Serevent Lf Aerosol Para Inhalación

Para qué sirve Serevent Lf Aerosol Para Inhalación , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Composición:

Inhalador presurizado, de dosis medidas. Cada dosis para inhalación contiene: Salmeterol (como Xinafoato) 25 mcg. Excipientes: Norflurano libre de Clorofluorocarbono (CFC) (también conocido como HFA 134a o 1,1,1,2-tetrafluoroetano). Cada inhalador proporciona 120 inhalaciones.

Presentación farmacéutica:

Aerosol para inhalación.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes de la preparación.

Propiedades:

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción: El salmeterol es un agonista selectivo de acción prolongada (12 h), de los receptores beta-2 adrenérgicos, con una larga cadena lateral que se fija al exo-sitio del receptor. Efectos farmacodinámicos: Estas propiedades farmacológicas del salmeterol ofrecen una protección más eficaz contra la broncoconstricción inducida por histamina y, además, proporcionan una broncodilatación más prolongada, de cuando menos 12 horas, que la obtenida con las dosis recomendadas de beta-2 agonistas de acción corta convencionales. Pruebas in vitro han mostrado que, en el ser humano, el salmeterol es un potente inhibidor de larga duración de la liberación pulmonar de mediadores de células cebadas, como la histamina, leucotrienos y prostaglandina D2. En el ser humano, el salmeterol inhibe la respuesta de fase temprana y tardía a los alérgenos inhalados, lo cual persiste por más de 30 horas después de la administración de una dosis simple, cuando ya no hay más indicios del efecto broncodilatador. La dosificación simple con salmeterol atenúa la hiperreactividad bronquial. Estas propiedades indican que el salmeterol posee una actividad adicional no broncodilatadora, pero aún no es clara su importancia clínica total. Este mecanismo difiere del efecto antiinflamatorio de los corticoesteroides, cuyo tratamiento no debe suspenderse ni reducirse al prescribir salmeterol. El salmeterol ha sido estudiado en el tratamiento de trastornos asociados con la EPOC y ha mostrado mejorar los síntomas y la función pulmonar, así como la calidad de vida. El salmeterol actúa como un beta-2 agonista sobre el componente reversible de la enfermedad. In vitro, se ha demostrado que el salmeterol aumenta la frecuencia de batido ciliar de las células epiteliales bronquiales del ser humano, asimismo, reduce el efecto ácido y tóxico de las toxinas producidas por las cepas de Pseudomonas, sobre el epitelio bronquial de los pacientes con fibrosis quística.

Farmacocinética:

El salmeterol actúa localmente a nivel pulmonar, por lo que no puede pronosticarse el efecto terapéutico a partir de los niveles de concentración en el plasma. Además, sólo se dispone de datos limitados sobre la farmacocinética del salmeterol, debido a la dificultad técnica experimentada al realizar pruebas con el fármaco en el plasma, pues la concentración plasmática alcanzada después de su administración por inhalación es muy baja (aproximadamente 200 picogramos/ml o menos). En un estudio sobre interacciones medicamentosas, entrecruzado, controlado con placebo y realizado en 15 sujetos sanos, la coadministración de Serevent (50 mcg administrados 2 veces al día por inhalación) y el inhibidor de la CYP3A4, ketoconazol (400 mg administrados 1 vez al día vía oral), durante 7 días, produjo un aumento significativo en el grado de exposición plasmática al salmeterol (1.4 veces la Cmax y 15 veces el AUC). No hubo aumento alguno en la acumulación de salmeterol cuando se administraron dosis repetidas. Tres sujetos fueron retirados del tratamiento concomitante con Serevent y ketoconazol debido a que experimentaron una prolongación en el intervalo QTc, o palpitaciones con taquicardia sinusal. En los 12 sujetos restantes, la coadministración de Serevent y ketoconazol no produjo efectos clínicamente significativos en la frecuencia cardiaca, el potasio sanguíneo o la duración del intervalo QTc. (véanse Advertencias y Precauciones e Interacciones). Absorción: Después de una dosificación regular con xinafoato de salmeterol, puede detectarse ácido hidroxinaftoico en la circulación sistémica, el cual alcanza concentraciones de estado estacionario de aproximadamente 100 nanogramos/ml. Estas concentraciones son hasta 1000 veces más bajas que los niveles de estado estacionario que se observan en los estudios de toxicidad; además, no se ha visto efecto perjudicial alguno en la dosificación regular y a largo plazo (más de 12 meses) en pacientes con obstrucción de las vías respiratorias. Metabolismo: En un estudio in vitro, se demostró que el salmeterol se metaboliza ampliamente a -hidroxisalmeterol (oxidación alifática), a través de la isoenzima 3A4 del citocromo P450 (CYP3A4). En un estudio realizado en voluntarios sanos que recibieron dosis repetidas de salmeterol y eritromicina, no se observaron cambios clínicamente significativos en los efectos farmacodinámicos al administrar un régimen de dosificación de 500 mg de eritromicina tres veces al día. Sin embargo, en un estudio sobre interacciones de salmeterol-ketoconazol ocurrió un aumento significativo en el grado de exposición plasmática al salmeterol. (Véase Advertencias y Precauciones e Interacciones).

