Sporanox Solucion Oral

Para qué sirve Sporanox Solucion Oral , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

SPORANOX

SOLUCION ORAL
Tratamiento de la candidiasis oral

JANSSEN-CILAG, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Itraconazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Solución oral conteniendo 10 mg de itraconazol/ml.

Indicaciones terapeuticas:

SPORANOX* Solución oral está indicada para el tratamiento de la candidiasis oral y/o esofágica en pacientes HIV positivos o inmunocomprometidos.

Como profilaxis de las infecciones micóticas profundas, en pacientes con neoplasias hematológicas, o en quienes se encuentran en tratamiento por transplante de médula ósea o en quienes se esperase desarrolle neutropénia (por ejemplo, < 500 celúlas/ml).

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El itraconazol es un derivado triazólico, posee un amplio espectro de actividad.

Los estudios in vitro demuestran que itraconazol inhibe el crecimiento de una gran cantidad de hongos patógenos para el hombre, usualmente en un rango de concentraciones de menor o igual que 0.025 a 0.8 µg/ml. Entre estos se incluye: Candida albicans spp., muchos Candida no-albicans spp., Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Crytococcus neoformans, dermatofitos y muchos hongos dermatiaceous como Fonseca spp., Histoplasma spp., Pseudallescheria boydii y Penicullium marneffei. Candida glabrata y Candida tropicalis son generalmente las menos susceptibles de las especie Candida, mostrando en casos aislados resistencia inequívoca al itraconazol in vitro.

Los principales tipos de hongos que no son inhibidos por itraconazol son los Zygomicetes (por ejemplo, Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., y Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp., y Scopulariopsis spp.

Los estudios in vitro han demostrado que itraconazol inhibe la síntesis de ergosterol en la célula fúngica. El ergosterol es un componente fundamental en la membrana celular del hongo. Esta acción da como resultado el efecto antimicótico.

La biodisponibilidad oral de itraconazol es máxima cuando se toma sin alimentos. Durante la administración crónica los niveles constantes se alcanzan después de 1 a 2 semanas. Los niveles plasmáticos máximos se observan entre 2 horas (ayunas) a 5 horas (con alimentos) después de la administración oral. Después de la administración repetida una vez al día de itraconazol 200 mg en ayunas, las concentraciones plasmáticas constantes de itraconazol fluctuan entre 1 y 2 µg/ml (mínimo y máximo). Cuando la solución oral se toma con alimentos las concentraciones plasmáticas constantes de itraconazol son aproximadamente 25% menores.

Itraconazol se une a proteínas plasmáticas en 99.8%. Itraconazol se distribuye extensamente en los tejidos que son propensos a las invasiones fúngicas. Las concentraciones en pulmón, riñón, hígado, hueso, estómago, bazo y músculo son dos a tres veces más elevadas que las concentraciones plasmáticas correspondientes.

El itraconazol se metaboliza extensamente en el hígado en un gran número de metabolitos. Uno de los metabolitos es el hidroxi-itraconazol, que in vitro posee una actividad antimicótica comparable. Los niveles plasmáticos del hidroxi-itraconazol son unas dos veces más elevadas que las del itraconazol.

Después de la administración repetida, la eliminación plasmática es bifásica con una vida media terminal de 1.5 días. La excreción de itraconazol en heces es de 3 a 18% de la dosis y la excreción renal es inferior al 0.03% de la dosis. Aproximadamente 35% de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina en una semana.

Contraindicaciones:

SPORANOX* Solución oral está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al compuesto o a sus excipientes.

SPORANOX* Solución oral solo deberá administrarse a mujeres embarazadas en los casos en que la vida está en peligro y en los casos en que el beneficio potencial es mayor que el daño potencial al feto. Se deben tomar las adecuadas medidas anticonceptivas para las mujeres con potencial de concebir y tomen SPORANOX* Solución oral hasta el siguiente período menstrual después de finalizar la terapia con SPORANOX* Solución oral.

Esta contraindicada la administración de SPORANOX* Solución oral con los siguientes medicamentos: terfenadina, astemizol, cisaprida, quinidina, pimozide, inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizada por el CYP3A4 como simvastatina y lovastatina, triazolam y midazolam oral.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

SPORANOX* Solución oral tiene un potencial para interacciones medicamentosas importantes clínicamente (ver Interacciones medicamentosas y otras formas de interacción).

Uso pediátrico: dado que se disponen de resultados clínicos limitados sobre la utilización de SPORANOX* Solución oral en pacientes pediátricos, el uso en niños no se recomienda a menos que el beneficio potencial supera los riesgos potenciales.

Uso en ancianos: dado que se disponen de resultados clínicos limitados sobre la utilización de SPORANOX* Solución oral en pacientes ancianos, se recomienda que SPORANOX* Solución oral se utilice en estos pacientes sólo si el beneficio potencial supera los riesgos potenciales.

