Surnox 200 Mg Comprimidos Recubiertos

Para qué sirve Surnox 200 Mg Comprimidos Recubiertos, efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..



1
NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Surnox 200 mg comprimidos recubiertos con película


2
COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido recubierto con película contiene 200 mg de ofloxacino como principio activo.

Excipiente

Lactosa, 96 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.


3 FORMA
FARMACEUTICA

Comprimidos recubiertos con película ranurados.
La ranura es sólo para poder fraccionar y facilitar la deglución pero no para dividir en dosis
iguales.


4

DATOS CLINICOS

4.1 Indicaciones
terapéuticas

Surnox comprimidos está indicado, en adultos, para el tratamiento de las siguientes infecciones
bacterianas causadas por microorganismos sensibles a ofloxacino:

• Infecciones agudas, crónicas o recidivantes de las vías respiratorias bajas (bronquitis).

• Neumonías, en caso de neumonía adquirida en la comunidad producida por neumococos,
Surnox no es el medicamento de primera elección.

• Infecciones otorrinolaringológicas crónicas y recurrentes; sin embargo, no se recomienda la
administración de Surnox para el tratamiento de la amigdalitis aguda.

• Infecciones la piel y de tejidos blandos.

• Infecciones de la cavidad abdominal y tracto biliar.

• Infecciones genito-urinarias (incluyendo gonorrea).

• Infecciones ginecológicas.

• Infecciones óseas y articulares.

Deberán tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de los agentes
antibacterianos.

4.2
Posología y forma de administración

La posología depende del tipo y de la gravedad de la infección y por lo general se basa en las

Siguientes directrices



CORREO ELECTRÓNICO


C/ CAMPEZO, 1 – EDIFICIO 8
[email protected]
28022 MADRID


Indicación
Dosis diaria




Infecciones no complicadas de las vías urinarias bajas
200 mg de ofloxacino


Infecciones urinarias altas y de los órganos reproductores
400 mg de ofloxacino


Infecciones de las vías respiratorias y de oído, nariz y garganta
400 mg de ofloxacino


Infecciones de la piel y de tejidos blandos
400 mg de ofloxacino


Infecciones de huesos y articulaciones
400 mg de ofloxacino



Infecciones abdominales

400 mg de ofloxacino


Ofloxacino puede ser administrado en forma de dosis única diaria hasta 400 mg. En este caso, es
preferible administrar ofloxacino por la mañana. Los comprimidos deberán tragarse con una
cantidad suficiente de agua. Los comprimidos pueden tomarse con o sin alimentos. Deberá
evitarse la administración concomitante con antiácidos (ver sección 4.5. Interacciones).

En presencia de infecciones debidas a microorganismos con sensibilidad variable al ofloxacino y
en infecciones graves (por ej. de las vías respiratorias), puede ser necesario aumentar la dosis
hasta 800 mg de ofloxacino al día. Este mismo criterio, se aplica en casos de infecciones con
riesgos añadidos o en pacientes obesos. Las dosis diarias superiores a los 400 mg se administrarán
siempre en dos dosis separadas por intervalos iguales de tiempo (p.e. cada 12 horas).
En general las dosis individuales se administran a intervalos aproximadamente iguales.

Insuficiencia renal


La dosis inicial es la misma que en los pacientes con función renal normal, mientras que la dosis
de mantenimiento se debe reducir según el siguiente esquema:

Aclaramiento de creatinina
Dosis de mantenimiento

mg*
50 a 20 ml/min
100 a 200 mg de ofloxacino cada 24 horas

Menos de 20 ml/min**
100 mg de ofloxacino cada 24 horas

Hemodiálisis o diálisis peritoneal 100 mg de ofloxacino cada 24 horas

* Según indicación o intervalo de dosis.
** La concentración sérica de ofloxacino debería ser supervisada en pacientes con insuficiencia renal grave y en
pacientes con diálisis.

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Dependiendo de la gravedad de la infección y de la presencia de complicaciones o de patógenos
con una sensibilidad moderada, puede ser necesario aumentar la dosis.

