Trimexole-f Tabletas

Para qué sirve Trimexole-f Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

TRIMEXOLE-F

TABLETAS
Antibiótico

RAYERE, S.A., FARMACEUTICOS

Denominacion generica:

Sulfametoxazol y trimetoprima.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Trimetoprima …….. 160 mg

Sulfametoxazol ….. 800 mg

Excipiente, cbp ….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

TRIMEXOLE-F Tabletas está indicado en el tratamiento de las infecciones urinarias como pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis aguda y crónica, bacteriuria asintomática y profilaxis de infecciones recurrentes. En infecciones gastrointestinales como enteritis, gastroenteritis, diarrea del viajero, shigelosis, salmonelosis y fiebre tifoidea.

En infecciones respiratorias superiores e inferiores como otitis media, sinusitis, faringitis, amigdalitis, bronquitis aguda y agudizaciones de bronquitis crónica. En el tratamiento y profilaxis de la neumonía causada por Pneumo cystis carinii, en pacientes inmunodeprimidos.

En infecciones de transmisión sexual causadas por Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y Haemophilus ducreyi.

También en osteomielitis e infecciones de la piel y tejidos blandos.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia: TRIMEXOLE-F Tabletas contiene dos ingredientes que actúan en forma sinérgica mediante el bloqueo secuencial de dos enzimas bacterianas que catalizan etapas sucesivas en la biosíntesis del ácido folínico en el microorganismo. Este mecanismo generalmente resulta en actividad bactericida in vitro a concentraciones en las que las sustancias individuales son únicamente bacteriostáticas. Además, estos fármacos son con frecuencia efectivos contra organismos resistentes a alguno de los dos componentes.

El efecto antibacteriano del Co-Trimoxazol in vitro cubre un amplio rango de organismos patógenos gram positivos y gramnegativos, aunque la sensibilidad puede variar según el área geográfica:

Organismos generalmente sensibles (MIC < 80 mg/l)*

Cocos:

  • Staphylococcus aureus (sensible a la meticilina y resistente a la meticilina).
  • Staphylococcus spp. (coagulasa negativo).
  • Estreptococos no-ß-hemolíticos (sin mayor clasificación).
  • Streptococcus pneumoniae (sensible y resistente a la penicilina).
  • Branhamella catarrhalis.

Bacilos gramnegativos:

  • Haemophilus influenzae (ß-lactamasa positivo y negativo).
  • Haemophilus parainfluenzae.
  • Haemophilus ducreyi.
  • Escherichia coli.
  • Citrobacter freundii y otras especies de Citrobacter.
  • Klebsiella pneumoniae.
  • Klebsiella oxytoca y otras especies de Klebsiella.
  • Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens y otras especies de Serratia. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Morganella morganii. Providencia rettgeri y otras especies de Providencia. Salmonella typhi, Salmonella enteritidis , Shigella spp., Yersinia, enterocolítica y otras especies de Yersinia Vibrio cholerae.

Bacilos gramnegativos misceláneos:

  • Neisseria gonorrhoeae.
  • Neisseria meningitidis.

Basados en la experiencia clínica se deberá considerar también a los siguientes organismos como sensibles:

  • Brucella, Chlamydia trachomatis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii.

Organismos resistentes (MIC > 160 mg/l)*

  • Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.

*Equivalentes SMZ

Farmacocinética:

Absorción: La trimetoprima y el sulfametoxazol se absorben en forma rápida y casi completa de la porción superior del tracto gastrointestinal tras la administración oral. Después de una dosis única de 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 1.5 a 3 µg/ml de trimetoprima y 40 a 80 µg/ml de sulfametoxazol tras 1 a 4 horas. Tras la administración repetida de dicha dosis en intervalos de 12 horas, las concentraciones plasmáticas mínimas, alcanzadas en 2 a 3 días, se encuentran entre 1.3 y 2.8 µg/ml para la trimetoprima y entre 32 y 63 µg/ml para el sulfametoxazol.

Distribución: El volumen de distribución de la trimetoprima es de cerca de 130 lt., y el sulfametoxazol de 20 lt. El 45% de la trimetoprima y 66% del sulfametoxazol se unen a las proteínas plasmáticas.

