Tensoral Tabletas

TENSORAL

TABLETAS
Tratamiento de la hipertensión arterial y el edema

ULTRA LABORATORIOS, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Clortalidona.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Clortalidona …………… 50 mg

Excipiente, cbp ………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

• Diurético.
• Hipertensión arterial esencial o nefrogénica o sistólica aislada, como terapia primaria en combinación con otros agentes antihipertensivos. Insuficiencia cardiaca crónica estable de grado leve a moderado (clases funcionales II o III). Edema de origen específico.
• Edema debido a insuficiencia venosa periférica crónica; tratamiento a corto plazo si las medidas físicas no son suficientes. Retención de líquidos en el síndrome premenstrual solamente si el aumento de peso es el síntoma principal y está bien documentado.
• Ascitis debido a cirrosis hepática en enfermos estables bajo control estricto. Edema debido a síndrome nefrótico. Profilaxis contra cálculos recurrentes de oxalato de calcio en pacientes con normocalcemia hipercalciúrica idiopática.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética:

Absorción y concentraciones plasmáticas: La biodisponibilidad de una dosis oral de 50 mg de clortalidona aproximadamente de 64% el pico de las concentraciones sanguíneas son alcanzadas después de 8 a 12 horas. Para las dosis de 25 y 50 mg los valores promedio de Cmáx de 1.5 mcg/ml (4.4 mcmol/lt.) y 3.2 mcmol/lt., respectivamente. Para dosis arriba de 100 mg hay un incremento proporcional en el ABC.

A dosis diarias repetidas de 50 mg se consiguen concentraciones sanguíneas promedio en estado estable de 7.2 mcg/ml (21.2 mcmol/lt.) medidos al final de la dosis intervalo de las 24 horas son alcanzados en promedio al cabo de una a dos semanas.

Distribución: En la sangre sólo una pequeña fracción de la clortalidona es libre debido a la extensiva acumulación en los eritrocitos y la unión a proteínas plasmáticas. Debido a la fijación de gran afinidad de unión a la anhidrasa carbónica de los eritrocitos sólo 1.4% de una cantidad total de la sangre fue descubierto en plasma a su estado estable durante el tratamiento con dosis de 50 mg. In vitro la proteína plasmática unida a la clortalidona es aproximadamente de 76 y la principal proteína que se une es la albúmina.

La clortalidona cruza la barrera placentaria y pasa a la leche materna. En madres tratadas con 50 mg de clortalidona al día antes y después del parto los niveles de clortalidona en la sangre total fetal son aproximadamente 15% de aquellos medidos en la sangre materna. Las concentraciones de clortalidona en el líquido amniótico y la leche materna son aproximadamente de 4% del nivel correspondiente a la sangre materna.

Metabolismo: Su metabolismo y excreción hepática dentro de la bilis constituye una vía menor de eliminación. Aproximadamente 70% de la dosis es excretada en un plazo de 120 horas en la orina y en las heces principalmente en forma inalterada.

Eliminación: La clortalidona es eliminada de la sangre total y plasma con una vida de eliminación promedio de 50 horas. La vida media de eliminación no es alterada después de la administración crónica. La mayor parte de una dosis absorbida de clortalidona es excretada por los riñones con un promedio de depuración plasmática renal de 60 ml/min.

Grupos de pacientes especiales: La disfunción renal no altera la farmacocinética de la clortalidona la tasa de factor limitante en la eliminación del fármaco de la sangre o del plasma siendo más probablemente la afinidad de la droga a la anhidrasa carbónica de los eritrocitos. No requiere de ajuste de dosis de la clortalidona en pacientes con deterioro de la función renal.

En pacientes ancianos eliminación de la clortalidona es más lenta que en adultos jóvenes sanos aunque la absorción es la misma. Por lo tanto se recomienda observación médica estricta a pacientes de edad avanzada tratados con clortalidona.

Farmacodinamia: La clortalidona es una benzotiadiazina (tiazida) diurético relacionado con acción de larga duración. La tiazida y los diuréticos tiazídicos actúan primariamente sobre el túbulo renal distal (parte sinuosa) inhibiendo la reabsorción de NaCl^– (por antagonismo del cotransportador de Na⁺ Cl^–) y promoviendo la reabsorción de Ca⁺⁺ (por un mecanismo no conocido). La distribución marcada de Na⁺ y agua al túbulo colector cortical y/o tasa de flujo incrementada permite aumentar la secreción y excreción de K⁺ e H⁺. En personas con función renal normal la diuresis es inducida después de la administración de tan sólo 12.5 mg de clortalidona. El incremento resultante en la excreción urinaria de sodio y cloruro y el menos prominente incremento en potasio urinario son dosisdependientes y ocurre tanto en pacientes normales como edematosos. El efecto diurético se instala después de 2 a 3 horas y alcanza su máximo después de 4 a 24 horas y puede persistir de 2 a 3 días la diuresis inducida por tiazida inicialmente puede disminuir el volumen plasmático el gasto cardiaco y la presión sanguínea sistémica. El sistema renina-angiotensina-aldosterona puede posiblemente ser activado.

