Proxidol 550

COMPOSICIÓN
Naproxeno sódico 550 mg
Excipientes, c.s.p. 1 tableta

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Las drogas antiinflamatorias no esteroideas inhiben la actividad de la enzima ciclooxigenasa, resultando una disminución de la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos desde el ácido araquidónico, aunque la resultante disminución en la síntesis de prostaglandinas y la actividad en varios tejidos puede ser responsable de muchos de los efectos terapéuticos (y adversos) de los AINEs. Otras acciones pueden también contribuir significativamente a los efectos terapéuticos de esta medicación.
Antirreumática: Actúa vía el mecanismo analgésico y antiinflamatorio; los efectos terapéuticos no son debidos a la estimulación pituitaria adrenal. Esta medicación no afecta el curso progresivo de la artritis reumatoidea.
Analgésica: Puede bloquear la generación del impulso al dolor, por la vía de una acción periférica que puede incluir una reducción de la actividad de prostaglandinas y posiblemente inhibición de la síntesis o acción de otras sustancias que sensibilizan los receptores del dolor a la estimulación mecánica o química.
Antigotosa: Actúa por la vía del mecanismo analgésico y antiinflamatorio; no corrige la hiperuricemia.
Antiinflamatoria: Los mecanismos exactos no han sido determinados. Los AINEs, pueden actuar periféricamente en el tejido inflamado, probablemente por reducción de la actividad de prostaglandina en estos tejidos y posiblemente por inhibición de la migración de los leucocitos, inhibición del inicio y/o acciones de las enzimas lisosómicas, acciones sobre otras células y procesos inmunológicos en el tejido conectivo y mesenquimatoso pueden estar implicados.
Antipirética: Probablemente, la antipiresis se produce por una acción central sobre el centro hipotalámico de la cabeza para producir vasodilatación periférica resultando en un incremento del flujo sanguíneo a través de la piel, sudoración y menos calor; la acción central probablemente incluya la reducción de la actividad de las prostaglandinas en el hipotálamo.
Antidismenorreica: Por la inhibición de la síntesis y la actividad de las prostaglandinas intrauterinas (las cuales están consideradas como responsables del dolor y otros síntomas de dismenorrea primaria). Los AINEs disminuyen la presión y contractilidad uterina interna. Incrementa la perfusión interna y alivia el dolor isquémico así como el dolor espasmódico. También los AINEs pueden aliviar algún grado de síntomas extrauterinos (dolor de cabeza, náuseas y vómitos) que pueden estar asociados con la producción excesiva de prostaglandinas.
Supresión y profilaxis de la cefalea vascular: La acción analgésica puede estar incluida en la integración del dolor de cabeza. También por reducción de la actividad de prostaglandinas, los AINEs pueden prevenir directamente o aliviar ciertos tipos de cefalea considerados ser causados por dilatación o constricción de los vasos sanguíneos cerebrales inducidos por prostaglandinas.
Otras acciones: La mayoría de los AINEs inhiben la agregación plaquetaria, sin embargo su efecto antiplaquetario diferente que el ácido acetilsalicílico es reversible. La recuperación de la función plaquetaria puede ocurrir dentro de los 4 días después de la descontinuación del naproxeno.
Efecto terapéutico: Cuando estas medicaciones son usadas en el tratamiento de la artritis, sus acciones analgésicas pueden producir algún alivio del dolor dentro del primer o segundo día. El alivio significativo de otros síntomas de inflamación usualmente ocurre dentro de algunos días a una semana; sin embargo en casos severos, pueden ser requeridas 2 semanas o más de uso continuo. El naproxeno en la gota y en el dolor, comienza su acción en 1 hora, su efecto pico de 2 a 4 horas en el dolor y de 2 a 4 días, en la gota y la duración de la acción analgésica es de más de 7 horas.

