Pinavalt Tabletas

Para qué sirve Pinavalt Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

PINAVALT

TABLETAS
Tratamiento de la urticaria, dermatitis y rinitis

NYCOMED (ALTANA PHARMA, S.A. de C.V.)

Denominacion generica:

Ebastina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Ebastina ……………. 10 y 20 mg

Excipiente, cbp ……. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

PINAVALT® (ebastina) es un antihistamínico de segunda generación con propiedades antialérgicas y antiinflamatorias indicado en el tratamiento sintomático de procesos alérgicos, tales como: la rinitis alérgica estacional y perenne (por ejemplo, estornudos, prurito nasal, congestión y/o rinorrea) y en el control diversas manifestaciones de alergia cutánea (por ejemplo, urticaria crónica idiopática, prurito por picadura de mosquitos).

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

PINAVALT® (ebastina) C32H39NO2, es un compuesto de segunda generación derivado de la familia de las piperidinas. Como la mayoría de los antihistamínicos de segunda generación, la ebastina posee a diferencia de los antihistamínicos de primera generación, una alta afinidad selectiva por los receptores histamínicos tipo H1, proporcionando una rápida y prolongada inhibición de los efectos inducidos por la histamina. Asimismo, estos medicamentos antihistamínicos de segunda generación tienen una pobre penetración en el sistema nervioso central (SNC) debido principalmente a su lipofobicidad, a su relativo alto peso molecular y al rápido reconocimiento y expulsión de estas moléculas por las múltiples bombas de glicoproteína “P”, ubicadas en la superficie luminal de las células del endotelio cerebrovascular; estructura mejor conocida como “la barrera hematoencefálica”. La diferencia básica entre los diversos antihistamínicos de primera y segunda generación estriba esencialmente en el grado de activación y penetración de dicha barrera, lo que explica los diversos efectos adversos de los primeros sobre el sistema nervioso central tales como la sedación y la incoordinación psicomotríz.

En diversos estudios clínicos controlados, se ha demostrado que después de la administración oral, ni la ebastina ni su principal metabolito, la carebastina, atraviesan la barrera hematoencefálica. Esta característica es correspondiente con el bajo perfil de sedación que se ha observado en dichos estudios de experimentación.

Es plenamente conocido que las propiedades antiinflamatorias “independientes del receptor H1” que poseen los diversos antihistamínicos para inhibir la producción y liberación de diversas substancias mediadoras del proceso inflamatorio (por ejemplo, histamina, PGD2, PAF, tromboxanos, cininas, triptasa y citocinas) de algunas células plasmáticas como mastocitos y basófilos, requieren de la presencia relativa de grandes concentraciones de antihistamínicos, siendo su efecto independiente de la potencia individual de los mismos. Por otra parte, se sabe que las propiedades antiinflamatorias consideradas como “dependientes del receptor H1” (inhibición de IL-1$, IL-6, IL-8, TNF», GM-CSF, etc.), requieren de mucho menores concentraciones de antihistamínicos.

Después de la administración oral de 10 mg de ebastina, esta se absorbe rápidamente en el tracto digestivo y es convertida casi en su totalidad al metabolito ácido, la carebastina, (metabolito farmacológicamente activo) mediante la acción de la isoenzima 3A4 del citocromo P450 (CY3A4). Alcanza un pico máximo de concentración plasmática o concentración máxima (Cmáx.) entre 80 y 100 ng/ml en las siguientes primeras 2.6 a 5.7 horas (Tmáx.). Los valores encontrados del área bajo la curva (ABC) son de 1.75 a 2.94 mg/lt.·hora. La carebastina se une a proteínas plasmáticas en más de 95%. La distribución tisular corporal es extensa, siendo el volumen de distribución de aproximadamente 100 lt./kg (89.5 a 123 lt./kg). La vida media de eliminación (t½$) de la carebastina es aproximadamente de 10.3 a 19.3 horas. La cantidad de metabolitos conjugados que se excretan por orina prácticamente sin modificarse, es de entre 75 a 99%. Después de la administración oral de dosis repetidas de 10 mg una vez al día, se alcanza una concentración constante en plasma aproximadamente a los 3 a 6 días, con un pico plasmático de entre 130 a 160 ng/ml. La duración del efecto terapéutico es ? 24horas.