Insuficiencia hepática
La excreción de ofloxacino puede reducirse en los pacientes con una disfunción hepática grave
(p.ej., cirrosis con ascitis). Por lo tanto, en estos pacientes se recomienda no sobrepasar una dosis
diaria máxima de 400 mg de ofloxacino.

En ancianos
No es necesario ajustar la dosis de Surnox debido a la edad. No obstante se debería prestar especial
atención a la función renal de los pacientes ancianos y de acuerdo con esto ajustar la dosis (ver
sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo: Prolongación del intervalo QT).

Duración del tratamiento
La duración del tratamiento se rige por la respuesta del germen causal y por la evolución del cuadro
clínico. Al igual que ocurre con la terapia con antibióticos, el tratamiento con Surnox debe
continuarse al menos durante dos o tres días tras la remisión de la fiebre y los síntomas clínicos. En
la mayoría de las infecciones agudas es suficiente un tratamiento de siete a diez días. En las
salmonelosis, la duración del tratamiento es de siete a ocho días; en la shigelosis, de 3 a 5 días y en
las infecciones intestinales causadas por E. coli, de 3 días.

En las infecciones producidas por estreptococos betahemolíticos (por ej. amigdalitis purulenta o
erisipela) de sensibilidad demostrada, el tratamiento debe mantenerse durante diez días como
mínimo, para prevenir posteriores complicaciones, como fiebre reumática o glomérulonefritis. No
obstante, dado que los estreptococos betahemolíticos poseen una sensibilidad variable al
ofloxacino, el tratamiento de estas infecciones requiere una prueba específica de sensibilidad.

Para el tratamiento de las infecciones no complicadas de las vías urinarias bajas, son suficientes
tres días de medicación.

En base a los resultados disponibles no se recomienda prolongar el tratamiento más de dos meses.

4.3
Contraindicaciones

Hipersensibilidad al ofloxacino, otras quinolonas o a cualquiera de los excipientes de Surnox.

Está contraindicada la administración de Surnox en pacientes epilépticos y en pacientes con
enfermedades preexistentes del Sistema Nervioso Central que impliquen disminución del umbral
convulsivo (por ej. traumatismos craneoencefálicos, procesos inflamatorios del sistema nervioso
central o accidentes cerebrovasculares).

Surnox está contraindicado en pacientes con historia de trastornos en los tendones relacionados con
la administración de fluoroquinolonas.

Surnox está contraindicado en niños y adolescentes en período de crecimiento. Surnox no debe
administrarse durante el embarazo ni durante la lactancia. Los resultados obtenidos de estudios
experimentales no excluyen el riesgo de lesiones en los cartílagos articulares de los individuos en
crecimiento.

4.4
Advertencias y precauciones especiales de empleo

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• Ofloxacino no es el fármaco de primera elección en neumonía causada por pneumococos o
mycoplasma, o para amigdalitis (angina tonsilar) causada por estreptococos beta-
hemolíticos.

• Se han notificado reacciones de hipersensibilidad y alérgicas por fluoroquinolonas después
de la primera administración. Las reacciones anafilácticas y anafilactoides pueden progresar
en shock con grave riesgo para la vida, incluso después de la primera administración. En
estos casos se debe interrumpir el ofloxacino y debe iniciarse un tratamiento adecuado (por
ej. tratamiento para el shock).

Enfermedad asociada a Clostridium difficile
Como ocurre con casi todos los agente antibacterianos, la aparición de diarrea,
particularmente si es grave, persistente y/o sanguinolenta, durante o después del tratamiento
con ofloxacino, puede ser síntoma de colitis pseudomembranosa. Si existe sospecha de
colitis pseudomembranosa, el tratamiento con Surnox deberá interrumpirse inmediatamente.
Se deberá instaurar cuanto antes un tratamiento con antibióticos específicos (por ej.
vancomicina oral, teicoplanina oral o metronidazol). En esta situación están contraindicados
los medicamentos inhibidores del peristaltismo intestinal.

