Tevanate Tabletas

Para qué sirve Tevanate Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

TEVANATE

TABLETAS
Tratamiento de la osteoporosis

TEVA MEXICO

Denominacion generica:

Alendronato sódico.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Alendronato de sodio
equivalente a ………. 70 mg
de ácido alendrónico

Excipiente, cbp ……….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

TEVANATE (alendronato de sodio) está indicado:

  • Para el tratamiento y prevención de osteoporosis y los trastornos producidos por ésta en hombres y mujeres.
  • Para el tratamiento y prevención de osteoporosis inducida por el uso de glucocorticoides en hombres y mujeres.
  • Para el tratamiento y prevención de fracturas, incluyendo las de cadera y columna (fracturas de columna por compresión) en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis.
  • En la prevención de la osteoporosis para reducir el riesgo de fracturas futuras en mujeres posmenopáusicas en riesgo de desarrollar osteoporosis.
  • Está indicado para prevenir fracturas en hombres con osteoporosis.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética: Después de la administración oral, TEVANATE (alendronato de sodio) se absorbe en poca cantidad cuando se administra por esta vía. En relación con una dosis intravenosa (IV) de referencia, en mujeres la biodisponibilidad promedio del alendronato administrado par vía oral fue de 0.64% con las dosis de 5 a 70 mg administradas en ayunas dos horas antes de un desayuno estandarizado.

La biodisponibilidad oral en hombres (0.6%) fue similar a la de las mujeres. La biodisponibilidad disminuyó en grado similar (aproximadamente 40%) cuando se administró el alendronato una hora o media hora antes del desayuno. Cuando se administró el alendronato con el desayuno o hasta dos horas después de éste, su biodisponibilidad fue insignificante.

No se recomienda la administración de alendronato con café o jugo de naranja, pues disminuye la biodisponibilidad en 60% ni con productos que contengan calcio u otros cationes polivalentes. El alendronato se une a proteínas plasmáticas en 78% aproximadamente y se adhiere a la superficie ósea, con localización preferencial en los sitios de resorción de hueso activo. Su volumen de distribución es de 28 lt.

Los estudios en ratas muestran que el alendronato se distribuye momentáneamente en los tejidos blandos después de su administración intravenosa de 1 mg/kg, pero enseguida es redistribuido hacia el hueso o excretado con la orina. El alendronato no se metaboliza. Se excreta por vía renal en 50% y representa la porción no retenida en el hueso. En pacientes con daño renal, la eliminación renal se ve reducida de manera significativa.

Después de una dosis IV única de (14C) alendronato, aproximadamente 50% de la radiactividad fue excretada con la orina en 72 horas y se encontró poca o ninguna radiactividad en las heces.

Después de una dosis IV única de 10 mg, la depuración renal del alendronato fue de 71 ml/min, y su depuración sistémica no fue mayor de 200 ml/min. Sus concentraciones en el plasma disminuyeron más de 95% en las seis horas siguientes a su administración IV. Se calcula que la vida media del alendronato en humanos es mayor de diez años, como consecuencia de su liberación del esqueleto.

Farmacodinamia: El alendronato es un bisfosfonato que se une a la hidroxiapatita ósea e inhibe específicamente la actividad de los osteoclastos, las células que resorben el hueso. El alendronato reduce la resorción ósea sin ningún efecto directo sobre la formación de hueso, aunque este último proceso también disminuye finalmente, debido a que la resorción y la formación van apareadas durante el recambio óseo.

La osteoporosis se caracteriza por una masa ósea baja, que ocasiona un aumento del riesgo de fracturas. Ocurre tanto en hombres como en mujeres, pero es mucho más frecuente en las mujeres después de la menopausia, cuando aumenta el recambio óseo y la resorción de tejido óseo es mayor que su formación.