INDICACIONES Y USOS: PROXIDOL es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con propiedades analgésicas y antipiréticas con las siguientes principales indicaciones: Tratamiento de enfermedades reumáticas como artritis reumatoidea: El naproxeno está indicado en el tratamiento de la artritis reumatoidea aguda o crónica.
Osteoartritis: El naproxeno está indicado para el alivio de la osteoartritis aguda o crónica.
Espondilitis anquilosante: El naproxeno está indicado para el alivio de la espondilitis anquilosante aguda o crónica.
Artritis juvenil: El naproxeno está indicado para el alivio de la artritis juvenil aguda o crónica.
Dolor: El naproxeno está indicado para el alivio del dolor leve a moderado especialmente cuando la acción antiinflamatoria puede también ser deseable como por ejemplo en: Cirugía dental, obstétrica u ortopédica y para alivio del dolor musculoesquelético debido a injuria atlética de los tejidos blandos (tensión o torcedura).
Sólo las formas de dosis de liberación inmediata están recomendadas para el alivio del dolor agudo por su más rápido inicio de acción en relación a las formas de liberación retardada o extendida.
Tratamiento de la artritis gotosa aguda o en el tratamiento de la enfermedad de los depósitos de pirofosfato de calcio: El naproxeno está indicado para el alivio del dolor y la inflamación de la artritis gotosa aguda y la enfermedad aguda de los depósitos de pirofosfato de calcio (pseudo gota); condrocalcinosis articulares, sinovitis inducida por cristales.
Tratamiento de la inflamación no reumática: El naproxeno y la mayoría de los AINEs, están indicados en el tratamiento de las condiciones inflamatorias dolorosas no reumáticas tales como: injurias atléticas, bursitis, capsulitis, sinovitis, tendinitis o tenosinovitis, bursitis y tendinitis de cualquier articulación.
Fiebre: El naproxeno está indicado para la reducción de la fiebre.
Dismenorrea: El naproxeno está indicado para el alivio del dolor y otros síntomas de dismenorrea primaria.
Tratamiento o profilaxis de la cefalea vascular: El naproxeno es usado para el alivio (ante el primer síntoma) de la cefalea migrañosa u otras cefaleas vasculares, el naproxeno también es usado crónicamente para prevenir la secuencia de tales cefaleas.
El naproxeno puede también ser tomado antes y durante la menstruación para prevenir la migraña asociada con ésta.

CONTRAINDICACIONES: El naproxeno está contraindicado en reacciones alérgicas severas tales como anafilaxia o angioedema inducido por el ácido acetilsalicílico u otros AINEs; historia de pólipos nasales asociados con broncospasmos inducidos por ácido acetilsalicílico (alto riesgo de reacción alérgica severa por sensibilidad cruzada); úlcera péptica activa o hemorragia, enfermedad de Crohn, diverticulitis y colitis ulcerosa; desórdenes de la coagulación por ausencia de factores de coagulación (hemofilia) o por alteración de las plaquetas.
El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando existan los siguientes problemas: ? Reacción alérgica leve tales como rinitis alérgica, urticaria o rash cutáneo e historia inducida por ácido acetilsalicílico u otros AINEs.
? Anemia o asma (puede ser exacerbada).
? Condiciones predisponentes y/o exacerbadas por retención de fluidos tales como: Función cardiaca comprometida, enfermedad cardiaca congestiva, edema preexistente, hipertensión y falla o empeoramiento de la función renal.
? Condiciones que predisponen a la toxicidad gastrointestinal tales como: Alcoholismo activo, enfermedad inflamatoria o ulcerativa del tracto gastrointestinal alto o bajo (incluyendo enfermedad de Crohn, diverticulitis, enfermedad ulcerosa péptica o colitis ulcerativa activas o historias relacionadas) y uso de tabaco o historia reciente de tabaquismo. Preferentemente no debe darse a pacientes con úlcera péptica o sangrado gastrointestinal, si la administración del AINE es considerada esencial se debe administrar concurrentemente un régimen antiulceroso. La precaución y la supervisión cerrada son también recomendadas para otros pacientes en quienes hay un gran riesgo significativo de toxicidad gastrointestinal, el misoprostol o el sucralfato deben ser considerados como profilaxis para aquellos casos de riesgos elevados.