Es recomendable el monitorizar el funcionamiento hepático en pacientes que reciben tratamiento continuo por mas de un mes y rápidamente en pacientes que desarrollen síntomas sugestivos de hepatitis como anorexia, nausea, vómito, fatiga, dolor abdominal, orina oscura. Si las pruebas funcionales hepáticas son anormales, el tratamiento deberá ser suspendido. En pacientes con elevaciones de las enzimas hepáticas o con enfermedad hepática activa, o en quienes han experimentado toxicidad hepática con otros medicamentos, el tratamiento no deberá iniciarse a menos que solo si los beneficios superan el riesgo de lesión hepática. En estos casos es necesario el monitoreo de las enzimas hepáticas.

Insuficiencia hepática: Itraconazol, se metaboliza principalmente en el hígado. La vida media terminal de itraconazol en pacientes cirróticos es algo prolongada. La biodisponibilidad oral de itraconazol en pacientes cirróticos, se ve disminuida. Esto también puede esperarse con SPORANOX* Solución oral un ajuste en la dosis debe ser considerado.

Insuficiencia renal: Una disminución en la biodisponibilidad del itraconazol de SPORANOX* cápsulas se ha observado en algunos pacientes con insuficiencia renal. Esto también puede esperarse con SPORANOX* Solución oral. Un ajuste en la dosis debe ser considerado.

Si ocurre neuropatía que puede ser atribuible a SPORANOX* Solución oral, el tratamiento debe ser suspendido.

No existe información referente a hipersensibilidad cruzada entre itraconazol y otros agentes antimicóticos azólicos. Debe tenerse precaución al prescribir SPORANOX* Solución oral en pacientes con hipersensibilidad a otros azoles.

Uso en embarazo y lactancia: SPORANOX* Solución oral solo deberá administrarse en los casos en los que hay peligro para la vida y cuando en estos casos los beneficios potenciales superan el daño potencial al feto.

Una pequeña cantidad de itraconazol es excretada en la leche humana, los beneficies esperados de la terapia con SPORANOX* Solución oral deben ser ponderados contra el riesgo potencial de la alimentación al pecho. En caso de duda la paciente no debe dar alimentación al pecho.

Efectos sobre la habilidad para manejar o utilizar maquinaria: No se han observado efectos.

Reacciones secundarias y adversas:

Reacciones adversas reportadas en asociación con el uso de SPORANOX* Solución oral: Las más frecuentemente reportadas fueron de origen gastro-intestinal, tales como diarrea, nausea, dolor abdominal y vómito. Reportes menos frecuentes incluyen cefalea, elevación reversible de enzimas hepáticas, vértigo y reacciones alérgicas (tales como prurito, exantema, urticaria y angio-edema).

Las reacciones adversas mas frecuentemente reportadas en asociación con el uso de SPORANOX* 100 mg cápsulas fueron de origen gastro-intestinal, tales como dispepsia, nausea, dolor abdominal y constipación. Reportes menos frecuentes incluyen cefalea, elevación reversible de enzimas hepáticas, trastornos menstruales, vértigo y reacciones alérgicas (tales como prurito, exantema, urticaria y angio-edema). Se han reportado casos aislados de neuropatía periférica y de Síndrome de Stevens-Johnson.

Se han observado casos de hipokalemia, edema, hepatitis y pérdida de cabello, especialmente en pacientes que reciben tratamientos continuos prolongados (aproximadamente durante 1 mes).

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Medicamentos que afectan el metabolismo de itraconazol: Han sido realizados estudios de interacción con rifampicina, rifabutina y fenitoina. Dado que la biodisponibilidad de itraconazol e hidroxiitraconazol en estos estudios fue disminuida ha tal grado que la eficacia puede ser reducida de forma importante, no es recomendable la combinación de itraconazol con estos potentes inductores enzimáticos. No se cuenta con datos de estudios formales para otros inductores enzimáticos, como carbamazepina, fenobarbital e isoniacida, pero deben esperarse efectos similares.

Como el itraconazol es metabolizado a través del CYP3A4, inhibidores potentes de esta enzima pueden incrementar la biodisponibilidad de itraconazol. Ejemplos de estos son: ritonavir, indinavir, claritromicina.