Estos cambios dan por resultado una pérdida progresiva de tejido óseo y conducen a la osteoporosis en una proporción considerable de las mujeres mayores de 50 años. Las consecuencias comunes son fracturas, usualmente en la columna vertebral, la cadera y la muñeca. En> las mujeres, de 50 a 90 años de edad el riesgo de fractura de la cadera aumenta 50 veces, y el de fracturas vertebrales 15 a 30 veces. Se calcula que aproximadamente 40% de las mujeres de 50 años sufrirán una o más fracturas por osteoporosis de la columna vertebral, la cadera o la muñeca durante el resto de sus vidas.

Las fracturas de la cadera, en particular, se asocian con una considerable morbilidad, incapacidad física y mortalidad.

Aunque la prevalencia de osteoporosis es menor en hombres que en mujeres posmenopáusicas, en los hombres ocurre una proporción significativa de fracturas por osteoporosis. La prevalencia de deformidades vertebrales es similar en hombres y mujeres. El tratamiento con alendronato en hombres con osteoporosis a una dosis de 10 mg al día por dos años redujo la excreción urinaria de N-telopéptidos de unión cruzada del colágeno de tipo I en aproximadamente 60% y redujo la fosfatasa alcalina específica del hueso en aproximadamente 40%. El uso continuo de glucocorticoides se ha asociado comúnmente con el desarrollo de osteoporosis y fracturas resultantes (especialmente de columna, cadera y costilla).

Esto ha ocurrido tanto en hombres y mujeres de todas las edades. La osteoporosis ocurre como resultado de la inhibición de la formación de hueso y por aumento en la resorción ósea que produce una pérdida ósea neta. El alendronato disminuye la resorción ósea sin inhibir directamente la formación de hueso. En estudios clínicos de hasta dos años de duración, el alendronato redujo los N-telopéptidos de unión cruzada del colágeno de tipo I (un marcador de resorción ósea) en aproximadamente 60% y redujo la fosfatasa alcalina específica del hueso y la fosfatasa alcalina del suero (marcadores de formación ósea) en aproximadamente 15 a 30% y 8 a 18%, respectivamente.

Contraindicaciones:

  • Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto.
  • Hipocalcemia: Incapacidad para mantenerse de pie o en posición sentada erguida 30 minutos por lo menos. Anormalidades en el esófago que retarden vaciamiento esofágico, como estenosis o acalasia.

Precauciones generales:

Antes de iniciar la terapia con TEVANATE (alendronato de sodio) se deben corregir las deficiencias de vitamina D y minerales, así como la hipocalcemia. Como ocurre con otros bisfosfonatos, TEVANATE (alendronato de sodio) puede causar irritación local en la mucosa del tracto gastrointestinal superior. Debido a los posibles efectos irritantes sobre la mucosa de los órganos digestivos superiores, se debe tener precaución al administrar alendronato de sodio a pacientes con trastornos como disfagia, alteraciones esofágicas, gastritis, duodenitis o úlceras.

Para reducir la posibilidad de irritación esofágica, los pacientes deben ingerir la tableta de TEVANATE (alendronato de sodio) únicamente con un vaso lleno de agua y no se deben recostar por lo menos durante los 30 minutos siguientes y sólo después de haber tomado el primer alimento del día.

TEVANATE no debe masticarse o disolverse en la boca. No> se debe ingerir TEVANATE (alendronato de sodio) a la hora de acostarse o antes de levantarse por la mañana; la omisión de estas instrucciones puede favorecer la aparición de problemas esofágicos.

Si los pacientes presentan síntomas de trastorno esofágico (como dificultad o dolor al deglutir, dolor retrosternal, o aparición o aumento de agruras), se debe suspender la administración de alendronato de sodio. Si el paciente olvida tomar una dosis de TEVANATE (alendronato de sodio) una vez a la semana, deben tomar la tableta el día siguiente que omitieron su dosis. No deben tomarse dos tabletas el mismo día, pero sí volver a tomar la tableta de una vez a la semana en el día que originalmente habían seleccionado.