? Falla cardiaca congestiva o diabetes mellitus o edema preexistente o depleción de volumen extracelular o sepsis (riesgo incrementado de falla renal).
? Hemofilia u otros problemas de sangrado incluyendo desórdenes de coagulación o de plaquetas.
? Cirrosis hepática o empeoramiento de la función hepática el riesgo de falla renal está incrementada en pacientes con empeoramiento de la función hepática.
? Deterioro de la función renal. El riesgo renal incrementado de la hipercaliemia y efectos renales adversos incluyendo falla renal aguda, especialmente es recomendable la monitorización cuidadosa de estos pacientes. El naproxeno y sus metabolitos son excretados primariamente por la vía renal, una reducción en la dosis puede ser requerida para prevenir la acumulación.
? Estomatitis puede ser inducida por naproxeno, éste es un síntoma de posible discrasia sanguínea inducida por AINE, puede ser enmascarada por una estomatitis preexistente.
? Lupus eritematoso sistémico, los pacientes pueden estar predispuestos a efectos adversos renales del Sistema Nervioso Central inducido por AINEs.
? En pacientes geriátricos quienes están más propensos a desarrollar efectos adversos hepáticos o renales con naproxeno y en quienes la ulceración y el sangrado gastrointestinal es más probable que cause severas consecuencias. El contenido de sodio del naproxeno sódico debe ser considerado en pacientes que tienen ingesta de sodio restringida.

PRECAUCIONES: Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados.
Los pacientes sensibles a una de las drogas antiinflamatorias no esteroides pueden ser sensibles a cualquier otro AINE.
Los AINEs pueden causar broncoconstricción o anafilaxia en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico esencialmente aquellos con pólipos nasales inducidos por ácido acetilsalicílico, asma y otras reacciones alérgicas.
Carcinogenicidad: No hay evidencia de carcinogenicidad en 24 meses de estudios en ratas.
Tumorigenicidad y mutagenicidad: No hay estudios que sostengan la tumorigenicidad y mutagenicidad del naproxeno.
Embarazo y reproducción: No hay empeoramiento de fertilidad en ratones, ratas o conejos que recibieron 6 veces la dosis del humano.
El naproxeno tiene categoría del embarazo B de la FDA en el primer trimestre del embarazo. Durante la segunda mitad del embarazo no es recomendable el uso de AINEs por los posibles efectos adversos en el feto tales como el cierre prematuro del ductus arteriosus que puede dar lugar a hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido. Estudios en animales también han demostrado que la administración del naproxeno durante el embarazo tardío puede causar gestación prolongada, distocia y parto retardado posiblemente a causa de una contractilidad uterina disminuida resultante de la disminución de las prostaglandinas uterinas.
La disminución en la sobrevida de las crías de las ratas han sido reportadas.
Lactancia materna: El naproxeno se distribuye en la leche materna, las concentraciones pueden alcanzar hasta 1% de la concentración del plasma materno. La concentración pico en la leche materna puede ocurrir 4 horas después de la dosis.
Pediátricas: No hay información disponible con relación a la edad de los efectos de esta medicación en pacientes pediátricos. La seguridad, eficacia y las dosis apropiadas no han sido establecidas.
Geriátricas: Los estudios han mostrado que la fracción libre de naproxeno, pero no en la concentración total del plasma, puede estar incrementada en los pacientes geriátricos. Los ancianos y personas debilitadas cuya tolerancia puede ser menor corren mayor riesgo de úlcera péptica, hemorragia digestiva o perforación gastrointestinal, por lo que deberá administrarse la dosis efectiva mínima; algunos médicos recomiendan a los pacientes mayores de 70 años de edad iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis.