Pacientes con predisposición a las convulsiones
Al igual que otras quinolonas, ofloxacino se debe administrar con extrema precaución a
pacientes con predisposición a sufrir convulsiones.
Puede tratarse de pacientes con lesión preexistente del Sistema Nervioso Central, en
tratamiento concomitante con fenbufeno o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos o
con fármacos que disminuyen el umbral convulsivo, tales como la teofilina (ver sección 4.5).

Se debe interrumpir el tratamiento con ofloxacino en caso de crisis convulsivas.

Tendinitis
La tendinitis, que es raramente observada con las quinolonas, puede ocasionalmente llevar a
ruptura de tendones, en especial del tendón de Aquiles. Los pacientes ancianos presentan una
tendencia mayor a la tendinitis. El riesgo de ruptura de tendones puede verse aumentado con
la administración concomitante de corticosteroides. En caso de sospecha de tendinitis, el
tratamiento con Surnox deberá interrumpirse inmediatamente e iniciarse el tratamiento
apropiado en el tendón afectado (por ej. inmovilización).

Pacientes con insuficiencia renal
Debe ajustarse la dosis de Surnox en pacientes con insuficiencia renal dado que ofloxacino se
elimina principalmente por vía renal (ver sección 4.2).

Pacientes con antecedentes de trastornos psicóticos
Se han notificado reacciones psicóticas en pacientes tratados con fluoroquinolonas. Éstas, en
algunos casos, han evolucionado a pensamientos suicidas o comportamiento de autolesión
incluyendo intentos de suicidio, a veces después de una dosis única. En el caso que un
paciente desarrolle estas reacciones, se debe interrumpir el tratamiento con ofloxacino e
iniciar medidas apropiadas.

Ofloxacino debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de trastornos
psicóticos o en pacientes con enfermedad psiquiátrica.

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Pacientes con insuficiencia hepática
Dado que podría ocurrir daño hepático, ofloxacino debe utilizarse con precaución en
pacientes con insuficiencia hepática. Se han notificado casos de hepatitis fulminante que
potencialmente pueden llevar a fallo hepático (incluyendo muerte) con fluoroquinolonas. Se
debe aconsejar a los pacientes que interrumpan el tratamiento y contacten con su médico si se
desarrollan signos y síntomas de enfermedad hepática tales como anorexia, ictericia, orina
oscura, prurito o abdomen blando (ver sección 4.8).

Pacientes en tratamiento con antagonistas de la vitamina K
Debido al posible aumento en las pruebas de la coagulación sanguínea (PT/INR) y/o sangrado
en pacientes tratados con fluoroquinolonas, incluyendo ofloxacino, en combinación con un
antagonista de la vitamina K (por ej. warfarina), deben monitorizarse las pruebas de
coagulación cuando estos medicamentos se administran concomitantemente (ver sección 4.5).

Miastenia gravis
Ofloxacino debe utilizarse con precaución en pacientes con historia de miastenia gravis.

Prevención de la fotosensibilización
Los pacientes tratados con Surnox no deben exponerse innecesariamente a la luz solar intensa
y asimismo deben evitar las radiaciones de luz ultravioleta (lámparas UVA y solarium).

Infecciones secundarias
Al igual que ocurre con otros antibióticos, el uso de ofloxacino, especialmente si es durante
un tiempo prolongado, puede provocar la aparición de organismos resistentes. Es esencial la
observación constante del estado del paciente. Si durante el tratamiento apareciera una
infección secundaria se deberán tomar las medidas apropiadas.

Prolongación del intervalo QT
En pacientes que toman fluoroquinolonas se han notificado casos muy raros de prolongación
del intervalo QT.
Las fluoroquinolonas, incluyendo ofloxacino, deben usarse con precaución en pacientes con
factores de riesgo de prolongación del intervalo QT, tales como:
• ancianos
• desequilibrio electrolítico sin corregir (por ej. hipopotasemia, hipomagnesemia)
• síndrome congénito de prolongación del intervalo QT
• enfermedad cardiaca (por ej. fallo cardiaco, infarto de miocardio, bradicardia)
• uso concomitante de sustancias medicinales que prolonguen el intervalo QT (por ej.
antiarrítmicos clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos y antipsicóticos).

