Proparin Solucion Inyectable

Para qué sirve Proparin Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

PROPARIN

SOLUCION INYECTABLE
Prevención y tratamiento de las trombosis

PROBIOMED, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Heparina.

Forma farmaceutica y formulacion:

El frasco ámpula contiene:

Heparina sódica
equivalente a ………. 10,000 UI
de heparina

Vehículo, cbp …………. 10 ml

El frasco ámpula contiene:

Heparina sódica
equivalente a ………. 25,000 UI
de heparina

Vehículo, cbp …………. 5 ml

Indicaciones terapeuticas:

La inyección de PROPARIN® se recomienda para la terapia anticoagulante en la profilaxis y el tratamiento de trombosis venosas y su extensión. Para la prevención postoperatoria de trombosis venosas profundas y embolismo pulmonar en pacientes sujetos a intervenciones de cirugía mayor abdominal, o en aquellos que por otras razones representen un alto riesgo de complicaciones tromboembólicas.

Profilaxis y tratamiento de embolias pulmonares. Fibrilación auricular con embolismo. Prevención de la formación de coágulos en cirugía cardiovascular. Profilaxis y tratamiento de embolismo arterial periférico. Como anticoagulante en las transfusiones sanguíneas en la circulación extracorpórea, en la diálisis y en el muestreo de sangre para el laboratorio.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La heparina inhibe las reacciones que producen la coagulación de la sangre y la formación del coágulo de fibrina, tanto in vitro como in vivo. PROPARIN® actúa en diferentes puntos del sistema de coagulación normal. Pequeñas cantidades de heparina en combinación con antitrombina III (cofactor de heparina) pueden inhibir la trombosis mediante la inactivación del factor X y suprimir la conversión de protrombina a trombina. Una vez que la trombosis activa se ha desarrollo, cantidades mayores de heparina pueden inhibir la progresión de la coagulación inactivando la trombina y evitando o previniendo la conversión de fibrinógeno en fibrina.

La heparina también previene la formación de un coágulo estable de fibrina, inhibiendo la activación del factor de estabilización de la fibrina. Normalmente PROPARIN® no afecta el tiempo de sangrado; tampoco tiene actividad fibrinolítica es decir, no disuelve los coágulos existentes.

Los niveles máximos de heparina se alcanzan 2 a 4 horas después de su administración por vía subcutánea con las naturales variaciones de un individuo a otro.

Contraindicaciones:

La heparina sódica (PROPARIN®) no deberá usarse en pacientes con trombocitopenia severa, o cuando no puedan llevarse a cabo en los intervalos adecuados las pruebas necesarias de coagulación de sangre, por ejemplo, tiempo de coagulación, tiempo parcial de tromboplastina, etc.

Importante: Esta contraindicación se refiere a dosis altas de heparina, en pacientes que estén recibiendo dosis bajas, usualmente no es necesario monitorear los parámetros de coagulación.

Hemorragias: Una hemorragia puede ocurrir virtualmente en cualquier momento durante el tratamiento con heparina, sobre todo cuando se usan dosis elevadas. La disminución del hematocrito sin causa conocida, la caída de la presión arterial o cualquier otro síntoma de ese tipo que no tenga una explicación, deberá ser tomado como indicación de una posible hemorragia. La heparina sódica deberá usarse con extrema precaución en los pacientes en los que el peligro de hemorragia es mayor, por ejemplo:

  • Cardiovascular: Endocarditis subaguda bacteriana e hipertensión severa.
  • Quirúrgico: Durante o inmediatamente después de: raquia, o anestesia espinal en general; cirugía mayor especialmente la del cerebro, columna vertebral u ojos.
  • Hematológico: Condiciones asociadas con aumento de la tendencia al sangrado, tales como hemofilia y algunas púrpuras vasculares.
  • Gastrointestinal: Lesiones ulcerosas y drenaje continuo con sonda, del estómago o del intestino delgado.
  • Otros: Menstruación, enfermedad hepática con hemostasis alterada.

