Vacsol Solucion Inyectable

VACSOL

SOLUCION INYECTABLE
Antibiótico

ASPEN LABS

–

Denominacion generica:

Vancomicina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula con polvo (liofilizado) contiene:

Clorhidrato de vancomicina
equivalente a vancomicina …….. 500 mg

Indicaciones terapeuticas:

VACSOL esta indicado en el tratamiento de infecciones serias causadas por variedades susceptibles de estafilococo meticilin-resistente (?-lactamasa resistente), está también indicado en pacientes alérgicos a penicilinas, para pacientes que no respondieron a otros medicamentos, incluyendo a penicilinas y cefalosporinas, es efectiva en la endocarditis estafilocóccica, septicemia, infecciones óseas y respiratorias. La vancomicina se ha reportado que es efectiva sola o en combinación con aminoglucósidos para la endocarditis causada por S. viridans o S. bovis, sin embargo para la endocarditis causada por enterococos (E. faecalis) es efectiva la vancomicina en combinación con aminoglucósidos. Por otro lado es eficaz en el tratamiento de endocarditis difteroide y en asociación con rifampicina.

VACSOL es útil en el tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos susceptibles a la vancomicina que son resistentes a otros medicamentos antimicrobianos.

La forma parenteral de vancomicina, puede administrarse vía oral en casos de colitis pseudomembranosa ocasionada por C. difficile como tratamiento, sin embargo no es eficaz vía oral contra otros tipos de infecciones.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Absorción: La vancomicina es pobremente absorbida en administración oral, la administración intramuscular es muy dolorosa, por lo que la mejor vía es la intravenosa en caso de infecciones sistémicas. Con la administración intravenosa de dosis múltiples de 1 g de vancomicina (15 mg/kg) en el transcurso de 60 minutos, en pacientes con función renal normal, se encuentran concentraciones plasmáticas medias de aproximadamente 63 mg/lt., inmediatamente después de completar la infusión, de 23 mg/lt., a las 2 horas y de 10 mg/lt., a las 6 horas.

Distribución: El volumen de distribución varía de 0.3 a 0.43 lt./kg, se une a proteínas en 55% medida por ultrafiltración a niveles séricos de vancomicina de 10 a 100 mg/lt. Se encuentran concentraciones inhibitorias en los tejidos: pleural, pericárdico, orina, líquido ascítico, sinovial y peritoneal. No pasa con facilidad al líquido cefalorraquídeo, a menos que exista inflamación de meninges.

Metabolismo: No se reporta metabolismo aparente del medicamento.

Excreción: El promedio de vida media de eliminación de vancomicina del plasma sanguíneo es de 4 a 6 horas, en las primeras 24 horas esta al 75% por filtración glomerular, la depuración plasmática media es de unos 0.058/lt./kg/h y la depuración renal media es de unos 0.048/lt./kg/h. La depuración renal de vancomicina es constante y representa 70 a 80% de la eliminación de vancomicina. Cuando se administra por vía intraperitoneal, 60% se absorbe sistemicamente en 6 horas. Se logran concentraciones séricas en 10 mg/lt., por aplicación intraperitoneal de 30 mg/kg, aunque la vancomicina no se elimina eficazmente por hemodiálisis o diálisis peritoneal, existen reportes de depuración del producto por hemoperfusión y hemofiltración.

Cuando existe daño renal, la excreción de vancomicina es más lenta, así mismo se observa con pacientes seniles por la disminución natural de filtración glomerular.

Farmacodinamia: La acción bactericida de vancomicina resulta por la inhibición de la biosíntesis de la pared celular, en adición, puede alterar la permeabilidad de la membrana celular bacteriana y la síntesis de RNA. No hay resistencia cruzada entre la vancomicina y otras clases de antibióticos.

La vancomicina es activa frente a estafilococos, incluyendo S. aureus, S. epidermidis (incluso cepas resistentes a meticilina), estreptococos, incluyendo S. pyogenes, S. pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans y S. boris (inclusive cepas resistentes a penicilina), otros como los Enterococos (E. faecalis), Clostridium difficile (implicado en la colitis pseudomembranosa) y difteroides. Otros organismos son susceptibles a la vancomicina in vitro como Listeria monocytogenes, Lactobacillus species, Actinomyces species, Clostridium species y Bacillus species.