El metabolismo hepático de la carebastina, puede verse disminuido por la presencia en plasma de otros medicamentos que actúan como inhibidores competitivos de la isoenzima 3A4 del citocoromo P450, tales como los medicamentos antibióticos del grupo de los macrólidos (por ejemplo, eritromicina), el ketoconazol y otros medicamentos fungicidas derivados de los imidazoles. De igual forma, en pacientes con insuficiencia hepática o renal severa (depuración de creatinina <1.8 lt.="" h="" 1.73="" m2), la vida media de eliminación (t½$) de la carebastina se puede prolongar de manera importante.

Estos trastornos generan cambios farmacocinéticos que reflejan al final de cuentas un incremento importante de los valores plasmáticos de la carebastina, lo que puede conducir a niveles plasmáticos potencialmente tóxicos de estos (ver Precauciones generales).

De manera contraria, la administración concomitante de medicamentos antiácidos que contienen aluminio/magnesio, disminuyen de manera importante la biodisponibilidad de la ebastina por interferir directamente con su absorción.

Contraindicaciones:

  • Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
  • Pacientes con insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C) y pacientes con insuficiencia renal severa.
  • Pacientes en quienes se conoce que tengan las siguientes condiciones: Síndrome de QT largo, hipokalemia, hipocalcemia o hipomagnasemia importante.
  • Menores de 12 años.

Precauciones generales:

La utilización de ebastina en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática leve a moderada. (Child-Pugh A o B) deberá de administrarse con toda precaución ya que la vida media de la ebastina y su principal metabolito es prolongada y puede prolongarse aún más la vida media terminal en estas condiciones.

De igual forma, se deberá tener especial cuidado en todos aquellos pacientes que se encuentren comedicados, principalmente con aquellos fármacos que se sabe plenamente que interfieren competitivamente con el metabolismo hepático de la ebastina tales como los antibióticos macrólidos (por ejemplo, eritromicina) o los antifúngicos derivados de los imidazoles (por ejemplo, ketoconazol).

Como con toda utilización de medicamentos antihistamínicos, se recomienda tener precaución con la administración de ebastina a pacientes en quienes se sospeche que padezcan algún trastorno cardiovascular; especialmente aquéllos con trastornos del ritmo (por ejemplo, QT largo o arritmias previas de cualquier índole).

El bajo, pero potencial efecto “cardiotóxico” que estos medicamentos pueden presentar, es el resultado del desbalance que pudiese existir entre el proceso despolarizante de las corrientes de sodio y calcio y las corrientes repolarizantes del potasio durante el ciclo cardiaco. La fase de repolarización de todas las células ventriculares se refleja en el electrocardiograma (ECG), mediante el intervalo QT. El bloqueo del componente rápido del proceso de reingreso del potasio por sus canales y la prolongación del potencial de acción monofásico, puede dar origen al desarrollo de un fenómeno de post-despolarización temprana con dispersión de la repolarización, llevando a la presentación de una taquicardia ventricular de tipo helicoidal o “torsade de pointes” a través de un mecanismo de reentrada. Estos trastornos eléctricos que potencialmente pueden ocurrir, son producto de aquellas situaciones en donde se prolonga el intervalo QT con la consecuente taquicardia ventricular polimórfica con “torsade de pointes” y fibrilación ventricular.

La probabilidad de presentación de estas manifestaciones depende en gran medida de las condiciones previas del paciente. Los pacientes con incremento en la vulnerabilidad y riesgo aumentado incluye aquellos individuos a quienes se les administra una dosis mayor a la terapéuticamente recomendada, pacientes con insuficiencia renal o hepática (por acumulación del fármaco), aquellos con enfermedad cardiovascular isquemia o cardiomiopatía persistente, trastornos del ritmo adquiridos o congénitos (por ejemplo, bradicardia, síndrome de QT largo, etc.), trastornos metabólicos que conlleven a hipokalemia, hipocalcemia o hipomagnasemia, y finalmente aquellos pacientes que se encuentran comedicados con otros fármacos que per se prolongan el intervalo QT tales como antiarrítmicos, bloqueadores de calcio, antipsicóticos, antimalaricos, inhibidores de la recaptura de serotonina, inmunosupresores y diuréticos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No existe evidencia de toxicidad o teratogénesis en estudios realizados en diversos modelos animales. Sin embargo, hasta el momento no existen suficientes datos de resultados de estudios clínicos controlados en humanos sobre la seguridad de la utilización de la ebastina en pacientes embarazadas y/o en proceso de lactación. Por lo tanto, la seguridad en la utilización de ebastina en este grupo de pacientes, no ha podido ser establecida.