En los individuos hipertensos la clortalidona reduce lentamente la presión sanguínea elevada. Con la administración continua los efectos hipotensores se mantienen probablemente debido a la caída en la resistencia periférica; el gasto cardiaco regresa a valores de pretratamiento el volumen plasmático permanece algo reducido y la actividad de la renina plasmática puede ser elevada. A la administración crónica el efecto antihipertensivo de la clortalidona es dosisdependiente entre 12.5 y 50 mg/día. Elevando dosis arriba de 50 mg se incrementan las complicaciones metabólicas y es raramente de beneficio terapéutico.

Como con otros diuréticos cuando la clortalidona es dada como monoterapia el control de la presión sanguínea es alcanzado en aproximadamente la mitad de los pacientes con hipertensión leve a moderada. En general el anciano y el negro responden bien a los diuréticos dados con terapia primaria. Los estudios clínicos aleatorizados en el anciano han demostrado que el tratamiento de hipertensión o la hipertensión sistólica predominante en ancianos con dosis bajas de diuréticos tiazídicos incluyendo clortalidona reduce el stroke cerebrovascular la enfermedad cardiaca coronaria y la morbilidad cardiovascular.

El tratamiento combinado con otros antihipertensivos potencializan los efectos reductores de la presión sanguínea. En una gran proporción los pacientes que fallaron a responder adecuadamente a la monoterapia un decremento adicional en la presión sanguínea puede ser así alcanzado ya que los diuréticos tiazídicos incluyendo la clortalidona reducen la excreción de Ca⁺⁺. Estos han sido usados para prevenir la formación de cálculos renales de oxalato de calcio. Además la pérdida de hueso en las mujeres ancianas se ha reducido. Se ha descubierto que los diuréticos tiazídicos son útiles en la diabetes insípida.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad a la sustancia activa y otros compuestos sulfamídicos.
• Anuria, insuficiencia renal o hepática grave.
• Hipopotasemia, hiponatremia e hipercalcemia refractarias.
• Hiperuricemia sintomática (antecedentes de gota o cálculos de ácido úrico) hipertensión durante el embarazo.
• Aclaramiento de creatinina menor de 30 ml/min.
• Afecciones con aumento del tamaño de los tumores.

Precauciones generales:

El tratamiento con los diuréticos tiazídicos se ha asociado con alteraciones electrolíticas como hipocaliemia, hipomagnesemia, hipercalcemia e hiponatremia. Deberá vigilarse al paciente mediante estudios de biometría hemática y pruebas de funcionamiento renal.

La clortalidona puede deteriorar las reacciones del paciente, especialmente al principio del tratamiento, por ejemplo, cuando conduce u opera maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Como otros diuréticos, puede causar hipoperfusión placentaria.

Por lo tanto, no debe ser usado en el embarazo, salvo cuando no haya alternativas. La clortalidona pasa a la leche que produce la madre. Por razones de seguridad, se evitará utilizarlo en madres lactando.

Reacciones secundarias y adversas:

• Muy comunes: principalmente a dosis más altas, hipocaliemia, hiperuricemia y elevación de lípidos sanguíneos.
• Otros: Comunes: impotencia. Raros: trastorno de la visión. Muy raros: edema pulmonar idiosincrático (trastornos respiratorios) nefritis intersticial alérgica y vasculitis.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Ya que los diuréticos aumentan los niveles de litio sanguíneo, este último debe ser vigilado en pacientes que están bajo terapia de litio que estén tomando la clortalidona.

La absorción de los diuréticos tiazídicos es deteriorada por la presencia de resinas de intercambio aniónico. Puede esperarse un decremento en el efecto farmacológico.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

La fertilidad puede restaurarse si existe infertilidad por hiperprolactinemia. No existen reportes de carcinogénesis, mutagénesis ni teratogénesis.

Dosis y via de administracion:

Oral.

• Adultos: Diurético: 25 a 100 mg/día.
  Antihipertensivo: 25 a 50 mg/día.
• Niños: 1 a 2 mg/kg ó 60 mg/m² cada 48 horas.

Por lo tanto, está indicada una observación médica cercana cuando se estén tratando pacientes de avanzada edad con la clortalidona.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En el envenenamiento debido a una sobredosis pueden ocurrir los siguientes signos y síntomas: vértigo, náuseas, hipovolemia, hipotensión y trastornos electrolíticos asociados con arritmias cardiacas y espasmos musculares.

Tratamiento: Inducción del vómito o lavado gástrico y la administración de carbón activado si el paciente está conciente. Puede ser indicado proporcionar líquidos intravenosos y un reemplazo electrolítico.

Presentaciones:

Caja con frasco PAD con 10, 20 y 30 tabletas de 50 mg.

Caja con 10, 20 y 30 tabletas en burbuja, PVC/ Al. Venta público y exportación.

Envase PAD con 20 tabletas de 50 mg.

Envase con 20 tabletas de 50 mg., en burbuja, PVC/ Al., Clave 561 Sector Salud.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por:
ULTRA LABORATORIOS, S.A. de C.V.
Dr. R. Michel 2920
Parque Ind. El Alamo
44490 Guadalajara, Jal.

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Reg. Núm. 359M2005, SSA IV
HEAR-05330060100967/R2005/IPPA