Terapova Tabletas

Para qué sirve Terapova Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

TERAPOVA

TABLETAS
Tratamiento de síntomas vasomotores asociados a deficiencia estrogénica

TEVA MEXICO

Denominacion generica:

Estrógenos conjugados.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Estrógenos conjugados ………… 0.625 mg

Excipiente, cbp …………………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

  • TERAPOVA* está indicado en el tratamiento de los síntomas vasomotores de moderada a grave intensidad los cuales se asocian a deficiencia estrogénica.
  • También está indicado en la prevención y tratamiento de la osteoporosis cuando se asocia a la deficiencia estrogénica.
  • En las mujeres posmenopáusicas la administración de TERAPOVA* disminuye el riesgo de cardiopatía coronaria y en consecuencia su mortalidad.
  • TERAPOVA* está indicado en vaginitis y uretritis atrófica. Finalmente, ha demostrado efectividad en el tratamiento del hipoestrogenismo femenino.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Los estrógenos, en general, pueden ser considerados como hormonas con actividad selectiva en tejidos de origen mülleriano. Producen una proliferación del epitelio y musculatura de las trompas de Falopio, estimulando su contracción y motilidad. Los estrógenos son responsables en la pubertad del cambio del contorno del cuerpo femenino, de la maduración de los órganos genitales, mucosa vaginal y conductos en los senos. Indirectamente contribuyen a la formación del esqueleto, al mantenimiento del tono y la elasticidad de las estructuras urogenitales, asimismo, también favorecen los cambios en las epífisis de los huesos largos asociados al crecimiento puberal y la terminación del mismo, el crecimiento del vello axilar y púbico, la pigmentación de los pezones y tejidos genitales. La disminución de la actividad estrogénica y progesterona ovárica de los ovarios al final del ciclo menstrual puede dar lugar a la menstruación, aunque el cese en la secreción de progesterona es el factor primordial en el ciclo ovulatorio maduro; con todo, en el ciclo preovulatorio, los estrógenos son fundamentales para el comienzo de la menstruación.

La liberación de gonadotropinas hipofisiarias también se afecta por los estrógenos.

Los estrógenos conjugados actúan de forma similar a los estrógenos endógenos. Cuando se ubican en los tejidos de respuesta, los cuales son los genitales femeninos, urogenitales, mamas, hipotálamo e hipófisis, los estrógenos son transportados al núcleo celular, con lo cual se realiza la síntesis especifica de RNA y proteína.

Cuando se administran estrógenos conjugados a mujeres posmenopáusicas, se incrementan las hemoconcentraciones de colesterol de HDL y bajan las concentraciones séricas de LDL-C. Esta situación mejora el perfil de lípidos, en consecuencia, la administración de estrógenos conjugados se reconoce como factor responsable de efecto benéfico sobre el riesgo de cardiopatía coronaria en las mujeres posmenopáusicas.

En función de su solubilidad en agua, los estrógenos conjugados se absorben adecuadamente en tracto gastrointestinal. La inactivación de la molécula y su metabolismo se realiza principalmente en hígado. Cierta cantidad de estrógenos se excreta en bilis, se reabsorben del intestino y regresan al hígado. La molécula de estrógeno conjugado es fuertemente ácida y es ionizada en los líquidos corporales con lo cual su excreción se favorece a través del riñón.

Acciones de los estrógenos en la hipófisis: A través de un mecanismo de retroalimentación los estrógenos suprimen la acción de la hormona foliculostimulante y de la hormona luteotrófica. En el ciclo sexual normal, los cambios estructurales y secretorios del ovario se deben a la secreción periódica y secuencial de las gonadotropinas hipofisiarias.

A medida que el folículo ovárico crece por influencia de la FSH, la cantidad creciente de estrógeno producido disminuye la liberación de LH-RH (hormona reguladora de la hormona luteinizante) y, en consecuencia, suprime la secreción de FSH.

El folículo, por influencia de la FSH también puede secretar “inhibina” o un material análogo, que produzca retroalimentación para disminuir la secreción de FSH. La “inhibina” suprime la secreción de FSH más que la de LH. Mientras que los estrógenos pueden disminuir la secreción de FSH, sobre la LH tiene efecto bifásico. La hinchazón del folículo, que culmina en la ovulación, se lleva a efecto con el aumento brusco, a la mitad del ciclo, de la cantidad de LH, como consecuencia de un aumento en la liberación de LH-RH, así como mayor sensibilidad de la hipófisis a la hormona reguladora provocada por el estrógeno. Cuando los ovarios se extirpan o dejan de funcionar, hay superproducción de FSH y LH, las cuales se excretan en la orina. La cuantificación de gonadotropinas urinarias o plasmáticas son pruebas clínicas útiles y se pueden utilizar para mostrar la eficacia de la terapia de sustitución estrogénica.

