Composición:
Cada sachet de dosis única contiene: Estradiol Hemihidrato 0.5 mg. Cada sachet de dosis única contiene: Estradiol
Hemihidrato 1.0 mg. Excipientes: Carbomer 934, Solución de Hidróxido de Sodio, Propilénglicol, Etanol al 96%, Agua
Purificada.
Descripción:
Gel, sachet de dosis única. Gel suave opalescente.
Contraindicaciones:
Historia conocida o sospechada de cáncer de mama. Tumores estrógeno-dependientes conocidos o sospechados (p ej.,
cáncer endometrial). Sangrado vaginal sin diagnóstico. Historia confirmada de tromboembolia venosa (trombosis
venosa profunda [TVP], embolia pulmonar) en los 2 últimos años. Historia de tromboembolia venosa (TEV) recurrente
o enfermedades trombofílicas existentes en pacientes que todavía no estén bajo tratamiento anticoagulante (ver
Advertencias). Enfermedades hepáticas agudas o crónicas, o una historia de enfermedades hepáticas mientras las
pruebas de función hepática no vuelvan a ser normales. Hipersensibilidad conocida a las sustancias activas o a
cualquiera de los excipientes.
Acción Terapéutica:
Grupo farmacoterapéutico: ATC código G 03 CA 03.
Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas:
La farmacodinamia de Sandrena es similar a la de los estrógenos orales, pero la principal diferencia con la
administración oral se encuentra en el perfil farmacocinético. La eficacia clínica de Sandrena en el tratamiento
de los síntomas menopáusicos es comparable a la de los estrógenos que se administran vía oral. El tratamiento
percutáneo con estradiol combinado con acetato de medroxiprogesterona baja el colesterol total sin reducir el
nivel de colesterol HDL. El tratamiento con Estradiol 0.1% gel es tan eficaz como el estrógeno oral para reducir
la disminución postmenopáusica de la densidad osea.
Propiedades farmacocinéticas:
Sandrena es un gel de estradiol en una base alcohólica. Al aplicarlo en la piel, el alcohol se evapora rápidamente y
el estradiol se absorbe a través de la piel y pasa a la circulación. La aplicación de Sandrena a una superficie de
200 – 400 cm2 (el tamaño de 1 ó 2 manos) no afecta la cantidad de estradiol absorbido. Sin embargo, si Sandrena se
aplica a una superficie mayor, la absorción disminuye significativamente. En cierta medida, sin embargo, el
estradiol se almacena en el tejido subcutáneo, del cual se libera gradualmente a la circulación. La administración
percutánea evita el metabolismo hepático de primer paso. Por estas razones, las fluctuaciones de las
concentraciones plasmáticas de estrógeno con Sandrena son menos pronunciadas que con estrógeno admiministrado vía
oral. Las dosis percutáneas de 0.5, 1.0 y 1.5 mg de estradiol (0.5, 1.0 y 1.5 g de Sandrena) dan concentraciones
máximas en el plasma de alrededor de 140, 250 y 580 pmol/l, respectivamente. Las correspondientes concentraciones
promedio durante el período de dosificación son 75, 124 y 210 pmol/l. Durante el tratamiento con Sandrena, la
razón estradiol/estrona se mantiene entre 0.4 y 0.7, mientras que para el tratamiento con estrógeno oral suele
caer a menos de 0.2. La exposición media al estradiol en estado de equilibrio para Sandrena es de 82% comparada
con una dosis oral equivalente de valerato de estradiol. Por lo demás, el metabolismo y la excreción del estradiol
transdérmico siguen el destino de los estrógenos naturales.
Datos de seguridad preclínica:
El estradiol es una hormona femenina natural con un uso clínico establecido, por lo que no se han efectuado estudios
toxicológicos con Sandrena. Los estudios necesarios sobre los efectos irritantes del gel se efectuaron en conejos,
y los estudios de sensibilización de la piel en conejillos de Indias. Sobre la base de los resultados de estos
estudios se puede concluir que Sandrena causa una leve irritación de la piel con muy poca frecuencia. La
irritación de la piel se puede reducir cambiando diariamente el lugar de aplicación.