Se deben considerar otras causas de osteoporosis distintas de la deficiencia de estrógenos, envejecimiento y uso de glucocorticoides.

Debido a los posibles efectos de TEVANATE (alendronato de sodio) para incrementar el mineral óseo, pueden ocurrir pequeñas y asintomáticas disminuciones en los niveles séricos de calcio y fosfato, especialmente en pacientes que reciben glucocorticoides, en quienes la absorción de calcio puede estar disminuida.

Es especialmente importante asegurar una ingesta adecuada de calcio y vitamina D en pacientes que reciben glucocorticoides.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se ha establecido la seguridad y eficacia de alendronato de sodio en el embarazo, por lo que no debe ser administrado a mujeres embarazadas. Debido a que se desconoce si el alendronato de sodio se excreta en la leche materna, no debe ser administrado a mujeres en periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Se ha reportado la presencia de las siguientes reacciones adversas durante el uso del alendronato de sodio:

  • Cuerpo en general: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria y rara vez angioedema.
  • Gastrointestinales: Náusea, vómito, esofagitis, erosiones y úlceras esofágicas, raramente estenosis en el esófago o perforación, y erosión en la orofaringe; rara vez, úlcera gástrica o duodenal, algunas severas y con complicaciones, aunque no se ha establecido una relación causal.
  • Endocrino: Elevación de los niveles de transaminasas séricas.
  • Oculares: Dolor ocular, diplopia, escleritis, uveítis.
  • Piel: Erupción (ocasionalmente con fotosensibilidad).

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Antiácidos y suplementos de calcio: Debido a que el alendronato de sodio tiene una alta afinidad por el calcio y otros cationes multivalentes, los suplementos de calcio, los antiácidos y otros medicamentos orales pueden interferir la absorción de alendronato de sodio. Se recomienda que la administración de productos que contienen calcio, magnesio o aluminio, sea una hora después de que se haya administrado el alendronato, para evitar la reducción de absorción gastrointestinal.

Salicilatos: El uso del ácido acetilsalicílico y otros salicilatos incrementa la incidencia de los efectos adversos gastrointestinales.

Ranitidina: La ranitidina puede duplicar la biodisponibilidad del alendronato de sodio debido a un incremento en el pH gástrico.

Terapia Hormonal de Reemplazo (THR): El uso combinado de alendronato de sodio y THR produjo aumentos mayores en la masa ósea, junto con disminuciones en la resorción ósea que lo que se observó con cada tratamiento por separado.

Alimentos: El café disminuye la biodisponibilidad del alendronato de sodio aproximadamente en 50%. El alendronato de sodio no debe administrarse junto con los alimentos, ya que disminuye la biodisponibilidad. Se recomienda la administración de alendronato de sodio dos horas después del alimento.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

En estudios multicéntricos controlados por el método doble ciego se observaron disminuciones asintomáticas, leves y pasajeras del calcio y de los fosfatos en el suero en aproximadamente 18 y 10%, respectivamente.

Se recomienda una medición periódica de los niveles de fosfatasa alcalina, calcio sérico y fósforo, densidad ósea, así como de niveles hormonales (tanto en hombres como en mujeres).

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Toxicidad en animales:

Carcinogenicidad: No se observó ningún indicio de efecto carcinogénico en un estudio en ratas que recibieron dosis orales de hasta 3.75 mg/kg/día y en ratones que recibieron dosis orales de hasta 10 mg/kg/día.

Mutagenicidad: El alendronato no fue genotóxico en el ensayo de mutagénesis microbiana in vitro con y sin activación metabólica. Tampoco se observó ningún indicio de mutagenicidad en un ensayo in vitro con células de mamífero, en un ensayo de elución alcalina in vitro en hepatocitos de rata ni en un ensayo de aberración cromosómica in vivo en ratones con dosis IV de hasta 25 mg/kg/día (75 mg/m2).

