Relazepam Solucion Inyectable

  Medicamentos

Para qué sirve Relazepam Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

RELAZEPAM

SOLUCION INYECTABLE
Ansiolítico selectivo y anticonvulsivante

PISA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

Denominacion generica:

Diazepam.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta contiene:

Diazepam ………… 10 mg

Vehículo, cbp ……. 2 ml

Indicaciones terapeuticas:

El RELAZEPAM® se indica como ansiolítico y sedante-hipnótico, también se indica como anticonvulsivo y relajante del músculo esquelético.

Se utiliza en la premedicación prequirúrgica como sedante e inductor de la anestesia.

También se utiliza como sedante en la práctica de procedimientos endoscópicos, radiológicos, cateterismos cardiacos, en reducción de fracturas menores y en dislocaciones.

Resulta útil en el tratamiento de pacientes con excitación asociada con ansiedad aguda y pánico o con delirium tremens.

Es útil en el tratamiento de los síntomas por deprivación aguda de alcohol.

En el campo de la ginecología es útil en el manejo de la ansiedad generada por el trabajo de parto y en el control de la eclampsia.

Es de gran utilidad en el tratamiento del status epilepticus y otros estados convulsivos o cuadros clínicos con espasticidad muscular severa como tétanos, en parálisis cerebral por alteraciones neuronales (espinales–supraespinales), atetosis, etc.

Así como también es útil como auxiliar en el manejo de espasmos musculares reflejos secundarios a trauma.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El diazepam al igual que el resto de las benzodiacepinas, actuan estableciendo depresión del sistema nervioso central. Tiene efectos como sedante-hipnótico, anticonvulsivo y relajante del músculo esquelético.

Después de interaccionar con un receptor neuronal de membrana específico, potencia o facilita la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido ?-aminobutírico (GABA), mediador de la inhibición, tanto a nivel presináptico como post-sináptico en todos las regiones del SNC. Así, ocasiona una mayor apertura de los canales clóricos y causa una hiperpolarización de la membrana post-sináptica, impidiendo de esta forma una estimulación relativa del sistema ascendente reticular activador.

Cuando se administra por vía intravenosa su efecto inicia después de 1 a 3 minutos. Logra una unión a las proteínas plasmáticas de aproximadamente 98%. El metabolismo se realiza a nivel hepático mediante un proceso de dimetilación e hidroxilación, transformándose en nordiazepam, el cual es terapéuticamente activo, enseguida pasa a hidroxidiazepam y posteriormente a oxazepam. Pasa la barrera hematoencefálica y a la circulación placentaria

Su vida media de eliminación inicial es de aproximadamente 3 horas y tardía de 43 a 56 horas, pero en casos de pacientes con enfermedades hepáticas, ancianos y recién nacidos se pueden prolongar en forma variable.

Se elimina por orina en alrededor de 70% principalmente en formas conjugadas.

Cuando se administra el RELAZEPAM® por vía intramuscular la absorción es completa pero puede ser irregular, aunque a partir del músculo deltoides la absorción es rápida y completa, iniciando su acción antes de 20 minutos con una concentración plasmática máxima a los 30 a 90 minutos.

Contraindicaciones:

El diazepam se contraindica en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a cualquier benzodiazepina o con miastenia gravis, alteraciones cerebrales crónicas, hipercapnia severa crónica, insuficiencia cardiaca o respiratoria, y cuando el paciente presenta enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar, también está contraindicado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado y en caso de glaucoma de ángulo abierto puede ser usado si el padecimiento esta siendo adecuadamente tratado.

Precauciones generales:

El uso del diazepam cuando el paciente esta bajo los efectos del alcohol, barbitúricos u otros agentes depresores del sistema nervioso central incrementa el efecto depresor con riesgo de apnea; riesgo también incrementado en pacientes ancianos, con enfermedades muy severas o con alteraciones pulmonares, grupo en el cual la falla cardiaca puede presentarse.

El RELAZEPAM® inyectable no se recomienda en casos de coma, schock, o intoxicación alcohólica aguda con datos de bradipnea, bradicardia o hipotensión.

En caso de ser necesario el uso concomitante de analgésicos narcóticos, la dosis de éstos debe ser disminuida de acuerdo a las condiciones del paciente y experiencia clínica del médico tratante.