Contraindicaciones:

La vancomicina esta contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a ella.

Precauciones generales:

El uso prolongado de vancomicina puede dar un crecimiento excesivo de organismos no susceptibles. Los pacientes deben ser observados durante el tratamiento, incluso si existiera una superinfección se deben tomar las medidas necesarias. En función de minimizar el riesgo de nefrotoxicidad en pacientes con datos de insuficiencia renal y que además reciben un aminoglucósido, las dosis de vancomicina deben de ajustarse.

Se deben de realzar estudios audiológicos en pacientes con alguna patología auditiva, ya que sabemos que la vancomicina es ototóxica. Se ha reportado neutropenia en pacientes que reciben vancomicina.

La administración intravenosa rápida se puede acompañar de hipotensión arterial y en muy raras ocasiones, de paro cardiaco.

La vancomicina debe administrarse en una solución diluida en un periodo no menor de 60 minutos (una hora), evitando con esto las reacciones por la infusión rápida, la sintomatología por ésta desaparece en la medida que se suspende la infusión.

La ototoxicidad se acentúa si hay asociación de vancomicina y un aminoglucósido.

Se debe administrar con suma precaución en pacientes alérgicos a la teicoplanina, ya que se han documentado reacciones cruzadas.

La vancomicina se debe usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal ya que se pueden presentar con más facilidad los efectos tóxicos por tener concentraciones sanguíneas altas y prolongadas

Cuando se extravasa la vancomicina al momento de su aplicación, ésta es muy irritante pudiendo ocasionar necrosis del tejido. Puede aparecer también tromboflebitis, la cual puede disminuir cuando se aplica más lentamente y diluida (2.5 a 5 g/lt.) y alternando los sitios de aplicación de la infusión.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La seguridad en mujeres embarazadas aún no se ha establecido, en animales de experimentación no se reportan daños directos o indirectos en lo que se refieren al embrión o feto y gestación. La administración de vancomicina a mujeres embarazadas únicamente se realiza cuando sea estrictamente necesario.

Se sabe que la vancomicina se excreta en la leche materna, por lo que se debe proceder con cautela.

Reacciones secundarias y adversas:

Dentro de la reacciones secundarias al momento de la aplicación rápida, encontramos reacciones anafilácticas, hipotensión, disnea, urticaria o prurito, que se resuelven si se suspende la aplicación (aproximadamente 20 minutos después, aunque pueden persistir varias horas). En ocasiones se acompañan de rubefacción en la parte superior del cuerpo, conociéndose como “Síndrome del hombre rojo”.

• Reacciones cardiovasculares: Rubefacción, choque, hipotensión.
• Reacciones gastrointestinales: Náusea y colitis pseudomembranosa.
• Reacciones hematológicas: Agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia, eosinofilia.
• Reacciones renales: Nefritis intersticial, pruebas de funcionamiento renal anormales.
• Reacciones en piel: Dermatitis exfoliativa, reacciones de hipersensibilidad, erupción cutánea, síndrome Steven-Johnson y vasculitis.
• Reacciones auditivas: Pérdida de la audición u ototoxicidad.
• Otras reacciones: Fiebre medicamentosa, dolor en el sitio de aplicación, tromboflebitis.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Al asociar vancomicina y agentes anestésicos se ha encontrado eritema, enrojecimiento semejante al provocado con la histamina, al aplicar la vancomicina antes de los anestésicos puede disminuir dichos efectos. La solución de vancomicina tiene un pH bajo, por lo que se debe evitar la mezcla con soluciones alcalinas. Debe de tenerse cuidado cuando se asocian productos ototóxicos.

Se ha visto incompatibilidad en la mezcla de vancomicina con antibióticos ?-lactámicos, las probabilidades de precipitación son mayores cuando las concentraciones son mayores de vancomicina.