Además, los resultados claramente negativos en cuatro de los cinco estudios de genotoxicidad, que incluyen los estudios más relacionados con el potencial carcinogénico en humanos (el ensayo de aberración cromosómica in vivo y el ensayo de mutagénesis microbiana), y en los estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones llevan a la conclusión de que no hay ningún indicio de riesgo genotóxico o carcinogénico del alendronato en humanos.

Reproducción: El alendronato no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad o la conducta reproductiva de ratas machos o hembras a dosis orales de hasta 5 mg/kg/día. El único efecto relacionado con el medicamento que se observó en esos, estudios fue dificultad del parto en las ratas, que está directamente relacionada con la hipocalcemia mediada farmacológicamente y se puede evitar mediante la administración complementaria de calcio.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Parael tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas: La dosis recomendada es de una tableta de 70 mg una vez por semana.

Parael tratamiento de la osteoporosis en hombres con disminución en la masa ósea: La dosis recomendada es de una tableta de 70 mg por semana.

Usopediátrico: Debido a que no existen estudios de alendronato de sodio en niños, no debe ser administrado a éstos.

Pacientes de edad avanzada: En los estudios clínicos no hubo ninguna diferencia relacionada con la edad en la eficacia o la seguridad de alendronato de sodio.

Pacientes con falla renal: Para pacientes que presentan una depuración de creatinina mayor a 35 ml/min, no es necesario ajustar la dosis. No se recomienda el uso de TEVANATE (alendronato de sodio) en pacientes cuya depuración de creatinina sea menor a 35 ml/min.

TEVANATE (alendronato de sodio) no debe administrarse a la hora de acostarse o antes de levantarse en la mañana. La omisión de estas instrucciones puede favorecer la aparición de problemas esofágicos. Los pacientes deben recibir suplementos de calcio y vitamina D, si su ingesta en la dieta es insuficiente.

TEVANATE (alendronato de sodio) se debe tomar por lo menos media hora antes del> primer alimento, bebida o medicación del día, y únicamente con un vaso lleno con agua simple.

No se debe administrar con otras bebidas diferentes (incluyendo el agua mineral). Los alimentos y algunos medicamentos pueden disminuir su absorción.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No existe información sobre el tratamiento de sobredosificación de TEVANATE. La sobredosificación por vía oral puede ocasionar hipocalcemia, hipofosfatemia y reacciones adversas gastrointestinales superiores como malestar gástrico, pirosis, esofagitis, gastritis o úlcera.

Se debe considerar la administración de leche o antiácidos para fijar el alendronato. Debido al riesgo de irritación esofágica, no se debe inducir el vómito y el paciente debe permanecer completamente erguido.

Presentaciones:

Caja con 4 tabletas de 70 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 34°C, en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Israel por:
Teva Pharmaceutical Industries LTD
Acondicionado y/o distribuido en México por: LEMERY, S.A. de C.V.
Oficinas corporativas: Pasaje Interlomas Núm. 16, 5o Piso
Colonia San Fernando la Herradura, 52874 Huixquilucan, Edo. de Méx.
Planta: Mártires del> Rio Blanco Núm. 54
Colonia Huichapan Xochimilco, 16030 México, D.F.

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Reg. Núm. 209M2005, SSA
EEAR-05330060100706/R2005/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. VITAMINA D, Se encuentra en la leche, la yema de los huevos y en diversos aceites de hígado, y se fabrica también en la piel expuesta a la luz solar.
  2. GASTRITIS, Es la inflamación del estómago provocada generalmente por un exceso alcohólico, úlceras de estómago, algunos medicamento, o bien formando parte de la gastroenteritis o de una intoxicación alimenticia.
  3. SALICILATOS, Es un grupo de fármacos capaces de aliviar el dolor y reducir la inflamación y la fiebre.
  4. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
  Medicamentos