Vagitrol-v Ovulos

VAGITROL-V

OVULOS
Tratamiento de las vaginitis, cervicitis y vulvitis

BAYER DE MEXICO, S.A. de C.V., DIVISION CONSUMER HEALTHCARE

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Denominacion generica:

Acetónido de fluocinolona, metronidazol y nistatina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada óvulo contiene:

Acetónido de fluocinolona ………. 0.5 mg

Metronidazol ……………………… 500 mg

Nistatina ………………………….. 100,000 U

Excipiente, cbp …………………… 1 óvulo

Indicaciones terapeuticas:

• Tratamiento de las vaginitis, cervicitis y vulvitis.
• VAGITROL-V^MR Ovulos se recomienda para el tratamiento de la vaginitis, cervicovaginitis y vulvovaginitis de etiología diversa parasitaria, micótica, infecciosa, mixta. VAGI-TROL-V^MR Ovulos, actúa local y eficazmente contra vaginitis y cervicitis producidas por tricomonas y monilias.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

VAGITROL-V^MR contiene acetónido de fluocinolona, corticoide de eficacia comprobada por sus acciones antiinflamatoria, antiprurítica y vasoconstrictora; el metronidazol, potente tricomonicida con acción específica y de elección contra protozoos. La actividad antimicótica de VAGITROL-V^MR está dada por nistatina, de conocida eficacia en los padecimientos producidos por Candida albicans, debido a sus acciones fungistática y fungicida.

El metronidazol es metabolizado por el hígado dando lugar a la producción de 5 metabolitos. El hígado es el responsable de más de 50% de la depuración sistémica del compuesto. Los metabolitos hidroxilados, productos de la oxidación de sus cadenas laterales, presentan una actividad biológica de 30 a 65% y una vida media más prolongada que la sal original por lo que también tienen actividad en contra de las tricomonas. La mayoría del fármaco administrado así como sus metabolitos son eliminados a través de la vía urinaria y fecal. Aproximadamente 12% de la sustancia original es eliminada como tal a través de la orina.

La farmacocinética del metronidazol no se altera bajo diversos procesos patológicos como en la insuficiencia renal aguda y crónica, que puedan necesitar a la hemodiálisis o la diálisis peritoneal intermitente como elementos terapéuticos; el embarazo o la enfermedad intestinal. La insuficiencia renal reduce la tasa de eliminación de sus matabolitos, sin embargo, no se ha reportado toxicidad y no es necesario realizar un ajuste en la dosis. La insuficiencia hepática produce una disminución en el metabolismo y eliminación del metronidazol, por lo que bajo estas circunstancias, se recomienda el ajuste de la dosis.

El tratamiento con agentes antomicóticos tópicos es útil para muchas micosis superficiales, es decir, aquellas que se encuentran circunscritas al estado córneo, capa escamosa o córnea. Entre estas enfermedades se encuentra la candidiasis vaginal. La eficacia de los agentes tópicos en las micosis superficiales, no sólo depende del tipo de lesión y el mecanismo de acción del fármaco, sino también de la viscosidad, de la hidrofobicidad y acidez de la formulación.

La nistatina es un macrólido producido por el Streptomyces noursei, es útil en la candidiasis ya que inhibe el crecimiento de diversas levaduras y de hongos patógenos y no patógenos, pero no de bacterias. Su actividad antifúngica se debe a que produce alteraciones letales en la membrana celular del hongo. Entre las cepas más sensibles a ella se encuentra la Candida albicans.

La nistatina no se absorbe a través de la piel, el tracto gastrointestinal o la vagina.

Contraindicaciones:

VAGITROL-V^MR Ovulos, está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los componentes de su fórmula, tuberculosis de las membranas mucosas, enfermedades virales como herpes simple, varicela, reacción postvacunal y en el embarazo.

Precauciones generales:

El acetónido de fluocinolona es un derivado sintético del cortisol y, desde el punto de vista cualitativo, comparte las características farmacocinéticas de los esteroides.

Los glucocorticoides sintéticos se absorben a partir de los sitios de aplicación local, en magnitud dependiente del área de superficie de aplicación y del periodo de tiempo de administración. En condiciones normales, 90% o más del corticoide se encuentra unido en forma reversible a las proteínas del plasma (albúmina y globulina fijadora de corticoesteroides).

El cortisol tiene una vida media plasmática de 1.5 horas. La vida media de los corticoesteroides se prolonga si se introduce un doble enlace entre las posiciones 1,2 o un átomo de flúor en la molécula.

Los glucorticoides se metabolizan por reducción, produciéndose esto en sitios hepáticos y extrahepáticos, lo que da como resultado sustancias inactivas conjugadas con sulfato o glucurónidos solubles en agua que son excretados como tales. Estas reacciones de conjugación se producen principalmente en el hígado y en cierta medida en el riñón. En el ser humano, la excreción biliar y fecal carece de importancia cuantitativa.