Acciones de los estrógenos en la osteoporosis: La terapia con estrógenos conjugados se aplica en el síndrome menopáusico y como prevención de la pérdida mineral ósea y la osteoporosis posmenopáusica con la consiguiente disminución de la incidencia de fracturas osteoporóticas. La osteoporosis aumenta con la edad en ambos sexos. La aceleración en la desmineralización aparece en relación con la pérdida de la función ovárica, tanto en menopausia natural como quirúrgica. Esta asociación sugiere que el déficit de estrógenos desempeña una importante función en el proceso de la osteoporosis. La función exacta de los estrógenos en la preservación de la masa ósea continúa en estudio, con todo se ha demostrado que el tratamiento con dosis bajas de estrógenos retrasa la pérdida de masa ósea, en particular cuando el tratamiento se inicia en los tres primeros años de la aparición de la menopausia. Se ha observado que el tratamiento con estrógenos aunado a la administración de calcio y vitamina D, disminuye la frecuencia de fracturas vertebrales en mujeres posmenopáusicas.

Se ha observado que la masa y la matriz óseas, disminuyen más rápidamente después de la menopausia en mujeres no tratadas que en pacientes con tratamiento sustitutivo con estrógenos.

Los estrógenos conjugados son utilizados en el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica en función de que disminuyen el calcio urinario, la hidroxiprolina y los niveles plasmáticos de fosfato, asímismo, pueden también causar una leve disminución en el calcio plasmático y en los niveles de fosfatasa alcalina.

Otra acción que contribuye a su actividad antiosteoporótica es que estimulan a nivel renal la acción de la hidroxilasa, enzima responsable de convertir la vitamina D en su metabolito activo, el 1,25-dihidroxicolecalciferol que tiene un importante papel en la reabsorción intestinal de calcio y la mineralización ósea, lo que implica la disminución en la excreción renal de calcio a través de un incremento de la reabsorción tubular. El mecanismo de la reabsorción ósea incrementado después de la menopausia no está elucidado con certeza. Este hecho parece ser secundario a la mala absorción de calcio, en el que el calcio óseo es movilizado homeostáticamente para mantener las concentraciones plasmáticas adecuadas. En teoría, existen dos mecanismos que pueden ser responsables: un defecto intestinal primario de la absorción de calcio o un defecto primario en la producción de 1,25-dihidroxivitamina D por el riñón. Si la mala absorción intestinal de calcio fuera responsable las concentraciones plasmáticas de calcio serían muy bajas con incrementos compensatorios en las concentraciones de hormona paratiroidea y 1,25-dihidroxivitamina D, que son las principales hormonas de la resorción ósea.

Acciones de los estrógenos a nivel cardiovascular: Los estudios realizados para investigar la asociación entre el tratamiento con estrógenos orales posmenopáusicos y enfermedad cardiovascular han demostrado una disminución del riesgo de cardiopatía coronaria en mujeres posmenopáusicas que están siendo tratadas con estrógenos de reemplazo. La información con que se cuenta a la fecha demuestra que hay una disminución total del riesgo de arteropatía coronaria en 50% de las pacientes tratadas con terapia estrogénica. Este efecto benéfico podría deberse, entre otros, a los efectos de los estrógenos sobre los lípidos y lipoproteínas, así como efectos directos sobre los vasos sanguíneos.

Desde luego, para lograr el efecto óptimo cardiovascular los estrógenos conjugados deben emplearse al mismo tiempo con otras medidas importantes como cambios en la dieta, ejercicio sistemático y deshabituación del tabaco y el alcohol.

Acciones de los estrógenos en la vaginitis atrófica y uretritis atrófica asociadas con deficiencia estrogénica: Cuando hay carencia de estimulación estrogénica, los tejidos vulvovaginales se contraen, las paredes vaginales sufren adelgazamiento, están secas y se pierden los pliegues vaginales. La sintomatología de este cuadro puede consistir en hipersensibilidad, prurito, disuria, dispareunia. El coito puede producir ulceraciones del tejido vaginal. La administración de estrógenos conjugados revierte el cuadro descrito anteriormente con la consecuente mejoría en la actividad sexual de la paciente.

