Texamat

Laboratorio

Rontag

Composición

TEXAMAT, Azitromicina, es una azalida, una subclase de antibióticos macrólidos, para administración oral, la Azitromicina tiene el nombre químico: (2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[(2,6- dicleoxi-3-C-metil 3-O-melil- alfa-L-ribo-hexopiranosil) oxi]-2-etil-3, 4, 10-trihidroxi-3, 5, 6, 8, 10, 12, 14. heptametil- 11 – [3, 4, 6, trideoxi-3-(dimetilamina)-beta- D-xilo-kexopiranosil)oxi]-I-oxa 6-azaciclopentadecan- 15-ona. La Azitromicina se deriva de la eritromicina; sin embargo, difiere químicamente de la eritromicina en que un átomo de metil-nitrógeno sustituido es incorporado al anillo de la lactona. La Azitromicina, como dihidrato, es un polvo cristalino blanco con una fórmula química de C38 H72 N2 012 2H2O y un peso molecular de 785.0. TEXAMAT se provee en cápsulas de gelatina dura que contienen Azitromicina dihidrato equivalente a 250 mg y 500 mg de Azitromicina y los siguientes ingredientes inactivos: lactosa anhidra, almidón de maíz, estearato de magnesio y laurilsulfato de sodio. También se presenta como suspensión oral extemporánea para preparar 15, 22.5 y 30 ml de manera de disponer de 100 mg de Azitromicina cada 2,5 ml de suspensión.

Descripción

Farmacología clínica: Siguiendo la administración oral, la Azitromicina es rápidamente absorbida y ampliamente distribuida a través del cuerpo. La rápida distribución de la Azitromicina en los tejidos y la alta concentración dentro de los células resulta en concentraciones más altas en los tejidos que el plasma o suero. Se indican a continuación los parámetros farmacocinéticos de Azitromicina en el plasma después de la dosis así como por recomendaciones marcadas (por ej., 500 mg de dosis de carga en el día 1 seguido por 250 mg en el día 2 hasta el 5) en adultos jóvenes sanos (entre 18 y 40 años de edad): Parámetro (Promedio) Total n = 12 En este estudio, no hubo diferencia significativa en la disposición de la Azitromicina entre varones y mujeres. La Azitromicina demostró resistencia cruzada con las cadenas Gram-positivas resistentes a la eritromicina. la mayoría de los cadenas de Enterococcus faecalis y staphylococci resistentes o la meticilina son resistentes a la Azitromicina.

Indicaciones

TEXAMAT se indica para el tratamiento de pacientes de 16 años de edad en adelante, con infecciones leves a moderadas (neumonía: ver Advertencias) causadas por cadenas susceptibles de los microorganismos designados en los condiciones específicas, nombradas a continuación: Aparato respiratorio inferior: Exacerbaciones bacterianas agudas de enfermedad pulmonar obstructiva crónica, debido a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, o Streptococcus pneumonae. La terapia oral ambulante se adecúa en pacientes con neumonía comunitaria adquirida, de severidad leve debido a Streptococcus pneumoniae o Haemophilus influenzae. La penicilina es la droga usual de elección en el tratamiento de las infecciones por Streptococcus pyogenes y la fiebre reumatoidea. TEXAMAT es a menudo efectivo en la erradicación de cadenas susceptibles de Streptococus pyogenes de la nasofaringe. Debido a que algunos cadenas son resistentes a TEXAMAT, los pruebas de susceptibilidad deberán ser realizadas cuando los pacientes sean administradas con TEXAMAT. No se disponen de los informes que establecen la eficacia de Azitromicina en la prevención subsecuente de la fiebre reumática. Piel y estructura de la piel: Infecciones no complicados de la piel y de la estructura de la piel debido a Staphylococcus aureus Streptococus pyogenes, o Streptococcus agalactiae. Los abscesos requieren usualmente drenaje quirúrgico. Enfermedades Transmitidas Sexualmente. Uretritis no gonocóccica y cervicitis debido a Chlamydia Trachomatis. No se deberá administrar TEXAMAT, en dosis recomendadas, para tratar gonorrea o sífilis. Los agentes antimicróbicos usados en altas dosis durante periodos cortos de tiempo para tratar uretritis no gonocóccica pueden encubrir o dilatar los síntomas de incubación de gonorrea o sífilis. Todos los pacientes con uretritis o cervicitis transmitidas sexualmente deberán tener una prueba serológica para sífilis y cultivos apropiados para gonorrea, realizadas en el tiempo del diagnóstico. La terapia antimicrobiana adecuada y las pruebas de seguimiento para estas enfermedades deberán iniciarse si se confirma la infección. El cultivo apropiado y las pruebas de susceptibilidad se deberán realizar antes del tratamiento para determinar el organismo causativo y su susceptibilidad a la Azitromicina. La terapia con TEXAMAT se puede iniciar antes de que se conozcan los resultados de estas pruebas; una vez que los resultados estén a disposición, se deberá ajustar la terapia antimicrobiana, de acuerdo a ello.