(ver sección 4.2, sección 4.5, sección 4.8 y sección 4.9).

Hipoglucemia
Como ocurre con todas las quinolonas, se han descrito hipoglucemias, normalmente en
pacientes diabéticos que reciben tratamiento concomitante con agentes hipoglucemiantes
orales (por ej. glibenclamida) o con insulina. En estos pacientes diabéticos, se recomienda un
estrecho seguimiento de la glucosa en sangre (ver sección 4.8)

Neuropatía periférica
Se han descrito casos de neuropatía periférica sensorial o sensitivomotora en pacientes en
tratamiento con fluoroquinolonas, incluido ofloxacino, que pueden presentarse poco tiempo
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después del inicio del tratamiento. Se deberá interrumpir el tratamiento con ofloxacino si el
paciente presenta síntomas de neuropatía para prevenir la aparición de un estado irreversible
(ver sección 4.8).

Pacientes con deficiencia en la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
Los pacientes con una deficiencia latente o manifiesta de la actividad de la glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa pueden estar predispuestos a padecer reacciones de tipo hemolítico cuando
son tratados con quinolonas. Por tanto, estos pacientes deben tomar ofloxacino con
precaución.

Advertencias sobre excipientes
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa,
insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o
malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

4.5
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

• Antiácidos, sucralfato, cationes metálicos
La administración de Surnox deberá estar separada por un intervalo de aproximadamente 2
horas de la de antiácidos alcalinos (incluyendo el sucralfato) que contengan hidróxidos de
Aluminio y Magnesio, fosfato de Aluminio, Zinc o Hierro, ya que estos pueden reducir la
absorción de los comprimidos de Surnox.

• Teofilina, fenbufeno o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos
En los estudios clínicos no se observó interacción farmacocinética de ofloxacino y teofilina,
no obstante, en la administración concomitante de quinolonas con teofilina, fármacos
antiinflamatorios no esteroideos u otros fármacos que disminuyen el umbral convulsivo,
puede producirse una acusada disminución del umbral convulsivo.

• Sustancias medicinales con capacidad de prolongar el intervalo QT
Ofloxacino, así como otras fluoroquinolonas, deben usarse con precaución en pacientes que
estén tomando otra sustancia medicinal que prolongue el intervalo QT (por ej. antiarrítmicos
clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos y antipsicóticos) (ver sección 4.4
Advertencias y precauciones especiales de empleo: Prolongación del intervalo QT).

• Interferencias con pruebas de laboratorio
Ofloxacino puede inhibir el crecimiento del Mycobacterium tuberculosis y por lo tanto dar un
falso negativo en el diagnóstico de la tuberculosis (ver sección 5.1).

Durante el tratamiento con Surnox, la determinación de opiáceos o porfirinas en la orina
puede dar resultados falsos positivos. Deberá confirmarse el resultado positivo a opiáceos o
porfirinas por algún otro método más especifico.

• Antagonistas de la vitamina K
Se deberán vigilar las pruebas de coagulación de los pacientes tratados con antagonistas de la
vitamina K por la posibilidad de que se produzca un aumento del efecto de los derivados
cumarínicos.

• Glibenclamida
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Ofloxacino puede producir un ligero aumento de las concentraciones séricas de glibenclamida
cuando se administra de forma concomitante, por lo tanto se recomienda monitorizar
estrechamente a los pacientes tratados concomitantemente con Surnox y glibenclamida.

• Probenecid, cimetidina, furosemida o metotrexato
Se debe tener en cuenta, especialmente en caso de tratamiento con dosis elevadas, la
posibilidad de una alteración mutua de la excreción y un aumento de los niveles séricos
cuando se administran conjuntamente quinolonas con otros fármacos también sujetos a
secreción tubular renal (por ej. probenecid, cimetidina, furosemida o metotrexato).