Acciones de los estrógenos en el hipoestrogenismo femenino: Los estrógenos conjugados pueden utilizarse en el tratamiento del hipoestrogenismo relacionado con el hipogonadismo femenino o la insuficiencia ovárica primaria. En general, la deficiencia estrogénica resultará en osteoporosis, por lo que se deberán manejar oportunamente estas patologías.

Contraindicaciones:

Los estrógenos conjugados están contraindicados en las siguientes entidades:
  • Cáncer mamario confirmado o sospechoso.
  • Cualquier tipo de neoplasia estrogenodependiente.
  • Embarazo.
  • Tromboflebitis o enfermedades tromboembólicas.
  • Sangrado genital anormal de etiología no conocida.
  • Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Precauciones generales:

Se deberá obtener una historia clínica integral a cualquier paciente que pueda ser tratada con estrógenos, así como realizar exámenes físicos de pretratamiento, los cuales prestarán especial atención en presión arterial, mamas, órganos pélvicos y abdomen. Es relevante la realización del examen de Papanicolaou.

Las pacientes con útero deberán someterse a revisión integral al menos una vez al año debiéndose buscar hiperplasia endometrial o cáncer de endometrio. Se ha observado que algunas pacientes pueden desarrollar algunas manifestaciones indeseables de estimulación estrogénica en exceso, como metrorragia anormal y mastodinia. Cuando exista sangrado vaginal anormal, se tomarán las medidas diagnósticas adecuadas como biopsia endometrial con objeto de excluir la posibilidad de cáncer. Si no se localizara la causa del sangrado anormal se indicará la reducción o administración intermitente de la dosis.

Es importante mencionar que los leiomiomas uterinos preexistentes pueden hipertrofiarse durante el tratamiento con estrógenos.

Es ya conocido un aumento en el riesgo de tromboflebitis y/o padecimientos tromboembólicos en mujeres en tratamiento de reemplazo estrogénico, sin embarazo la evidencia de este hecho no es clara. De cualquier forma, el médico debe avisar a la paciente de la posibilidad de aparición de enfermedades trombóticas (tromboflebitis, embolia cerebral, trombosis retiniana) durante la terapia de reemplazo estrogénico y estar alerta ante cualquier manifestación temprana.

En caso de cirugía programada, los estrógenos deberán suspenderse cuatro semanas antes de la cirugía si existe asociación con riesgo de tromboembolia.

Los estrógenos pueden causar retención de líquidos, por ello, las pacientes que puedan verse afectadas por este factor como las asmáticas, epilépticas, pacientes con migraña, disfunción renal o cardiaca, requerirán monitoreo estrecho.

Las pacientes con disfunción hepática pueden metabolizar en forma deficiente los estrógenos y deberán administrarse con precaución en esas circunstancias.

Los estrógenos conjugados no tienen función anticonceptiva.

Las mujeres con potencial para embarazarse y que no deseen el embarazo se les recomendarán métodos anticonceptivos no hormonales.

Ha sido reportado que la terapia estrogénica sin la agregación de un progestágeno en mujeres con útero, incrementa el riesgo de hiperplasia y carcinoma endometrial lo cual parece depender de la duración del tratamiento y de la dosis del estrógeno. Los estudios clínicos han reportado disminución del cáncer endometrial cuando se administra un progestágeno con el tratamiento estrogénico de reemplazo.

Se ha reportado incremento del riesgo de patología de la vesícula biliar en pacientes que son tratadas con estrógenos posmenopáusicos. Otros estudios sugieren un posible incremento de frecuencia de cáncer de mama en mujeres en tratamiento estrogénico con dosis elevadas y durante periodos prolongados. Con todo, los estudios realizados a la fecha no han demostrado asociación de esas patologías con las dosis habituales. Es importante que a las mujeres bajo tratamiento estrogénico se les realicen exámenes en forma periódica de mamas así como la instrucción adecuada para el autoexamen de las mismas

No se deberán exceder las dosis recomendadas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Uso durante el embarazo: Los estrógenos, por ningún motivo deberán utilizarse durante el embarazo. El tratamiento estrogénico se ha asociado a un riesgo mayor de defectos congénitos en los órganos reproductivos del producto masculino o femenino, riesgo incrementado de adenosis vaginal, displasia de células escamosas del cérvix y cáncer vaginal en la mujer en una etapa posterior de la vida, por ello no existe ninguna indicación para el tratamiento estrogénico durante el embarazo.