Precauciones generales:

PROPARIN® se debe administrar con precaución en pacientes con hipertensión severa, endocarditis subagudas bacteriana, durante o posterior a raquea o anestesia espinal, cirugía mayor, hemofilia, púrpuras vasculares, lesiones ulcerosas del tracto gastrointestinal, drenaje con sonda de estómago o intestino delgado y en alteraciones hemostáticas por enfermedad hepática.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

El uso de la heparina durante el embarazo y la lactancia sólo debe darse si a juicio y responsabilidad del médico el beneficio para la madre justifica el riesgo potencial para el feto o lactante. La heparina no atraviesa la placenta, sin embargo, su uso durante el embarazo ha sido asociado con muerte perinatal y prematuridad, por lo que se debe usar con precaución, especialmente durante el último trimestre y el periodo inmediato al posparto, a causa de riesgo de hemorragia materna.

La heparina no se excreta en la leche materna debido a su alto peso molecular. Sin embargo, se han reportado casos de desarrollo rápido de osteoporosis grave y alteraciones vertebrales en mujeres en periodo de lactancia tratadas con heparina.

Reacciones secundarias y adversas:

Síndrome de coágulo blanco: Los pacientes tratados con heparina rara vez desarrollan una nueva formación de trombos asociada a la trombocitopenia como resultado de una agregación irreversible de plaquetas inducida por la heparina, fenómeno que se conoce como síndrome de coágulo blanco. El proceso puede conducir a complicaciones tromboembólicas severas tales como: necrosis de la piel, gangrena de las extremidades, infarto al miocardio, embolia pulmonar y cerebral. Por ello, la heparina deberá de suspenderse inmediatamente que el paciente desarrolle una nueva trombosis asociada con trombocitopenia.

Cuando se administra PROPARIN® en dosis elevadas, su dosificación debe ser regulada con frecuentes pruebas de coagulación de la sangre. Si el tiempo de coagulación se prolonga peligrosamente o si ocurre hemorragia, la administración de heparina debe de ser suspendida de inmediato.

La principal complicación que puede presentarse durante el tratamiento con PROPARIN® (heparina sódica) es la hemorragia. La presencia de sangrados ligeros o de una prolongación excesiva del tiempo de coagulación durante el tratamiento, puede controlarse casi siempre suspendiendo la administración de la heparina (ver Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

Se deberá de tener siempre presente la posibilidad de un sangrado gastrointestinal o uretral como manifestación de una lesión oculta.

Irritación local: Después de la inyección subcutánea profunda de heparina sódica se puede presentar irritación local, eritema hematoma o incluso una ulceración, aunque estas complicaciones son más comunes después de la aplicación intramuscular, por lo que esta vía no es recomendable.

Hipersensibilidad: Las reacciones generalizadas de hipersensibilidad más usuales son: malestar corporal, fiebre y urticaria. Las menos frecuentes son: asma, rinitis, lagrimeo, cefalea, náuseas, vómito y reacciones anafilactoides, incluyendo choque, comezón y sensación de ardor, especialmente en las plantas de los pies.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Anticoagulantes orales: La heparina sódica (PROPARIN®) puede prolongar el tiempo de protrombina; por ello, cuando se administre PROPARIN® con dicumarol o warfarina sódica, si se desea obtener un tiempo de protrombina válido, antes de tomar una muestra de sangre deberán de dejarse pasar cuando menos 5 horas después de la última dosis intravenosa, o 24 horas después de la última dosis subcutánea.

Inhibidores de plaquetas: Sustancias como el ácido acetilsalicílico, dextrano, fenilbutazona, ibuprofeno, indometacina, dipiridamol, hidroxicloroquina y otras que interfieren en el proceso de agregación plaquetaria (que como es sabido es la principal defensa hemostática del paciente heparinizado) pueden provocar el sangrado y por ende, deberán usarse con cautela cuando se administre simultáneamente PROPARIN®.

Otras interacciones: Digitálicos, tetraciclinas, nicotina o antihistamínicos pueden contrarrestar parcialmente la acción anticoagulante de PROPARIN®.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Hipertransaminasemia: En un alto porcentaje de pacientes y también en personas sanas que han recibido heparina, se han registrado elevaciones significativas de las transaminasas (tanto TGO como TGP).

