Plaquinol

Para qué sirve Plaquinol , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Composición:

Cada comprimido recubierto contiene: Hidroxicloroquina Sulfato 200 mg equivalente a 155 mg de Hidroxicloroquina Base. Excipientes: Polividona; Almidón de Maíz; Estearato de Magnesio; Hipromelosa; Triacetina; Dióxido de Titanio; Lactosa Monohidratada.

Descripción:

La hidroxicloroquina sulfato es un sólido cristalino, incoloro, soluble en agua a lo menos en un 20%. Químicamente es el: 2-[[4-[(7-cloro-4-quinolil)amino] pentil] etilamino] etanol sulfato (1:1). Cada 200 mg de hidroxicloroquina sulfato es equivalente a 155 mg de hidroxicloroquina base.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los compuestos 4-aminoquinolinas o a cualquiera de los excipientes de la fórmula. Maculopatía preexistente. Tratamiento en niños menores de 6 años (en razón de que la forma farmacéutica de 200 mg, no se adapta a pesos < 35 kilos).

Acción Terapéutica:

Antirreumático.

Propiedades:

Farmacodinamia:

El Plaquinol es un antimalárico de síntesis de la clase de las amino-4-quinolinas. Es utilizado en el tratamiento de la artritis crónica. Su acción antiinflamatoria está probablemente ligada a la estabilización de las membranas lisosomales, lo cual impide la liberación de enzimas lisosomales hidrolíticas. Al inhibir las reacciones del complemento, influye sobre las reacciones inmunológicas (por ej. las reacciones entre antígeno y anticuerpo). Las 4-aminoquinolinas tienen la propiedad de bloquear los grupos SH e inhibir así las enzimas (proteasas y colagenasas). El Plaquinol es utilizado también en el tratamiento del lupus eritematoso y en las fotodermatosis. El efecto fotoprotector es debido a la disminución de la sensibilidad cutánea a los rayos ultravioletas.

Farmacocinética:

El Plaquinol es rápidamente absorbido a nivel del segmento terminal del íleon. La absorción aumenta si se ingiere durante las comidas. Tres horas después de una dosis oral de 400 mg de Plaquinol (310 mg de hidroxicloroquina base) la tasa plasmática máxima es del orden de 80 Eg/l y se mantiene a nivel terapéutico (10 Eg/l o más) durante 72 horas. La concentración plasmática aumenta fuertemente en el curso de la primera semana. El punto de saturación se alcanza entre la tercera y la cuarta semana de tratamiento. Alrededor del 50-65% de la cloroquina se liga a las proteínas plasmáticas. Se concentra, en función de la dosis administrada en numerosos tejidos y órganos especialmente a nivel cutáneo y en las estructuras articulares. Puede constatarse la presencia de una 4-amino-cloroquina en los tejidos durante las semanas y los meses que siguen a la suspensión del tratamiento. El Plaquinol atraviesa la barrera placentaria y difunde a la leche materna. Se metaboliza parcialmente en desetilhidroxicloroquina, desetilcloroquina y bisdesetilcloroquina. La cinética de eliminación sigue un modelo bicompartimental. Su vida media plasmática es de alrededor 72 horas. Cerca del 60% de la dosis oral de cloroquina o de hidroxicloroquina son eliminadas por vía urinaria, alrededor del 10% por vía fecal y el 30% restante por vía cutánea. Por vía urinaria, la hidroxicloroquina es excretada en un 13% como metabolitos y en un 87% no metabolizada. No hay estudios controlados en los niños y en la insuficiencia renal.

Presentaciones:

Envase conteniendo 30 comprimidos.

Posología:

Sólo para administración oral. Cada dosis debería administrarse con las comidas o con un vaso de leche. Todas las dosis se refieren al sulfato de hidroxicloroquina, no a su equivalente en base. Enfermedades reumáticas: la hidroxicloroquina es acumulativa en la acción y requerirá de varias semanas para ejercer sus efectos terapéuticos beneficiosos, mientras que los efectos laterales menores se pueden presentar relativamente temprano. Se pueden requerir varios meses de tratamiento antes de obtener efectos máximos. Si la mejoría objetiva no ocurre en el transcurso de 6 meses, se debería suspender la medicación. Lupus eritematoso sistémico y discoide: en adultos, inicialmente 400 a 800 mg diarios. Para terapia de mantención 200 a 400 mg diarios. Artritis reumatoidea: en adultos, inicialmente 400 a 600 mg diarios. Para terapia de mantención, 200 a 400 mg diarios. Artritis crónica juvenil: la dosis no debe exceder los 6.4 mg/kg magro de peso corporal (equivalente a 5 mg de droga base) ó 400 mg por día, la que sea menor, sin sobrepasar los 400 mg por día. Enfermedades de fotosensibilidad: el tratamiento debe restringirse a los períodos de máxima exposición a la luz. En adultos, puede ser suficiente 400 mg por día. Amebiasis extraintestinal: en adultos 800 mg diarios por 2 días, luego 400 mg por día durante 2 ó 3 semanas. Normalmente se indica una terapia concomitante con un amebicida intestinal.

