Sporanox

Forma farmacÉutica y formulaciÓn

: Cada CÁPSULA contiene: 100 mg de itraconazol en microgránulos.
Excipiente, c.b.

Indicaciones terapÉuticas

: Micosis vaginal aguda, crónica o recurrente, causada por cualquier especie de Candida.

FarmacocinÉtica y farmacodinamia en humanos

: El itraconazol es un derivado triazólico, activo contra infecciones por Candida spp., incluyendo C. al­bi­cans, C. krusei, C. glabrata y otros hongos y levaduras.
Los estudios in vitro han demostrado que el itraconazol inhibe la síntesis de ergosterol en la célula fúngica. El ergos­terol es un componente fundamental en la membrana celular del hongo. Esta acción da como resultado el efecto antimi­cótico.
La biodisponibi­lidad oral del itraconazol es máxima cuando se administra inmediatamente después del alimento principal. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan de 3 a 4 horas después de una toma de 100 mg. La eliminación del plas­-ma es bifásica con una vida media terminal de 1 a 1.5 días.
Itraconazol se une a pro­teínas plasmáticas en 99.8%. La concentra­ción en sangre es 60% superior a la concentración en plasma. Los niveles terapéuticos en tejido vaginal se mantienen por otros dos días después de terminar el tratamiento de tres días con 200 mg al día, y por otros tres días después de suspender el tratamiento con 200 mg dos veces al día, por un día.
Itraconazol se metaboliza en el hígado, dando lugar a un gran número de metabolitos. Uno de los metabolitos es el hidroxiitraconazol, el cual tiene una actividad in vitro comparable con el itraconazol. Los niveles de itraconazol medidos por bioensayo fueron tres veces superiores a los obtenidos por HPLC. La excreción de itraconazol en heces es de 3 a 18% de la dosis y la excreción renal es de 0.03%. Aproximadamente 35% de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina en una semana.

Contraindicaciones

: SPORANOX* 3D Cápsulas está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al compuesto o a sus excipientes.

Sporanox

* 3D está contraindicado durante el embarazo.
Está contraindicada la administración de SPORANOX* 3D Cápsulas con los siguientes medicamentos: terfenadina, astemizol, mizolastina, cisaprida, dofetilido, qui­nidina, pimozide, inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizada por el CYP3A4, como simvastatina y lovastatina, triazolam y midazo­lam oral.

Precauciones o restricciones de uso durante el emb

: En un estudio con SPORANOX* I.V. en voluntarios sanos, se observó una disminución transitoria asintomática de la fracción de eyección ventricular; ésta se resolvió antes de la siguiente infusión. Se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos para la formulación oral.
Se ha observado que el itraco­nazol tiene un efecto inotrópico negativo y han sido asociados reportes de insuficiencia cardiaca congestiva con SPORA­NOX* 3D Cápsulas. SPORANOX* 3D Cápsulas no debe ser utilizado en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o con antecedentes de insuficiencia cardiaca congestiva, a menos que los beneficios sobrepasen claramente los riesgos. Para la evaluación individual del riesgo/beneficio deben ser tomados en consideración factores como la gravedad de la indicación, el esquema terapéutico y los factores de riesgo individuales de insuficiencia cardiaca congestiva. Estos factores de riesgo incluyen enfermedades cardiacas como enfermedad isquémica y enfermedad valvular; enfermedad pulmonar significativa como enfermedad pulmonar obstructiva crónica; insuficiencia renal y otros trastornos que presenten edema. Dichos pacientes deben ser informados de los signos y síntomas de la insuficiencia cardiaca congestiva, deben ser tratados con precaución, y deben monitorearse durante el tratamiento los signos y síntomas para la insuficiencia cardiaca congestiva; si dichos signos o síntomas ocurren durante el tratamiento, SPORANOX* 3D Cápsulas debe ser disconti­nuado.
Los bloqueadores de canales de calcio pueden te-ner efectos inotrópicos negativos que pueden ser aditivos a los del itraco­nazol; itraco­nazol puede inhibir el metabolismo de los bloqueadores de calcio. Por lo tanto, debe tenerse precaución cuando son coadministrados itraco­nazol y bloqueadores de canales de calcio.

Sporanox

* 3D Cápsulas tiene un potencial para interacciones medicamentosas clíni­camente importantes (véase Interacciones medicamen­tosas y otras formas de interacción).
Disminución en la acidez gástrica: La absorción del itraconazol de SPORANOX* 3D ­Cápsulas se altera cuando la acidez gástrica está disminuida. En pacientes que también reciben medicamentos para reducir la acidez (p. ej., hidróxido de aluminio) deben ser administrados por lo menos 2 horas antes de administrar SPORANOX* 3D Cápsulas. En pacientes con aclorhidria, como ciertos pacientes con SIDA y pacientes con supresores de la secreción ácida (p. ej. antagonistas H2 , inhibidores de la bomba de protones), es aconsejable el administrar SPORANOX* 3D Cápsulas con bebidas de cola.
Itraconazol se metaboliza principalmente en el hígado. Aunque no se ha asociado clínicamente disfunción hepática con SPORANOX* 3D, es recomendable no administrar el medicamento a pacientes con historia conocida de enfermedad hepática.
Insuficiencia renal: La biodisponibilidad oral de itraconazol puede ser menor en pacientes con insuficiencia renal. No existe información referente a hipersensibilidad cruzada entre itraco­nazol y otros agentes antimicóticos azólicos.
Debe tenerse precaución al prescribir SPORA­NOX* 3D Cápsulas en pacientes con hipersensibilidad a otros azoles.
U so durante el embarazo y la lactancia: SPORANOX* 3D Cápsulas no deberá administrarse durante el embarazo. También está contraindicado durante la segunda mitad del ciclo menstrual, a menos que se utilice un ade­­cuado anticonceptivo o que la prueba para detección del embarazo (sensibilidad: 50 U.I./L) sea negativa.
Una pequeña cantidad de itraconazol es excretada en la leche humana, los beneficios espera- dos de la terapia con SPORANOX* 3D Cápsulas deben ser ponderados contra el riesgo potencial de la alimentación al pecho. En caso de duda la paciente no debe dar alimentación al pecho.
Efectos sobre la habilidad para manejar o uti­lizar maquinaria: No se han observado efectos.

