Salofalk Enema Supositorios Tabletas

Para qué sirve Salofalk Enema Supositorios Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

SALOFALK

ENEMA, SUPOSITORIOS, TABLETAS
Tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal

FARMASA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

Denominacion generica:

Mesalazina.

Forma farmaceutica y formulacion:

SALOFALK® Tabletas con capa entérica:

Cada tableta contiene:

Mesalazina ………………….. 250 ó 500 mg

Excipiente, cbp …………….. 1 tableta

SALOFALK® Supositorios:

Cada supositorio contiene:

Mesalazina ………………….. 250 y 500 mg

Excipiente, cbp …………….. 1 supositorio

SALOFALK® Suspensión enema:

Cada enema contiene:

Mesalazina ………………….. 4 g

Excipiente, cbp …………….. 60 ml

Indicaciones terapeuticas:

Enfermedad inflamatoria crónica intestinal, en la enfermedad diverticular del colon, en la colitis ulcerativa crónica inespecífica y en la enfermedad de Crohn.

Supositorios: En la colitis ulcerosa crónica inespecífica limitada al recto y en proctitis y proctosigmoiditis de cualquier etiología. En el tratamiento de inflamación de hemorroides internas.

Enemas: Tratamiento de los episodios agudos y prevenir recurrencia de la colitis ulcerativa localizada en el recto y el sigmoides.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Tabletas: La forma farmacéutica de tabletas con cubierta entérica tiene la propiedad de liberación tardía del principio activo, el cual tiene elevada depresión en las porciones del intestino delgado y en el colon. Esto es logrado debido a la recubierta resistente al jugo gástrico. In vitro las tabletas son estables en el jugo gástrico artificial a 37°C por más de 2 horas y se observó disolución en intestino delgado artificial después de 45 a 60 minutos. Alrededor de 75% de la mesalazina (ácido 5 amino salicílico) es excretado por las heces. La fracción absorbida es excretada bajo la forma acetilada a través de la orina (16 a 20%). Aproximadamente 5% es eliminada por la vía biliar.

Supositorio: La liberación de mesalazina se efectúa en el recto/colon. En un estudio de distribución de mesalazina marcada con 99mTC, la radioactividad permaneció limitada al recto y al colon distal. La tasa de absorción fue de 13% estando presente en su mayoría como ácido N-acetil-5 amino salicílico (Ac-5-ASA). La mesalazina es metabolizada a Ac-5-ASA en la mucosa intestinal e hígado, y excretada principalmente como Ac-5-ASA, identificada en la orina 1 a 8 horas después de administración.

Una terapia con 1.5 g de mesalazina en supositorios al día dividida en tres dosis, es asociada con niveles plasmáticos bajos de 5-ASA (0.1 ± 0.07 µg/ml) y de Ac-5-ASA (0.5 ± 0.2 µg/ml), su principal metabolito. De la dosis total administrada de 5-ASA, 13% se encuentra en la orina, mientras un máximo de 10% de la dosis biodisponible es excretada por la bilis.

Resultados de numerosos estudios experimentales, demuestran que existen diferentes mecanismos de acción responsables del efecto de la mesalazina sobre la membrana mucosa intestinal durante la fase activa de la enfermedad inflamatoria. La membrana mucosa del colon en pacientes con colitis ulcerosa activa contiene concentraciones altas de prostaglandina E2 (PGE2) y leucotrieno B4 (LTB4). La mesalazina inhibe la síntesis de prostaglandina y reduce la liberación de PGE2 en la membrana mucosa de manera dosis-dependiente. También inhibe la actividad de la lipooxigenasa en células neutrófilas. A concentraciones altas, la mesalazina inhibe ciertas funciones de células neutrófilas, como la migración, degranulación, fagocitosis y la síntesis de radicales libres de oxígeno. Igualmente inhibe la síntesis del factor de activación plaquetario (PAF), factor importante en el proceso inflamatorio. Finalmente, la mesalazina inhibe la peroxidación de lípidos causada por radicales orgánico de peróxido y lleva a una destrucción subsecuente de células.

Estudios comprueban que la mesalazina tiene efectos antioxidantes.

Otros estudios sugieren que la mesalazina tiene un efecto directo y profundo en el proceso inmunoregulador. La mesalazina inhibe la síntesis de citoquinas, interleuquina-1 (IL-1) e interleuquina-6 (IL-6) en la membrana de la mucosa intestinal, mientras suprime la formación de receptores de interleuquina-2.

El tratamiento con 5-ASA reduce el contenido bacteriano en la membrana mucosa intestinal, contribuyendo a un mejoramiento de la enfermedad.

El 5-ASA promueve la reconstitución de la integridad de la mucosa intestinal estimulando directamente los mecanismos epiteliales de curación.

El carcinoma del colon es considerado como una de las complicaciones más serias de la colitis ulcerosa. La mesalazina estimula la apoptosis de las células cancerígenas, con lo cual probablemente se ejerce un efecto preventivo del cáncer de colon. Diversos estudios señalan que la mesalazina inhibe el crecimiento de tumores colorrectales por medio de la inhibición de procesos dependientes e independientes de la ciclooxigenasa (COX).