Precauciones

La Azitromicina no debería ser administrada en pacientes con neumonía que se crean inadecuados para La terapia ambulante debido a los factores moderados a severos de riesgo, o enfermedades tales como los que se detallan a continuación: Pacientes con infecciones hospitalarias. Pacientes con bacteremia conocida o sospechada. Pacientes que requieran hospitalización, ancianos. Pacientes debilitados con problemas significativos de salud fundamentales que pueden comprometer su habilidad para responder a su enfermedad (incluyendo inmunodeficiencia o asplenia funcional). Aparato Respiratorio Superior Faringitis estreptococal/Tonsilitis. Como una alternativo para la terapia de primera línea de la laringitis aguda/tonsilitis debido a Streptococcus pyogenes que ocurre en individuos que no pueden usar la terapia de primera línea. Precauciones: Generales: Debido a que la Azitromicina es principalmente eliminada por medio del hígado, se deberá mantener precaución cuando se administre la Azitromicina o pacientes con disfunción hepática. No hoy información acerca del uso de la Azitromicina en pacientes con disfunción renal; por lo tanto, se deberá mantener precaución cuando se prescriba Azitromicina a estos pacientes. No se informaron efectos adversos con la Azitromicina, una azalida. Sin embargo, si se informaron con productos macrólidos: arritmia ventricular, incluyendo taquicardia ventricular y “torsades des pointes”, en individuos que prolongaron los intervalos QT.

Contraindicaciones

TEXAMAT está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a la Azitromicina, eritromicina, o cualquier antibiótico macrólido. Embarazo: se debe administrar Azitromicina durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Madres Lactantes: No se conoce si la Azitromicina se excreta en la leche materna. Debido a que muchos drogas se excretan por la leche materna, se deberá mantener precaución cuando se administre Azitromicina a una madre lactante.

Cómo tomar

La dosis deberá ser según criterio médico. Se recomienda: Uso Pediátrico: De manera indicativa se sugiere la siguiente posología: 15 – 25 kg peso corporal: 25.5 – 5 ml cada 12 – 24 horas 26 – 35 kg peso corporal: 5 – 7.5 ml cada 12 – 24 horas 36 – 45 kg peso corporal: 10 ml cada 12 – 24 horas Uso geriátrico: Los parámetros farmacocinéticos en voluntarios mayores (65 – 85 años), fueron similares a aquéllos en los voluntarios jóvenes (18 – 40 años), durante los 5 días de régimen terapéutico. El ajuste de dosis no se necesitó para los pacientes mayores con función normal renal y hepática que recibieron este tratamiento con este régimen de dosis (ver Farmacología Clínica). Se deberá prevenir a los pacientes de tomar este medicamento al menos una hora antes de los comidas o dos horas después de los comidas. Este medicamento no debe ser administrado con comidas. También se deberá aconsejar a los pacientes no ingerir antiácidos que contengan aluminio y magnesio, y Azitromicina simultáneamente. Descartar la suspensión oral reconstituida no utilizado después de siete días de su preparación, conservada en heladera (4ºC – 10ºC)