La utilización de la ebastina en pacientes embarazadas, queda totalmente a criterio del médico tratante y deberá siempre observarse que los beneficios esperados superen los riegos potenciales de su administración.

Reacciones secundarias y adversas:

A dosis terapéuticas los efectos adversos que se pueden presentar según su frecuencia son:

Comunes (? 1% – < 10%), poco comunes (? 0.1% - < 1%), raros (? 0.01% - < 0.1%), muy raros (< 0.01%).

  • Comunes: Cefalea, sequedad de boca y somnolencia.
  • Poco comunes: Astenia, náusea, vómito, malestar abdominal y aumento de peso.
  • Raros: Dolor abdominal epistaxis e insomnio.
  • Muy raros: Cardiovasculares: prolongación del intervalo QT lo cuál implica un riesgo de desarrollar algunas arritmias ventriculares tipo taquicardia ventricular de tipo helicoidal o «torsade de pointes» en pacientes susceptibles.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La ebastina puede potenciar de manera sinérgica los efectos de otros antihistamínicos si estos son administrados de manera concomitante, haciendo impredecible la reacción producida.

Es plenamente reconocida la existencia de interacción medicamentosa que algunos fármacos antimicóticos como el ketoconazol y algunos antibióticos macrólidos como la eritromicina pueden producir por inhibición competitiva de la isoenzima 3A4 del citocoromo P450 cuando se administran concomitantemente con ebastina. Esto efecto puede conllevar potencialmente a un incremento o prolongación del intervalo QT (ver Precauciones generales).

En diversos estudios de farmacocinética y farmacodinamia, se ha demostrado que la administración de ebastina no presenta interacción medicamentosa con fármacos tales como teofilina, warfarina, diazepam o cimetidina.

En algunos estudios de interacción con alimentos, se ha observado que la administración de ebastina concomitantemente con alimentos, los valores del AUC y de la Cmáx., de la carebastina se pueden incrementar 50 y 40% respectivamente. Sin embargo, estos hallazgos no representan motivo de alerta cuando se utilizan dosis terapéuticamente indicadas. De manera contraria, la administración concomitante de medicamentos antiácidos que contienen aluminio/magnesio, disminuyen de manera importante la biodisponibilidad de la ebastina ya que estos interfieren directamente con su absorción.

Al igual que con cualquier otro antihistamínico, no es recomendable la ingesta de bebidas alcohólicas de manera concomitante con ebastina y se debe evitar por lo tanto su combinación.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

La administración de ebastina puede interfiere con los resultados de las pruebas alérgicas cutáneas, por lo que es recomendable realizar estas pruebas de manera previa a su ingesta, o bien una semana después de haber suspendido el tratamiento.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad llevados a cabo, han confirmado la ausencia de efectos tóxicos de este fármaco.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Niños mayores de 12 años y adultos: 1 tableta de 10 mg una sola vez al día.

En las siguientes indicaciones:

  • Rinitis alérgica estacional.
  • Rinitis alérgica perene.
  • Diversas manifestaciones de alergia cutánea (por ejemplo, urticaria crónica idiopática, prurito por picadura de mosquitos).
  • Dependiendo de la severidad y duración de los síntomas se puede administrar en pacientes adultos una tableta de 20 mg una vez al día.

Instrucciones para la administración del medicamento:Se recomienda administrar PINAVALT® (ebastina) tabletas en ayuno, una vez al día por la mañana (una hora antes del desayuno).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No existe hasta la fecha un antídoto específico conocido para la ebastina. El tratamiento esencial de la sobredosificación consiste en la aplicación de medidas generales de soporte vital básico o avanzado, tales como: Mantenimiento de las vías aéreas permeables, monitoreo continuo de los signos vitales incluyendo ECG y evaluación del estado neurológico, así como la realización de lavado gástrico.

Presentaciones:

PINAVALT® Tabletas:

  • Caja con envase de burbuja con 5 y 10 tabletas de 10 mg.
  • Caja con envase de burbuja con 5 y 10 tabletas de 20 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo ni en la lactancia, ni en menores de 12 años.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por:
NYCOMED, S.A. de C.V.
Av. Primero de Mayo Núm.130
Industrial Atoto
53519 Naucalpan de Juárez, Edo. de México
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 157M2006, SSA IV
IEAR-07330022040200/RM2007/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. ELECTROCARDIOGRAMA, Constituye una útil ayuda para el diagnóstico o para excluir la posibilidad que un dolor en el pecho tenga su origen en un ataque cardíaco.
  2. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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