Surgam 300 Comprimidos

SURGAM 300

COMPRIMIDOS
Antirreumático y antiinflamatorio no esteroide

SANOFI-AVENTIS MEXICO, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Acido tiaprofénico.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada comprimido contiene:

Acido tiaprofénico …… 300 mg

Excipiente, cbp ……… 1 comprimido

Indicaciones terapeuticas:

Antirreumático y antiinflamatorio no esteroideo, indicado en procesos que cursan con inflamación y dolor como:

• Osteoartrosis (de manos y dedos, gonartrosis, coxartrosis).
• Artritis.
• Periartritis escapulohumeral.
• Artritis reumatoide y espondilitis anquilosante.
• Reumatismos extraarticulares.
• Inflamación de la articulación temporomandibular.
• Estados inflamatorios no articulares.
• Lumbalgias, cervicalgias, ciática.
• Tendinitis, bursitis.
• Gota.
• Dolor e inflamación postcirugía.

Por su acción analgésica y potencia antiinfamatoria, se recomienda la administración de SURGAM^® 300 en fases agudas o exacerbaciones de artrosis, mientras que SURGAM^® Solución inyectable está indicado en aquellos cuadros patológicos que además requieran mayor rapidez de acción, como lo son los procesos traumáticos agudos.

El efecto del ácido tiaprofénico sobre el cartílago articular fue investigado en estudios in vitro e in vivo, utilizando diferentes modelos animales de artritis. También se llevaron a cabo estudios ex-vivo sobre cultivos de condrocitos humanos, en los que el ácido tiaprofénico, a concentraciones equivalentes a la dosis terapéutica, no deprimió la biosíntesis de los proteoglicanos, ni alteró la diferenciación de los proteoglicanos secretados. Por el contrario, la degradación de agregados de proteoglicanos se inhibió. Estos resultados sugieren un efecto neutral o posiblemente benéfico del ácido tiaprofénico sobre el cartílago articular bajo condiciones experimentales.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El ácido tiaprofénico es un antiinflamatorio no esteroideo (AINES) de la familia de los ácidos aril-alcanoicos, que posee acción analgésica y antiinflamatoria. Sus dos metabolitos principales son: el ácido 5-(?-hidroxibenzil)-?-metil-2-tiofenacético y el ácido 5-(4-hidroxibenzoil)-?-metil-2-tiofenacético.

Después de la administración oral de un comprimido de 300 mg a adultos sanos:

• la Cmáx., aproximadamente una hora después de la ingestión, es de 49 ?g/ml;
• la biodisponibilidad es de 90%;
• la vida media de eliminación es de 1.5 a 2.5 horas;
• la excreción es esencialmente urinaria.

Después de múltiples dosis orales, no se observó acumulación en pacientes con función renal normal.

Contraindicaciones:

• Niños menores de 12 años.
• Pacientes con antecedentes o cuadro activo de úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal.
• Antecedentes de sangrado o perforación gastrointestinal, relacionados a tratamiento previo con AINES.
• Pacientes con historia de asma, inducida o no por ácido acetilsalicílico o AINES.
• Antecedentes de hipersensibilidad al ácido tiaprofénico.
• Insuficiencia hepática o renal grave.
• Vía intravenosa para la forma inyectable.
• Insuficiencia cardiaca severa.
• Embarazo y lactancia.

Precauciones generales:

Los efectos indeseables pueden minimizarse usando la dosis mínima efectiva por el tiempo mínimo necesario para controlar los síntomas.

Se recomienda precaución en pacientes que reciben medicamentos concomitantes que pudieran aumentar el riesgo de ulceración o sangrado, como los corticosteroides orales, anticoagulantes como la warfarina, inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina o fármacos antiplaquetarios como el ácido acetilsalicílico.

En caso de hemorragia gastrointestinal debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento.

Sangrado, ulceración y perforación gastrointestinales: El sangrado, ulceración y perforación gastrointestinales, que pueden ser fatales, han sido reportados con todos los AINES en cualquier momento del tratamiento, con o sin síntomas precautorios o antecedentes de eventos gastrointestinales serios.

Los AINES deben administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn) ya que ésta puede exacerbarse.

Se han reportado muy raramente reacciones dermatológicas serias, algunas de ellas fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrolisis epidérmica tóxica, asociadas al uso de AINES. Los pacientes parecen tener el mayor riesgo para desarrollar estas reacciones al inicio del curso de tratamiento, presentándose el inicio de la reacción en la mayoría de los casos dentro del primer mes de tratamiento.

Existe riesgo de sensibilidad cruzada entre el ácido acetilsalicílico y el ácido tiaprofénico, que se manifiesta con reacciones seudoalérgicas desde leves hasta choque. Los pacientes con rinosinusitis recurrente, poliposis nasal o urticaria crónica se encuentran en riesgo de manifestar las reacciones seudoalérgicas antes mencionadas. En los asmáticos, las reacciones pueden ser peligrosas, por lo tanto, el ácido tiaprofénico no deberá administrarse a pacientes con antecedentes de asma.

Como todos los AINES, el ácido tiaprofénico puede provocar retención hidrosódica y edema. Al iniciar el tratamiento es necesario vigilar el volumen de la diuresis y la función renal en aquellos pacientes con insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial, cirrosis hepática o síndrome nefrótico; en pacientes sometidos a tratamiento diurético o con insuficiencia renal crónica y, sobre todo, en los ancianos.

La administración de ácido tiaprofénico en un padecimiento infeccioso deberá efectuarse en coprescripción con un tratamiento antibiótico, si es necesario.

