Prosulmix Capsulas

PROSULMIX

CAPSULAS
Tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia benigna de próstata

PROBIOMED, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Tamsulosina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Clorhidrato de tamsulosina ……… 0.4 mg

Excipiente, cbp ………………….. 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

Tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia prostática benigna (HPB).

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia: PROSULMIX^® es un bloqueador de los receptores adrenérgicos. Se fija selectiva y competitivamente a los receptores ?, particularmente al subtipo ? 1 A (antes denominados ? 1 C), responsables de la contracción del músculo liso prostático y uretral. Ocasiona la relajación del músculo liso y disminuye la resistencia uretral, mejorando la micción y los síntomas irritativos; ya que reduce la tensión, aumentando el flujo urinario máximo.

Farmacocinética:

Absorción: Después de una dosis oral de 0.4 mg/día su absorción se realiza gradualmente desde el intestino. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a las 6 horas posteriores a su ingestión; su estado de equilibrio se alcanza al quinto día, siendo la concentración máxima un tercio más alta que después de una única dosis.

La amplitud y la tasa de absorción de la tamsulosina se reduce con la ingesta de alimentos recientes (el ABC se reduce en 30% y el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima [Tmáx.] se prolonga por 1 hora), la uniformidad en su absorción se puede conseguir al tomar PROSULMIX^® después del desayuno.

Distribución: Tiene una biodisponibilidad cercana al 100% y su unión a proteínas plasmáticas es de 99%, principalmente a la glicoproteína ácida ? 1.

El volumen de distribución de tamsulosina es reducido, alrededor de 0.2 lt./kg.

Metabolismo: La tamsulosina es metabolizada lentamente en el hígado con un efecto de primer paso mínimo. Ninguno de sus metabolitos identificados es más activo que el compuesto original.

Los metabolitos son eliminados rápidamente del plasma y excretados por orina. En caso de insuficiencia hepática, no es necesario ajustar la dosis.

Eliminación: Alrededor de 75% de la tamsulosina y sus metabolitos son excretados por vía renal encontrándose 9% de las dosis como droga intacta. La vida media de eliminación (T½ medio) en pacientes ancianos con hiperplasia prostática benigna en condiciones constantes es de 13 horas aproximadamente con una vida terminal media de 22 horas. Esto permite utilizar un esquema terapéutico de una sola toma al día.

La presencia de una insuficiencia renal no requiere disminuir la dosis.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad a cualquier de los componentes de la fórmula.
• Antecedentes de hipotensión ortostática, e insuficiencia hepática serva.

Precauciones generales:

Algunos pacientes pueden presentar hipotensión, pudiendo llegar muy rara vez a casos de síncope. Si el paciente presenta síntomas de hipotensión ortostática (mareos, debilidad) deberá sentarse o recostarse hasta que la sintomatología remita.

Previo al inicio de la terapia con PROSULMIX^®, el paciente debe ser sometido a examen médico general, con la finalidad de excluir la presencia de otras patologías que puedan originar la misma sintomatología de la hiperplasia prostática benigna. La revisión rectal de la próstata y la determinación del antígeno prostático específico antes de iniciar y durante el tratamiento con PROSULMIX^® deben realizarse.

Se debe extremar precaución en aquellos sujetos con tratamiento de antihipertensores, particularmente, con los calcio antagonistas que pueden provocar hipotensión severa como interacción medicamentosa. Conviene tener en cuenta la potencialización que puede resultar de ello y, en consecuencia, ajustar la dosis de los antihipertensivos.

En los pacientes con patología coronaria asociada: Puede continuarse con el tratamiento específico de la insuficiencia coronaria, pero en caso de reaparición o de agravamiento de un angor, el tratamiento con tamsulosina debe ser suspendido.

Los pacientes con insuficiencia renal grave (eliminación de creatinina < 10 ml/min) deben ser abordados con precaución, ya que no existen estudios en esta población.

En varones de más de 65 años: Es muy importante vigilar la aparición de una hipotensión ortostática.

Se deberá recomendar cuidado a los conductores de vehículos de motor y operadores de maquinaria en virtud del riesgo de hipotensión ortostática, sobre todo al inicio del tratamiento con tamsulosina.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La indicación terapéutica de la tamsulosina para varones con HPB; deja a las mujeres sin posibilidad de uso.