Dado que la determinación de las transaminasas es importante en el diagnóstico de varias enfermedades, como infarto al miocardio, ciertas hepatopatías y la embolia pulmonar, al interpretar dichos análisis deberá tomarse en cuenta si el paciente está recibiendo heparina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

PROPARIN®, es una solución estéril de heparina sódica, obtenida exclusivamente de mucosa intestinal de cerdo y estandarizada en cuanto a su actividad anticoagulante, para administración por vía intravenosa o subcutánea profunda. La potencia se determina por ensayo biológico, por el método USP modificado, que determina unidades de actividad de heparina por mililitro. La solución acuosa estéril tiene un pH de 5.0 a 7.5. Siempre que se añada la heparina (PROPARIN®) a una solución para venoclisis, se tendrá cuidado de invertir el frasco de la solución cuando menos 6 veces para asegurar una mezcla adecuada y se observará que no queden glóbulos de heparina.

PROPARIN® no es efectivo por vía oral. Debe aplicarse por vía intravenosa ya sea en inyección intermitente o en venoclisis, o bien por vía subcutánea profunda, preferentemente arriba de la cresta ilíaca o en la zona grasosa abdominal.

La administración intramuscular debe de evitarse por la aparición frecuente de hematomas en el lugar de la inyección.

Si se administra por venoclisis, el tiempo de coagulación se determinará cada cuatro horas en las primeras etapas del tratamiento. Si se administra en inyecciones intravenosas intermitentes, el tiempo de coagulación deberá medirse antes de cada inyección al principio del tratamiento y después, a intervalos convenientes.

La dosificación se considera apropiada cuando el tiempo activado parcial de protrombina (APPT) es de 1.5 a 2.1 del tiempo normal, o cuando el tiempo de coagulación de la sangre total se incrementa alrededor de 2.5 a 3 veces frente al de la muestra de control.

Si se administra por vía subcutánea profunda, las pruebas deben realizarse de 4 a 6 horas después de la inyección. Independientemente de la vía de administración, durante la terapéutica con heparina deben realizarse pruebas para detectar sangre oculta en excretas, así como cuenta plaquetaria y hematocrito.

Terapéutica anticoagulante: Con PROPARIN®, sin olvidar que la dosis debe ajustarse en forma individual y con base en los resultados de las pruebas de laboratorio, puede recomendarse el siguiente esquema general de dosificación (paciente de 68 kg):

  • Inyección subcutánea profunda: Dosis inicial, 5,000 UI, por vía intravenosa seguida de 10,000 a 20,000 UI de una solución concentrada, por vía subcutánea.
    Después, administrar una solución concentrada a razón de 8,000 a 10,000 UI, cada 8 horas, ó de 15,000 a 20,000 UI cada 12 horas.
  • Inyección intravenosa intermitente: Dosis inicial 10,000 UI, sin diluir, o bien en 50 a 100 ml de una solución de cloruro de sodio al 0.9%. Después, cada 4 a 6 horas, 5,000 a 10,000 UI, en la misma forma.
  • Venoclisis: Iniciar con 5,000 UI, en inyección intravenosa y continuar con 20,000 a 40,000 UI, cada 24 horas disueltas en 1,000 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9% (o cualquier otra solución compatible).

Uso pediátrico:

  • Dosis inicial: 50 UI/kg de peso (en venoclisis).
  • Dosis de mantenimiento: 100 UI/kg (en venoclisis), cada 4 horas ó 20,000 UI/m2 de superficie corporal en transfusión continua en 24 horas.

Cirugía cardiovascular: Los pacientes sujetos a perfusión corporal total para intervenciones quirúrgicas a corazón abierto, deben recibir una dosis inicial mínima de 150 UI, de PROPARIN® por kg de peso.

Es frecuente que se administren 300 UI/kg para operaciones de menos de 60 minutos y 400 UI/kg para aquéllas que se estimen que durarán más de 60 minutos.

Profilaxis del tromboembolismo postoperatorio con dosis bajas: Numerosos ensayos clínicos bien controlados han demostrado que la administración de heparina sódica en dosis bajas, justamente antes y después de la operación, disminuye apreciablemente la incidencia de la trombosis venosa profunda postoperatoria en las piernas (medida por la técnica del fibrinógeno 1 a 125 y flebografía) y del embolismo pulmonar clínico.