Interacciones medicamentosas

Los antiácidos que contienen aluminio y magnesio reducen los niveles de pico sérico (índice) pero no la ABC (extensión) de la absorción de la Azitromicina. La administración de cimetidina (800 mg) dos horas antes de la Azitromicina, no tuvo efecto sobre la absorción de la Azitromicina. La Azitromicina no afecta los niveles plasmáticos o la farmacocinética de la teofilina administrada en una sola dosis intravenosa No se conoce el efecto de la Azitromicina en los niveles plasmáticos ó farmacocinética de la teofilina administrada en múltiples dosis, resultante en los niveles terapéuticos de steady- state de la teofilina. Sin embargo, se asoció el uso concurrente de macrólidos y teofilina con los incrementos en las concentraciones séricas de la teofilina. Por eso, hasta que no se disponga de mayor información, la práctica médica prudente ordena el monitoreo cuidadoso de los niveles plasmáticos de la teofilina en pacientes que reciben Azitromicina y teofilina concomitantemente. La Azitromicina no afecta la respuesta de tiempo de la protombina a una dosis única de warfarina. Sin embargo, la buena práctica medica ordena un monitoreo cuidadoso del tiempo de la protombina en todos los pacientes tratados con Azitromicina y warfarina concomitantemente. Se asoció el uso concurrente de macrólidos y warfarina en la práctica clínica, con efectos anticoagulantes incrementados. Los siguientes interacciones de la droga han sido informados en pruebas clínicas con Azitromicina; sin embargo, no se realizaron estudios específicos de interacción de la droga para evaluar una interacción potencial droga- droga. Hasta que no se desarrolla más información en relación a las interacciones de la droga cuando la Azitromicina y estas drogas sean administradas concomitantemente, se aconseja un monitoreo cuidadoso de los pacientes: Digoxina: niveles elevados de digoxina. Ergotamido o dihidroergotomina: toxicidad aguda de ergot caracterizada por vasoespasmos periféricos severos y disestesia. Triazolam: disminución del clearance de triazolam y por lo tanto, puede disminuir el efecto farmacológico del triazolam. Las drogas metabolizadas por el sistema de citocromo P450: elevaciones de Carbamazepina sérica, ciclosporina, hexobarbital, y niveles de fenitoína.

Reacciones adversas

En las pruebas clínicas la mayoría de los efectos colaterales informados fueron leves a moderados en severidad y fueron reversibles hasta la discontinuación de la droga. Aproximadamente el 7% de los pacientes de los pruebas clínicas de múltiple dosis, discontinuaron la terapia con TEXAMAT, debido a la relación del tratamiento con los efectos colaterales. La mayoría de los efectos colaterales que llevaron a la discontinuación de la terapia se relacionaron con el aparato gastrointestinal por ej.: náuseas, vómitos, diarrea, o dolor abdominal. los efectos colaterales raros pero potencialmente serios fueron angioedema (1 caso) e ictericia colestásica (1 caso). Clínicas: Régimen múltiples dosis: Sobre todos los efectos colaterales más comunes en los pacientes que recibieron el régimen de múltiples dosis de TEXAMAT, estuvieron los relacionados con: sistema gastrointestinal con diarrea/evacuaciones aisladas (5%), nausea (3%), y dolor abdominal (3% siendo la mas frecuentemente informada). No se encontró ningún otro efecto colateral en los pacientes de régimen de múltiples dosis con TEXAMAT, con una frecuencia mayor del 1 %. Los efectos colaterales que ocurrieron con una frecuencia del 1 % o menor fueron los siguientes: Cardiovascular: palpitaciones, dolor de pecho. Gastrointestinal: dispepsia, flatulencia, vómitos, melena, e ictericia colestática. Genitourinario: monilia, vaginitis, y nefritis. Sistema nervioso: mareos, cefalea, vértigo y somnolencia. General: fatiga. Alérgico: rash, fotosensibilidad, y angioedema. Régimen simple de una dosis de 1 gramo: La mayoría de los efectos colaterales en pacientes que recibieron el régimen simple de una dosis de 1 gramo, estuvieron relacionados al sistema gastrointestinal y fueron más informados que en los pacientes que recibieron el régimen de múltiple dosis: Los electos colaterales que ocurrieron en los pacientes que recibieron el régimen simple de una dosis de 1 gramo con una frecuencia del l% o mayor fueron los siguientes: diarrea/evacuaciones sueltas (7%), náuseas (5%) vómitos (2%), y vaginitis (2%).

Presentación

TEXAMAT cápsulas 250 mg y TEXAMAT cápsulas 500 mg: Envases que contienen 2, 4, 6 y 12 cápsulas. TEXAMAT suspensión oral: Frascos que contienen 7,5 g, 11.25 g y 15.0 g de polvo para reconstituir a 15 ml, 22.5 y 30 ml respectivamente, y obtener suspensiones cuya concentración es de 100 mg de Azitromicina /2.5 ml de suspensión reconstituida.
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