Se ha reportado una penetración superior de trimetoprima, relativa a sulfametoxazol, en tejido prostático no inflamado, fluido seminal, fluido vaginal, saliva, tejido pulmonar normal e inflamado, y líquido biliar, mientras que la penetración en el fluido cerebrospinal y el humor acuoso es similar para ambos compuestos.

Grandes cantidades de trimetoprima y cantidades menores de sulfametoxazol pasan del torrente sanguíneo al fluido intersticial y otros fluidos corporales extra vasculares. Las concentraciones de trimetoprima y sulfametoxazol son mayores que las concentraciones inhibitorias mínimas para la mayoría de los organismos susceptibles.

En humanos, se ha detectado trimetoprima y sulfametoxazol en tejidos fetales (placenta, hígado, pulmón), en la sangre del cordón umbilical y en el fluido amniótico, indicando la transferencia placentaria de ambos fármacos. En general, las concentraciones fetales de trimetoprima son similares a las maternas, y las de sulfametoxazol son menores.

Ambos agentes son excretados en la leche materna. Las concentraciones en la leche materna son similares (trimetoprima) o menores (sulfametoxazol) a las que se encuentran en el plasma materno.

Metabolismo: Aproximadamente 50 a 70% de la dosis de trimetoprima y 10 a 30% de sulfametoxazol se excretan sin cambios en la orina. Los principales metabolitos de trimetoprima son 1 y 3-óxidos y los derivados 3- y 4-hidroxi; algunos metabolitos son microbiológicamente activos. El sulfametoxazol se metaboliza en el hígado, predominantemente por acetilación N4, y en menor grado por conjugación de glucurónidos.

Eliminación: Las semividas de eliminación de los dos componentes son muy similares (10 horas para trimetoprima y 11 horas para sulfametoxazol). Ambas sustancias, así como sus metabolitos, se eliminan casi completamente por los riñones a través de filtración glomerular y secreción tubular, dando concentraciones en la orina de ambas sustancias activas considerablemente mayores que las concentraciones en la sangre. Una> pequeña fracción de cada sustancia se elimina por las heces.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: Las semividas de eliminación de la trimetoprima y el sulfametoxazol no cambian en forma significativa en pacientes ancianos. En pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina de 15 a 30 ml/min), aumentan las semividas de eliminación de ambos componentes, requiriendo un ajuste del régimen posológico.

Contraindicaciones:

Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o con anemia megaloblástica secundaria a deficiencia de folatos.

Embarazo, lactancia, pacientes con uremia, hepatitis, glomerulonefritis, prematuros, recién nacidos, cristaluria, hematuria.

Precauciones generales:

Deberá suspenderse inmediatamente el tratamiento a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otra reacción adversa grave. El Co-Trimoxazol deberá administrarse con cuidado a pacientes con una historia de alergias graves y asma bronquial.

Existe un riesgo aumentado de efectos adversos en pacientes ancianos o cuando existen otras complicaciones, como función hepática y/o renal disminuida, o el uso concomitante de otros fármacos (en cuyo caso el riesgo podrá estar relacionado a la dosis y duración del tratamiento). En casos raros se han reportado consecuencias fatales en conexión con reacciones adversas como discrasias sanguíneas, eritema multiforme exudativo mayor (síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) y necrosis hepática fulminante.

Para minimizar el riesgo de reacciones adversas, la duración del tratamiento con TRIMEXOLE-F Tabletas deberá ser tan corta como sea posible, especialmente en pacientes ancianos. En caso de insuficiencia renal, deberá ajustarse la dosis de acuerdo con las instrucciones especiales de administración. Si este medicamento se administra durante pe­riodos prolongados, se requiere de conteos sanguíneos prolongados.

Si se detectara una reducción significativa en la cuenta de cualquier elemento sanguíneo formado, deberá suspenderse el tratamiento. A menos que se trate de un caso excepcional, no se deberá administrar este fármaco en pacientes con desórdenes hematológicos serios.

Se han reportado casos de pancitopenia en los ­pacientes tratados con una combinación de trimetoprima y metotrexato.

En pacientes ancianos, o en pacientes con deficiencia preexistente de ácido fólico o falla renal, pueden presentarse cambios hematológicos indicativos de deficiencia de ácido fólico. Estos cambios son reversibles mediante una terapia de ácido folínico.