4.6
Embarazo y lactancia

Surnox no debe administrarse durante el embarazo, ni durante la lactancia, ya que ofloxacino se
excreta por la leche materna.

En base a un limitado número de datos en humanos, el uso de fluoroquinolonas en el primer
trimestre de embarazo no ha sido asociado con un aumento del riesgo de malformaciones mayores
u otros efectos adversos sobre el recién nacido. Los estudios en animales han mostrado daño en el
cartílago de las articulaciones en animales inmaduros, pero no se han observado efectos
teratogénicos. En consecuencia, no debe usarse ofloxacino durante el embarazo.

Ofloxacino se excreta en pequeñas cantidades en leche humana. Debido al potencial de artropatía y
otro tipo de toxicidad grave en el lactante, debe interrumpirse la lactancia durante el tratamiento
con ofloxacino.

4.7
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Algunas reacciones adversas (por ej. mareos/vértigos, somnolencia, trastornos visuales) pueden
deteriorar la capacidad del paciente para concentrarse y reaccionar, lo que puede constituir un
riesgo en situaciones donde estas capacidades son de especial importancia (por ej. conducir
vehículos o utilizar maquinaria).

4.8
Reacciones adversas

La siguiente información esta basada en datos de ensayos clínicos y en la larga experiencia con el
producto.

Sistema
Frecuent
Poco
Raras
Muy raras Frecuencia
corporal
es
frecuente
(?1/10.000 a ( < < strong="">
no conocida
(?1/100 a s
<1 1.000)<="" strong="">
1/10.000)
(no puede
<1 10="" )<="" strong="">
(?1/1.000
estimarse a
a <1 100)<="" strong="">
partir de los
datos
disponibles)*

Infecciones e desarrollo



infestaciones
de

microorga
nismos
resistentes
e
infección
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por
hongos
Trastornos de


anemia,
agranulocitosi
la sangre y del
anemia
s,
sistema
hemolítica,
pancitopenia,
linfático
leucopenia,
insuficiencia

eosinofilia,
medular
trombocito-
(depresión de
penia
la médula
ósea)

Trastornos del reacciones
shock

sistema
anafilácticas*
anafiláctico
inmunológico
o
* o

anafilactoides*
anafilactoid
, angioedema*
e*
Trastornos del anorexia
hipoglucemia
metabolismo y
en pacientes
de la nutrición
diabéticos

tratados con
hipoglucemia
ntes (ver
sección 4.4)

Trastornos
agitación,
trastornos
trastornos
psiquiátricos
trastornos
psicóticos (por
psicóticos y

del sueño, ej.
depresión con
insomnio
alucinaciones),
comportamie

ansiedad,
nto de
confusión,
autolesión,
pesadillas,
incluyendo
depresión
pensamientos

suicidas e
intento de
suicidio (ver
sección 4.4)
Trastornos del mareo/vér
somnolencia,
neuropatía*
sistema
tigo,
parestesia,
periférica
nervioso
cefalea
disgeusia,
sensitiva o

parosmia
sensitivom

otora,
convulsion
es*,
síntomas
extrapirami
dales u
otros
trastornos
de la
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coordinació
n muscular

Trastornos
irritación
trastornos


oculares
de ojos
visuales

Trastornos del
vértigo

trastorno

oído y del
auditivo
laberinto
como

tinnitus y
pérdida de
audición
(hipoacusia
)
Trastornos
taquicardia
arritmias
cardiacos
ventriculares,

Torsade de
Pointes
(notificado
predominante
mente en
pacientes con
factor de
riesgo para la
prolongación
del intervalo
QT),
prolongación
del intervalo
QT del ECG
(ver sección
4.4 y 4.9)
Trastornos
hipotensión

vasculares

Trastornos

tos,
disnea,
pneumonitis
respiratorios,
nasofarin
broncoespasm
alérgica,
torácicosgitis
o
disnea grave
mediastínicos
(catarro

nasal)