La dosificación recomendada es de 5,000 UI, 2 horas antes de la intervención y posteriormente, 5,000 UI, cada 8 a 12 horas durante 7 días, o hasta que el paciente se traslade por su propio pie, lo que ocurra más tarde. PROPARIN® se debe inyectar por vía subcutánea profunda, de preferencia por encima de la cresta ilíaca o en la capa de grasa del abdomen, del brazo o de la cadera. Este tipo de tratamiento profiláctico debe reservarse para pacientes de más de 40 años sometidos a cirugía mayor. Los enfermos con desórdenes de sangrado o los de cirugía del cerebro, de la médula espinal, del ojo o de intervenciones potencialmente muy sangrantes o que reciban anestesia espinal, deben ser excluidos, así como los que estén recibiendo anticoagulantes orales o medicamentos activadores de las plaquetas.

Diálisis extracorpórea: Se recomienda enfáticamente seguir las instrucciones del fabricante del equipo.

Transfusión sanguínea: Usualmente se agregan de 400 a 600 UI, de PROPARIN® por cada 100 ml de sangre completa para evitar la coagulación. Una técnica recomendable es diluir 7,500 UI, de PROPARIN® en 100 ml de solución de cloruro de sodio a 0.9% (ó 75,000 UI, en 1,000 ml de solución de cloruro de sodio a 0.9%) y una vez bien mezclada, agregar de esta solución 6 a 8 ml por cada 100 ml de sangre completa.

Muestras de laboratorio: Para prevenir la coagulación de las muestras de sangre tomadas para pruebas de laboratorio, deben agregarse de 70 a 150 UI, de PROPARIN® por cada 10 a 20 ml de sangre entera. Habiendo heparinizado la sangre, la cuenta leucocitaria deberá hacerse en las siguientes dos horas. La sangre heparinizada no debe usarse para pruebas de isoaglutininas, complemento, fragilidad eritrocitaria o cuenta plaquetaria.

Durante el curso del tratamiento con PROPARIN® se recomienda, independientemente de la vía de administración, la determinación de plaquetas, hematocrito, y pruebas para detectar sangre oculta.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: El sangrado es la señal principal. Las hemorragias nasales, o sangre en la orina o en las heces, suelen ser las primeras señales. Una hemorragia importante puede ir precedida de exagerada facilidad para prestar excoriaciones o petequias.

Tratamiento: La neutralización del efecto de la heparina se puede obtener mediante la transfusión lenta de sulfato de protamina en solución a 1%. No deberán de administrarse más de 50 mg, aplicar la inyección muy lentamente, en un lapso de 10 minutos. Un miligramo de sulfato de protamina neutraliza aproximadamente 100 Ul de heparina sódica. La cantidad de protamina requerida disminuye con el tiempo a medida que la heparina se metaboliza; para elegir la dosis de protamina puede considerarse que la heparina tiene una vida media de aproximadamente media hora después de su administración intravenosa.

La inyección de protamina puede causar reacciones hipotensivas y anafilácticas; debido a que se han reportado casos de muerte parecidos a menudo a la anafilaxis, se administrará protamina sólo cuando se disponga de técnicas de resucitación y de tratamiento del choque anafiláctico.

Presentaciones:

Caja con 1 frasco ámpula, de 5 ml con 25,000 UI (5,000 U/ml).

Caja con 1 frasco ámpula, de 10 ml con 10,000 UI (1,000 U/ml).

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

PROBIOMED, S.A. de C.V.
Maíz Núm. 20
Colonia Granjas Esmeralda
09810 México, D.F.
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 238M83, SSA IV
BEAR-309330/RM2002/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EMBOLIA PULMONAR, Es la presencia de un coágulo sanguíneo en los pulmones.
  2. GANGRENA, Es la muerte del tejido. Está causada por el estrechamiento de las arterias, generalmente del pie, que se torna frío, pálido y adormecido.
  3. HEMATOMA, (CARDENAL)Se debe al daño sufrido por las pequeñas venas de la piel, que permite el paso de la sangre a los tejidos vecinos. El color azulado en la sangre (pobre en oxígeno) le proporciona su color característico.
  4. HEMOFILIA, Se trata de una grave enfermedad sanguínea en la que se producengrandes hemorragias en cualquier parte del cuerpo, pero sobre todo enarticulaciones (rodillas, tobillos, codos) como respuesta a traumatismosmínimos.
  5. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  6. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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