Saravanta Tabletas

Para qué sirve Saravanta Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

SARAVANTA

TABLETAS
Tratamiento de la hipertensión arterial y la insuficiencia cardiaca

RANBAXY MEXICO, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Losartán.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Losartán potásico ……. 25 ó 50 mg

Excipiente, cbp ………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

El losartán está indicado para el tratamiento de la hipertensión.

Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda: El losartán está indicado para reducir el riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular al reducir la incidencia combinada de muerte cardiovascular, apoplejía e infarto del miocardio en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda, (existe evidencia de que este beneficio no aplica a pacientes de raza negra).

Protección renal en pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria: El losartán está indicado para retardar la progresión de enfermedad renal determinada por la reducción en la incidencia combinada de duplicación de creatinina sérica, enfermedad renal terminal (necesidad de diálisis o trasplante de riñón) o muerte; y para reducir la proteinuria.

Insuficiencia cardiaca: El losartán está indicado para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca, cuando el tratamiento con un inhibidor de la ECA ya no se considera apropiado. No se recomienda cambiar al tratamiento con losartán a pacientes con insuficiencia cardiaca que estén estables con un inhibidor de la ECA.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética: El losartán es un agente activo oralmente que sufre metabolismo de primer paso sustancial por las enzimas citocromo P450. Se convierte, en parte, a un metabolito del ácido carboxílico activo que es responsable de la mayoría del antagonismo del receptor de la angiotensina II. La vida media terminal del losartán es de 2 horas y del metabolito es 6 a 9 horas. La farmacocinética del losartán y su metabolito activo es lineal con las dosis orales de hasta 200 mg y no cambia a través del tiempo. Ni el losartán ni su metabolito se acumulan en el plasma durante la dosificación repetida una vez al día.

La biodisponibilidad sistémica del losartán es de aproximadamente 33%. Aproximadamente 14% de una dosis de losartán administrado oralmente se convierte en el metabolito activo. La media de las concentraciones máximas del losartán y el de su metabolito se alcanzan en una hora y en 3 a 4 horas, respectivamente. Mientras las concentraciones máximas en el plasma de losartán y su metabolito activo son aproximadamente iguales, el alimento hace lenta la absorción del losartán y disminuye su Cmáx., pero solo tiene efectos menores en el AUC del losartán o en el AUC del metabolito (una disminución de 10%).

Tanto el losartán como su metabolito son altamente ligados a las proteínas en el plasma, principalmente a la albúmina, con fracciones libres en el plasma de 1.3% y 0.2%, respectivamente. El enlace de la proteína en el plasma es constante durante el grado de concentración logrado con las dosis recomendadas. Estudios en ratas indican que el losartán cruza muy poco la barrera sanguínea del cerebro.

Los metabolitos del losartán han sido identificados en el plasma y en la orina de los humanos. En adición al metabolito del ácido carboxílico activo, se forman varios metabolitos inactivos. Después de la administración oral e intravenosa de losartán potásico 14C-identificado, la radioactividad circulante en el plasma se atribuye principalmente al losartán y a su metabolito activo. Estudios in vitro indican que los citocromos P450 2C9 y 3A4 están involucrados en la biotransformación del losartán a sus metabolitos. Se vio una mínima conversión de losartán al metabolito activo (menos de 1% de la dosis comparada al 14% de la dosis en sujetos normales) en aproximadamente 1% de los individuos estudiados.

El volumen de distribución de losartán es de 34 lt., y del metabolito activo es de 12 lt. La liberación total del losartán en el plasma y del metabolito activo es de 600 y 50 ml/min, respectivamente, con eliminación renal de unos 75 y 25 ml/min, respectivamente. Cuando el losartán se administra oralmente, 4% de la dosis se excreta sin cambio en la orina y 6% se excreta en la orina como metabolito activo. La excreción biliar contribuye a la eliminación del losartán y de sus metabolitos. Después de la administración oral de losartán 14C-identificado, aproximadamente 35% de radioactividad se recupera en la orina y 60% en las heces. Después de una dosis intravenosa de losartán 14C-identificado, aproximadamente 45% de radioactividad se recupera en la orina y 50% en las heces.

Farmacocinética en poblaciones especiales:

Pacientes geriátricos y por género: La farmacocinética del losartán se ha investigado en los ancianos (65 a 75 años de edad) en ambos géneros. Las concentraciones en el plasma y su metabolito activo son similares en los ancianos y en jóvenes hipertensos. Las concentraciones en el plasma del losartán fueron del doble en mujeres hipertensas que en hombres hipertensos, pero las concentraciones del metabolito activo fueron similares en hombrees y mujeres.