Para disminuir los riesgos de irritación local, flebitis y tromboflebitis, la administración intravenosa del RELAZEPAM® debe ser lenta, tomando como rango 5 mg en 1 minuto mínimo, evitando en lo posible el mezclar o diluir el medicamento y no usando venas de pequeño calibre como las del dorso de la mano.

En los pacientes con miastenia grave puede verse incrementado el efecto de relajación muscular por la alteración muscular preexistente.

Como con todas las benzodiazepinas, el uso de diazepam puede condicionar efectos de tolerancia y dependencia al medicamento, pudiendo presentarse por lo tanto en los casos de tratamientos prolongados y con suspensión abrupta del fármaco cuadros clínicos de síndrome de abstinencia.

Es importante mencionar que ocasionalmente se puede presentar amnesia anterógrada, reacciones psicológicas paradójicas, observando conducta inapropiada del paciente, así como también eventos de incremento de ansiedad al suspender el medicamento.

Es peligroso el manejo de maquinaria o vehículos cuando se está bajo los efectos del diazepam, ya que deprime el sistema nervioso central y altera el estado de conciencia y la capacidad de concentración.

No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso del diazepam en neonatos (igual o menor de 30 días de vida extrauterina).

En los niños mayores de 30 días a 6 meses de edad los beneficios de la administración del diazepam deben superar a los riesgos, basados en el juicio y experiencia clínica del médico tratante y en donde la dosis se debe individualizar y administrar con precaución ya que este grupo etario muestra una sensibilidad incrementada a los efectos en el SNC.

En general en la administración intravenosa del RELAZEPAM® en neonatos y lactantes se recomienda que sea lentamente, en un lapso de tres minutos o mas y que no se exceda la cantidad de 250 mcg (0.25 mg) por kilogramo de peso corporal y si es necesario repetir la dosis será después de 15 ó 30 minutos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se cuentan con estudios clínicos relacionados al uso del diazepam durante el embarazo y lactancia, pero se reportan datos de incremento en las malformaciones congénitas relacionado con la administración del medicamento durante el primer trimestre del embarazo, además se reporta que el recién nacido puede presentar datos de síndrome de abstinencia, depresión respiratoria, arritmias cardiacas, succión débil e hipotermia, dependiendo del esquema de tratamiento utilizado y aunado a la inmadurez del sistema metabólico relacionado con la degradación del diazepam que presentan los neonatos.

El diazepam alcanza concentraciones detectables en la leche materna.

Por lo anterior no deberá emplearse en mujeres durante el primer trimestre del embarazo, ni durante la lactancia a menos que a juicio del médico los beneficios superen con claridad los riesgos potenciales.

Reacciones secundarias y adversas:

Pueden llegar a presentarse síntomas como somnolencia, fatiga, debilidad muscular, sequedad de boca y manifestaciones alérgicas.

Con menor frecuencia se presenta amnesia anterógrada, confusión, constipación intestinal, depresión, cefalea, diplopia, visión borrosa, disartria, aumento de la salivación, hipotensión, variación en la libido, náuseas, retención o incontinencia urinaria, vértigo. En muy raras ocasiones aparece excitación aguda, ansiedad, alteraciones del sueño y alucinaciones.

Con la administración prolongada del diazepam se puede presentar dependencia física y en estos casos la interrupción abrupta desencadenar rebote o síndrome de abstinencia.

Además las reacciones locales de flebitis, irritación y dolor local se presentan sobre todo si se aplica el RELAZEPAM® intravenoso rápidamente.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El RELAZEPAM® puede presentar interacciones con medicamentos tranquilizantes, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivos, analgésicos narcóticos, anestésicos, antihistamínicos, barbitúricos y alcohol, puesto que se podría aumentar su efecto depresor del sistema nervioso central.

El RELAZEPAM® no es compatible con hipoglucemiantes orales, ni con anticoagulantes.