Trastornos
dolor
enterocolitis,
colitis

gastrointestinal
abdomina
en algunas
pseudome
es
l, diarrea, ocasiones
mbranosa*

náuseas,
puede ser
vómitos
hemorrágica
Trastornos
aumento
de
los
ictericia
hepatitis que
hepatobiliares
niveles séricos colestática
puede ser

de los enzimas
grave*
hepáticos
(ALAT,
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ASAT, LDH,
gamma-GT
y/o fosfatasa
alcalina), y/o
de la
bilirrubina
Trastornos de prurito,
urticaria,
eritema
síndrome de
la piel y del
rash
sofocos,
multiforme, Stevens-Johns
tejido
hiperhidrosis
necrolisis
on, exantema
subcutáneo
(sudoración),
epidérmica
pustuloso
erupciones
tóxica,
agudo
cutáneas con reacción de generalizado,
pústulas
fotosensibil
rash cutáneo
idad*,
erupción
cutánea,
púrpura
vascular,
vasculitis
que puede
conducir en
casos
excepcional
es a
necrosis
cutánea
Trastornos
tendinitis
artralgia,
rabdomiolisis
musculoesquelé
mialgia,
y/o miopatía,
ticos y del
ruptura de debilidad
tejido
tendones
muscular, que
conjuntivo
(por ej. el puede ser de
tendón de especial
Aquiles); al importancia
igual que en pacientes
ocurre con con miastenia
otras
gravis,
fluoroquino
desgarro
lonas, este muscular,
efecto
rotura
adverso
muscular
puede

ocurrir
dentro de
las 48 horas
tras el
inicio del
tratamiento
y puede ser
bilateral

Trastornos
aumento
de
los
fallo
renal
nefritis
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renalesniveles séricos agudo intersticial
urinarios
de creatinina
aguda

Trastornos


ataques
de
congénitos,
porfiria en
familiarespacientes que
genéticos
padecen
porfiria
*experiencia
post-comercialización

4.9
Sobredosis

Los signos más importantes a esperar después de una sobredosis aguda son síntomas del SNC
tales como confusión, mareos, alteración de la consciencia y crisis convulsivas, así como
reacciones gastrointestinales, tales como náuseas y erosiones en las mucosas.

En caso de sobredosis se recomienda lavado gástrico y aplicación de un tratamiento sintomático y
monitorización del ECG dado que existe la posibilidad de prolongación del intervalo QT.


5.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1

Propiedades farmacodinámicas

Mecanismo de acción

El ofloxacino es un antibiótico bactericida del grupo de las fluorquinolonas.

El principal modo de acción de las quinolonas es la inhibición específica de la ADNgirasa
bacteriana. Este enzima es necesario para la replicación, transcripción, reparación y
recombinación del ADN. Su inhibición ocasiona la expansión y la desestabilización del ADN
bacteriano y, en consecuencia, la lisis celular.

Parece ser que ciertas quinolonas, entre ellas el ofloxacino, poseen una acción no dependiente del
ARN sobre las células bacterianas, que potencia la eficacia bactericida. La naturaleza de esta
segunda acción todavía no ha sido aclarada.

Espectro antibacteriano

Gérmenes sensibles al ofloxacino:
Aeromonas hydrophila
Branhamella catarrhalis
Brucella spp
Chlamydia trachomatis
Citrobacter
Clostridium perfringens
Enterobacter
Escherichia coli
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae y parainfluenzae
Helicobacter coli
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Helicobacter jejuni
Klebsiella oxytoca
Legionella
Moraxella morganii
Mycoplasma hominis
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Plesiomonas
Proteus indol +
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Salmonella
Serratia
Shigella
Staphylococcus aureus metil-S
Staphylococcus coagulase negative
Yersinia enterolytica

Gérmenes son de sensibilidad variable:
Acinetobacter
Cocos Anaerobios Gram positivos
Bacteroides fragilis
Chlamydia psittaci
Gardnerella vaginalis
Mycobacterium tuberculosis
Mycobacterium leprae
Pseudomonas aeruginosa
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus spp

Los siguientes gérmenes son generalmente resistentes al ofloxacino:
Acinetobacter baumannii
Clostridium difficile
Enterococci
Listeria monocytogenes
Staphylococci metil-R
Nocardia.

