se une fuertemente a proteínas plasmáticas (27% de unión); por lo tanto, no se espera que la administración de venlafaxina a pacientes que toman otros medicamentos que se unen fuertemente a las proteínas causen un aumento de las concentración plasmática de fármacos libres.

Fármacos metabolizados por las isoenzimas del citocromo P450: Estudios indican que venlafaxina es un inhibidor relativamente débil de la CYP2D6. Venlafaxina no inhibe CYP3A4, CYP1A2 y CYP2C9 in vitro. Estos hallazgos han sido confirmados en estudios in vivo con los siguientes fármacos: alprozalam (CYP3A4), cafeína (CYP1A2), carbamazepina (CYP3A4) y diazepam (CYP3A4, CYP2D6 y CYP2C9).

Dosis y via de administracion:

Posología y forma de administración:

Dosificación habitual: La dosis habitual recomendada es de 75 mg al día, administrados en una dosis. Si después de dos semanas de tratamiento no se obtiene la mejoría clínica esperada, la dosis puede incrementarse a 150 mg al día, administrados en una sola dosis. Si se precisara, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 225 mg una vez al día en pacientes con depresión moderada, pacientes con trastorno de ansiedad generalizada o con trastorno de ansiedad social y hasta 375 mg en pacientes con depresión severa, en una dosis única al día. Los incrementos de dosis deberán efectuarse a intervalos aproximadamente dos semanas o más, pero no inferiores a cuatro días. La actividad ansiolítica con la dosis de 75 mg se observó después de una semana de tratamiento. Se recomienda que venlafaxina se ingiera con alimentos. Cada cápsula debe tomarse completa con agua o líquido.

No se debe partir, triturar, masticar o colocar la cápsula en agua. Venlafaxina debe administrarse una vez al día, aproximadamente a la misma hora, ya sea en la mañana o en la noche.

Tratamiento de mantenimiento/continuación/prolongado: El médico deberá reevaluar periódicamente la utilidad del tratamiento a largo plazo con venlafaxina. Se acepta de manera general que los episodios agudos de depresión grave requieren varios meses o aún más, de tratamiento farmacológico mantenido. Los pacientes con trastornos de ansiedad generalizada o trastorno de ansiedad social sufren frecuentemente la enfermedad durante varios años y requieren tratamiento a largo plazo.

Venlafaxina ha mostrado se eficaz en el tratamiento a largo plazo (hasta 12 meses en la depresión y hasta seis meses en el trastorno de ansiedad generalizada y trastorno de ansiedad social). Para la prevención de recaídas y la prevención de la recurrencia de nuevos episodios, la posología habitual es la misma que aquella que se utiliza al inicio del tratamiento. Los pacientes deben ser reevaluados periódicamente para que el tratamiento a largo plazo sea de beneficio.

Discontinuar venlafaxina: Siempre que está previsto discontinuar el tratamiento, se recomienda la reducción global de la dosis. Si venlafaxina se administra por seis semanas o más, la reducción de la dosis debe ser gradual a lo largo de dos semanas (ver Reacciones secundarias y adversas). Este periodo puede variar, dependiendo de la dosis, la duración del tratamiento y el paciente individual.

Pacientes con insuficiencia renal: La dosis diaria de venlafaxina debe reducirse entre 25 a 50% en pacientes cuyo índice de filtración glomerular esté comprendido entre 10 y 70 ml/min. La dosis diaria de venlafaxina debe reducirse en 50% en pacientes sometidos a hemodiálisis. No debe administrarse venlafaxina hasta que la sesión de hemodiálisis haya terminado.

Pacientes con insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática moderada, debe reducirse la dosis total diaria en 50%. Se considera la posibilidad de reducir la dosis diaria más de 50% en algunos pacientes.

Pacientes de edad avanzada: No se recomienda el ajuste de la dosis únicamente por razones de edad.

Uso pediátrico: La experiencia con el uso de venlafaxina en personas menores de los 18 años de edad es limitada (ver Precauciones generales y Reacciones secundarias y adversas).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Las manifestaciones clínicas que se presentan con sobredosis de venlafaxina, predominantemente en combinación con otros fármacos y/o alcohol, se caracteriza por cambios electrocardiográficos (por ejemplo: prolongación del intervalo QT, bloqueo de rama prolongación QRS) taquicardia sinusal y ventricular, bradicardia, hipotensión, vértigo, deterioro de la conciencia (que va de somnolencia a estado de coma), convulsiones y muerte.

Tratamiento recomendado: Se recomiendan medidas generales de apoyo y sintomáticas, se debe vigilar el ritmo cardiaco y los signos vitales. No se recomienda la inducción de emesis cuando hay riesgo de aspiración. El lavado gástrico puede estar indicado si se realiza poco después de la ingestión o en pacientes sintomáticos. La activación de carbón activado puede ser útil al limitar la absorción del fármaco. No se considera un beneficio forzar la diuresis, diálisis, hemoperfusión y trasfusiones sanguíneas. No se conocen antídotos específicos para venlafaxina.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se use en el embarazo, la lactancia ni en menores de 18 años. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Presentaciones:

Laboratorio

Forma farmacéutica

Presentación

KENDRICK

Cápsulas 75 mg

MEDIMART

Cápsulas 75 mg

Caja con 20 cápsulas


Definiciones médicas / Glosario
  1. TEMBLOR, Todas las personas tienen un ligero temblor que puede apreciarse mejor en las manos si se extienden los brazos y que tiende a aumentar con la edad. El temblor normal es tan leve que en condiciones normales no se nota.
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