Dental: Puede causar dolor, irritación o ulceración de la mucosa oral. Los AINEs pueden, raramente, causar leucopenia y/o trombocitopenia la cual puede resultar en un incremento de la incidencia de infección microbiana, cicatrización retardada y sangrado gingival.
Si la leucopenia o la trombocitopenia ocurren, el trabajo dental debe ser diferido hasta que los recuentos sanguíneos hayan retornado a lo normal y los pacientes deben ser instruidos en la higiene oral apropiada incluyendo la precaución en el uso regular de los cepillos de dientes, hilo dental y palillo de dientes.
Quirúrgicas: La precaución es recomendada en pacientes que requieren cirugía. La mayoría de los AINEs inhiben la agregación plaquetaria y pueden prolongar el tiempo de sangrado. La recuperación de la función plaquetaria puede ocurrir 4 días después de la descontinuación del naproxeno.
ADVERTENCIAS: Para que no interfiera con las pruebas de laboratorio clínico, debe suspenderse 72 horas antes de realizar la determinación de la función adrenal, porque puede interferir en los valores de 17-cetoesteroides.
También puede interferir en la prueba de 5-hidroxiindolacético en la orina, como otros AINEs puede aumentar los valores de algunas pruebas de función hepática.
Debe monitorizarse los siguientes parámetros cuando se administra naproxeno: ? Nitrógeno ureico sanguíneo (BUN), concentración de creatinina sérica, concentración sérica de potasio, examen completo de orina, determinación de hematócritos, hemoglobina, examen de las heces y sangre oculta en las heces.
? Determinaciones hematológicas.
? Test de función hepática especialmente determinación de valores de TGO y TGP.
? Examen oftálmico (cuando hay visión borrosa durante el tratamiento).

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones de hipersensibilidad con estas medicaciones pueden ser similares a aquellas reportadas para el ácido acetilsalicílico, por ejemplo: rinosinusitis/asma o angioedema/urticaria.
La anafilaxis también ha sido reportada en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y en aquellos pacientes que no muestran hipersensibilidad a cualquier AINE.
El riesgo de anafilaxia caracterizada por distrés respiratoria, colapso circulatorio y angioedema o urticaria con o sin prurito puede ser incrementado con el naproxeno cuando éste ha sido descontinuado previamente y es nuevamente reinstituido.
Las reacciones de hipersensibilidad afectan a los múltiples sistemas del cuerpo habiéndose reportado las siguientes reacciones adversas: ? Dermatológicas: Erupción cutánea, púrpura, equimosis, sarpullido y sudoración.
? Reacciones sobre los sentidos: Zumbido en los oídos, trastornos de la visión.
? Renales: Retención de líquidos, edema.
? Sistema Nervioso Central: Mareos, somnolencia, cefalea leve o moderada.
? Gastrointestinales: Dolor abdominal leve o moderado, estreñimiento, sed, náuseas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Las siguientes interacciones no se han documentado con cada AINE; se han reportado con varios de ellos por lo que deben tomarse precauciones especialmente en la administración crónica.
Acetaminofen: El uso concurrente prolongado de naproxeno, como otros AINEs, con acetaminofen puede incrementar el riesgo de efectos renales adversos. Se recomienda que el paciente esté bajo estricta supervisión médica cuando esté recibiendo la combinación.
Alcohol, corticoides, glucocorticoides, corticotropina o suplementos de potasio: El uso concurrente con estas medicaciones puede incrementar el riesgo de efectos colaterales gastrointestinales, incluyendo ulceración o hemorragia; sin embargo el uso concurrente de glucocorticoides o corticotropina en el tratamiento de artritis puede proveer de beneficios terapéuticos adicionales y permitir la reducción de la dosis de corticoides o glucocorticoides.