Se han reportado síntomas urinarios y cistitis con el uso de ácido tiaprofénico y otros AINES. Si se presentara cualquier síntoma urinario, el tratamiento con ácido tiaprofénico debe suspenderse inmediatamente.

Los AINES incrementan las concentraciones plasmáticas en estado estable del litio, por lo que se recomienda valorar dichas concentraciones en los pacientes que reciben ácido tiaprofénico.

Como resultado de la posible manifestación de diferentes reacciones, la habilidad para conducir vehículos puede verse deteriorada.

El uso de AINES puede alterar la fertilidad femenina y no se recomiendan en mujeres que tratan de concebir. En mujeres con dificultades para concebir o bajo estudio por infertilidad, se deberá considerar la suspensión de los AINES.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

El ácido tiaprofénico cruza la barrera placentaria. Aunque la experimentación animal no ha manifestado ningún efecto teratógeno, no se recomienda administrar el ácido tiaprofénico durante el embarazo, ya que existe la posibilidad de un retraso en el parto y puede haber un cierre prematuro del conducto arterioso o manifestaciones hemorrágicas o renales en el recién nacido.

Debe evitarse su empleo durante la lactancia, ya que pequeñas cantidades de ácido tiaprofénico pasan a la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas:

Gastrointestinales: náusea, vómito, dispepsia, dolor abdominal superior, trastornos de tránsito intestinal (flatulencia, diarrea y estreñimiento), gastritis, estomatitis, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn, úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal oculta o activa y perforación gastrointestinal.

Piel y tejidos blandos: rash, urticaria, prurito, púrpura; eritema polimorfo y dermatitis ampollosa (síndrome de Stevens-Johnson o necrolisis epidérmica tóxica), fotosensibilización.

Sistema inmunológico: asma, sobre todo en sujetos alérgicos al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroideos, angioedema y choque anafiláctico.

Hematológicas: trombocitopenia, prolongación del tiempo de sangrado y anemia secundaria a sangrado.

Neurológicas: vértigo, tinnitus y mareo.

Urinarias: cistalgia, disuria y polaquiuria. Puede presentarse hematuria o cistitis. Se han observado cambios inflamatorios en el tracto urinario después del tratamiento continuo y prolongado con ácido tiaprofénico en presencia de síntomas urinarios.

Renales: retención hidrosódica. Como con otros AINES, se han presentado casos aislados de nefritis intersticial.

Hepáticas: anomalías en las pruebas de función hepática.

Reacciones locales: con la forma inyectable puede presentarse dolor y muy raras veces endurecimiento en el sitio de la inyección.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La administración de ácido tiaprofénico no se recomienda con:

• Otros AINES, (incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2) y altas dosis de salicilatos: hay mayor riesgo de alteraciones del tracto gastrointestinal superior).
• Anticoagulantes (como heparina y warfarina) e inhibidores de la agregación plaquetaria (como ticlopidina y clopidogrel): hay mayor riesgo de sangrado. Si la coadministración es inevitable, el paciente debe vigilarse en forma cercana.
• Litio.
• Metotrexato en dosis altas.

Debe tenerse precaución con:

• Diuréticos.
• Metotrexato en dosis bajas.
• Corticosteroides: existe mayor riesgo de ulceración o sangrado gastrointestinal.
• Inhibidores de la ECA y antagonistas de receptores de angiotensina II: puede haber mayor deterioro de la función renal, incluyendo posible insuficiencia renal aguda, en pacientes con función renal comprometida (por ejemplo, pacientes deshidratados o ancianos).

Es posible la interacción con:

• Trombolíticos: existe mayor riesgo de hemorragia.
• Antihipertensivos: diuréticos, ?-bloqueadores, inhibidores de la ECA e inhibidores de receptores anti-angiotensina II. Puede haber actividad reducida de estos medicamentos.
• Fármacos fuertemente unidos a proteínas plasmáticas: sulfonilureas y fenitoína.
• Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina: mayor riesgo de sangrado gastrointestinal.

La administración de ácido tiaprofénico junto con otros AINES, incluso altas dosis de salicilatos, incrementa el riesgo de alteraciones del tracto gastrointestinal superior. Existe riesgo de sensibilidad cruzada entre el ácido acetilsalicílico y el ácido tiaprofénico, que se manifiesta con reacciones seudoalérgicas desde leves hasta choque.

El ácido tiaprofénico interfiere con la depuración renal y la unión a proteínas plasmáticas del metotrexato.

El ácido tiaprofénico, como otros AINES, reduce la excreción renal de litio y, en consecuencia, se incrementan las concentraciones plasmáticas en estado estable de él.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

• Prolongación del tiempo de sangrado.
• En raras ocasiones, anomalías en las pruebas hepáticas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Estudios efectuados en varias especies animales no mostraron efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Se sugiere un comprimido al día de 300 mg cada 12 horas como dosis basal. Sin embargo, la dosificación va en relación directa con la gravedad del cuadro clínico y el juicio del médico tratante.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

El principal riesgo de una sobredosis masiva de comprimidos es gastrointestinal. Se recomienda un lavado gástrico a la mayor brevedad posible.

Presentaciones:

Caja con 20, 30, 40 y 60 comprimidos, en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia, ni a niños menores de 12 años. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: SANOFI-AVENTIS DE MEXICO, S.A. de C.V.
Oficinas: Av. Universidad Núm. 1738
Coyoacán
04000 México, D.F.
Planta: Acueducto del Alto Lerma Núm. 2
Zona Industrial Ocoyoacac
52740 Ocoyoacac, Edo. de México
^® Marca registrada

:

Reg. Núm. 184M83, SSA IV
DEAR-07330022070270/RM2008/IPPA