Efectos colaterales:

Efectos oculares:

Retinopatía: aunque es raro, pueden ocurrir cambios en la pigmentación y defectos en el campo visual. En su forma temprana, es reversible al suspender el tratamiento. Si se permite que se desarrolle, puede haber riesgo de progresión aun después de la suspensión del tratamiento. Pacientes con cambios retinales pueden, en un comienzo, ser asintomáticos o pueden tener visión escotomatosa tipo anillos paracentrales, pericentrales, escotoma temporal, y visión anormal de colores.

Cambios corneales:

se ha reportado edema y opacidades. Estos pueden ser sintomáticos o bien causar alteraciones como halos, visión borrosa, o fotofobia. Puede ser transitorio o reversible al suspender el tratamiento. También se puede presentar visión borrosa debido a alteraciones en la acomodación, esta es dosis dependiente y reversible.

Efectos dermatológicos:

A veces puede haber rash cutáneo; prurito, cambios en la pigmentación de la piel y mucosas, decoloración del cabello y alopecia. Estos efectos generalmente se resuelven rápido al suspender el tratamiento. Se ha reportado erupciones bulosa incluyendo casos muy raros de eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad y casos aislados de dermatitis exfoliativa. Muy raros casos de pustulosis exantematica generalizada aguda, la que debe ser distinguida de psoriasis, a pesar de que hidroxicloroquina puede precipitar ataques de psoriasis. Puede estar asociada con fiebre e hiperleucocitosis. El resultado es generalmente favorable luego de la suspensión de la droga.

Efectos gastrointestinales:

Otros efectos adversos incluyen alteraciones gastrointestinales tales como náuseas, diarrea, anorexia, dolor abdominal, y rara vez vómitos. Estos síntomas se resuelven usualmente al disminuir la dosis o suspenderle tratamiento.

Efectos sobre el SNC:

Con menor frecuencia se ha informado para esta clase de fármacos, mareos, vértigo, tinnitus, pérdida auditiva, cefalea, nerviosismo, y labilidad emocional, psicosis, convulsiones.

Efectos neuromusculares:

se ha descrito miopatía músculo esquelética o neuromiopatía conducentes a debilidad progresiva y atrofia de los grupos de músculos proximales. La miopatía puede ser reversible luego de discontinuar la droga, pero la recuperación tarda meses. Se ha observado asociación con cambios sensoriales débiles, depresión de los reflejos tendíneos y conducción nerviosa anormal.

Efectos cardiovasculares:

raramente ha habido reportes de cardiomiopatía. Se debe sospechar toxicidad crónica cuando se encuentren trastornos en la conducción (bloqueo de la rama/ bloqueo aurículo ventricular) como también hipertrofia biventricular. El discontinuar la droga puede llevar a la recuperación.

Efectos hematológicos:

raramente ha habido reportes de depresión de la médula ósea. Se ha informado de trastornos sanguíneos como anemia, anemia aplástica, agranulocitosis, leucopenia y trombocitopenia. La hidroxicloroquina puede exacerbar la porfiria.

Efectos hepáticos:

Se han reportado casos aislados de pruebas anormales de función hepática y hay pocos casos publicados de falla hepática fulminante.

Reacciones alérgicas:

se ha reportado urticaria, angioedema, y broncoespasmo.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los compuestos 4-aminoquinolinas o a cualquiera de los excipientes de la fórmula. Maculopatía preexistente. Tratamiento en niños menores de 6 años (en razón de que la forma farmacéutica de 200 mg, no se adapta a pesos < 35 kilos).

Precauciones:

Embarazo y lactancia:

Hidroxicloroquina atraviesa la placenta. Hay datos limitados en relación con el uso de hidroxicloroquina durante el embarazo. Se debe hacer notar que las 4- aminoquinolinas en dosis terapéuticas se han asociado con daño en el sistema nervioso central, incluyendo ototoxicidad (toxicidad auditiva y vestibular, sordera congénita), hemorragia retinal y pigmentación anormal de la retina. Se debe evitar el uso de la hidroxicloroquina durante el embarazo, salvo cuando, en la opinión del médico, los potenciales beneficios del tratamiento sobrepasen los potenciales riesgos. Se debe hacer una cuidadosa consideración para usar hidroxicloroquina durante la lactancia, ya que se ha visto que se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, y se sabe que los niños son extremadamente sensibles a los efectos tóxicos de las 4-aminoquinolinas.

Efectos sobre la conducción de vehículos y utiliza

Se debe advertir a los pacientes que conducen vehículos u operan maquinarias del riesgo que la hidroxicloroquina produzca alteraciones en la acomodación y visión borrosa.

Interacciones medicamentosas:

La administración concomitante de hidroxicloroquina y digoxina puede resultar en aumento en los niveles de digoxina sérica, en consecuencia los niveles de digoxina sérica deben ser monitoreados estrechamente en pacientes que reciban tratamiento combinado. Como hidroxicloroquina puede aumentar los efectos del tratamiento hipoglicemiante, puede ser necesario reducción en dosis de insulina o drogas antidiabéticas.
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  Medicamentos