5.2
Propiedades farmacocinéticas

Pacientes con función renal normal
Absorción
Después de la administración oral a sujetos en ayunas, la absorción de ofloxacino es rápida y
prácticamente completa.

Distribución
El nivel sérico máximo después de una dosis oral única de 200 mg, es en promedio de 2,5 a 3
?g/ml y se alcanza al cabo de una hora. La semivida de eliminación sérica es de 5,7 a 7,0 horas y
es independiente de la dosis. El volumen aparente de distribución es de 120 litros. Después de
dosis múltiples, la concentración sérica no experimenta un aumento significativo (índice de
acumulación después de una dosificación dos veces al día: 1,5). La unión a las proteínas
plasmáticas es de aproximadamente el 25%.
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Metabolismo y eliminación
La biotransformación del ofloxacino es inferior al 5%. La excreción es fundamentalmente renal.
Los dos principales metabolitos recuperados en la orina son el N-desmetil-ofloxacino y el
ofloxacino N-óxido (del 80% al 90% de la dosis administrada se recupera en orina en forma
inalterada). En la bilis, el ofloxacino se encuentra como glucurónido conjugado. La
farmacocinética del ofloxacino después de la infusión es muy similar a la observada después de la
administración oral.

Pacientes ancianos
Tras la administración de una única dosis por vía oral de 200 mg de ofloxacino, la semivida de
eliminación se alarga mientras que las concentraciones plasmáticas no cambian.

Pacientes con insuficiencia renal
En la insuficiencia renal, la semivida de eliminación se prolonga, y tanto el aclaramiento total de
creatinina como el renal se hallan disminuidos.

Tabla 1. Farmacocinética en adultos normales y pacientes de riesgo

Pacientes
Insuficiencia
Ancianos Normales
normales
renal
(I.V.)
Dosis
200
200
200
200
Vía de administración
oral
oral
oral
I.V.
Tiempo de infusión (h)
0,5
Absorción




Biodisponibilidad
100


100
Tmax
0,8-1,0
1,0-2,0
2,0
0,5
Cmax
2,6
2,0-3,5
3,60
5,0
T 1/2
5,7-7,0
CICR relacionado 13,3
5,0
Distribución




Volúmen

2,4
Unión a proteínas


Tipo
Albúmina
albúmina
%
24
25
Metabolismo




Hígado
5

Riñón

Otros tejidos (%)

Metabolitos

M1
3,5% N-desmetilofloxacino 3,2
M2
N-ofloxacin oxido
1,1
M3




Fluidos biológicos
producto

Orina
inalterado
producto
Bilis
inalterado
Otros
Derivado glucuro-conjugado

Excreción




Orina
85-90
80
Heces
5


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5.3.
Datos preclínicos sobre seguridad

Toxicidad aguda
Los valores de DL50 después de la administración oral de ofloxacino fueron superiores a 5000
mg/kg de peso corporal en ratones, 3590 mg/kg de peso corporal en ratas y entre 500 y 1000
mg/kg de peso corporal, en monos.

Los valores de DL50 después de la administración intravenosa de ofloxacino fueron de,
aproximadamente, 210 mg/kg de peso corporal en ratones y de, aproximadamente, 270 mg/kg de
peso corporal en las ratas.

Toxicidad subaguda y crónica
En pruebas orales de toxicidad subaguda del ofloxacino, los monos toleraron dosis diarias de 60
mg/kg sin signos de toxicidad generalizada. Con una dosis diaria de 180 mg/kg de peso corporal,
2 de 6 animales desarrollaron diarrea y murieron posteriormente.