Los esteroides tópicos son reconocidos como agentes terapéuticos efectivos para el tratamiento de diversas lesiones cutáneas y mucosas.

Muchas lesiones inflamatorias de la piel responden a la administración tópica o bien, intralesional de glucocorticoides. Un esquema de la aplicación cada 12 horas es suficiente.

La fluocinolona es un derivado cortico-suprerrenal que tiene la propiedad de prevenir o suprimir el desarrollo a nivel local del mecanismo de la información. No desaparece la causa subyacente que da origen a la respuesta inflamatoria, sino que se suprime sus manifestaciones clínicas. Los signos y los síntomas de la inflamación, son expresiones del proceso patológico usados a menudo por el médico en el diagnóstico y la evaluación de la efectividad del tratamiento.

El metronidazol tiene una acción tricomonicida directa. Su mecanismo de acción específico es sobre la síntesis y replicación del DNA parasitario y bacteriano. Se le considera el medicamento de elección en el tratamiento de las infecciones genitales masculinas y femeninas causadas por tricomidas, con muy baja incidencia de resistencia al fármaco y escasos efectos colaterales (con aplicación local).

Cuando de administra el metronidazol en forma tópica, la absorción por vía vaginal alcanza desde 20 a 56% de la dosis. El metronidazol se distribuye ampliamente a través de los tejidos y comportamientos líquidos del organismo, incluyendo a las secreciones vaginales, con un volumen de distribución en los adultos de 0.51 a 1.1 lt./kg. La concentración efectiva del compuesto de 8 µg/ml o menor para la mayoría de los protozoarios y bacterias susceptibles. La vida media del compuesto es de 8 horas y 10% del medicamento se encuentra unido a proteínas plasmáticas.

Como sucede con los productos que contienen un corticoide tópico en su fórmula, puede producirse en algunos casos fenómenos de “rebote”, por lo que deberá usarse exclusivamente en sus indicaciones precisas.

Deberá evitarse el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con VAGITROL-V^MR, y por lo menos un día después del mismo, debido a que pueden presentarse cólicos abdominales, náuseas, vómito, cefalea y bochornos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No deberá usarse durante el embarazo, VAGITROL-V^MR Ovulos, está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los componentes de su fórmula, tuberculosis de las membranas mucosas, enfermedades virales como herpes simple, varicela, reacción posvacunal y en el embarazo.

Reacciones secundarias y adversas:

Como cualquier corticoterapia tópica puede presentarse proliferación de organismos no sensibles, incremento de alguna infección incipiente y efectos colaterales sistémicos atribuibles al corticoesteroide, esto es poco probable que ocurra cuando se emplea el medicamento a la dosis recomendada, como sucede con todos los medicamentos, cualquier paciente puede desarrollar reacciones de idiosincrasia a los componentes de la fórmula, además los efectos secundarios son reversibles y desaparecen al suspender el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

A la dosis recomendada a la fecha se desconocen.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Hasta la fecha se desconocen.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

A la dosis recomendada a la fecha se desconocen.

Dosis y via de administracion:

Dosis: La dosis que se recomienda es un óvulo de VAGITROL-V^MR al día, durante 10 días, deberá insertarse profundamente en la vagina, antes de acostarse.

Estudios recientes (Sanchez, s. et al 1) han demostrado el tratamiento exitoso con la formulación de VAGITROL-V^MR, durante 5 días en el manejo de la vaginosis bacteriana.

Se recomienda el médico le indique al paciente que se familiarice con el instructivo incluido en la caja de VAGITROL-V^MR Oulos.

Vía de administración: Vaginal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

A la fecha se desconocen.

Presentaciones:

Cajas con 5 y 10 óvulos.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C.

En clima caluroso el óvulo puede reblandecerse, en cuyo caso se recomienda ponerlo en agua fría o refrigeración hasta que endurezca.

Leyendas de proteccion:

Este medicamento es de empleo delicado. No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias, consulte a su médico.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Productos Roche, S.A. de C.V.
Vía I. Fabela Nte. No. 1536-B
50030, Toluca, México
Para: BAYER DE MEXICO, S.A. de C.V.
División Consumer Care.
Carretera México-Toluca Km 52.5
Lerma de Villada, 52000, Estado de México.
Sixto, S. et al. Gel de Metronidazol intravaginal frente a óvulos de metronidazol y nistatina para la vaginosis bacteriana: un ensayo controlado y aleatorizado.
American Journal of Obstetrics and Gynecology
(2004) 191, 1898-906

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Reg. Núm. 89312, SSA V