Trinsica 40 Capsulas

Para qué sirve Trinsica 40 Capsulas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

TRINSICA 40

CAPSULAS
Tratamiento de la enfermedad ácido péptica

GLAXOSMITHKLINE MEXICO, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Omeprazol y bicarbonato de sodio.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Omeprazol …………………. 40 mg

Bicarbonato de sodio …….. 1,100 mg

Excipientes, cbp ………….. 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

Indicado para el tratamiento de las siguientes patologías en pacientes mayores de 18 años:

  • Ulcera duodenal.
  • Ulcera gástrica.
  • Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).
  • Mantenimiento de la cicatrización de esofagitis erosiva.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Mecanismo de acción:El omeprazol es lábil al ácido y por lo tanto se degrada rápidamente por el ácido gástrico. Las cápsulas de omeprazol/bicarbonato de sodio (TRINSICA® 40) contienen un componente antiácido (bicarbonato de sodio) que eleva el pH gástrico y protege al omeprazol de la degradación ácida.

El omeprazol pertenece a una clase de compuestos antisecretores, los benzimidazoles substituidos, que suprimen la secreción ácida gástrica mediante la inhibición específica del sistema enzimático H+/K+ ATPasa en la superficie secretora de la célula parietal gástrica. Debido a que este sistema enzimático se considera como la bomba ácida (de protones) en la mucosa gástrica, el omeprazol se ha caracterizado como un inhibidor de la bomba ácida gástrica en donde bloquea el paso final de la producción de ácido. Este efecto se relaciona con la dosis y lleva a la inhibición de secreción de ácido, tanto de la secreción basal como la estimulada, independientemente del estímulo.

Efectos farmacodinámicos:El omeprazol es una base débil y es concentrado y convertido a la forma activa en el ambiente ácido de los canalículos intracelulares dentro de la célula parietal en donde inhibe a la enzima H+, K+ ATPasa la bomba de protones. Este efecto en el paso final del proceso de la formación de ácido gástrico es dependiente de dosis y proporciona una inhibición efectiva tanto para la secreción ácida basal y la secreción ácida estimulada, independientemente del estímulo.

Farmacocinética:

Absorción: En estudios in vivo de biodisponibilidad, cuando se administraron cápsulas de omeprazol/bicarbonato de sodio con el estómago vacío 1 hora antes de los alimentos la absorción de omeprazol fue rápida con niveles plasmáticos pico promedio (% CV) de omeprazol de 1526 ng/ml (49%), y el tiempo para alcanzar el pico fue de aproximadamente 30 minutos después de la administración de dosis única o repetidas.

Después de la administración de una sola dosis o de dosis repetidas, las concentraciones plasmáticas pico de omeprazol proveniente de la combinación omeprazol/bicarbonato de sodio son aproximadamente proporcionales a las dosis de 20 y 40 mg pero se observa un ABC promedio mayor que el promedio linear (triplicación) al aumentar la dosis a 40 mg. La biodisponibilidad de omeprazol proveniente del producto aumenta con la administración repetida.

Cuando el producto se administró 1 hora después de los alimentos, el ABC de omeprazol se redujo aproximadamente en 24% en relación a la dosis administrada 1 hora antes de los alimentos.

Distribución: El omeprazol se fija a proteínas plasmáticas. El porcentaje de fijación es de aproximadamente 95%.

Metabolismo: Después de la administración de una dosis única oral de omeprazol la mayor parte de la dosis (aproximadamente 77%) se elimina a través de la orina en la forma de por lo menos seis metabolitos. Dos metabolitos han sido identificados como hidroxiomeprazol y su ácido carboxílico correspondiente. El resto de la dosis fue recuperable en las heces. Esto implica una excreción biliar significativa de los metabolitos de omeprazol. Se han identificado tres metabolitos en plasma – los derivados sulfuro y sulfona de omeprazol e hidroxiomeprazol. Estos metabolitos tienen poca o ninguna actividad antisecretora.

Eliminación: Después de la administración de una dosis única oral de omeprazol, poco (si alguno) medicamento inalterado se excreta en orina.

La vida media plasmática promedio de omeprazol en sujetos sanos es aproximadamente 1 hora (rango 0.4 a 3.2 horas) y el aclaramiento corporal total es de 500 o 600 ml/min.

Poblaciones especiales de pacientes:

Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal crónica cuya depuración de creatinina se encuentra dentro de un rango de 10 a 62 ml/min/1.73 m2 la disposición del omeprazol de una solución amortiguada fue muy similar a aquella en sujetos sanos, aunque hubo un aumento discreto en la biodisponibilidad. Debido a que la excreción urinaria es la principal vía de eliminación de los metabolitos de omeprazol, su eliminación se reduce en proporción a la disminución de la depuración de creatinina.

Insuficiencia hepática: En pacientes con enfermedad hepática crónica, la biodisponibilidad de omeprazol de una solución amortiguada aumentó a aproximadamente 100% en comparación con una dosis IV, lo que refleja un efecto disminuido del primer paso metabólico, y un aumento en el promedio de la vida media plasmática del medicamento a casi 3 horas comparado con la vida media de 1 hora que se presenta en sujetos normales. El promedio de la depuración plasmática fue de 70 ml/min, comparado con un valor de 500 o 600 ml/min observado en sujetos normales.

Estudios clínicos:

Control de la acidez gástrica nocturna con la administración de omeprazol/bicarbonato de sodio antes de dormir: Se han publicado dos estudios en donde la administración de omeprazol/bicarbonato de sodio en polvo para suspensión oral administrado antes de dormir, sin alimentos, controló la acidez intragástrica durante toda la noche.

El primer estudio fue un estudio aleatorizado, abierto, cruzado en 2 períodos en donde se incluyeron 32 pacientes con síntomas nocturnos de ERGE y en donde se compararon los efectos de omeprazol/bicarbonato de sodio en polvo para suspensión oral (40 mg) y pantoprazol tabletas de liberación retardada (40 mg) sobre la acidez gástrica nocturna (Castell, 2005). La administración repetida una vez al día antes de dormir de omeprazol/bicarbonato de sodio produjo un control significativamente mejor de la acidez gástrica nocturna que la administración repetida una vez al día (antes de la cena) o dos veces al día (antes del desayuno y a la hora de dormir) de pantoprazol (mediana de pH gástrico 4.7 vs. 2.0 y 1.7 respectivamente, p 4: 55% vs. 27% y 34% respectivamente, p 4 a las 10:15 PM, en comparación con el efecto de esomeprazol a la 1:15 AM y a las 3:15 AM con lansoprazol. El control de la acidez gástrica nocturna (pH gástrico > 4) durante el período de 8 horas (10:00 PM a 6:00 AM) fue significativamente mejor con el omeprazol/bicarbonato de sodio que con el lansoprazol. El porcentaje de tiempo de pH > 4 para el mismo periodo de tiempo fue significativamente mayor con omperazol/bicarbonato de sodio que con lazoprazol (53.4% vs. 34.2 p 4 fue significativamente mayor con omeprazol/bicarbonato de sodio que con esomeprazol o lansoprazol (51.9% vs. 30.1% y 12.0%, respectivamente; p

  Medicamentos