Daño renal: Después de la administración oral de losartán, las concentraciones en el plasma de AUCs del losartán y su metabolito activo se incrementan en 50 a 90% en pacientes con insuficiencia renal leve (eliminación de creatinina de 50 a 74 ml/min) o moderada (eliminación de creatinina de 30 a 49 ml/min). En este estudio, la eliminación renal se redujo en 55 a 85% en pacientes con daño renal leve y moderado, respectivamente.

Daño hepático: Después de la administración oral en pacientes con cirrosis alcohólica leve a moderada del hígado, las concentraciones en el plasma de losartán y su metabolito fueron 5 veces y 1.7 veces, respectivamente, en jóvenes hombres voluntarios. En comparación con sujetos normales, la eliminación del losartán del plasma total en pacientes con insuficiencia hepática fue 50% menor, y la bio-disponibilidad oral fue 2 veces más alta.

Farmacodinamia:El Losartán inhibe las respuestas presoras sistólica y diastólica a la administración de angiotensina II por goteo intravenoso. En el momento de su efecto máximo, 100 mg de losartán inhiben esas respuestas en 85% aproximadamente y 24 horas después de la administración de dosis únicas o múltiples, la inhibición es de 26 a 39%.

Durante la administración de losartán, la supresión de la retroacción negativa de la angiotensina II sobre la secreción de renina causa un aumento de la actividad de la renina plasmática, lo cual, a su vez, aumenta la angiotensina II en el plasma. Durante el tratamiento prolongado (seis semanas) de pacientes hipertensos con 100 mg diarios de losartán, la concentración plasmática de angiotensina II aumentó aproximadamente al doble o al triple en el momento de la concentración máxima del medicamento en el plasma. En algunos pacientes se observaron aumentos mayores, en particular durante el tratamiento a corto plazo (dos semanas). Sin embargo, la actividad antihipertensiva y la disminución de la concentración plasmática de aldosterona eran apreciables a las dos y a las seis semanas, lo cual indica un bloqueo efectivo de los receptores de angiotensina II. Después de suspender la administración de losartán, la actividad de la renina plasmática y las concentraciones de angiotensina II disminuyeron hasta sus niveles anteriores al tratamiento en un término de tres días.

Contraindicaciones:

El losartán está contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquier componente de la fórmula.

Precauciones generales:

Hipersensibilidad: Angioedema.

Hipotensión y desequilibrio hidroelectrolítico: Los pacientes que tienen disminuido el volumen intravascular (por ejemplo, los tratados con dosis altas de diuréticos) pueden presentar síntomas de hipotensión. Se deben corregir esos trastornos antes de administrar losartán, o se debe utilizar una dosificación inicial menor (ver Dosis y vía de administración).

El desequilibrio de electrólitos es común en pacientes con daño renal, con o sin diabetes, y debe ser controlado.

Otros medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina pueden aumentar la urea sanguínea y la creatinina sérica en pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o de la arteria de un riñón único. Se han reportado efectos similares con losartán, los cuales pueden ser reversibles al suspender el tratamiento.

Empleo en pacientes de edad avanzada: En los estudios clínicos, no hubo ninguna diferencia en la eficacia o la seguridad del losartán relacionada con la edad.

Empleo en niños: Los efectos antihipertensivos de losartán han sido establecidos en pacientes pediátricos hipertensos de un mes de edad a 16 años edad. El uso de losartán en esos grupos de edad está sustentado en la evidencia obtenida en estudios adecuados y bien controlados en pacientes pediátricos y en pacientes adultos, así como en la literatura referente a pacientes pediátricos.

En los pacientes pediátricos que tienen disminuido el volumen intravascular se deben corregir esos trastornos antes de administrar losartán.

El perfil de efectos adversos en pacientes pediátricos ha sido similar al observado en pacientes adultos.

No se recomienda el uso de losartán en pacientes pediátricos con índice de filtración glomerular < 30 ml/min/1.73 m2. No hay datos disponibles en pacientes pediátricos con función hepática comprometida ni en pacientes neonatos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo:Categorías de embarazo C (premier trimestre) y D (segundo y tercer trimestres).

Los medicamentos que actúan directamente en el sistema renin-angiotensina pueden causar morbilidad y muerte fetal y neonatal cuando se administra a mujeres embarazadas durante el segundo y tercer trimestres de embarazo. Cuando se detecta el embarazo, se deben interrumpir las tabletas de losartan tan pronto como sea posible.

Lactancia:No se sabe si el losartan se excreta en la leche materna de humanos. Niveles significativos de losartan y el metabolito activo demostraron estar presentes en la leche materna de ratas. Debido al potencial de efectos adversos en el infante que está siendo amamantado, se debe tomar una decisión sobre interrumpir la lactancia o interrumpir el medicamento, tomado en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Reacciones secundarias y adversas:

El losartán ha sido generalmente bien tolerado en los ensayos clínicos controlados en pacientes hipertensos. Generalmente las reacciones secundarias han sido leves y pasajeros y no han hecho necesario suspender el tratamiento.