Estudios clínicos:

Asma: El Estudio de Investigación multicéntrico sobre Asma con Salmeterol en Múltiples Centros (SMART: The Salmeterol Multi-center Asthma Research Trial) fue un estudio muy amplio realizado en Estados Unidos de Norteamérica que comparó la seguridad de Serevent o placebo adicionados al tratamiento usual. No se observaron diferencias significativas en el objetivo primario del número combinado de muertes relacionadas con problemas respiratorios y situaciones de riesgo vital relacionadas con problemas respiratorios. El estudio mostró un incremento significativo en las muertes relacionadas con asma en pacientes que recibieron Serevent (13 muertes de 13,176 pacientes tratados por 28 semanas con Serevent versus, 3 muertes de 13,179 pacientes con placebo). El estudio no fue diseñado para evaluar el impacto del uso concomitante de un corticosteroide inhalado. Sin embargo, análisis posteriores demostraron que no hubo diferencia significativa entre los grupos de tratamiento en cuanto a las muertes relacionadas con asma para aquellos pacientes que usaron esteroides inhalados en la línea base (4/6127 con Serevent versus 3/6138 con placebo). El número de muertes relacionadas con asma en los grupos que no usaron esteroides inhalados fue de 9/7049 con Serevent versus 0/7041 con placebo. Ver Tabla Ver Tabla (*= No pudo ser calculada porque no se presentaron eventos en el grupo con placebo. La cifras en negritas son estadísticamente significativas a niveles del 95%. Los objetivos secundarios de la tabla anterior alcanzaron la significancia estadística en toda la población.) Los objetivos secundarios combinados de todas las causas de muerte o de situaciones de riesgo vital, las muertes por todas causas o las hospitalizaciones por todas las causas no alcanzaron la significancia estadística en toda la población.

Datos preclínicos de seguridad:

En estudios de reproducción realizados en animales, se han observado algunos efectos en los fetos, típicos de un beta-2 agonista, a dosis muy altas. El xinafoato de salmeterol no produjo toxicidad genética alguna cuando se administró en varios estudios, en los cuales se emplearon ya sea sistemas de células procarióticas o eucarióticas, in vitro o in vivo, en la rata. En estudios a largo plazo con xinafoato de salmeterol, hubo inducción de tumores benignos de músculo liso, relacionados con la clase de medicamentos, en el mesovario de ratas y en el útero de ratonas. La literatura científica, y nuestros propios estudios farmacológicos, proporcionan buenos indicios de que estos efectos son específicos de la especie y carecen de importancia en el uso clínico.

Presentaciones:

Envase conteniendo 120 dosis. Mayor información disponible en GlaxoSmithKline Chile Farmacéutica Ltda. Avda. Andrés Bello 2687, piso 19, Edificio del Pacífico. Las Condes, Santiago, Chile. Fono: 829000.

Posología:

Con el fin de obtener un beneficio terapéutico completo, se recomienda usar regularmente Serevent LF en el tratamiento de la obstrucción reversible de las vías respiratorias ocasionada por asma, EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica) y bronquitis crónica. En los pacientes asmáticos, el inicio de una broncodilatación eficaz (una mejoría en el VEF1 mayor al 15%) tiene lugar en un lapso de 10 a 20 minutos. Después de la administración de las primeras dosis del fármaco, el beneficio completo será evidente. Los efectos broncodilatadores de Serevent LF generalmente duran 12 horas. Esto resulta particularmente útil en el tratamiento de los síntomas nocturnos de asma, EPOC y bronquitis crónica, así como en el tratamiento del asma inducida por el ejercicio. Se debe instruir a los pacientes a que no tomen dosis adicionales para tratar los síntomas, sino más bien, algún beta-2 agonista inhalado de acción corta. Debido a que pueden presentarse efectos adversos asociados con la dosificación excesiva de esta clase de fármacos, la dosis y la frecuencia de administración sólo deben aumentarse bajo prescripción médica. Serevent LF sólo debe administrarse por inhalación. Se recomienda que cada dosis prescrita se administre a través de 2 inhalaciones, como mínimo. En aquellos pacientes que consideren difícil la manipulación de un inhalador presurizado de dosis medidas, puede emplearse un espaciador con el Inhalador Serevent LF.

Adultos:

Tratamiento de asma, EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica) y bronquitis crónica. Dos inhalaciones (2 x 25 mcg de salmeterol) 2 veces al día. En los pacientes asmáticos que experimentan una obstrucción severa de las vías respiratorias, puede ser benéfica la administración de hasta 4 inhalaciones (4 x 25 microgramos de salmeterol) 2 veces al día.

Niños mayores de 4 años de edad:

Dos inhalaciones (2 x 25 microgramos de salmeterol) 2 veces al día.

Niños menores de 4 años de edad:

Hasta la fecha, no se dispone de suficientes datos clínicos para recomendar Serevent LF en el tratamiento de niños menores de 4 años de edad.