Modo de empleo:
No hay requisitos especiales.
Presentaciones:
Estuches conteniendo 28 ó 91 sachets de dosis única para cada dosificación.
Posología:
Sandrena es un gel para uso transdérmico. Sandrena se puede usar para tratamiento continuo o cíclico. La dosis inicial
usual es 1.0 mg de estradiol (1.0 g de gel) diario, pero la selección de la dosis inicial puede basarse en la
gravedad de los síntomas de los pacientes. Dependiendo de la respuesta clínica, la dosis se puede ajustar
individualmente, después de 2 a 3 ciclos, de 0.5 g a 1.5 g de estradiol diario. En pacientes con un útero in situ,
es necesario combinar Sandrena con una dosis adecuada de progestágeno durante un tiempo adecuado como, por
ejemplo, 12-14 días consecutivos al mes, o continuamente, para contrarrestar la hiperplasia del endometrio
estimulada por el estrógeno.
Método de administración:
La dosis de Sandrena se aplica 1 vez al día sobre la piel de la parte inferior del tronco o de los muslos derecho e
izquierdo en días alternados. La superficie de aplicación debe tener 1-2 veces el tamaño de 1 mano. Sandrena no
debe aplicarse en las mamas, la cara o la piel irritada. Después de la aplicación, el gel se debe dejar secar por
unos minutos y el sitio de la aplicación no se debe lavar dentro de la hora siguiente. Hay que evitar el contacto
del gel con los ojos. Se deben lavar las manos después de la aplicación.
Efectos colaterales:
La reacción adversa más frecuente es la sensibilidad de las mamas, que se presenta en más del 10% de las mujeres. Ver
Tabla Se han informado casos muy raros de cloasma, eritema multiforme, eritema nodoso y erupciones hemorrágicas en
mujeres que usan TRH. El tromboembolismo venoso, es decir, trombosis venosa profunda de las extremidades o
trombosis venosa pélvica y embolia pulmonar, es más frecuente en usuarias de TRH que en no usuarias. Para más
información, ver Contraindicaciones y Advertencias.
Contraindicaciones:
Historia conocida o sospechada de cáncer de mama. Tumores estrógeno-dependientes conocidos o sospechados (p ej.,
cáncer endometrial). Sangrado vaginal sin diagnóstico. Historia confirmada de tromboembolia venosa (trombosis
venosa profunda [TVP], embolia pulmonar) en los 2 últimos años. Historia de tromboembolia venosa (TEV) recurrente
o enfermedades trombofílicas existentes en pacientes que todavía no estén bajo tratamiento anticoagulante (ver
Advertencias). Enfermedades hepáticas agudas o crónicas, o una historia de enfermedades hepáticas mientras las
pruebas de función hepática no vuelvan a ser normales. Hipersensibilidad conocida a las sustancias activas o a
cualquiera de los excipientes.
Precauciones:
Embarazo y lactancia:
Sandrena no debe emplearse durante el embarazo y la lactancia. Los resultados clínicos de muchos estudios
epidemiológicos de anticonceptivos orales sugieren que los estrógenos usados solos o asociados con progestágenos
durante los primeros meses de embarazo no producen un mayor riesgo de teratogenicidad. Si el embarazo se produce
durante el tratamiento con Sandrena, se debe suspender el tratamiento.
Efectos sobre la capacidad para conducir y usar
ma
No se han observado efectos sobre la capacidad para conducir y usar maquinaria.
Interacciones medicamentosas:
El uso concomitante de productos medicinales que inducen enzimas hepáticas microsomales, tales como barbitúricos,
hidantoína, fenitoína, primidona, carbamazepina, rifampicina, rifabutina o griseofulvina, puede reducir el efecto
estrogénico de Sandrena. Puede ser necesario el monitoreo clínico y el ajuste de la dosis si estos productos
medicinales se usan conjuntamente. El uso concomitante de productos medicinales que inhiben las enzimas hepáticas
microsomales, tales como ketoconazol y ciclosporina, puede aumentar el efecto estrogénico de Sandrena. El uso de
estrógenos puede influir en los resultados de las pruebas de tolerancia a la glucosa y de la función tiroidea y
hepática.