Uso durante la lactancia: Como cualquier tipo de fármaco la administración de estrógenos durante la lactancia no se justifica y sólo se indicará, si a criterio y responsabilidad del médico tratante su uso benéfico sobrepasa los posibles efectos secundarios en el lactante.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas más importantes asociadas con el uso de estrógenos están reportadas en Precauciones generales.

A continuación se describen las reacciones adversas que han sido reportadas con tratamiento estrógenico:

  • Mamas: Secreción, hipersensibilidad, agrandamiento.
  • Gastrointestinales: Vómito, náusea, calambres abdominales, meteorismo, ictericia colestásica.
  • Cutáneos: Alopecia, exantema cutáneo, melasma.
  • Ojos: Intolerancia a los lentes de contacto, intensificación de la curva corneal.
  • Sistema nervioso central: Cefalea, migraña, mareo, corea.
  • Diversas: Disminución o aumento de peso, edema, alteraciones de la libido, intensificación de la porfiria.
  • Tromboembolia venosa y pulmonar.
  • Pancreatitis.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La rifampicina puede reducir la actividad estrogénica, durante el uso concomitante con estrógenos; este efecto se ha atribuido al metabolismo intensificado del estrógeno, probablemente debido a inducción enzimática de los microsomas hepáticos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

A la fecha no se han reportado alteraciones de las principales pruebas de laboratorio con el uso de estrógenos conjugados.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios realizados en algunas especies animales, reportan que la administración continua a largo plazo de estrógenos naturales y sintéticos incrementa la frecuencia de carcinoma de mama, cérvix, vagina e hígado.

La terapia estrogénica durante el embarazo se asocia a un riesgo mayor de defectos congénitos en los órganos reproductivos del feto masculino y femenino, riesgo mayor de adenosis vaginal, displasia de células escamosas del cérvix y cáncer vaginal.

Dosis y via de administracion:

Oral.

La administración puede ser continúa o intermitente (tres semanas de tratamiento y una de descanso).

Uso conjunto con progestágenos: Durante el tratamiento con estrógenos la adición de un progestágeno disminuye el riesgo de hiperplasia endometrial y carcinoma de endometrio.

Los estudios bioquímicos y morfológicos del endometrio sugieren que la dosis correcta de progestágeno durante 10 a 14 días del ciclo, disminuye las alteraciones hiperplásicas endometriales.

La dosis usual de TERAPOVA* es la siguiente:

En síntomas vasomotores, vaginitis y uretritis atrófica asociados con deficiencia estrógenica: 0.3 a 1.25 mg/día. Es importante anotar que las mujeres con deficiencia estrogénica tratadas por estas patologías deberán evaluarse a intervalos regulares (3 a 6 meses).

En osteoporosis: 0.625 mg/día. Esta dosis se requiere para la conservación de la masa ósea.

Para el beneficio cardiovascular: 0.625 a 1.25 mg/día.

En hipoestrogenismo femenino: 0.3 a 1.25 mg/día. La dosis deberá ajustarse dependiendo de la severidad de la sintomatología y de la respuesta del endometrio. Se han usado dosis de 0.15 mg en niñas y han sido asociadas con el inicio de las características sexuales secundarias. La dosis deberá individualizarse.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosificación de estrógenos puede provocar náusea y las mujeres pueden presentar sangrado por deprivación.

No se han observado efectos serios en niños que han ingerido accidentalmente estrógenos.

Presentaciones:

TERAPOVA* se presenta en cajas con 21, 28, 42, 84 y 112 tabletas de 0.625 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se utilice durante el embarazo ni en la lactancia.

Laboratorio y direccion:

IVAX PHARMACEUTICALS MEXICO, S.A. de C.V.
Calz. del Hueso No. 859
Colonia Ex Hacienda Coapa
14300 México, D.F.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 332M99, SSA
HEAR-110300/RM2001/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. ABDOMEN, Es la cavidad delimitada, por arriba, por el diafragma por abajo, por los huesos y músculos de la pelvis: por detrás, por la columna vertebral y sus músculos y por los lados y por delante, por los músculos que se tienden entre las costillas, la pelvis y la columna vertebral.
  2. BIOPSIA, Pequeña pieza de tejidos extraído mediante una operación, para eldiagnóstico o para controlar los efectos de un tratamiento.
  3. VITAMINA D, Se encuentra en la leche, la yema de los huevos y en diversos aceites de hígado, y se fabrica también en la piel expuesta a la luz solar.
  4. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  5. URETRITIS, Es la infección de la uretra o parte fina de la vía urinaria, y se manifiesta mediante sensación ardiente al orinar.
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