Sirdalud Comprimidos

Para qué sirve Sirdalud Comprimidos , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

SIRDALUD

COMPRIMIDOS
Tratamiento de las contracturas musculares

NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Tizanidina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada comprimido contiene:

Clorhidrato de tizanidina
equivalente a ……….. 2, 4 y 6 mg
de tizanidina

Excipiente, cbp ……….. 1 comprimido

Indicaciones terapeuticas:

Espasmos musculares dolorosos:

  • Asociados con trastornos estáticos y funcionales de la columna vertebral (síndromes cervicales y lumbares).
  • Tras una intervención quirúrgica, por ejemplo, por hernia de disco intervertebral u osteoartritis de la cadera.

Espasticidad debida a trastornos neurológicos:

  • Por ejemplo, esclerosis múltiple, mielopatía crónica, enfermedades degenerativas de la médula espinal, accidentes cerebrovasculares y parálisis cerebral.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción y biodisponibilidad: La tizanidina es rápida y casi completamente absorbida, alcanzando el pico de la concentración plasmática aproximadamente 1 hora después de la dosis. La biodisponibilidad media absoluta es alrededor de 34%, debido a un extenso metabolismo del primero paso.

Distribución: El volumen de distribución medio en el estado estacionario (VSS) después de la administración IV es de 2.6 lt./kg. La unión a proteínas plasmáticas es de 30%. La tizanidina tiene una farmacocinética lineal en el intervalo de dosis de 4 a 20 mg. La baja variación intraindividual en los parámetros farmacocinéticos (Cmáx., y ABC) permite una predicción confiable de los niveles plasmáticos después de la administración oral. Los parámetros farmacocinéticos de tizanidina no se afectan por el sexo del individuo.

Biotransformación: Se ha mostrado que la tizanidina es rápida y ampliamente metabolizada por el hígado. In vitro, la tizanidina se metaboliza principalmente por medio de la enzima 1A2 del citocromo P450. Los metabolitos parecen ser inactivos.

Eliminación: La tizanidina es eliminada de la circulación sistémica con una vida media terminal de 2 a 4 horas. La excreción es principalmente a través de los riñones (aproximadamente 70% de la dosis) en forma de metabolitos, el fármaco inalterado representa sólo 2.7% del total recuperado en la orina.

Características en poblaciones especiales de pacientes: En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 25 ml/min), se encontró que la media de concentraciones plasmáticas máximas es dos veces más alta que la que se observa en voluntarios sanos y la vida media terminal se prolongó hasta aproximadamente 14 horas, resultando en valores de ABC muy elevados (aproximadamente 6 veces mayor en promedio) (ver Precauciones generales).

Efecto de los alimentos: La ingestión concomitante de alimentos no tiene influencia relevante sobre el perfil farmacocinético de la tizanidina. Aunque la Cmáx., es alrededor de un tercio más elevada, esto no tiene ninguna relevancia clínica y la absorción (ABC) no se afecta significativamente.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Relajantes musculares, otros agentes de actuación central, código ATC: M03B X02.

La tizanidina es un relajante del músculo esquelético que actúa centralmente. Su sitio de acción principal es la médula espinal, donde estimula los receptores presinápticos ?2 e inhibe así la liberación de aminoácidos excitadores que estimulan los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA). De este modo, se reduce el tono muscular, mediante la inhibición de la transmisión de las señales polisinápticas en las interneuronas a nivel espinal responsables del tono muscular aumentado. Además de sus propiedades como relajante muscular, la tizanidina también ejerce un efecto analgésico central moderado.

SIRDALUD® es efectivo en los espasmos musculares dolorosos agudos y en la espasticidad crónica de origen espinal y cerebral. Reduce la resistencia a los movimientos pasivos, alivia los espasmos y el clopus y puede mejorar la fuerza de las contracciones musculares voluntarias.

Contraindicaciones:

Insuficiencia hepática importante (ver Propiedades farmacocinéticas).

El uso simultáneo de la tizanidina con inhibidores potentes del CYP1A2, como la fluvoxamina o el cirpofloxacino está contraindicado (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

Hipersensibilidad conocida a la tizanidina o a cualquiera de los excipientes.

Precauciones generales:

No se recomienda el uso simultáneo de la tizanidina con inhibidores de la CYP1A2 (ver Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas y de otro género).

Hipotensión: Puede ocurrir hipotensión durante el tratamiento con tizanidina (ver Reacciones secundarias y adversas) y también como resultado de interacciones farmacológicas con inhibidores del CYP1A2 o antihipertensivos (ver Interacciones medicamentosas y de otro género). También se han observado manifestaciones importantes de hipotensión, como lipotimia y colapso circulatorio.

Síndrome de abstinencia: Se han observado hipertensión de rebote y taquicardia tras la retirada brusca de tizanidina, cuando ésta se utilizó de forma crónica o en dosis elevadas o junto con antihipertensivos. En casos extremos, la hipertensión de rebote puede traer aparejado un accidente cerebrovascular. La administración de tizanidina no debe suspenderse bruscamente, sino de forma gradual (ver Interacciones medicamentosas y de otro género y Reacciones secundarias y adversas).

Disfunción hepática: Se han reportado casos de disfunción hepática asociada a la administración de tizanidina, pero raramente con dosis diarias superiores a 12 mg, por este motivo, se recomienda que se realicen pruebas de funcionamiento hepático mensualmente durante los primeros cuatro meses del tratamiento en los pacientes que reciben dosis de 12 mg y superiores y, en pacientes que desarrollen síntomas clínicos que sugieran una disfunción hepática, tales como náuseas inexplicables, anorexia o fatiga. El tratamiento con SIRDALUD® debe suspenderse si los niveles séricos de SGPT o de SGOT están persistentemente por arriba de tres veces el límite superior del rango normal.

Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 25 ml/min), se recomienda iniciar con una dosis de 2 mg una vez al día. Las dosis deben incrementarse poco a poco de acuerdo a la tolerabilidad y eficacia. En caso de que se deba mejorar la eficacia es aconsejable incrementar primero la dosis diaria antes de incrementar la frecuencia de la administración.

Los comprimidos de SIRDALUD® contienen lactosa. Este medicamento no se recomienda en los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, de deficiencia grave en lactasa o de absorción deficiente de glucosa-galactosa.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Los pacientes que noten somnolencia, mareos u otros signos o síntomas de hipotensión deben abstenerse de ejercer actividades que requieran un elevado grado de vigilancia, como son la conducción de vehículos o el manejo de máquinas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: La tizanidina no tiene efectos teratogénicos en ratas y conejos. Sin embargo, ya que no existen estudios controlados en mujeres embarazadas, no debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio rebase claramente al riesgo.

Lactancia: Aunque solo se excretan pequeñas cantidades de tizanidina en la leche de animales, la tizanidina no debe administrarse a mujeres en periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas (Tabla 1) se han ordenado por orden de frecuencia, empezando por las más habituales, de acuerdo con la siguiente convención: muy comunes (? 1/10), comunes (? 1/100, < 1/10), poco comunes (? 1/1,000,

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