Reacciones secundarias y adversas:

Los efectos adversos generalmente no requieren atención médica, a no ser que sean demasiado molestos o no desaparezcan durante el curso del tratamiento.

• Incidencia más frecuente: Eyaculación anormal, astenia (debilidad inusual), dolor de espalda, diarrea, mareos, cefalea, rinitis.
• Incidencia menos frecuente: Dolor en el pecho, disminución de la líbido, somnolencia, insomnio, náuseas, palpitaciones, hipotensión ortostática, especialmente si el paciente se levanta bruscamente al estar acostado o sentado.
• Otros: raramente asociado con priapismo.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Asociaciones no aconsejadas:

• Bloqueadores ?-1 como (alfuzosina, prazosina, terazosina): por aumento del efecto antihipertensivo riesgo de hipotensión ortostática severa.
• Antihipertensores: Antagonistas del calcio (felodipino, nicardipina, nifedipino, nitrendipina, bepridil, diltiazem, verapamil, perhexilina): tienen el riesgo de producir aumento del efecto antihipertensivo, riesgo de hipotensión ortostática severa; se recomienda una vigilancia clínica y búsqueda de una hipotensión ortostática en las horas siguientes a la toma de medicamentos bloqueadores ?-1 (en particular, al comienzo del tratamiento). ?-bloqueadores: debe iniciarse tratamiento con al dosis más baja antes de dormir y vigilar la tensión arterial.

Asociaciones que requieren precauciones de uso:

Anestésicos generales: La anestesia general en presencia de un tratamiento con un producto alfa-1 antagonista como el clorhidrato de tamsulosina podría ocasionar una inestabilidad de la presión.

Asociaciones a tener en cuenta:

Cimetidina: Aumento de las tasas plasmáticas de tamsulosina, lo que puede provocar toxicidad (hipotensión ortostática, fatiga, síncope), por lo que se debe valorar disminuir la dosis de tamsulosina.

Furosemida por vía oral: Reducción de las tasas plasmáticas de tamsulosina. Sin embargo, estas tasas se mantienen dentro de los límites observados con el empleo clínico, no parece necesario ajustar la dosis.

Warfarina: Hay eficacia anormal de uno o ambos fármacos, se debe vigilar el tiempo de protrombina (TP) y vigilar sintomatología de toxicidad por tamsulosina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han demostrado con el uso del producto.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Estudios para determinar carcinogenecidad no evidenciaron que la tamsulosina tenga actividad oncogénica. El perfil de toxicidad general observado con altas dosis de tamsulosina es consistente con los efectos farmacológicos de los bloqueadores ? adrenérgicos conocidos.

Dosis y via de administracion:

Una cápsula al día, normalmente después del desayuno. Si no hay respuesta después de 2 a 4 semanas, la dosis puede ser aumentada a 2 cápsulas, una vez al día.

La cápsula debe ingerirse entera, con aproximadamente 150 ml de líquido, sin romperla ni masticarla, ya que esto alteraría la liberación del principio activo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han informado casos de sobredosis aguda. Aunque teóricamente, puede producirse hipotensión aguda como consecuencia de sobredosificación, en cuyo caso debe aplicarse tratamiento de soporte cardiovascular.

La presión sanguínea y la frecuencia cardiaca pueden normalizarse recostando al paciente. Si esto no es suficiente, se deberá recurrir al uso de expansores plasmáticos y de vasopresores. Es poco probable que la diálisis sirva de ayuda ya que la tamsulosina se encuentra altamente ligada a las proteínas plasmáticas. Para impedir la absorción se pueden tomar medidas como la emesis y en casos graves se debe intentar realizar lavado gástrico, administrar carbón activado y laxantes osmóticos como el sulfato de sodio.

Deberá vigilarse la función renal y aplicar medidas de apoyo general.

Presentaciones:

Envases con 10, 20, 40 y 60 cápsulas de liberación prolongada.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

PROBIOMED, S.A. de C.V.
Yácatas Núm. 307
Colonia Narvarte
03020 México, D.F.
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 323M2006, SSA IV
IEAR-07330022050004/RM2007/IPPA