La administración diaria de 200 mg/kg de peso corporal a perros ocasionó cambios en el tubo
digestivo y daño hepático y renal. En perros se observaron cambios degenerativos en el cartílago
articular, dependientes de la edad y de la dosis. En perros adultos, el tratamiento durante 14 días
con dosis diarias de 40 y 80 mg de ofloxacino por kg de peso corporal, no produjo ningún cambio
en el cartílago. En perros de 7 meses que recibieron dosis diarias de 50 y 200 mg/kg de peso
corporal se desarrollaron cambios articulares degenerativos, mientras que los perros de 3 a 4
meses presentaron lesiones cartilaginosas después de recibir 20 mg/kg peso corporal diariamente;
en perros jóvenes que recibieron dosis diarias de 12,5 mg/kg peso corporal no se observaron
cambios.

En ratas y en perros se llevaron a cabo experimentos para determinar la toxicidad subaguda con el
empleo de ofloxacino por vía intravenosa:

Las ratas desarrollaron crisis convulsivas después de recibir 200 mg de ofloxacino por kg de peso
corporal diariamente, pero no después de 20 y 63 mg/kg de peso corporal. Los animales jóvenes
desarrollaron cambios morfológicos testiculares independientes de la dosis. Sin embargo, en las
ratas adultas la morfología testicular no fue destacada.

Los perros toleraron una dosis i.v. diaria de 4 mg/kg de peso corporal sin presentar síntomas
clínicos. Después de recibir 10 y 25 mg/kg de peso corporal diariamente, hubo un enrojecimiento
dependiente de la dosis, inmediato y posterior a la inyección, de la mucosa visible y tumefacción
de la piel en la región craneal, lo cual apunta a la liberación de histamina. Este es un fenómeno
característico en los perros. No hubo alteraciones patológicas en ningún órgano y, en particular,
no hubo cambios articulares o testiculares.

En estudios de toxicidad crónica con ofloxacino administrado por vía oral en ratas, una
dosificación de 270 mg/kg de peso corporal fue seguida de aumentos de la SGOT y de la fosfatase
alcalina en suero, y de cambios morfológicos en el cartilago. Se observaron cambios similares a
osteocondrosis con niveles de dosis diaria de tan sólo 90 mg/kg de peso corporal. No se observó
ninguna alteración detectable histológicamente en ningún órgano, en ratas que recibieron dosis
diarias de 10 y 30 mg/kg de peso corporal.

Los monos toleraron dosis orales diarias de ofloxacino de 90 mg/kg de peso corporal durante 90
días, y de 40 mg/kg de peso corporal durante un año. Sin embargo, se produjeron casos aislados
de diarrea.
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POLÍTICA SOCIAL
E IGUALDAD
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medicamentos y
productos sanitarios




En estudios específicos, el ofloxacino no demostró ototoxicidad o nefrotoxicidad. No hay indicaciones
de efectos cataratogénicos o cocataratogénicos.

Toxicología de la reproducción
El ofloxacino no tiene ningún efecto sobre la fertilidad o sobre el desarrollo perinatal y posnatal, y no
es teratogénico.

Mutagenicidad
Varias pruebas in vitro e in vivo sobre la inducción de mutaciones genéticas y cromosómicas han sido
negativas.

Potencial neoplásico
No se han llevado a cabo experimentos de carcinogenicidad a largo plazo en animales.


6.
DATOS FARMACEUTICOS

6.1

Lista de excipientes

Almidón de maíz, lactosa monohidrato, hidroxipropilcelulosa, carboximetilcelulosa, estearato de
magnesio.

Recubrimiento

hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio, talco y polietilenglicol 8000.

6.2
Incompatibilidades

No procede.

6.3
Periodo de validez

3 años

6.4
Precauciones especiales de conservación

Ninguna especial.

6.5
Naturaleza y contenido del envase

Envase con 10 comprimidos de 200 mg. Envase con 20 comprimidos de 200 mg. Envase clínico con
500 comprimidos de 200 mg.

6.6
Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto
con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.


7
TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

sanofi-aventis, S.A.
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Josep Pla, 2
08019 Barcelona

8
NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

58940

9

FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

23/04/1991

10
FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Julio 2011


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POLÍTICA SOCIAL
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Definiciones médicas / Glosario
  1. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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