Deberán llevarse a cabo análisis de orina y de función renal con regularidad en pacientes bajo tratamiento prolongado con Co-Trimoxazol (especialmente en los que presenten falla renal). Durante el tratamiento, deberá asegurarse una ingesta adecuada de líquidos y una eliminación normal de orina para prevenir la cristaluria. Debido> a la posibilidad de hemólisis, no deberá adminis­trarse Co-Trimoxazol a pacientes con una deficiencia de G6PD a menos que sea absolutamente esencial, y en ese caso únicamente en dosis mínimas.

Se ha determinado que la trimetoprima disminuye el metabolismo de la fenilalanina, pero esto no es significativo en pacientes fenilcetonúricos con una restricción dietética adecuada.

Como con todos los fármacos que contienen sulfonamidas, se recomienda tener cuidado en pacientes con porfiria o disfunción tiroidea. Los pacientes que son “acetiladores lentos” pueden ser más propensos a reacciones idiosincráticas a las sulfonamidas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La innocuidad de trimetoprima con sulfametoxazol en el embarazo humano no ha sido establecida. A dosis muy superiores a la dosis terapéutica humana recomendada, la trimetoprima ha sido reportada teratogénica en las ratas, con los efectos típicos de un antagonista del folato, los cuales pueden prevenirse con la administración de folato en la dieta. No se han demostrado malformaciones significativas relacionadas con el fármaco en los conejos, pero en dosis aproximadamente diez veces mayores a la dosis terapéutica humana, se observó un aumento de muertes fetales.

No existen estudios de seguridad en los niños alimentados al pecho materno, de madres en tratamiento con Cotrimoxazol.

Reacciones secundarias y adversas:

A las dosis recomendadas, el Co-Trimoxazol es generalmente bien tolerado. Los efectos secundarios más comunes son erupciones cutáneas y alteraciones gastrointestinales.

Alteraciones generales: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad. Como con cualquier otro fármaco, pueden ocurrir reacciones alérgicas en pacientes que sean hipersensibles a los ingredientes, ejemplo, fiebre, edema angioneurótico, reacciones anafilácticas, enfermedad del suero. En raras ocasiones se han reportado infiltrados pulmonares como los que ocurren en la alveolitis eosinofílica o alérgica. Se pueden manifestar a través de síntomas como tos o falta de aliento. En caso de que aparecieran dichos síntomas, deberá reevaluarse el paciente y considerarse la suspensión de la terapia. En casos raros se ha reportado periarteritis nodosa y miocarditis alérgica. Se conocen también casos de infecciones fúngicas, como candidiasis.

Se han reportado las siguientes reacciones secundarias (en orden de frecuencia):