Reacciones secundarias y adversas

: Las reacciones adversas más frecuentemen­te reportadas son: náusea, dolor abdominal, dolor de cabeza, mareo y dispepsia. Reacciones alér­gi­cas (como prurito, exantema, urticaria y angioede­ma) y también han sido reportados casos aislados de síndrome de Stevens-Johnson.
Se han recibido reportes de edema, insuficiencia cardiaca congestiva y edema pulmonar.

Interacciones medicamentosas y de otro gÉnero

: Medicamentos que afectan el metabolismo de itraconazol: Han sido realizados estudios de interacción con rifampicina, rifabutina y fenitoína. Dado que la biodisponibilidad de itraconazol e hidroxiitraco­nazol en estos estudios fue disminuida a tal grado que la eficacia puede ser reducida de forma importante, no es recomendable la combinación de itraco­nazol con estos potentes inductores enzimáticos. No se cuenta con datos de estudios formales para otros inductores enzimáticos como carbamacepina, fenobarbital e isoniacida, pero deben esperarse efectos similares.
Como el itraconazol es meta­bo­lizado a través del CYP3A4, inhibidores potentes de esta enzima pueden incrementar la biodisponibi­lidad de itraconazol. Ejemplos de éstos son: ritonavir, indi­navir, clari­tro­micina y eritromicina.
Efectos del itraconazol sobre el metabolismo de otros medicamentos: Itraconazol puede inhibir el metabolismo de drogas metabolizadas por la familia del citocromo 3A. Esto puede resultar en un incremento y/o prolongación de sus efectos, incluyendo los efectos adversos. Después de suspender el tratamiento, los niveles de itraconazol declinan gradualmente, dependiendo de la dosis y duración del tratamiento (véase Propiedades farma­coci­­né­ticas). Esto debe ser tomado en cuenta cuando se considera el efecto inhibitorio de itra­­­conazol sobre medicamentos concomitantes.
Ejemplos: Medicamentos que no deben ser utilizados durante el tratamiento con itra­cona­zol: Terfenadina, astemizol, mizolastino, cisapri­da, tria­zo­lam, midazolam oral, dofetilido, quinidina, pimozide, inhibidores de la reductasa HMG-CoA meta­bolizada por el CYP3A4 como simvastatina y lovastatina.
Los bloqueadores de canales de calcio pueden tener efectos inotrópicos negativos que pueden ser aditivos a los del itraco­nazol; itraco­nazol puede inhibir el metabolismo de los bloqueadores de calcio. Por lo tanto, debe tenerse precaución cuando son coadminis­trados itraco­nazol y bloqueadores de canales de calcio.
Medicamentos en los que se deben vigilar los niveles plasmáticos, efectos o efectos secundarios: Su dosificación, si es coadmi­nistrada con itraconazol, debe ser reducida si es necesario.
No han sido observadas interacciones de itra­­conazol con AZT (zidovudina) y fluvas­tatina.
No se han observado interacciones de itra­conazol con el metabolismo del etiniles­­tradiol y norestisterona (anticon­ceptivos orales).
Efecto en la unión a proteínas: Los estudios in vitro muestran que no hay interacción en la unión a proteínas plasmáticas entre itraconazol y propranolol, imipramina, diaze­pam, cimetidina, indometacina, tolbutamida y sulfametazina.

Alteraciones de pruebas de laboratorio

: Elevación reversible de enzimas hepáticas.

Precauciones y relaciÓn con efectos de carcinogÉn

, MUTAGÉNE­SIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Cuando se administran dosis elevadas en ratas gestantes (40 mg/kg/día o más) y en rato­nes (80 mg/kg/día o más), itraconazol ha mos­tra­do un aumento en la incidencia de anorma­lida­des fetales y ha producido efectos adversos en el embrión. No existen estudios disponibles sobre el uso de itraconazol en mujeres embarazadas.

Dosis y vÍa de administraciÓn

: SPORA­NOX*­ 3D Cápsulass: Dos cápsulas en una sola toma con la comida principal durante tres días, es el tratamiento total para micosis vaginal aguda, crónica o recurrente.
Estas dosis son equipotente en su efecto clínico. En todos los casos la toma debe hacerse con la comida principal; de otra manera, la absorción de SPORANOX* 3D Cápsulas puede reducirse de manera importante.

SobredosificaciÓn o ingesta accidental

: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): No se tiene información disponible. En caso de ingestión accidental de una sobre­dosis de itraconazol se recomiendan medidas de sostén dentro de la primera hora después de la ingestión, el lavado gástrico puede ser realizado. Si se considera adecuado se puede administrar carbón activado. Itraconazol no es removible por hemodiálisis. No hay disponible un antídoto específico.

PresentaciÓn

: SPORANOX* 3D: Caja con seis cápsulas. Un tratamiento completo para micosis vaginal aguda, crónica o recurrente.

Recomendaciones para el almacenamiento

: Consérvese a temperatura ambiente a menos de 30°C, en lugar seco.

Leyendas de protecciÓn

: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.