Anticoagulantes, cumarina, derivados de la indandiona, heparina o agentes trombolíticos, como alteplasa, anistreplasa, estreptoquinasa y uroquinasa.
La inhibición de la agregación plaquetaria por los AINEs y la posibilidad de ulceración o sangrado gastrointestinal inducido por AINEs puede ser peligroso para el paciente que esté recibiendo terapia anticoagulante o trombolítica. Se recomienda usar con precaución.
Agentes antidiabéticos orales o insulina: Los AINEs pueden incrementar los efectos hipoglicémicos de estas medicaciones porque las prostaglandinas están directamente comprometidas en los mecanismos reguladores del metabolismo de la glucosa y posiblemente como el desplazamiento de los antidiabéticos orales de las proteínas del suero. El ajuste de la dosis de los antidiabéticos orales puede ser necesario; la glipizida y la gliburida, debido a la fijación no iónica pueden no estar afectadas como otros antidiabéticos orales; sin embargo se recomienda ser precavido en el uso concurrente.
Antihipertensivos o diuréticos, especialmente triamtereno: Se aconseja la monitorización aumentada de la respuesta a un agente para este antihipertensivo cuando se usa naproxeno porque ha demostrado reducir o revertir los efectos de los antihipertensivos posiblemente por reubicación de la síntesis de prostaglandinas renales y/o porque causa retención de sodio o líquidos.
Ácido acetilsalicílico o el uso concurrente de dos o más AINEs: El uso de un AINE y ácido acetilsalicílico u otros AINEs no se recomienda porque la terapia concurrente puede incrementar el riesgo de toxicidad gastrointestinal, incluyendo ulceración o hemorragia, sin provisión adicional de alivio sintomático.
El uso de ácido acetilsalicílico con naproxeno puede incrementar el riesgo de sangrado en otros sitios diferentes al tracto gastrointestinal a causa de aumentar la inhibición de la agregación plaquetaria. El uso concurrente de naproxeno con depresores de la médula ósea roja puede incrementar los efectos leucopénicos o trombocitopénicos. Se debe de ajustar la dosis y puede basarse en recuentos sanguíneos.
Cefamandol, cefoperazona, cefotetan o plicampicina o ácido valproico: Pueden causar hipotrombinemia, además la plicampicina o el ácido valproico pueden inhibir la agregación plaquetaria y el uso concurrente con AINEs puede incrementar el riesgo de sangrado a causa de interferencias adicionales con la función plaquetaria y/o la ocurrencia historial de ulceración gastrointestinal o hemorragia inducida por AINEs.
Colchicina: Usada concurrentemente puede incrementar el riesgo de ulceración o hemorragia gastrointestinal; la inhibición de la agregación plaquetaria por AINEs adicionada a los efectos de la coagulación sanguínea (la colchicina puede causar trombocitopenia con el uso crónico y los defectos de coagulación incluyendo coagulación intravascular diseminada con sobredosis) puede incrementar el sangrado en sitios diferentes al tracto gastrointestinal.
Ciclosporina y compuestos de oro u otras medicaciones nefrotóxicas: La inhibición de la actividad médica de las prostaglandinas renales puede aumentar la concentración plasmática de la ciclosporina y/o el riesgo de nefrotoxicidad por ciclosporina, los pacientes deben ser cuidadosamente monitorizados durante el uso concurrente.
El riesgo de efectos adversos renales puede ser incrementado cuando un AINE es usado concurrentemente con otra medicación nefrotóxica que posiblemente incluya a los compuestos de oro (aunque los AINEs y el oro son comúnmente usados en el tratamiento de la artritis).
Litio: Puede incrementar la concentración fija de litio posiblemente por disminución de la depuración renal.
Metotrexato: Puede disminuir la unión a las proteínas y/o la eliminación renal del metotrexato, resultando una concentración plasmática incrementada y prolongada y un aumento del riesgo de toxicidad, especialmente durante la terapia de infusión de metotrexato a altas dosis.
