Predxal Plus Tabletas

Para qué sirve Predxal Plus Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

PREDXAL PLUS

TABLETAS
Tratamiento de la hipertensión arterial

ARMSTRONG LABORATORIOS DE MEXICO, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Telmisartán y hidroclorotiazida.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Telmisartán ……….. 40 y 80 mg

Hidroclorotiazida ….. 12.5 mg

Excipiente, cbp …… 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Tratamiento de la hipertensión arterial esencial.

Como combinación de dosis fija, PREDXAL PLUS* está indicado en pacientes cuya tensión arterial no se puede controlar adecuadamente con telmisartán o hidroclorotiazida solo.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética:

Absorción:

Telmisartan: Tras la administración oral se alcanzan las concentraciones pico a las 0.5 a 1.5 horas siguientes a la administración. La biodisponibilidad absoluta de telmisartán 40 y 160 mg es de 42 y 58%, respectivamente. La presencia de alimentos reduce ligeramente la biodisponibilidad de telmisartán con una disminución del área bajo la curva de aproximadamente 6% con la tableta de 40 mg y de aproximadamente 19% tras una dosis de 160 mg. A las 3 horas siguientes a la administración, las concentraciones plasmáticas son similares, independientemente de que telmisartán se ingiera o no en ayuno. No cabe esperar que la pequeña reducción del AUC provoque un decremento de la eficacia terapéutica. La farmacocinética de telmisartán administrado oralmente a dosis crecientes de 20 a 160 mg no es lineal. Las concentraciones plasmáticas son mayores a las proporcionales (Cmáx. y AUC) a medida que se administran dosis cada vez más elevadas. No se acumula significativamente en el plasma durante una administración repetida.

Hidroclorotiazida: Tras la administración oral de PREDXAL PLUS*, las concentraciones pico de la hidroclorotiazida se alcanzan aproximadamente a las 1.0 a 3.0 horas posteriores a la dosis y la biodisponibilidad absoluta es de cerca de 60%.

Distribución:

Telmisartán: El telmisartán se encuentra muy unido a las proteínas plasmáticas (> 99.5%), principalmente a la albúmina y a la glucoproteína ácida ?-1. El volumen aparente de distribución es de aproximadamente 500 lt., lo cual indica una unión adicional a tejidos.

Hidroclorotiazida: Se une a las proteínas plasmáticas en 64% y su volumen aparente de distribución es de 0.8 ± 0.3 lt./kg.

Biotransformación y eliminación:

Telmisartán: Tras la administración oral o intravenosa de telmisartán marcado con 14C, la mayor parte de la dosis (> 97%) se elimina por las heces a través de la excreción biliar. Sólo se encuentran cantidades ínfimas en la orina. Telmisartán se metaboliza por conjugación y forma un acilglucurónido farmacológicamente inactivo. El glucurónido del compuesto inicial es el único metabolito que se ha identificado en humanos. Tras una dosis única de telmisartán marcado con 14C, el glucurónido representa aproximadamente 11% de la radiactividad medida en plasma. Las isoenzimas del citocromo P450 no están implicadas en el metabolismo del telmisartán. El aclaramiento plasmático total tras la administración oral es > 1,500 ml/minuto; la vida media de eliminación terminal fue > 20 horas.

Hidroclorotiazida: No se metaboliza en el hombre y se excreta casi por completo en forma inmodificada por la orina. Aproximadamente 60% de una dosis oral se elimina a las 48 horas. El aclaramiento renal es de aproximadamente 250 a 300 ml/minuto. La vida media de eliminación terminal es de 10 a 15 horas.

Pacientes de edad avanzada: La farmacocinética del telmisartán no difiere entre los pacientes de edad avanzada y los menores de 65 años.

Sexo: Las concentraciones plasmáticas de telmisartán por lo general son 2 a 3 veces superiores en las mujeres que en los hombres; sin embargo, en los ensayos clínicos no se han detectado aumentos significativos de la respuesta de la tensión arterial o en la incidencia de hipotensión ortostática entre las mujeres, por lo que no es preciso ajustar la dosis. Se observó una tendencia a registrar concentraciones plasmáticas más elevadas de hidroclorotiazida entre las mujeres que entre los hombres y no se considera que este evento tenga relevancia clínica.

Pacientes con insuficiencia renal: La excreción renal no contribuye al aclaramiento del telmisartán. Con base en la escasa experiencia en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (aclaramiento de la creatinina de 30 a 60 ml/minuto, media de 50 ml/minuto aproximadamente) no es preciso ajustar la dosis en los pacientes que tienen una función renal reducida. El telmisartán no se elimina de la sangre por hemodiálisis. En los pacientes con una función renal deficiente se reduce la tasa de eliminación de la hidroclorotiazida.

En un estudio típico en pacientes con aclaramiento medio de la creatinina de 90 ml/minuto, la vida media de eliminación de la hidroclorotiazida aumentó. En pacientes con insuficiencia renal crónica agudizada, la vida media de eliminación fue de aproximadamente 34 horas.

