Tebegran Comprimidos

TEBEGRAN

COMPRIMIDOS
Antimigrañoso

COLLINS, S.A. de C.V., PRODUCTOS FARMACEUTICOS

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Denominacion generica:

Sumatriptán.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada comprimido contiene:

Succinato de sumatriptán
equivalente a ……….. 50.0 y 100.0 mg
de sumatriptán

Excipiente, cbp ………… 1 comprimido

Indicaciones terapeuticas:

• TEBEGRAN es un antimigrañoso, agonista selectivo de los receptores 5HT-1d-(5-hidroxitriptamina).
• TEBEGRAN está indicado en el tratamiento del cuadro agudo de migraña con o sin aura.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El sumatriptán se absorbe rápidamente después de su administración oral, alcanzando 70% de la concentración máxima a los 45 minutos.

Después de una dosis de 100 mg, la concentración máxima promedio es de 54 ng/ml. La biodisponibilidad es de 14%, debida parcialmente al metabolismo presistémico y a una absorción incompleta.

La unión a proteínas plasmáticas es baja (14 a 21%) y el volumen de distribución es de 170 lt. La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas. La depuración plasmática promedio es de 260 ml/minuto. La eliminación por vías diferentes a la renal representa aproximadamente 80% de la depuración total.

El sumatriptán se elimina principalmente mediante metabolismo oxidativo mediado por la monoaminooxidasa.

El metabolito principal (el ácido indolacético) análogo del sumatriptán, se elimina principalmente por orina en donde está presente en forma de ácido libre y glucurónido conjugado; no tiene actividad sobre los receptores 5HT-1 ó 5HT-2. No se han identificado metabolitos menores.

La farmacocinética del sumatriptán parece no modificarse de manera significativa durante la crisis de migraña.

Se ha demostrado que el contenido es un agonista selectivo de los receptores 5HT-1d-(5-hidroxitriptamina); estos receptores se encuentran predominantemente en la musculatura lisa de los vasos sanguíneos craneales y median la vasoconstricción. En la migraña éstos se dilatan, promoviendo una extravasación de péptidos algógenos, desarrollando inflamación y dolor.

El sumatriptán ha demostrado revertir este proceso. La respuesta clínica inicia 30 minutos después de una dosis oral de 100 mg.

Contraindicaciones:

TEBEGRAN está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, infarto previo del miocardio, pacientes con cardiopatía isquémica, angina de Prinzmetal, vasospasmo coronario, hipertensión no controlada, enfermedad vascular periférica, pacientes con antecedentes de accidentes vascular cerebral o ataques isquémicos transitorios y pacientes con trastorno hepático grave.

También está contraindicado el uso simultáneo de TEBEGRAN con ergotaminas o cualquiera de sus derivados (metisergida) y con inhibidores de la monoaminooxidasa, o dentro de las dos semanas de haber suspendido estos últimos.

Precauciones generales:

El sumatriptán únicamente debe utilizarse cuando haya un claro diagnóstico de migraña o cefalea en racimos.

El sumatriptán no está indicado en el tratamiento de la migraña hemipléjica, basilar u oftalmopléjica.

Al igual que sucede con otras terapias, antes de tratar la cefalea de pacientes no diagnosticados anteriormente como migrañosos, o bien, en casos de pacientes con migraña con síntomas atípicos, deberá tenerse especial cuidado de excluir otras enfermedades neurológicas potencialmente serias. Al respecto, cabe hacer notar que los pacientes con migraña pueden estar en riesgo de desarrollar ciertos eventos vasculares (accidentes cerebrovasculares, ataques isquémicos transitorios).

Si un paciente no responde a la primera dosis administrada, debe revisarse el diagnóstico antes de administrar una dosis subsecuente. Después de la administración de sumatriptán pueden presentarse síntomas transitorios como dolor y opresión en el pecho, los cuales pueden ser intensos e incluir la garganta. Cuando se sospeche que estos síntomas indican cardiopatía isquémica, se deberá llevar a cabo una evaluación apropiada.

No deberá administrarse el sumatriptán a pacientes en los cuales es posible que existan enfermedades cardiacas no reconocidas sin una evaluación previa de las mismas. Estos pacientes incluyen mujeres posmenopáusicas, varones mayores de 40 años y pacientes con factores de riesgo para coronariopatía. TEBEGRAN debe administrarse con precaución en pacientes con hipertensión controlada ya que se han observado incrementos transitorios en la presión sanguínea y resistencia vascular periférica en una proporción pequeña de pacientes.

Se han recibido informes poco frecuentes en donde se describen pacientes que presentaron debilidad, hiperreflexia y falta de coordinación después del empleo de un inhibidor específico de la recaptura de serotonina y sumatriptán. Si clínicamente se considera necesario el tratamiento concomitante de sumatriptán y un inhibidor específico de la recaptura de serotonina, se aconseja la observación apropiada del paciente.

El sumatriptán debe emplearse con precaución en pacientes cuyas condiciones pueden afectar significativamente los procesos de absorción, biotransformación o excreción del fármaco, por ejemplo, función hepática o renal alterada. Debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia o de lesiones estructurales cerebrales. Pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas pueden experimentar una reacción alérgica tras la administración de sumatriptán.