Hubo raros casos de erupción cutánea, aunque en los ensayos clínicos controlados su incidencia fue menor que con el placebo.

El losartán fue generalmente bien tolerado en un estudio clínico controlado en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda. Las reacciones adversas más comunes relacionados con el medicamento fueron mareo, astenia/fatiga y vértigo.

El losartán ha sido generalmente bien tolerado en los ensayos clínicos en pacientes con insuficiencia cardiaca. Los efectos colaterales han sido típicos de esa población. Los efectos colaterales más frecuentes relacionados con el medicamento fueron mareo e hipotensión.

El losartán fue generalmente bien tolerado en un estudio clínico controlado en pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria. Los efectos colaterales más comunes relacionados con el medicamento fueron astenia/fatiga, mareo, hipotensión e hiperpotasemia.

Se han reportado las siguientes reacciones adversas adicionales:

  • Hipersensibilidad: Se han reportado raros casos de angioedema, incluyendo tumefacción de la laringe y la glotis provocando obstrucción de la vía aérea y/o tumefacción de la cara, los labios, la faringe y/o la lengua en pacientes tratados con Losartán; algunos de estos pacientes previamente experimentaron angioedema con otros medicamentos incluyendo inhibidores de la ECA. Recientemente se ha reportado, vasculitis, incluyendo púrpura de Schönlein-Henoch.
  • Gastrointestinales: Hepatitis (reportada en raros casos), trastornos de la función hepática.
  • Hematológicas: Anemia, trombocitopenia (reportada en raros casos).
  • Musculosqueléticas: Mialgia, artralgia.
  • Neurológicas/psíquicas: Migraña.
  • Respiratorias: Tos.
  • Piel: Urticaria, prurito.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

No se han encontrado interacciones farmacocinéticas medicamento-medicamento en estudios de interacción con hidroclorotiazida, digoxina, warfarina, cimetidina y fenobarbital. La rifampina, un inductor del metabolismo del medicamento, disminuyó las concentraciones de losartan y su metabolito activo. En humanos, se han estudiado dos inhibidores de P450 3A4. El ketoconazol no afectó la conversión de losartan al metabolito activo después de la administración intravenosa del losartan y la eritromicina no tuvo efectos significativos clínicamente después de la administración oral. El fluconazol, un inhibidor de P450 2C9, disminuyó la concentración del metabolito activo e incrementó la concentración del losartan. Las consecuencias farmacodinámicas del uso concomitante del losartan y los inhibidores de P450 2C9 no se han examinado. Se ha demostrado que los sujetos que no metabolizan el losartan a su metabolito activo tienen un defecto específico, raro en el citocromo P450 2C9. Estos datos sugieren que la conversión de losartan a su metabolito activo es mediado principalmente por P450 2C9 y no por P450 3A4.

Como con otros medicamentos que bloquean la angiotensina II o sus efectos, el uso concomitante de diuréticos con potasio disponible (por ejemplo, espironolactona, triamtereno, amilorida), suplementos de potasio o sustitutos de sal, pueden llevar a incrementos de potasio en el suero.

Litio: Como con otros medicamentos que afectan la excreción del sodio, se puede reducir la excreción del litio. Por lo tanto, los niveles de litio en el suero se deben monitorear cuidadosamente si las sales de litio se van a co-administrar con los antagonistas del receptor de la angiotensina II.

Agentes antiinflamatorios no esteroides incluyendo inhibidores selectivos de la ciclo-oxigenasa-2: en algunos pacientes con función renal comprometida que están siendo tratados con medicamentos antiinflamatorios no esteroides incluyendo a los inhibidores que selectivamente (inhibidores de COX – 2), la co-administración de los antagonistas del receptor de la angiotensina II incluyendo al losartan, pueden resultar en un mayor deterioro de la función renal. Estos efectos por lo general son reversibles.

Los reportes sugieren que los NSAIDs, incluyendo inhibidores selectivos de COX-2 pueden disminuir el efecto antihipertensivo de los antagonistas del receptor de la angiotensina II, incluyendo al losartan. Esta interacción se debe considerar en pacientes que estén tomando NSAIDs incluyendo inhibidores selectivos de COX-2 de manera concomitante con antagonistas del receptor de la angiotensina II.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

En los ensayos clínicos controlados en pacientes con hipertensión esencial, rara vez se asociaron con la administración de losartán cambios clínicamente importantes en los parámetros de laboratorio usuales. En los estudios clínicos en pacientes con hipertensión ocurrió hiperpotasemia (potasio sérico > 5.5 mEq/lt.) en 1.5% de los pacientes.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

El losartan no fue carcinogénico cuando se administró a dosis máximas toleradas en ratas y ratones durante 105 y 92 semanas, respectivamente. Las ratas hembra a las que se les administró la dosis más alta (270 mg/kg/día) tuvieron una incidencia ligeramente mayor de adenoma acinar pancreático. Las dosis máximas toleradas (270 mg/kg/día en ratas, 200 mg/kg/día en ratones) proporcionaron exposiciones sistémicas para el losartan y su metabolito farmacológicamente activo que fueron aproximadamente 160 y 90 veces en ratas y 30 y 15 veces en ratones la exposición de un humano de 50 kg a quien se le administraron 100 mg/día.