Pacientes con insuficiencia hepática: Los estudios de farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática demostraron un aumento en la biodisponibilidad absoluta de hasta casi 100%. La vida media de eliminación no se altera en este tipo de pacientes.

Farmacodinamia: PREDXAL PLUS* es una combinación del antagonista receptor de la angiotensina II, telmisartán, y un diurético tiacídico, la hidroclorotiazida. La asociación de dichos principios ejerce un efecto antihipertensivo adicional y reduce la tensión arterial en mayor grado que cualquiera de sus componentes por separado.

PREDXAL PLUS* administrado una vez al día provoca reducción suave y eficaz de la tensión arterial a lo largo del tratamiento.

Telmisartán: Telmisartán es un antagonista de los receptores (tipo AT1) de la angiotensina II. Desplaza con una afinidad más elevada a la angiotensina II de su sitio de unión en el subtipo del receptor AT1, responsable de las acciones conocidas de la angiotensina II. Telmisartán no presenta ninguna actividad agonista parcial en el receptor AT1. Telmisartán se une selectivamente a éste y tal unión es de larga duración. Telmisartán no presenta afinidad por otros receptores, incluyendo AT2 y otros AT menos caracterizados. Se desconoce el papel funcional de éstos, como también el efecto de su posible sobreestimulación causada por la angiotensina II, cuyos niveles se ven aumentados por telmisartán. Reduce los niveles plasmáticos de aldosterona, no inhibe la renina plasmática humana ni bloquea los canales iónicos. Tampoco inhibe a la enzima convertidora de la angiotensina (quininasa II), la cual degrada a la bradiquinina, por lo que no se espera que potencie los efectos adversos mediados por la bradiquinina.

En el hombre, una dosis de 80 mg de telmisartán inhibe casi por completo el aumento de la tensión arterial provocada por la angiotensina II. Tal efecto inhibidor se mantiene durante 24 horas y todavía puede detectarse transcurridas 48 horas.

Tras la primera dosis de telmisartán, la actividad antihipertensiva se hace gradualmente evidente en un lapso de 3 horas. La reducción máxima de la tensión arterial por lo general se alcanza a las 4 semanas de haberse iniciado el tratamiento y se mantiene durante la terapia a largo plazo.

En estudios de medición ambulatoria de la presión arterial se ha demostrado que el efecto antihipertensivo de telmisartán permanece constante por 24 horas después de administrar el medicamento y abarca las 4 últimas horas anteriores a la dosis siguiente. Esto queda confirmado por las proporciones pico-valle -que se mantienen constantemente por encima de 80%- en estudios clínicos controlados por placebo tras administrar dosis de 40 y 80 mg de telmisartán.

En pacientes hipertensos telmisartán reduce tanto la tensión arterial sistólica como la diastólica, sin afectar la frecuencia del pulso. La eficacia antihipertensiva de telmisartán se puede comparar a la de otros antihipertensivos representativos de otras clases (demostrada en ensayos clínicos comparativos de telmisartán con amlodipina, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida, losartan y lisinopril).

Tras una interrupción brusca del tratamiento con telmisartán durante un periodo de varios días, la tensión arterial tiende a recuperar gradualmente los valores anteriores al tratamiento, sin que exista evidencia de una hipertensión de rebote.

En ensayos clínicos comparativos entre tratamientos antihipertensivos, la incidencia de tos seca fue significativamente más baja en los pacientes tratados con telmisartán que en aquellos que recibían inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina.

Hidroclorotiazida: La hidroclorotiazida es un diurético tiacídico y su mecanismo del efecto antihipertensivo no se conoce plenamente. Las tiacidas afectan los mecanismos tubulares renales de la reabsorción de electrólitos, aumentando directamente la excreción de sodio y cloruro en cantidades aproximadamente equivalentes. La acción diurética de la hidroclorotiazida reduce el volumen plasmático, aumenta la actividad de la renina plasmática y aumenta la secreción de aldosterona, con los consiguientes aumentos de potasio en orina, pérdida de bicarbonato y reducción del potasio sérico. Se postula que, mediante el bloqueo del sistema renina-angiotensina-aldosterona, la coadministración de telmisartán tiende a invertir la pérdida de potasio asociada a estos diuréticos. Con las tiazidas, el inicio de la diuresis ocurre a las 2 horas, y los efectos pico se registran aproximadamente a las 4 horas, mientras que la acción persiste durante aproximadamente 6 a 12 horas.

Estudios epidemiológicos han demostrado que el tratamiento a largo plazo con hidroclorotiazida reduce el riesgo de mortalidad y morbilidad cardiovascular.

Contraindicaciones:

  • Hipersensibilidad a los principios activos, o a alguno de los componentes de la fórmula o a otras sustancias derivadas de la sulfonamida (la hidroclorotiazida es un derivado de ésta).
  • Segundo y tercer trimestres de embarazo y durante la lactancia.
  • Colestasis y trastornos obstructivos de la vesícula biliar.
  • Insuficiencia hepática grave.
  • Insuficiencia renal grave (aclaramiento de la creatinina
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