Medicaciones fotosensibilizantes: El uso concurrente con AINEs fotosensibilizantes puede causar efectos de fotosensibilización adicional.
Inhibidores de la agregación plaquetaria: El uso concurrente con AINEs puede incrementar el riesgo de sangrado a causa de la inhibición de la agregación plaquetaria asimismo puede incrementar el potencial de ulceración o hemorragia gastrointestinal inducida por AINE.
Probenecida: Puede disminuir la excreción y aumentar la concentración sérica de naproxeno posiblemente mejorando la efectividad y/o incrementando el potencial de toxicidad, una disminución en la dosis del AINE puede ser necesaria si ocurrieran efectos adversos.
Alteración de los valores de laboratorio: Determinación de 5-HIAA en orina: El naproxeno puede interferir con algunas pruebas.
Determinación de esteroides urinarios: La determinación de 17-cetoesteroides puede estar falsamente incrementada por el naproxeno cuando se usa el reactivo m-dinitrobenceno, aunque la medición de 17-hidroxicorticosteroides no es significativamente alterada cuando se usa el test de Porter-Silber, la terapia con naproxeno debe ser descontinuada 72 horas antes de ser realizado el test de la función adrenal.

INCOMPATIBILIDADES: No se conocen.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS
Para disminuir la absorción: Vaciar el estómago vía la inducción de la emesis (sólo en pacientes alertas) o lavado gástrico. Sin embargo, el jarabe de ipecacuana puede inducir síntomas similares a la toxicidad por AINE, los cuales pueden complicar el diagnóstico y por lo tanto no se recomienda en la inducción de la emesis.
Administrar carbón activado: Dentro de las dos horas de la ingesta del fármaco puede disminuir la absorción de naproxeno y de otros AINEs.
La administración de antiácidos puede aliviar los efectos adversos gastrointestinales.
La hemodiálisis puede ser necesaria para tratar la falla renal pero no para disminuir la concentración de la droga por su alta fijación a las proteínas.
Tratamiento específico
? Para hipotensión: Usar expansores plasmáticos.
? Para convulsiones: Usar diazepam.
? Para hipoprotrombinemia: Vitamina K.
? Para prevenir o revertir las manifestaciones tempranas de falla renal: Usar dopamina o dobutamina.
? Aplicación de tratamientos sintomáticos y de soporte si fuera necesario: Ciertos efectos adversos como nefritis o síndrome nefrótico, trombocitopenia, anemia hemolítica y reacciones cutáneas diversas u otras de hipersensibilidad pueden responder a la administración de glucocorticoides.
? Cuidados de soporte: Monitorización y soporte de las funciones vitales.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Dosis usual en adultos
Antirreumáticos: 275 ó 550 mg dos veces al día, mañana y noche, o 275 mg en la mañana y 550 mg en la noche.
En exacerbaciones agudas puede incrementarse hasta 1650 mg por día en dosis por periodos limitados.
Antiinflamatorio o analgésico: 550 mg inicialmente, luego 275 mg cada seis u ocho horas según necesidad.
Antigotoso: 825 mg inicialmente, luego 275 mg cada ocho horas hasta disminuir el ataque.
Antidismenorreico: 550 mg inicialmente después 275 mg cada seis a ocho horas si es necesario.

CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Protegido de la luz y humedad a temperatura ambiental de 15 a 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños.

FORMAS DE PRESENTACIÓN
PROXIDOL 275 mg: Cajas por 12, 60, 100 y 120 tabletas recubiertas acondicionadas en blísteres.
PROXIDOL 550 mg: Cajas por 12, 60, 100 y 200 tabletas recubiertas acondicionadas en blísteres.
Para mayor información científica sobre el
producto, puede dirigir su correspondencia a
Av. Separadora Industrial 531, Urb. Los Álamos de Salamanca, Ate-Vitarte, Lima 3
o comunicarse al telf.: 326-1500