El losartan fue negativo en los ensayos de mutagénesis microbial y mutagénesis de células de mamíferos V-79, así como en los ensayos de elusión alcalina in vitro y los ensayos de aberración cromosomal in vivo e in vitro. En adición, El metabolito activo no mostró evidencia de genotoxicidad en la mutagénesis microbial, en la elusión alcalina in vitro y en los ensayos de aberración cromosomal in vitro.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Losartán se puede administrar con o sin alimentos.

Losartán se puede administrar con otros agentes antihipertensivos.

Hipertensión: La dosificación inicial y de mantenimiento usual para la mayoría de los pacientes es de 50 mg una vez al día. El efecto antihipertensivo máximo se alcanza tres a seis semanas después de iniciar el tratamiento. Algunos pacientes pueden obtener un beneficio adicional aumentando la dosis a 100 mg 1 vez al día.

En los pacientes que tienen disminuido el volumen intravascular (por ejemplo, los tratados con dosis altas de diuréticos) se debe considerar una dosificación inicial de 25 mg una vez al día.

No es necesario hacer ningún ajuste inicial de la dosificación en los pacientes de edad avanzada o con deterioro renal, incluyendo los que están en diálisis. Se debe considerar una dosificación más baja en los pacientes con antecedentes de deterioro hepático.

Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda: La dosificación inicial usual es de 50 mg de losartán una vez al día. De acuerdo con la respuesta de la presión arterial, se debe añadir una dosis baja de hidroclorotiacida o aumentar la dosis de losartán 100 mg una vez al día.

Protección renal en pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria: La dosificación inicial es de 50 mg una vez al día. La dosis puede ser incrementada a 100 mg una vez al día con base en la respuesta de la presión arterial. Losartán puede ser administrado con otros agentes antihipertensivos (por ejemplo, diuréticos, bloqueadores de los canales del calcio, bloqueadores ? o ? y agentes de acción central), así como con insulina y otros agentes hipoglucémicos comúnmente utilizados (por ejemplo, sulfonilureas, glitazonas e inhibidores de la glucosidasa).

Insuficiencia cardiaca: La dosificación inicial de losartán en pacientes con insuficiencia cardiaca es de 12.5 mg una vez al día. Generalmente, esa dosis se debe ajustar a intervalos de una semana (a 12.5 mg diarios, 25 mg diarios, 50 mg diarios) hasta la dosis de mantenimiento usual de 50 mg una vez al día, según lo vaya tolerando el paciente. Losartán es usualmente administrado en combinación con diuréticos y digitálicos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se observó una letalidad significativa en ratones y ratas después de la administración oral de 1,000 y 2,000 mg/kg, respectivamente, unas 44 y 170 veces la dosis máxima recomendada en humanos en una base de mg/m2.

Datos limitados están disponibles en relación a la sobredosis en humanos. La manifestación más probable de sobredosis sería la hipotensión y taquicardia; la bradicardia podría ocurrir a partir de la estimulación parasimpática (vagal). Si ocurre hipotensión sintomática, se debe instituir un tratamiento de apoyo. Ni el losartan ni su metabolito activo se pueden eliminar por hemodiálisis.

Presentaciones:

Caja con 10, 30 tabletas de 50 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Protéjase de la luz. No se use en el embarazo y la lactancia.

Laboratorio y direccion:

Hecho en India por:
Ranbaxy Laboratories Limited
B-2, Marcaim Industrial Estate
Ponda, Goa 403 404
India
Para mayor información: RANBAXY MEXICO, S.A. de C.V.
Av. Paseo de las Palmas 239-103
Colonia Lomas de Chapultepec
11000 México, D.F.

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Reg. Núm. 303M2007, SSA IV
IEAR-07330021840074/R2007/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. FARINGE, Es la región situada en la zona posterior de la nariz, lengua y laringe. La base del cráneo se encuentra sobre ella y la columna vertebral del cuello por detrás.
  2. FENOBARBITAL, Es un fármaco barbitúrico que se emplea en el tratamiento de la epilepsia debido a sus propiedades anticonvulsivas.
  3. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  4. LARINGE, Es la porción de las vías aéreas. Se encuentra situada entre la parte posterior de la boca y el extremo superior de la tráquea, y posee una firme armadura de cartílago que la mantiene rígida.
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