Las reacciones pueden variar de una hipersensibilidad cutánea hasta anafilaxia.

La evidencia de sensibilidad cruzada es limitada, sin embargo, deberá tenerse precaución antes de utilizar el sumatriptán en estos pacientes.

No debe excederse la dosis recomendada.

La migraña o su tratamiento con sumatriptán pueden producir somnolencia; por tanto, se recomienda cautela en caso de pacientes que ejecutan tareas delicadas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Hasta la fecha, la experiencia en el uso de TEBEGRAN durante el embarazo es limitada, por lo que la administración de este fármaco sólo debe considerarse si el beneficio previsto para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto.

Estudios en animales han demostrado la presencia de sumatriptán en la leche materna; no existe información disponible en humanos, por tanto, debe procederse con precaución al utilizar TEBEGRAN durante el periodo de lactancia.

La exposición del lactante al sumatriptán podría minimizarse no amamantando durante las 24 horas posteriores al tratamiento.

El uso de TEBEGRAN durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico tratante.

Reacciones secundarias y adversas:

Generales: Dolor, sensación de hormigueo, calor, pesantez, presión u opresión. Estos síntomas son usualmente transitorios; pueden ser intensos y afectar cualquier parte del cuerpo, incluyendo el tórax y la garganta.

Rubor, vértigo y sensación de debilidad, usualmente de leves a moderados en intensidad y transitorios. Fatiga y somnolencia.

Cardiovasculares: Hipotensión o incremento de la presión sanguínea, bradicardia o taquicardia, palpitaciones.

Arritmias cardiacas, cambios isquémicos transitorios en el ECG o infarto al miocardio (reportados raramente).

Gastrointestinal:Se ha reportado náusea y vómito, aunque la relación con TEBEGRAN no ha sido clara.

Sistema nervioso central: Ha habido comunicaciones excepcionales de crisis convulsivas, aunque la mayoría de estos pacientes tenían antecedentes de epilepsia o de lesiones estructurales predisponentes para epilepsia.

Ocular:Destellos luminosos intermitentes, diplopía, nistagmo, escotomas, visión reducida, pérdida transitoria de la vista.

Hipersensibilidad:Reacciones que varían desde una hipersensibilidad cutánea hasta casos raros de anafilaxia.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

No hay evidencia de interacciones con propranolol, flunaricina, pizotifeno o alcohol.

Se han reportado reacciones vasospásticas prolongadas con el uso de ergotamina; debido a que estos efectos pueden ser aditivos, debe transcurrir un periodo de 24 horas después de la admininistración de alguna presentación que contenga ergotamina antes de que pueda administrarse el sumatriptán.

De la misma manera, preparaciones con ergotamina no deben administrarse dentro de las 6 horas posteriores a la administración de TEBEGRAN.

Debido a que podría ocurrir una interacción entre el sumatriptán y los inhibidores de la monoaminooxidasa, la administración concomitante está contraindicada. Con poca frecuencia, podría ocurrir interacción entre el sumatriptán e inhibidores específicos de la recaptura de serotonina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Trastornos de las pruebas de función hepática.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han observado efectos teratogénicos en ratas ni conejos, y el sumatriptán no tiene ningún efecto sobre el desarrollo posnatal de la rata.

No se han reportado datos de carcinogénesis ni mutagénesis.

Dosis y via de administracion:

Dosis: No se recomienda el uso profiláctico de TEBEGRAN.

Es aconsejable utilizar TEBEGRAN lo más pronto posible después de iniciado el ataque de migraña, sin embargo, es eficaz en cualquier momento.

• Adultos: 50 mg, dosis única. Algunos pacientes pueden requerir la administración de 100 mg.
  Si el paciente responde a la primera dosis, pero los síntomas recurren, puede emplearse una segunda dosis en cualquier momento dentro de las siguientes 24 horas.
  No deben administrarse más de 300 mg en cualquier periodo de 24 horas. Los comprimidos deben ser deglutidos completos con agua.
• Niños (menores de 18 años): No ha sido establecida la seguridad y eficacia de sumatriptán en esta población.
• Pacientes mayores de 65 años: La experiencia es limitada, por tanto, no se recomienda su empleo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Dosis únicas hasta de 400 mg por vía oral no han provocado efectos secundarios distintos a los citados.

No hay experiencia con dosis mayores a las mencionadas.

De presentarse una sobredosis, el paciente debe ser vigilado durante 10 horas como mínimo y se instituirá el tratamiento de apoyo estándar según sea necesario.

Se desconoce el efecto que la hemodiálisis o diálisis peritoneal puedan tener sobre las concentraciones plasmáticas de sumatriptán.

Presentaciones:

Caja de cartón con 2, 4, 10, 20 y 30 comprimidos de 50 y 100 mg en envase de burbuja.

Caja de cartón y frasco de polietileno con 2, 4, 10, 20, 30 y 50 comprimidos de 50 y 100 mg para venta al público.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo, en mujeres en periodo de lactancia ni en niños menores de 12 años. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

PRODUCTOS FARMACEUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.
Ciprés No. 1677
Colonia Del Fresno
44900 Guadalajara, Jal.

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Reg. Núm. 438M2002, SSA IV
IEAR-205148/R2002/IPPA