Efectos del itraconazol sobre le metabolismo de otros medicamentos:

  • Itraconazol puede inhibir el metabolismo de drogas metabolizadas por la familia del citocromo 3A. Esto puede resultar en un incremento y/o prolongación de sus efectos, incluyendo los efectos adversos. Después de suspender el tratamiento, los niveles de itraconazol declinan gradualmente, dependiendo de la dosis y duración del tratamiento (ver Propiedades farmacocinéticas). Esto debe ser tomado en cuenta cuando se considera el efecto inhibitorio de itraconazol sobre medicamentos concomitantes.
  • Ejemplos son: — Medicamentos que no deben ser utilizados durante el tratamiento con itraconazol: terfenadina, astemizol, cisaprida, triazolam, midazolam oral, quinidina, pimozide, inhibidores de la reductasa HMG-CoA metabolizada por el CYP3A4 como simvastatina y lovastatina.
    — Medicamentos en los que se deben vigilar los nbiveles plasmáticos, efectos o efectos secundarios. Su dosificación, si es co-administrada con itraconazol, debe ser reducida si es necesario.
    — Anticoagulantes orales.
    — Inhibidores de proteasas HIV, como ritonavir, indinavir, saquinavir.
    — Ciertos agentes antineoplásicos como vinca alcaloides, busulfan, docetaxel y trimetrexate.
    — Bloqueadores de canales de calcio metabolizados por el CYP3A4 como dihidropiridinas y verapamil.
    — Ciertos agentes inmunosupresores: ciclosporina, tracolimus, rapamicina.
    — Otros: digoxina, carbamzepina, buspirona, alfentanil, alprazolam, midazolam IV, rifabutina, metilprednisolona.
  • No ha sido observado interacciones de itraconazol con AZT (zidovudina) y fluvastatina.
  • No se han observado interacciones de itraconazol con el metabolismo del etinilestradiol y noretisterona (anticonceptivos orales).

Efecto en la unión a proteínas: Los estudios in vitro muestran que no hay interacción en la unión a proteínas plasmáticas entre itraconazol y propanolol, imipramina, diazepam, cimetidina, indometacina, tolbutamida y sulfametazina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Ninguna conocida.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Cuando se administran dosis elevadas en ratas gestantes (40 mg/kg/día o más) y en ratones (80 mg/kg/día o más) itraconazol causa alteraciones en el desarrollo fetal. No existen estudios disponibles sobre el uso de itraconazol en mujeres embarazadas.

Dosis y via de administracion:

Para lograr la máxima absorción, es esencial que SPORANOX* Solución oral (itraconazol) se administre sin alimentos. (Debe advertirse a los pacientes de tomar alimentos al menos una hora después de administrarse el medicamento).

Para el tratamiento de la candidosis oral y/o esofágica: La solución debe moverse en la boca (por aproximadamente 20 segundos) y tragarse. No se debe enjuagar después de tragar.

Tratamiento de la candidosis oral y/o esofágica: 200 mg (2 tapones dosificadores) al día en dos tomas durante una semana, o en forma alternativa en una toma por una semana. Si no se encuentra respuesta en una semana el tratamiento debe continuarse durante otra semana.

Tratamiento de la candidosis oral y/o esofágica resistente al fluconazol: 100 a 200 mg (1 a 2 tapones dosificadores) al día en dos tomas durante dos semanas. Si no se encuentra respuesta después de 2 semanas, 2l tratamiento debe continuarse durante otras semanas. Si no hay signos de mejoría, la dosis de 400 mg al día no debe ser utilizada por más de 14 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de ingestión accidental de una sobredosis, se deben implementar medidas de sostén. Dentro de la primera hora después de la ingestión, el lavado gástrico puede ser realizado. Si se considera adecuado se puede administrar carbón activado. Itraconazol no es removible por hemodialisis. No hay disponible un antídoto específico.

Presentaciones:

SPORANOX* Solución oral (itraconazol) se encuentra disponible en envase de vidrio ambar de 150 ml conteniendo 10 mg de itraconazol/ml. Fecha de caducidad 24 meses tal y como se presenta a la venta marcada en el empaque. Caducidad a los 3 meses de abrirse el envase.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Almacenar a temperatura igual o inferior a 25°C.

Leyendas de proteccion:

Instrucciones de uso: La botella se presenta con tapa a prueba de niños y debe ser abierta de la siguiente manera: presione la tapa de plástico hacia abajo y gire el frasco en dirección de las manecillas del reloj. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

JANSSEN-CILAG, S.A. de C.V.
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Oficinas: Canoa 79
Colonia Tizapán
01090 México, D.F.
Planta: Carretera Federal México-Puebla Km. 81.5
74160 Huejotzingo, Pue.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 008M96, SSA
EEAR-103359/99/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. BAZO, El bazo junto con los ganglios linfáticos, es el encargado de destruir elmaterial infeccioso existente en la sangre cuando ésta es filtrada a través de él, y a la ves es uno de los lugares donde se producen anticuerpos frente a los organismos infecciosos.
  2. CANDIDA ALBICANS, Nombre biológico del hongo que produce las aftas.
  3. CANDIDIASIS, Está producida por la levadura Candida albicans, un hongo que seencuentra en la piel de las personas normales.
  4. FENOBARBITAL, Es un fármaco barbitúrico que se emplea en el tratamiento de la epilepsia debido a sus propiedades anticonvulsivas.
  5. HEMODIALISIS, Diálisis en la sangre en el tratamiento de la insuficiencia renal.
  6. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  7. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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