Protamina 1000 Solucion Inyectable

PROTAMINA 1000

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento de hemorragias por sobredosis de heparina

VALEANT FARMACEUTICA, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Protamina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de protamina ….. 5000 UI

Vehículo, cbp ………………. 5 ml

Indicaciones terapeuticas:

PROTAMINA 1000^® está indicada para el tratamiento de pacientes con hemorragias por sobredosis de heparina, en pacientes sometidos a cirugía cardiovascular con circulación extracorpórea que requieran neutralizar el efecto de la heparina y en pacientes sometidos a procedimientos de hemodiálisis.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El clorhidrato de protamina es una proteína básica de bajo peso molecular que se obtiene del esperma de salmón. De los aminoácidos que la componen, más de 65% son: arginina, prolina, serina y valina. El clorhidrato de protamina se presenta como una solución transparente incolora, inodora y estéril para uso inyectable.

El clorhidrato de protamina actúa como un antagonista de la heparina a la que se le une por combinación iónica (cargas electropositivas) formando un complejo estable y en consecuencia la inactiva, esta reacción es casi instantánea y su efecto se puede prolongar aproximadamente hasta por 2 horas. In vitro e in vivo, el clorhidrato de protamina también interacciona con las plaquetas, fibrinógeno y otras proteínas plasmáticas, pudiendo inducir un discreto efecto anticoagulante propio de este compuesto; dicho efecto anticoagulante se debe a que inhibe la formación y la actividad de la tromboplastina, por tanto, la conversión de protrombina a trombina.

Todo indica que el compuesto protrombina-heparina es parcialmente metabolizado y degradado mediante fibrinolisis a heparina libre; en consecuencia, se debe administrar la cantidad mínima de protamina requerida para neutralizar la heparina cálcica, derivada de la mucosa intestinal, o la heparina sódica, derivada del tejido pulmonar bovino o de la mucosa intestinal porcina, presente en el plasma. La protamina es inactivada enzimáticamente en el plasma, se elimina preferentemente por vía renal y, en menor medida, por vía hepática y biliar.

Contraindicaciones:

No se administre en individuos con antecedentes de hipersensibilidad al clorhidrato de protamina.

Precauciones generales:

El riesgo de reacciones de hipersensibilidad a PROTAMINA 1000^® deberá ser tomado en cuenta, sobre todo en pacientes con antecedentes de sensibilidad al pescado, particularmente al salmón; en pacientes vasectomizados que han desarrollado anticuerpos antiprotamina, en pacientes diabéticos que están siendo tratados con insulina protamina y en aquellos que han sido sometidos previamente a un tratamiento con PROTAMINA 1000^®, ya que las reacciones anafilácticas que se pueden llegar a presentar pueden ser graves y hasta fatales.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Como todo medicamento, su uso durante el primer trimestre del embarazo deberá evaluarse tomando en cuenta los posibles riesgos y beneficios para la paciente y el producto. Hasta el momento se desconoce si el clorhidrato de protamina es excretado a través de la leche materna, por lo que se recomienda tener precaución en las mujeres durante el periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Su aplicación rápida puede provocar hipotensión, disnea, sudoración profusa, bradicardia, hipertensión pulmonar y sangrados leves, en ocasiones se puede presentar cefalea, lasitud, dolor de espalda, ciertas reacciones de hipersensibilidad, particularmente en pacientes vasectomizados. En pacientes con bypass, se puede asociar a edema pulmonar no carcinogénico, hipertensión arterial, náusea y vómito.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

No se debe administrar en forma concomitante con los siguientes antibióticos: ampicilina, azlocilina, carbenicilina, cefamandol, cefazolina, cefmenoxime, cefonicide, cefoperazona, ceforanida, cefotaxima, cefotetan, cefsulodina, ceftazimida, ceftriaxona, cefuroxima, cefalotina, cefapirine, dicloxacilina, meticilina, mezlocilina, moxalactam, nafcilina, oxacilina, penicilina G, y piperacilina y medios de contraste como diatrizoato de sodio, diatrizoato meglumina e ioxaglato.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se recomienda el monitoreo del tiempo parcial de tromboplastina y tiempo de coagulación después de su administración.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Hasta el momento no se han reportado efectos sobre la fertilidad ni carcinogénicos, teratogénicos, ni mutagénicos.

Dosis y via de administracion:

Cada ml de PROTAMINA 1000^®, inactiva a 1000 UI de heparina.

• Adultos y niños: 10 mg o (1 ml) por cada 1000 UI de heparina administrada, diluidos en 20 a 100 ml de solución fisiológica o de dextrosa.

Se debe administrar por vía intravenosa directa o en infusión a una velocidad no mayor de 50 mg (5 ml) de PROTAMINA 1000^®, por 10 minutos hasta un máximo de duración de 60 minutos, lo cual dependerá de la situación del paciente y del volumen en el cual se haya diluido la protamina.

Soluciones compatibles: Solución de dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.9%, hecha la dilución deberá de utilizarse inmediatamente y desechar el sobrante.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

A la dosis recomendada y considerando las precauciones antes mencionadas, no existe problema alguno, pero en caso de sobredosificación se debe administrar un antagonista del tipo de la heparina.

Presentaciones:

Caja con 1 ampolleta de 5 ml con 5000 UI de clorhidrato de protamina.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. No administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimento. Si no administra todo el producto, deséchese el sobrante. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Laboratorios Grossman, S.A.
Calz. de Tlalpan No. 2021
Col. Parque San Andrés
Deleg. Coyoacán
04040, México, D.F.
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 39190, SSA IV