Grupos de pacientes especiales:

No es necesario realizar ajustes en la dosis de los pacientes de edad avanzada o de aquellos con insuficiencia renal.

Efectos colaterales:

Más adelante se listan los efectos adversos por clase de sistema de órganos y frecuencia de ocurrencia. La frecuencia de ocurrencia se define como: muy común ( ³ 1/10), común ( ³ 1/100 y < 1/10), no común ( ³ 1/1000 y < 1/100), rara ( ³ 1/10000 y < 1/1000) y muy rara (< 1/10000), con inclusión de comunicaciones aisladas. Por lo general, los eventos comunes y no comunes se determinaron a partir de los datos de pruebas clínicas. No se tomó en cuenta la incidencia bajo la administración de placebo. Los eventos muy raros generalmente se determinaron a partir de datos espontáneos posteriores a la comercialización. Las siguientes frecuencias de ocurrencia se estimaron a la dosis estándar consistente en 50 microgramos administrados 2 veces al día. Cuando fue apropiado, también se tomaron en cuenta las frecuencias de ocurrencia a la dosis más alta, consistente en 100 microgramos administrados 2 veces al día.

Trastornos del sistema inmunitario:

Reacciones de Hipersensibilidad: No común: Exantema. Muy raras: Reacciones anafilácticas, incluyendo edema y angioedema, broncoespasmo y shock anafiláctico.

Trastornos metabólicos y nutricionales:

Muy raro: Hiperglucemia.

Trastornos del sistema nervioso:

Comunes: Temblor y cefalea. Se han comunicado efectos farmacológicos colaterales, como temblor y cefalea, resultantes del tratamiento con beta-2 agonistas, pero tienden a ser transitorios y a reducirse con una terapia regular. Los temblores se presentan con mayor frecuencia cuando se administran dosis superiores a 50 microgramos, 2 veces al día.

Trastornos cardíacos:

Comunes: Palpitaciones. Se han comunicado efectos farmacológicos colaterales, como palpitaciones subjetivas, resultantes del tratamiento con beta-2 agonistas, pero tienden a ser transitorios y a reducirse con una terapia regular. No común: Taquicardia. Los casos de taquicardia se presentan con mayor frecuencia cuando se administran dosis superiores a 50 microgramos, 2 veces al día. Muy raros: Arritmias cardíacas, con inclusión de fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínico

Muy raros: Irritación bucofaríngea y broncoespasmo paradójico. Al igual que con otras terapias administradas por inhalación, puede presentarse broncoespasmo paradójico, con un aumento inmediato en las sibilancias después de la dosificación. Este padecimiento debe tratarse inmediatamente con algún agente broncodilatador inhalado de rápida acción. La terapia con el Inhalador Serevent LF debe suspenderse inmediatamente, reevaluarse al paciente y, si es necesario, instituirse alguna terapia alternativa.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjun

Comunes: Calambres musculares. Muy raro: Artralgia.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes de la preparación.

Precauciones:

Embarazo y lactancia:

En estudios realizados en animales, se presentaron algunos efectos en los fetos, típicos de los beta-2 agonistas, a niveles de exposición sustancialmente mayores que los alcanzados con el uso terapéutico. La amplia experiencia que se tiene con otros beta-2 agonistas no ha proporcionado indicio alguno de que estos efectos sean pertinentes en las mujeres que reciben dosis clínicas. Hasta ahora, la experiencia que se tiene sobre el uso de salmeterol durante el embarazo es limitada. Al igual que con cualquier medicamento, su uso durante el embarazo sólo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre excede cualquier posible riesgo para el feto. Después de la administración por inhalación de dosis terapéuticas, los niveles plasmáticos de salmeterol son insignificantes, por lo que los niveles en la leche materna deben ser correspondientemente bajos. Sin embargo, como existe poca experiencia en la administración de salmeterol a madres lactantes, su uso bajo estas circunstancias sólo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre excede cualquier posible riesgo para el lactante. Los estudios realizados en animales lactantes dan soporte a la opinión sobre la posibilidad de que el salmeterol sólo se secrete en la leche materna en cantidades muy pequeñas.

Efectos sobre la capacidad de conducir y operar má

Ninguno comunicado.

Interacciones medicamentosas:

Se debe evitar el uso de agentes betabloqueadores, tanto selectivos como no selectivos, en aquellos pacientes con enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias, a menos que existan razones convincentes para su uso. La coadministración de ketoconazol y Serevent produce un aumento significativo en el grado de exposición plasmática al salmeterol (1.4 veces la Cmax y 15 veces el AUC), lo cual podría ocasionar una prolongación en el intervalo QTc. (véanse Advertencias y Farmacocinética).
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. PALPITACIONES, Este término significa que la persona percibe el latido de su corazón, lo que ocurre a menudo durante la quietud de la noche.
  3. TEMBLOR, Todas las personas tienen un ligero temblor que puede apreciarse mejor en las manos si se extienden los brazos y que tiende a aumentar con la edad. El temblor normal es tan leve que en condiciones normales no se nota.
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