Se ha reportado en aplicación intravitrea de vancomicina (aunque no es una vía de aplicación aprobada) y ceftazidima, una precipitación, estos precipitados se disuelven gradualmente con eliminación completa de la cavidad vítrea en un periodo de dos meses y con la mejoría de la agudeza visual.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado hasta ahora alteraciones en la pruebas de laboratorio.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En pruebas realizadas en laboratorio no se encontró potencial mutagénico de vancomicina, por otro lado los estudios teratogénicos en animales, no arrojo lesión al feto con el uso adecuadamente.

Dosis y via de administracion:

Intravenosa.

Al administrar VACSOL, se recomienda que la concentración de la dosis no sea mayor de 5 mg/ml y la velocidad de infusión que no sea mayor de 10 mg/minuto, cuando el paciente requiera restricción de líquidos, la concentración puede ser de hasta 10 mg/ml a una velocidad no mayor de 10 mg/minuto, sin embargo a ésta concentración puede aumentar los riesgos de efectos relacionados al momento de la aplicación o infusión, por lo que hay que tomarlo en cuenta. Es importante mencionar que los riesgos pueden aparecer en personas susceptibles, a cualquier concentración.

Adultos:La dosis en estos pacientes (con función renal normal) es de 2 g al día, dividido en dosis de 500 mg cada 6 horas o de 1 g cada 12 horas. Cada dosis debe administrarse a velocidad de infusión no mayor de 10 mg/min, o en el transcurso de 60 minutos.

Niños:La dosis usual intravenosa de VACSOL en niños es de 10 mg/kg por dosis cada 6 horas, cada aplicación debe llevarse como mínimo una hora (60 minutos).

Lactantes y neonatos:En algunos neonatos que aún presentan una función renal desarrollada incompleta, la dosis deberá ser diferente a la de niños y adultos, se deberá ajustar a una aplicación inicial de 15 mg/kg seguida de 10 mg/kg cada 12 horas en la primera semana de vida, posteriormente cada 8 horas hasta el mes de edad. La dosis a administrarse se debe hacer en el lapso de 60 minutos. Un monitoreo cercano en las concentraciones sanguíneas de vancomicina se deberá requerir en éste tipo de pacientes.

Pacientes con insuficiencia renal:Será necesario ajustar dosis en estos pacientes, esto se determinará en base a la depuración de creatinina y se describe en el siguiente cuadro:

Depuración creatinina ml/min.	Dosis de vancomicina mg/24 horas
100	1,545
90	1,390
80	1,235
70	1,080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Pacientes de edad avanzada:En el anciano encontramos una menor depuración y un mayor volumen de distribución, se ajustará la dosis de acuerdo a las concentraciones séricas de vancomicina.

Pacientes anefríticos:La dosis será de 15 mg/kg/inicial y posteriormente de 1.9 mg/kg/24 horas para mantener concentraciones estables.

En pacientes con anuria se recomienda administrar una dosis de 1 g cada 7 a 10 días.

Preparación:Se debe diluir el contenido de VACSOL en 10 ml de agua inyectable (diluyente), haciendo una concentración de 50 mg/ml, se deberá aplicar en lapso de 60 minutos vía intravenosa.

Existen otras soluciones posibles de diluir como la dextrosa al 5% o solución de cloruro de sodio al 0.9%.

Antes de la aplicación, se deberá hacer un examen visual, determinando alguna partícula o decoloración.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Cuando se reporte una sobredosis se recomienda terapia de apoyo con mantenimiento de la filtración glomerular. La eliminación de vancomicina por diálisis es deficiente. Se ha reportado que la hemofiltración y la hemoperfusión con resina polisulfona puede incrementar la depuración de vancomicina.

Presentaciones:

Caja con un frasco con polvo (liofilizado) con 500 mg de vancomicina.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Las soluciones diluidas con agua inyectable o solución de dextrosa al 5% o cloruro de sodio al 0.9%, deberán de utilizarse de inmediato y desechar el sobrante.

Laboratorio y direccion:

Hecho en India por: Strides Arcolab Limited
Opp IIM, Bilekahalli
Bannerghatta Road, Bangalore 560 076, India
Distribuido por: Solara, S.A. de C.V.
Calle 5 de Mayo 307-A
Colonia Reforma
52100, San Mateo Atenco, Edo. de México

:

Reg. Núm. 246M2007, SSA IV
HEAR-07330060100804/R2007/IPPA