  • Alteraciones cutáneas: Son generalmente leves y fácilmente reversibles tras la suspensión del medicamento. Como muchos otros fármacos que contienen sulfonamidas, se han asociado en casos muy raros a fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) y púrpura de Henoch-Shöenlein.
  • Alteraciones gastrointestinales: Náuseas (con o sin vómito), estomatitis, diarrea, glositis y casos aislados de enterocolitis seudomembranosa. Se han reportado casos de pancreatitis aguda en pacientes tratados con este fármaco; varios de estos pacientes tenían enfermedades graves, incluyendo SIDA.
  • Alteraciones hepáticas: Necrosis hepática, casos raros de hepatitis, colestasis, elevación de transaminasas y bilirrubina, y casos aislados de síndrome de desaparición del ducto biliar.
  • Alteraciones hematológicas: La mayoría de los cambios hematológicos observados han sido leves, asintomáticos y reversibles al suspender el tratamiento. Los cambios más comúnmente observados han sido leucopenia, granulocitopenia y trombocitopenia. En casos raros puede presentarse agranulocitosis, anemia (megaloblástica, hemolítica, aplásica), metahemoglobinemia, pancitopenia o púrpura.
  • Alteraciones del aparato urinario: Se han reportado casos raros de función renal disminuida, nefritis intersticial, nitrógeno ureico elevado en la sangre, creatinina sérica elevada y cristaluria. Las sulfonamidas, pueden inducir diuresis aumentada, especialmente en pacientes con edema de origen cardiaco.
  • Alteraciones del sistema nervioso: Neuropatía (incluyendo neuritis periférica y parestesia), alucinaciones, uveítis. Se han reportado casos raros de meningitis aséptica o síntomas similares a los de la meningitis, ataxia, convulsiones, vértigo y tinnitus.
  • Alteraciones del aparato locomotor: Se han reportado casos raros de artralgia y mialgia, y casos aislados de rabdomiólisis.
  • Alteraciones metabólicas: Las dosis altas de trimetoprima, como las utilizadas en pacientes con neumonía por Pneumocystis carinii, inducen un aumento progresivo pero reversible de las concentraciones séricas de potasio en un número sustancial de pacientes. Aun a las dosis recomendadas, la trimetoprima puede provocar hipercaliemia cuando se administra en pacientes con desórdenes subyacentes del metabolismo del potasio, insuficiencia renal o que están recibiendo fármacos que inducen hipercaliemia. Se requiere de un monitoreo preciso del potasio sérico en dichos pacientes. Se han reportado casos de hiponatremia. En raras ocasiones se presentan casos de hipoglucemia en pacientes no diabéticos tratados con trimetoprima y sulfametoxazol, generalmente a los pocos días de iniciada la terapia. Los> pacientes con función renal disminuida, enfermedad del hígado o malnutrición, o que reciben dosis altas de trimetoprima y sulfametoxazol se encuentran en mayor riesgo.
  • Reacciones en pacientes con SIDA: Se ha reportado que la incidencia de efectos colaterales, particularmente erupciones cutáneas, fiebre, leucopenia y valores elevados de transaminasas en pacientes con SIDA que reciben Co-Trimoxazol es mucho mayor que la incidencia normal asociada con el uso del fármaco en pacientes que no tienen SIDA.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Pueden aumentar los efectos de anticoagulantes y la deficiencia de folato inducida por fenitoína. Puede desplazarse al metotrexato de las proteínas plasmáticas incrementando sus concentraciones.

En los pacientes de edad avanzada que estén recibiendo diuréticos conjuntamente, principalmente tiazidas, parece haber un aumento del riesgo de trombocitopenia con o sin púrpura.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Puede potencializar el efecto de los anticoagulantes.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Debe administrarse con precaución en pacientes con obstrucción urinaria, alergias severas o asma y en quienes tienen deficiencia renal o hepática, debe ajustarse la dosis.

Los estudios en cuanto a la carcinogénesis, mutagénesis y efectos sobre la fertilidad, con ambas sales por separado no han demostrado potencial alguno.

Los estudios en animales indican un posible riesgo teratogénico, varios efectos sobre la fertilidad en humanos se desconocen. En ratas a dosis elevadas, no han revelado efectos sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración:Oral.

La dosis recomendada para el adulto con base en TMP es de 160 mg cada 12 horas, por vía oral. En niños de 2 meses de edad o mayores, la dosis es de 8 a 10 mg/kg/día con base en trimetoprima divididos en dos dosis cada 12 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis puede producir síntomas como náusea, vómito, diarrea, confusión, depresión mental, cefalea, depresión de médula ósea y discretas elevaciones de las transaminasas.

Su tratamiento consiste en el vaciamiento gástrico induciendo el vómito. Realizar lavado adicionando medidas de soporte o sintomáticas, con monitoreo de la biometría hemática y electrólitos séricos.

La hemodiálisis retira pocas cantidades del fármaco, la diálisis peritoneal no es efectiva.

Presentaciones:

Caja con 14 tabletas para venta al público y exportación.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni en niños menores de 3 meses. Este medicamento no deberá administrarse por periodos prolongados sin estricta vigilancia médica.

Laboratorio y direccion:

FARMACEUTICOS RAYERE, S.A.
Emilliano Zapata Núm 72
Colonia Portales
03300 México, D.F.

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Reg. Núm. 369M95, SSA IV
KEAR-04363103228/RM2004/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. CANDIDIASIS, Está producida por la levadura Candida albicans, un hongo que seencuentra en la piel de las personas normales.
  2. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  3. HEMATURIA, Es la presencia de sangre en la orina.
  4. NEFRITIS, Es la inflamación del riñón.
  5. OSTEOMIELITIS, Es la infección
  6. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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