Los medicamentos que suprimen ciertas enzimas hepáticas como el citocromo P450 III A, disminuyen el metabolismo del RELAZEPAM®, aumentando por lo tanto sus efectos, algunos fármacos de este tipo son el ketokonazol, la cimetidina, el omeprazol, la fluoxetina, la fluvoxamina, etc.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

El metabolismo del RELAZEPAM® se realiza en el hígado lo que condiciona ocasionalmente un aumento de las transaminasas y la fosfatasa alcalina, también pueden llegar a detectarse alteraciones de los valores séricos de la glucosa y la ?-glutamil-transpeptidasa. Asimismo, pueden aparecer alterados los resultados de las pruebas de la función tiroidea.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Se desconocen con presición dichos efectos a la fecha, sin embargo como se comenta en el apartado de restricciones de uso durante el embarazo ya hay reportes de malformaciones congénitas asociadas al uso del diazepam durante el primer trimestre del embarazo.

Dosis y via de administracion:

Puede emplearse IM o IV. La dosis deberá ajustarse a cada paciente. Sin embargo, las dosis más usuales son:

Anestesiología:

  • Premedicación: 10 a 20 mcg IM (niños 0.1 a 0.2 mg/kg) una hora antes de la inducción anestésica.
  • Inducción de la anestesia: 0.2 a 0.5 mg/kg por vía IV.
  • Sedación basal previa a procedimientos diagnósticos, exámenes o intervenciones: 10 a 30 mg por vía IV (niños 0.1 a 0.2 mg/kg).

Anticonvulsivante:

  • Status epilipticus: 0.15 a 0.25 mg/kg vía IV, puede repetirse la dosis si se requiere a los 10 a 15 minutos. La dosis máxima recomendada es de 3 mg/kg de peso en 24 horas.
  • Dosis pediátricas: Mayores de 30 días y menores de 5 años de edad, administración IV (lentamente) de 200 a 500 mcg (0.2 a 0.5 mg) cada 2 a 5 minutos hasta acumular una dosis de 5 mg, si es necesario el esquema se puede repetir en 2 a 4 horas. En niños mayores de 5 años se puede administrar 1 mg cada 2 a 5 minutos hasta una dosis acumulada de 10 mg y si es necesario el esquema se puede repetir en 2 a 4 horas.
  • Estados de excitación: (ansiedad, pánico, delirium tremens), se emplean inicialmente 0.1 a 0.2 mg/kg vía IV. Es posible repetir la dosis cada 8 horas hasta que los síntomas hayan cedido.
  • Relajante del músculo esquelético en casos de espasmos musculares: Intramuscular o intravenosos, inicialmente de 5 a 10 mg, repitiendo la dosificación, si es necesario a las 3 ó 4 horas. En caso de tétanos pueden requerirse dosis mayores.
  • En pacientes geriátricos: Se recomienda usar la vía intramuscular o intravenosa, iniciando con 2 a 5 mg/dosis y aumentando la dosificación de acuerdo a la necesidad y tolerancia del paciente.

Las dosis administradas en niños mayores de 30 días y menores de 5 años en casos de tétanos: son de 30 días y menores de 5 años en casos de tétanos son de 1 a 2 mg, IV ó IM cada 3 ó 4 horas y en niños mayores de 5 años se puede indicar de 5 a 10 mg, IV ó IM cada 3 o 4 horas.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los signos de sobredosis con confusión continua, somnolencia severa, agitación, bradicardia, dificultad para respirar, habla balbuceante y continua, debilidad severa, ataxia, amnesia.

En caso de presentarse sobredosis se recomienda mantenimiento de las vías aéreas, medidas generales de apoyo, administración de oxígeno, líquidos por vía intravenosa para promover la diuresis, en caso de hipotensión arterial puede utilizarse dopamina o norepinefrina.

Puede utilizarse el flumazenil como antagonista.

La diálisis tiene una función limitada para tratar la sobredosis.

Presentaciones:

Caja con 6 ampolletas de 2 ml.

Caja con 50 ampolletas de 2 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. El uso prolongado aún a dosis terapéuticas puede causar dependencia.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308
Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal.
®Marca registrada

:

Reg. Núm. 070M95, SSA II
GEAR-03390700741/RM2003/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. ECLAMPSIA, Es una enfermedad de la mujer embarazada que se caracteriza porelevación de la tensión arterial, hinchazón en los tobillos y pérdida de las proteínas por la orina.

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