Resultados de estudios sugieren un mantenimiento alto de concentraciones de 5-ASA en la mucosa de todos los segmentos del colon, contribuyendo de esta manera a una mejoría en pacientes con colitis ulcerosa. Por ello pacientes que no responden adecuadamente a una terapia oral de 5-ASA, podrán ser beneficiados por una combinación con formulaciones tópicas de 5-ASA, o en caso de no respuesta cambiando exclusivamente a la administración tópica de 5-ASA.

Enema: La administración rectal de mesalazina produce una muy pequeña absorción sistémica. La proporción es 5 a 35% de la dosis administrada y depende del tiempo de retención del enema.

Después de la administración rectal de mesalazina, las formas no metabolizables y la acetilada son detectadas en plasma dentro de las dos primeras horas. La concentración máxima plasmática fue de 7.5 mg/ml.

La mesalazina inhibe la producción de prostaglandinas, inhibiendo la ciclooxigenasa del metabolismo del ácido araquidónico. La actividad de la lipooxigenasa de los neutrófilos es inhibida por la mesalazina.

Experimentos recientes han demostrado que la mesalazina es efectiva inhibiendo la formación de la Interleucina-1 e Interleucina-6 en la mucosa del intestino y suprime la formación del receptor de la interleukina-2. Por consiguiente, la mesalazina tiene acción directa en los procesos inmunológicos.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al principio activo. Enfermedad hepática y renal severa, úlcera gástrica activa y trastornos de la coagulación sanguínea.

Precauciones generales:

No se deje al alcance de los niños.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La mesalazina no deberá utilizarse durante el primer trimestre del embarazo.

Reacciones secundarias y adversas:

Puede causar reacciones de hipersensibilidad tales como: exantema alérgico, broncoespasmo y reacción lúpica. En casos raros, se han descrito mialgias y artralgias. Ha habido reportes aislados de cambios en la función hepática (elevación de los niveles de transaminasas).

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El efecto hipoglucémico de las sulfonilureas puede aumentar. Se han descrito interacciones con coumarínicos, metrotexate, probenecid, sulfapirazona, espirolactona, furosemida y rifampicina. Es posible tener efectos indeseables a la potenciación de los glucocorticoides sobre el estomago.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han reportado a la fecha.

Dosis y via de administracion:

La dosis en la enfermedad inflamatoria intestinal es de 1.5 a 4 g al día. Dependiendo de la etapa de la enfermedad.

SALOFALK® Tabletas: En la colitis ulcerativa crónica inespecífica y enfermedad de Crohn, tanto en los episodios agudos cómo para mantener la enfermedad en remisión es entre 3 y 4 g al día.

Vía de administración: Oral.

SALOFALK® Supositorios 250 mg: En la presencia de síntomas agudos inflamatorios, se recomienda aplicar 2 supositorios 3 veces al día. En casos particularmente severos la dosis puede ser duplicada. En tratamiento prolongado se recomienda 1 supositorio 3 veces al día.

Vía de administración: Rectal.

La aplicación de SALOFALK®Enema 4 g/60 ml, debe efectuarse una sola vez al día, preferentemente por la noche antes de dormir. Los mejores resultados se obtienen aplicándose el enema después de la evacuación. Agítese antes de usarse.

Vía de administración: Rectal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los valores de LD50 encontrados después de la administración endovenosa fueron del orden de 1,000 y 5,000 mg/kg y por tanto de 50 a 250 veces arriba de las dosis terapéuticas administradas en humanos, por lo que una intoxicación es poco probable.

Presentaciones:

SALOFALK® Tabletas 250 mg: Caja con 60 tabletas con capa entérica, 500 mg caja con 30,40 y 60 tabletas con capa entérica.

SALOFALK® Supositorios 250 y 500 mg: Caja con 10 y 30 supositorios, 500 mg caja con 12 supositorios.

SALOFALK® Enemas: Caja con 3 y 7 enemas con tapa cánula de 4 g/60 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Tabletas y supositorios: Consérvese en lugar seco a no más de 30°C.

Enema: Consérvese en lugar seco y fresco a no más de 25°C.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Grageas y Supositorios Hecho por: Schwabe México, S.A. de C.V.
Calle Aguacate Núm. 4
Colonia El Estudiante
62790 Xochitepec, Morelos
Enemas Hecho en Suiza por: Vifor AG
Zweigniederlassung Medichemie Ettingen
Brühlstra?e 50
CH-4107 Ettingen/Switzerland
Para: Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstrasse 5
D-79041 Freiburg, Alemania
Distribuido por: LABORATORIOS FARMASA, S.A. de C.V.
Búfalo Núm. 27
Colonia Del Valle
03100 México, D.F.
Bajo licencia de: Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstrasse 5
D-79041 Freiburg, Alemania
® Marca registrada

:

Regs. Núms. 046M89, 014M90 y 171M98, SSA
IEAR06350122090017/RM2006 y IEAR-0533601015727RM2005/IPPA

Definiciones médicas / Glosario
  1. ENEMA, Consiste en la introducción de líquido en el recto y parte inferior del colon.
  2. HEMORROIDES, Son venas tumefactas localizadas en el ano que pueden alcanzar eltamaño suficiente para protruir.
  3. RECTO, Es la parte final, recta, del intestino grueso, y acaba en el ano.
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